Un médicament expérimental pourrait soulager la douleur sans les effets secondaires des opioïdes

Un médicament expérimental pourrait soulager la douleur sans les effets secondaires des opioïdes

Un médicament expérimental développé à la faculté de médecine de l’Université Duke pourrait fournir un puissant soulagement de la douleur sans les effets secondaires dangereux des opioïdes.

Le médicament, appelé SBI-810, fait partie d’une nouvelle génération de composés qui ciblent un récepteur situé sur les nerfs et la moelle épinière. Alors que les opioïdes inondent de multiples voies cellulaires sans discernement, le SBI-810, un traitement non opioïde, adopte une approche plus ciblée et active uniquement une voie spécifique de soulagement de la douleur, évitant ainsi le « high » euphorique associé à la dépendance.

Lors de tests effectués sur des souris, le SBI-810 a bien fonctionné seul et, en combinaison, a rendu les opioïdes plus efficaces à des doses plus faibles, selon l'étude publiée le 19 mai danscellule.

"Ce qui rend ce composé passionnant, c'est qu'il est à la fois analgésique et non opioïde", a déclaré l'auteur principal de l'étude, Ru-Rong JI, PhD, chercheur en anesthésiologie et neurobiologie qui dirige le Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine.

Plus encourageant encore, cela a permis d'éviter les effets secondaires courants tels que la constipation et le développement de la tolérance qui obligent souvent les patients à avoir besoin de doses d'opioïdes plus fortes et plus fréquentes au fil du temps.

Le SBI-810 en est à ses débuts, mais les chercheurs de Duke se tournent bientôt vers des essais sur l'homme et ont bloqué plusieurs brevets pour cette découverte.

Il existe un besoin urgent de solutions alternatives au soulagement de la douleur. Les décès par surdose de drogue sont en baisse, mais plus de 80 000 Américains meurent encore chaque année des suites des opioïdes. La douleur chronique touche désormais un tiers de la population américaine.

Les chercheurs ont déclaré que le médicament pourrait être une option plus sûre pour traiter la douleur à court terme et chronique pour ceux qui se remettent d’une intervention chirurgicale ou vivent avec des douleurs nerveuses diabétiques.

Le SBI-810 est conçu pour cibler le récepteur cérébral de la neurotensine. À l’aide d’une méthode appelée agonisme biaisé, il active un signal spécifique β-arrestine-2 pour soulager la douleur et évite d’autres signaux pouvant provoquer des effets secondaires ou une dépendance.

Le récepteur est exprimé sur les neurones sensoriels ainsi que sur le cerveau et la moelle épinière. C'est une cible prometteuse pour le traitement de la douleur aiguë et chronique. "

Ru-Rong JI, PhD, chercheur en anesthésiologie et neurobiologie

Le SBI-810 soulage efficacement la douleur causée par les incisions chirurgicales, les fractures osseuses et les lésions nerveuses, mieux que certains analgésiques existants. Lorsqu'il est injecté à des souris, il réduit les signes d'inconfort spontané, tels que la protection du visage et les grimaces.

Les scientifiques de Herzog ont comparé le SBI-810 à l'olicéridine, un type d'opioïde plus récent utilisé dans les hôpitaux, et ont constaté que le SBI-810 fonctionnait mieux dans certaines situations, avec moins de signes de détresse.

Contrairement aux opioïdes tels que la morphine, le SBI-810 n’a pas provoqué de tolérance après une utilisation répétée. Il a également surpassé la gabapentine, un analgésique nerveux courant, et n'a pas provoqué de sédation ni de problèmes de mémoire couramment observés avec la gabapentine.

Les chercheurs ont déclaré que la double action du composé sur les systèmes nerveux périphérique et central pourrait offrir un nouveau type d'équilibre dans le traitement de la douleur : suffisamment puissant pour fonctionner mais suffisamment spécifique pour prévenir les dommages.

L'étude a été soutenue par le NIH et le ministère de la Défense.

Parmi les autres auteurs de Herzog figurent les premiers auteurs qui ont poursuivi Guo et Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel et Lawrence S. Barak.

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