Un fármaco experimental podría aliviar el dolor sin los efectos secundarios de los opioides

Un fármaco experimental podría aliviar el dolor sin los efectos secundarios de los opioides

Un fármaco experimental desarrollado en la Facultad de Medicina de la Universidad de Duke podría proporcionar un potente alivio del dolor sin los peligrosos efectos secundarios de los opioides.

El fármaco, llamado SBI-810, es parte de una nueva generación de compuestos que se dirigen a un receptor de los nervios y la médula espinal. Mientras que los opioides inundan múltiples vías celulares de forma indiscriminada, SBI-810, un tratamiento no opioide, adopta un enfoque más centrado y activa sólo una vía específica de alivio del dolor, evitando el "subidón" eufórico asociado con la adicción.

En pruebas en ratones, SBI-810 funcionó bien por sí solo y en combinación hizo que los opioides fueran más efectivos en dosis más bajas, según el estudio publicado el 19 de mayo encelúla.

"Lo que hace que este compuesto sea interesante es que es analgésico y no opioide", dijo el autor principal del estudio, Ru-Rong JI, PhD, investigador de anestesiología y neurobiología que dirige el Centro de Anestesiología de Medicina Traslacional del Dolor de Duke.

Aún más alentador es que evitó efectos secundarios comunes como el estreñimiento y el desarrollo de tolerancia que a menudo obligan a los pacientes a necesitar dosis más fuertes y frecuentes de opioides con el tiempo.

SBI-810 se encuentra en sus primeras etapas de desarrollo, pero los investigadores de Duke pronto avanzarán hacia ensayos en humanos y han asegurado varias patentes para el descubrimiento.

Existe una necesidad urgente de alternativas al alivio del dolor. Las muertes por sobredosis de drogas están disminuyendo, pero más de 80.000 estadounidenses todavía mueren cada año a causa de los opioides. El dolor crónico afecta ahora a un tercio de la población estadounidense.

Los investigadores dijeron que el medicamento podría ser una opción más segura para tratar el dolor crónico y a corto plazo para quienes se recuperan de una cirugía o viven con dolor nervioso diabético.

SBI-810 está diseñado para apuntar al receptor de neurotensina del receptor cerebral. Utilizando un método llamado agonismo sesgado, activa una señal específica β-arrestina-2 para aliviar el dolor y evita otras señales que pueden causar efectos secundarios o adicción.

El receptor se expresa en las neuronas sensoriales, así como en el cerebro y la médula espinal. Es un objetivo prometedor para el tratamiento del dolor agudo y crónico. “

Ru-Rong JI, PhD, investigador de anestesiología y neurobiología

SBI-810 alivió eficazmente el dolor de incisiones quirúrgicas, fracturas óseas y lesiones nerviosas mejor que algunos analgésicos existentes. Cuando se inyectó en ratones, redujo los signos de malestar espontáneo, como la protección facial y las muecas.

Los científicos de Herzog compararon el SBI-810 con la oliceridina, un tipo más nuevo de opioide utilizado en los hospitales, y descubrieron que el SBI-810 funcionó mejor en algunas situaciones, con menos signos de angustia.

A diferencia de los opioides como la morfina, el SBI-810 no provocó tolerancia después de su uso repetido. También superó a la gabapentina, un analgésico común para los nervios, y no causó sedación ni problemas de memoria que se observan comúnmente con la gabapentina.

Los investigadores dijeron que la acción dual del compuesto tanto en el sistema nervioso periférico como en el central podría ofrecer un nuevo tipo de equilibrio en los analgésicos: lo suficientemente potente para funcionar pero lo suficientemente específico para prevenir daños.

El estudio fue apoyado por los NIH y el Departamento de Defensa.

Otros autores de Herzog incluyen a los primeros autores que persiguieron a Guo y Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel y Lawrence S. Barak.

Fuentes: