Kokeellinen lääke voisi lievittää kipua ilman opioidien sivuvaikutuksia

Kokeellinen lääke voisi lievittää kipua ilman opioidien sivuvaikutuksia

Duke University School of Medicine -koulussa kehitetty kokeellinen lääke voisi tarjota voimakasta kivunlievitystä ilman opioidien vaarallisia sivuvaikutuksia.

Lääke, nimeltään SBI-810, on osa uuden sukupolven yhdisteitä, jotka kohdistuvat hermojen ja selkäytimen reseptoriin. Vaikka opioidit tulvivat useita solureittejä umpimähkäisesti, SBI-810, ei-opioidihoito, omaksuu keskitetymmän lähestymistavan ja aktivoi vain tietyn kivunlievitysreitin välttäen riippuvuuteen liittyvää euforista "korkeutta".

Hiirillä tehdyissä testeissä SBI-810 toimi hyvin yksinään ja yhdessä teki opioideista tehokkaampia pienemmillä annoksilla 19. toukokuuta vuonna julkaistun tutkimuksen mukaan.solu.

"Tästä yhdisteestä tekee jännittävän se, että se on sekä analgeettinen että ei-opioidi", sanoi vanhempi tutkimuksen kirjoittaja Ru-Rong JI, PhD, anestesiologian ja neurobiologian tutkija, joka johtaa Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine -keskusta.

Vielä rohkaisevampaa on, että se esti yleisiä sivuvaikutuksia, kuten ummetusta ja toleranssin kehittymistä, jotka usein pakottavat potilaat tarvitsemaan voimakkaampia ja tiheämpiä opioidiannoksia ajan myötä.

SBI-810 on varhaisessa kehitysvaiheessa, mutta Duke-tutkijat ovat pian siirtymässä kohti ihmiskokeita, ja he ovat lukinneet useita patentteja löydökselle.

Kivunlievitykseen tarvitaan kipeästi vaihtoehtoja. Huumeiden yliannostuskuolemien määrä vähenee, mutta yli 80 000 amerikkalaista kuolee edelleen joka vuosi opioideihin. Krooninen kipu vaikuttaa nyt kolmasosaan Yhdysvaltain väestöstä.

Tutkijat sanoivat, että lääke voisi olla turvallisempi vaihtoehto sekä lyhytaikaisen että kroonisen kivun hoitoon niille, jotka toipuvat leikkauksesta tai joilla on diabeettinen hermokipu.

SBI-810 on suunniteltu kohdistamaan aivoreseptoriin neurotensiinireseptori. Käyttämällä menetelmää, jota kutsutaan puolueelliseksi agonismiksi, se kytkee päälle tietyn signaalin β-arrestin-2 lievittääkseen kipua ja välttää muita signaaleja, jotka voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia tai riippuvuutta.

Reseptori ekspressoituu sensorisissa hermosoluissa sekä aivoissa ja selkäytimessä. Se on lupaava kohde akuutin ja kroonisen kivun hoidossa. "

Ru-Rong JI, PhD, anestesiologian ja neurobiologian tutkija

SBI-810 lievitti tehokkaasti kipua kirurgisista viilloista, luunmurtumista ja hermovammoista paremmin kuin jotkut olemassa olevat kipulääkkeet. Kun se injektoitiin hiiriin, se vähensi spontaanin epämukavuuden merkkejä, kuten kasvojen suojaamista ja irvistystä.

Herzogin tutkijat vertasivat SBI-810:tä oliseridiiniin, uudempaan sairaaloissa käytettävään opioidityyppiin, ja havaitsivat, että SBI-810 toimi paremmin joissakin tilanteissa, joissa oli vähemmän ahdistuksen merkkejä.

Toisin kuin opioidit, kuten morfiini, SBI-810 ei aiheuttanut toleranssia toistuvan käytön jälkeen. Se ylitti myös gabapentiinin, yleisen hermokipulääkeen, eikä aiheuttanut sedaatiota tai muistiongelmia, joita gabapentiinilla yleisesti havaitaan.

Tutkijat sanoivat, että yhdisteen kaksoisvaikutus sekä ääreis- että keskushermostoon voisi tarjota uudenlaisen tasapainon kipulääkehoidossa: riittävän tehokas toimimaan, mutta riittävän spesifinen estämään haittoja.

Tutkimusta tukivat NIH ja puolustusministeriö.

Muita Herzogin kirjoittajia ovat ensimmäiset kirjailijat, jotka jatkoivat Guo ja Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel ja Lawrence S. Barak.

Lähteet: