Eksperimentalni lijek mogao bi ublažiti bol bez nuspojava opioida

Eksperimentalni lijek mogao bi ublažiti bol bez nuspojava opioida

Eksperimentalni lijek razvijen na Medicinskom fakultetu Sveučilišta Duke mogao bi pružiti snažno ublažavanje boli bez opasnih nuspojava opioida.

Lijek, nazvan SBI-810, dio je nove generacije spojeva koji ciljano djeluju na receptor na živcima i leđnoj moždini. Dok opioidi neselektivno preplavljuju višestruke stanične putove, SBI-810, neopioidni tretman, ima fokusiraniji pristup i aktivira samo određeni put za ublažavanje boli, izbjegavajući euforično "high" povezano s ovisnošću.

U testovima na miševima, SBI-810 je sam dobro djelovao, au kombinaciji je učinio opioide učinkovitijima pri nižim dozama, prema studiji objavljenoj 19. svibnja ućelija.

"Ono što ovaj spoj čini uzbudljivim je to što je i analgetik i nije opioid", rekao je viši autor studije dr. Ru-Rong JI, istraživač anesteziologije i neurobiologije koji vodi Dukeov anesteziološki centar za translacijsku medicinu boli.

Što je još više ohrabrujuće, spriječio je uobičajene nuspojave kao što je zatvor i izgradnja tolerancije zbog kojih su pacijenti s vremenom često morali uzimati jače i češće doze opioida.

SBI-810 je u ranom razvoju, ali istraživači Dukea uskoro kreću prema ispitivanjima na ljudima i zaključali su nekoliko patenata za ovo otkriće.

Postoji hitna potreba za alternativama za ublažavanje boli. Broj smrtnih slučajeva od predoziranja drogama opada, ali više od 80 000 Amerikanaca još uvijek umire svake godine od opioida. Kronična bol sada pogađa jednu trećinu stanovništva SAD-a.

Istraživači su rekli da bi lijek mogao biti sigurnija opcija za liječenje kratkotrajne i kronične boli za one koji se oporavljaju od operacije ili žive s dijabetičkom boli živaca.

SBI-810 je dizajniran da cilja na moždani receptor neurotenzin receptor. Koristeći metodu koja se zove pristrani agonizam, uključuje specifični signal β-arestin-2 za ublažavanje boli i izbjegava druge signale koji mogu izazvati nuspojave ili ovisnost.

Receptor se eksprimira na senzornim neuronima, kao iu mozgu i leđnoj moždini. To je meta koja obećava za liječenje akutne i kronične boli. “

Ru-Rong JI, doktor znanosti, istraživač anesteziologije i neurobiologije

SBI-810 je učinkovito ublažavao bolove od kirurških rezova, prijeloma kostiju i ozljeda živaca bolje od nekih postojećih lijekova protiv bolova. Kada je ubrizgan u miševe, smanjio je znakove spontane nelagode, poput čuvanja lica i pravljenja grimasa.

Znanstvenici Herzoga usporedili su SBI-810 s oliceridinom, novijom vrstom opioida koji se koristi u bolnicama, i otkrili da SBI-810 djeluje bolje u nekim situacijama, s manje znakova nevolje.

Za razliku od opioida poput morfija, SBI-810 nije izazvao toleranciju nakon opetovane uporabe. Također je bio bolji od gabapentina, uobičajenog lijeka za bolove živaca, i nije uzrokovao sedaciju ili probleme s pamćenjem koji se obično viđaju s gabapentinom.

Istraživači su rekli da bi dvostruko djelovanje spoja na periferni i središnji živčani sustav moglo ponuditi novu vrstu ravnoteže u medicini protiv bolova: dovoljno snažno da djeluje, ali dovoljno specifično da spriječi štetu.

Studiju su podržali NIH i Ministarstvo obrane.

Ostali Herzogovi autori uključuju prve autore koji su slijedili Guoa i Ouyanga Chena. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojević, Marc G. Caron, William C. Wetsel i Lawrence S. Barak.

Izvori: