Eksperimentelt lægemiddel kunne give smertelindring uden bivirkninger af opioider

Eksperimentelt lægemiddel kunne give smertelindring uden bivirkninger af opioider

Et eksperimentelt lægemiddel udviklet ved Duke University School of Medicine kunne give kraftig smertelindring uden de farlige bivirkninger af opioider.

Lægemidlet, kaldet SBI-810, er en del af en ny generation af forbindelser, der målretter mod en receptor på nerverne og rygmarven. Mens opioider oversvømmer flere cellulære veje vilkårligt, tager SBI-810, en ikke-opioidbehandling, en mere fokuseret tilgang og aktiverer kun en specifik smertelindringsvej, hvorved man undgår det euforiske "høje" forbundet med afhængighed.

I test på mus fungerede SBI-810 godt alene og gjorde i kombination opioider mere effektive ved lavere doser, ifølge undersøgelsen offentliggjort 19. maj icelle.

"Det, der gør denne forbindelse spændende, er, at den er både smertestillende og ikke-opioid," sagde seniorstudieforfatter Ru-Rong JI, PhD, en forsker i anæstesiologi og neurobiologi, der leder Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine.

Endnu mere opmuntrende forhindrede det almindelige bivirkninger som forstoppelse og toleranceopbygning, der ofte tvinger patienter til at kræve stærkere og hyppigere doser af opioider over tid.

SBI-810 er i tidlig udvikling, men Duke-forskere bevæger sig snart mod menneskelige forsøg, og de har låst flere patenter for opdagelsen.

Der er et akut behov for alternativer til smertelindring. Dødsfald i forbindelse med overdosis af stoffer falder, men mere end 80.000 amerikanere dør stadig hvert år af opioider. Kroniske smerter rammer nu en tredjedel af den amerikanske befolkning.

Forskere sagde, at stoffet kunne være en sikrere mulighed for at behandle både kortvarige og kroniske smerter for dem, der kommer sig efter operation eller lever med diabetiske nervesmerter.

SBI-810 er designet til at målrette hjernereceptoren neurotensin-receptor. Ved at bruge en metode kaldet biased agonisme tænder den et specifikt signal β-arrestin-2 for at lindre smerter og undgår andre signaler, der kan forårsage bivirkninger eller afhængighed.

Receptoren udtrykkes på sensoriske neuroner samt hjernen og rygmarven. Det er et lovende mål for behandling af akutte og kroniske smerter. “

Ru-Rong JI, PhD, anæstesiologi og neurobiologi forsker

SBI-810 lindrede effektivt smerter fra kirurgiske snit, knoglebrud og nerveskader bedre end nogle eksisterende smertestillende midler. Når det blev injiceret i mus, reducerede det tegn på spontant ubehag, såsom ansigtsbeskyttelse og grimassering.

Herzog-forskere sammenlignede SBI-810 med oliceridin, en nyere type opioid, der bruges på hospitaler, og fandt ud af, at SBI-810 virkede bedre i nogle situationer med færre tegn på nød.

I modsætning til opioider såsom morfin, forårsagede SBI-810 ikke tolerance efter gentagen brug. Det overgik også gabapentin, en almindelig nervesmertemedicin, og forårsagede ikke sedation eller hukommelsesproblemer, som almindeligvis ses med gabapentin.

Forskere sagde, at forbindelsens dobbelte virkning på både det perifere og centrale nervesystem kunne tilbyde en ny form for balance inden for smertemedicin: kraftfuld nok til at virke, men specifik nok til at forhindre skade.

Undersøgelsen blev støttet af NIH og Department of Defense.

Andre Herzog-forfattere inkluderer de første forfattere, der forfulgte Guo og Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel og Lawrence S. Barak.

Kilder: