Το πειραματικό φάρμακο θα μπορούσε να προσφέρει ανακούφιση από τον πόνο χωρίς τις παρενέργειες των οπιοειδών

Το πειραματικό φάρμακο θα μπορούσε να προσφέρει ανακούφιση από τον πόνο χωρίς τις παρενέργειες των οπιοειδών

Ένα πειραματικό φάρμακο που αναπτύχθηκε στην Ιατρική Σχολή του Πανεπιστημίου Duke θα μπορούσε να προσφέρει ισχυρή ανακούφιση από τον πόνο χωρίς τις επικίνδυνες παρενέργειες των οπιοειδών.

Το φάρμακο, που ονομάζεται SBI-810, είναι μέρος μιας νέας γενιάς ενώσεων που στοχεύουν έναν υποδοχέα στα νεύρα και το νωτιαίο μυελό. Ενώ τα οπιοειδή κατακλύζουν πολλαπλές κυτταρικές οδούς αδιακρίτως, το SBI-810, μια θεραπεία χωρίς οπιοειδή, ακολουθεί μια πιο εστιασμένη προσέγγιση και ενεργοποιεί μόνο μια συγκεκριμένη οδό ανακούφισης από τον πόνο, αποφεύγοντας το «υψηλό» ευφορίας που σχετίζεται με τον εθισμό.

Σε δοκιμές σε ποντίκια, το SBI-810 λειτούργησε καλά από μόνο του και σε συνδυασμό έκανε τα οπιοειδή πιο αποτελεσματικά σε χαμηλότερες δόσεις, σύμφωνα με τη μελέτη που δημοσιεύθηκε στις 19 Μαΐου στοκύτταρο.

«Αυτό που κάνει αυτή την ένωση συναρπαστική είναι ότι είναι τόσο αναλγητικό όσο και μη οπιοειδές», δήλωσε ο ανώτερος συγγραφέας της μελέτης Ru-Rong JI, PhD, ερευνητής αναισθησιολογίας και νευροβιολογίας που διευθύνει το Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine.

Ακόμη πιο ενθαρρυντικό, απέτρεψε συχνές παρενέργειες όπως η δυσκοιλιότητα και η οικοδόμηση ανοχής που συχνά αναγκάζουν τους ασθενείς να απαιτούν ισχυρότερες και συχνότερες δόσεις οπιοειδών με την πάροδο του χρόνου.

Το SBI-810 βρίσκεται σε πρώιμο στάδιο ανάπτυξης, αλλά οι ερευνητές του Duke προχωρούν σύντομα σε δοκιμές σε ανθρώπους και έχουν κλειδώσει αρκετές πατέντες για την ανακάλυψη.

Υπάρχει επείγουσα ανάγκη για εναλλακτικές λύσεις για την ανακούφιση από τον πόνο. Οι θάνατοι από υπερβολική δόση ναρκωτικών μειώνονται, αλλά περισσότεροι από 80.000 Αμερικανοί εξακολουθούν να πεθαίνουν κάθε χρόνο από οπιοειδή. Ο χρόνιος πόνος επηρεάζει τώρα το ένα τρίτο του πληθυσμού των ΗΠΑ.

Οι ερευνητές είπαν ότι το φάρμακο θα μπορούσε να είναι μια ασφαλέστερη επιλογή για τη θεραπεία τόσο του βραχυπρόθεσμου όσο και του χρόνιου πόνου για όσους αναρρώνουν από χειρουργική επέμβαση ή ζουν με διαβητικό νευρικό πόνο.

Το SBI-810 έχει σχεδιαστεί για να στοχεύει τον υποδοχέα νευροτενσίνης του εγκεφάλου. Χρησιμοποιώντας μια μέθοδο που ονομάζεται προκατειλημμένος αγωνισμός, ενεργοποιεί ένα συγκεκριμένο σήμα β-arrestin-2 για να ανακουφίσει τον πόνο και αποφεύγει άλλα σήματα που μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες ή εθισμό.

Ο υποδοχέας εκφράζεται στους αισθητήριους νευρώνες καθώς και στον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό. Είναι ένας πολλά υποσχόμενος στόχος για τη θεραπεία του οξέος και χρόνιου πόνου. "

Ru-Rong JI, PhD, ερευνητής αναισθησιολογίας και νευροβιολογίας

Το SBI-810 ανακούφισε αποτελεσματικά τον πόνο από χειρουργικές τομές, κατάγματα οστών και τραυματισμούς νεύρων καλύτερα από ορισμένα υπάρχοντα παυσίπονα. Όταν χορηγήθηκε με ένεση σε ποντίκια, μείωσε τα σημάδια αυθόρμητης δυσφορίας, όπως η προστασία του προσώπου και ο μορφασμός.

Οι επιστήμονες του Herzog συνέκριναν το SBI-810 με την oliceridine, έναν νεότερο τύπο οπιοειδούς που χρησιμοποιείται στα νοσοκομεία, και διαπίστωσαν ότι το SBI-810 λειτούργησε καλύτερα σε ορισμένες καταστάσεις, με λιγότερα σημάδια αγωνίας.

Σε αντίθεση με τα οπιοειδή όπως η μορφίνη, το SBI-810 δεν προκάλεσε ανοχή μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση. Επίσης, ξεπέρασε την γκαμπαπεντίνη, ένα κοινό φάρμακο για τον πόνο των νεύρων, και δεν προκάλεσε καταστολή ή προβλήματα μνήμης που παρατηρούνται συνήθως με τη γκαμπαπεντίνη.

Οι ερευνητές είπαν ότι η διπλή δράση της ένωσης τόσο στο περιφερικό όσο και στο κεντρικό νευρικό σύστημα θα μπορούσε να προσφέρει ένα νέο είδος ισορροπίας στο φάρμακο για τον πόνο: αρκετά ισχυρό για να λειτουργεί αλλά αρκετά συγκεκριμένο για να αποτρέψει τη βλάβη.

Η μελέτη υποστηρίχθηκε από το NIH και το Υπουργείο Άμυνας.

Άλλοι συγγραφείς του Herzog περιλαμβάνουν τους πρώτους συγγραφείς που ακολούθησαν τον Guo και τον Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel και Lawrence S. Barak.

Πηγές: