Eksperimentinis vaistas gali palengvinti skausmą be opioidų šalutinio poveikio

Eksperimentinis vaistas gali palengvinti skausmą be opioidų šalutinio poveikio

Eksperimentinis vaistas, sukurtas Duke universiteto Medicinos mokykloje, gali veiksmingai sumažinti skausmą be pavojingo opioidų šalutinio poveikio.

Vaistas, vadinamas SBI-810, yra naujos kartos junginių, nukreiptų į nervų ir nugaros smegenų receptorius, dalis. Nors opioidai be atskyrimo užlieja daugybę ląstelių takų, SBI-810, neopioidinis gydymas, yra labiau sutelktas ir suaktyvina tik specifinį skausmo malšinimo būdą, išvengiant euforijos, susijusios su priklausomybe.

Remiantis tyrimu, paskelbtu gegužės 19 d.ląstelė.

„Šis junginys yra įdomus tuo, kad jis yra ir nuskausminantis, ir neopioidinis“, – sakė vyresnysis tyrimo autorius Ru-Rong JI, PhD, anesteziologijos ir neurobiologijos tyrinėtojas, vadovaujantis Duke'o anesteziologijos centrui, skirtam verčiamosios skausmo medicinos centrui.

Dar labiau padrąsina tai, kad buvo išvengta dažnų šalutinių poveikių, tokių kaip vidurių užkietėjimas ir tolerancijos stiprinimas, dėl kurių pacientai ilgainiui dažnai priverčia vartoti stipresnes ir dažnesnes opioidų dozes.

SBI-810 kuriamas ankstyvoje stadijoje, tačiau Duke tyrėjai netrukus imasi bandymų su žmonėmis ir užrakino kelis šio atradimo patentus.

Skausmui malšinti skubiai reikia alternatyvų. Mirčių nuo narkotikų perdozavimo mažėja, tačiau kasmet nuo opioidų vis dar miršta daugiau nei 80 000 amerikiečių. Lėtinis skausmas dabar paveikia trečdalį JAV gyventojų.

Tyrėjai teigė, kad vaistas gali būti saugesnis būdas gydyti trumpalaikį ir lėtinį skausmą tiems, kurie atsigauna po operacijos arba gyvena su diabetiniu nervų skausmu.

SBI-810 skirtas nukreipti į smegenų receptorių neurotenzino receptorius. Naudodamas metodą, vadinamą šališku agonizmu, jis įjungia specifinį signalą β-arrestin-2, kad sumažintų skausmą ir išvengtų kitų signalų, galinčių sukelti šalutinį poveikį ar priklausomybę.

Receptorius yra išreikštas sensoriniuose neuronuose, taip pat galvos ir nugaros smegenyse. Tai perspektyvus ūminio ir lėtinio skausmo gydymo tikslas. “

Ru-Rong JI, mokslų daktaras, anesteziologijos ir neurobiologijos tyrinėtojas

SBI-810 efektyviai malšino skausmą po chirurginių pjūvių, kaulų lūžių ir nervų sužalojimų geriau nei kai kurie esami skausmą malšinantys vaistai. Sušvirkštas pelėms, sumažino spontaniško diskomforto požymius, tokius kaip veido apsauga ir grimasos.

Herzogo mokslininkai palygino SBI-810 su oliceridinu, naujesniu opioidų tipu, naudojamu ligoninėse, ir nustatė, kad SBI-810 kai kuriose situacijose veikė geriau, su mažiau kančios požymių.

Skirtingai nuo opioidų, tokių kaip morfinas, pakartotinio naudojimo SBI-810 nesukėlė tolerancijos. Jis taip pat pralenkė gabapentiną, įprastą vaistą nuo nervų skausmo, ir nesukėlė sedacijos ar atminties problemų, paprastai pastebimų vartojant gabapentiną.

Tyrėjai teigė, kad dvigubas šio junginio poveikis tiek periferinei, tiek centrinei nervų sistemoms gali pasiūlyti naują pusiausvyrą gydant skausmą: pakankamai galingas, kad veiktų, bet pakankamai specifinis, kad išvengtų žalos.

Tyrimą palaikė NIH ir Gynybos departamentas.

Kiti Herzogo autoriai yra pirmieji autoriai, kurie siekė Guo ir Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel ir Lawrence S. Barak.

Šaltiniai: