Un farmaco sperimentale potrebbe fornire sollievo dal dolore senza gli effetti collaterali degli oppioidi

Un farmaco sperimentale potrebbe fornire sollievo dal dolore senza gli effetti collaterali degli oppioidi

Un farmaco sperimentale sviluppato presso la Duke University School of Medicine potrebbe fornire un potente sollievo dal dolore senza i pericolosi effetti collaterali degli oppioidi.

Il farmaco, chiamato SBI-810, fa parte di una nuova generazione di composti che prendono di mira un recettore sui nervi e sul midollo spinale. Mentre gli oppioidi inondano indiscriminatamente più percorsi cellulari, SBI-810, un trattamento non oppioide, adotta un approccio più mirato e attiva solo uno specifico percorso di sollievo dal dolore, evitando lo “sballo” euforico associato alla dipendenza.

Nei test sui topi, SBI-810 ha funzionato bene da solo e in combinazione ha reso gli oppioidi più efficaci a dosi più basse, secondo lo studio pubblicato il 19 maggio sucella.

"Ciò che rende questo composto interessante è che è sia analgesico che non oppioide", ha affermato l'autore senior dello studio Ru-Rong JI, PhD, ricercatore di anestesiologia e neurobiologia che dirige il Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine.

Ancora più incoraggiante, ha prevenuto effetti collaterali comuni come la stitichezza e l’aumento della tolleranza che spesso costringono i pazienti a richiedere dosi di oppioidi più forti e più frequenti nel tempo.

SBI-810 è in fase di sviluppo iniziale, ma i ricercatori della Duke si stanno muovendo presto verso la sperimentazione umana e hanno bloccato diversi brevetti per la scoperta.

C’è un urgente bisogno di alternative alla riduzione del dolore. I decessi per overdose stanno diminuendo, ma più di 80.000 americani muoiono ancora ogni anno a causa degli oppioidi. Il dolore cronico colpisce ora un terzo della popolazione degli Stati Uniti.

I ricercatori hanno affermato che il farmaco potrebbe essere un’opzione più sicura per trattare il dolore sia a breve termine che cronico per coloro che si stanno riprendendo da un intervento chirurgico o che vivono con dolore nervoso diabetico.

SBI-810 è progettato per colpire il recettore della neurotensina del recettore cerebrale. Utilizzando un metodo chiamato agonismo parziale, attiva un segnale specifico β-arrestin-2 per alleviare il dolore ed evita altri segnali che possono causare effetti collaterali o dipendenza.

Il recettore è espresso sui neuroni sensoriali, nonché nel cervello e nel midollo spinale. È un obiettivo promettente per il trattamento del dolore acuto e cronico. “

Ru-Rong JI, PhD, ricercatore in anestesiologia e neurobiologia

SBI-810 ha alleviato efficacemente il dolore causato da incisioni chirurgiche, fratture ossee e lesioni nervose meglio di alcuni antidolorifici esistenti. Quando iniettato nei topi, ha ridotto i segni di disagio spontaneo, come la guardia del viso e le smorfie.

Gli scienziati di Herzog hanno confrontato l’SBI-810 con l’oliceridina, un nuovo tipo di oppioide utilizzato negli ospedali, e hanno scoperto che l’SBI-810 funzionava meglio in alcune situazioni, con meno segni di disagio.

A differenza degli oppioidi come la morfina, SBI-810 non ha causato tolleranza dopo un uso ripetuto. Ha inoltre sovraperformato il gabapentin, un comune farmaco antidolorifico, e non ha causato sedazione o problemi di memoria comunemente osservati con gabapentin.

I ricercatori hanno affermato che la duplice azione del composto sia sul sistema nervoso periferico che su quello centrale potrebbe offrire un nuovo tipo di equilibrio nella medicina del dolore: abbastanza potente da funzionare ma abbastanza specifico da prevenire danni.

Lo studio è stato sostenuto dal NIH e dal Dipartimento della Difesa.

Altri autori di Herzog includono i primi autori che perseguirono Guo e Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel e Lawrence S. Barak.

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