Eksperimentaalne ravim võib pakkuda valu leevendust ilma opioidide kõrvaltoimeteta

Eksperimentaalne ravim võib pakkuda valu leevendust ilma opioidide kõrvaltoimeteta

Duke'i ülikooli meditsiinikoolis välja töötatud eksperimentaalne ravim võib pakkuda tugevat valu leevendamist ilma opioidide ohtlike kõrvalmõjudeta.

Ravim nimega SBI-810 on osa uue põlvkonna ühenditest, mis on suunatud närvide ja seljaaju retseptorile. Kui opioidid ujutavad valimatult üle mitut rakuteed, siis SBI-810, mitte-opioidne ravi, kasutab sihipärasemat lähenemist ja aktiveerib ainult spetsiifilise valuvaigisti, vältides sõltuvusega seotud eufoorilist "kõrge".

19. mail avaldatud uuringu kohaselt toimis SBI-810 üksinda hästi ja muutis koostoimes opioidid väiksemate annuste korral tõhusamaks.lahtrisse.

"Selle ühendi teeb põnevaks see, et see on nii valuvaigistav kui ka mitteopioidne," ütles uuringu vanemautor Ru-Rong JI, PhD, anestesioloogia ja neurobioloogia teadlane, kes juhib Duke'i translatiivse valumeditsiini anestesioloogia keskust.

Veelgi julgustavam on see, et see hoidis ära levinud kõrvaltoimed, nagu kõhukinnisus ja tolerantsuse suurendamine, mis sunnivad patsiente sageli vajama tugevamaid ja sagedasemaid opioidide annuseid aja jooksul.

SBI-810 on varajases arendusjärgus, kuid Duke'i teadlased liiguvad peagi inimkatsete poole ja nad on lukustanud avastuse jaoks mitu patenti.

Valu leevendamiseks on hädasti vaja alternatiive. Narkootikumide üledoosist põhjustatud surmajuhtumid vähenevad, kuid igal aastal sureb opioidide tõttu endiselt üle 80 000 ameeriklase. Krooniline valu mõjutab praegu kolmandikku USA elanikkonnast.

Teadlaste sõnul võib ravim olla ohutum võimalus nii lühiajalise kui ka kroonilise valu raviks neile, kes taastuvad operatsioonist või kellel on diabeetiline närvivalu.

SBI-810 on mõeldud aju retseptori neurotensiini retseptori sihtmärgiks. Kasutades meetodit, mida nimetatakse kallutatud agonismiks, lülitab see valu leevendamiseks sisse spetsiifilise signaali β-arrestiin-2 ja väldib muid signaale, mis võivad põhjustada kõrvaltoimeid või sõltuvust.

Retseptor ekspresseerub sensoorsetel neuronitel, samuti ajus ja seljaajus. See on paljutõotav sihtmärk ägeda ja kroonilise valu raviks. “

Ru-Rong JI, PhD, anestesioloogia ja neurobioloogia teadur

SBI-810 leevendas tõhusalt valu kirurgilistest sisselõigetest, luumurdudest ja närvivigastustest paremini kui mõned olemasolevad valuvaigistid. Hiirtele süstimisel vähendas see spontaanse ebamugavuse märke, nagu näo valvamine ja grimass.

Herzogi teadlased võrdlesid SBI-810 oliseridiiniga, uuemat tüüpi opioididega, mida kasutatakse haiglates, ja leidsid, et SBI-810 toimis mõnes olukorras paremini, ilma et tekiks vähem stressi märke.

Erinevalt opioididest, nagu morfiin, ei põhjustanud SBI-810 pärast korduvat kasutamist tolerantsust. Samuti ületas see tavalist närvivaluravimit gabapentiini ega põhjustanud sedatsiooni ega mäluhäireid, mida gabapentiini puhul tavaliselt täheldatakse.

Teadlaste sõnul võib ühendi kahekordne toime nii perifeersele kui ka kesknärvisüsteemile pakkuda valuravis uut tüüpi tasakaalu: piisavalt võimas, et toimida, kuid piisavalt spetsiifiline, et vältida kahju.

Uuringut toetasid NIH ja kaitseministeerium.

Teiste Herzogi autorite hulka kuuluvad esimesed autorid, kes jätkasid Guo ja Ouyang Cheniga. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel ja Lawrence S. Barak.

Allikad: