Eksperimentālās zāles var nodrošināt sāpju mazināšanu bez opioīdu blakusparādībām

Eksperimentālās zāles var nodrošināt sāpju mazināšanu bez opioīdu blakusparādībām

Eksperimentālas zāles, kas izstrādātas Djūka Universitātes Medicīnas skolā, varētu nodrošināt spēcīgu sāpju mazināšanu bez opioīdu bīstamām blakusparādībām.

Zāles, ko sauc par SBI-810, ir daļa no jaunas paaudzes savienojumiem, kuru mērķis ir nervu un muguras smadzeņu receptori. Kamēr opioīdi nešķirojot pārpludina vairākus šūnu ceļus, SBI-810, neopioīdu ārstēšana, izmanto mērķtiecīgāku pieeju un aktivizē tikai noteiktu sāpju mazināšanas ceļu, izvairoties no eiforiskā “augstā”, kas saistīta ar atkarību.

Saskaņā ar pētījumu, kas publicēts 19.šūna.

"Šo savienojumu padara aizraujošu tas, ka tas ir gan pretsāpju līdzeklis, gan neopioīds," sacīja vecākais pētījuma autors Ru-Rong JI, PhD, anestezioloģijas un neirobioloģijas pētnieks, kurš vada Djūka anestezioloģijas centru Translācijas sāpju medicīnas jomā.

Vēl iepriecinošāk tas novērsa tādas izplatītas blakusparādības kā aizcietējums un tolerances palielināšanās, kas bieži vien liek pacientiem laika gaitā pieprasīt spēcīgākas un biežākas opioīdu devas.

SBI-810 ir agrīnā izstrādes stadijā, taču Duke pētnieki drīzumā virzās uz izmēģinājumiem ar cilvēkiem, un viņi ir bloķējuši vairākus šī atklājuma patentus.

Steidzami ir vajadzīgas alternatīvas sāpju mazināšanai. Narkotiku pārdozēšanas izraisīto nāves gadījumu skaits samazinās, bet vairāk nekā 80 000 amerikāņu joprojām katru gadu mirst no opioīdiem. Hroniskas sāpes tagad skar vienu trešdaļu ASV iedzīvotāju.

Pētnieki teica, ka zāles varētu būt drošāka iespēja ārstēt gan īslaicīgas, gan hroniskas sāpes tiem, kas atgūstas no operācijas vai dzīvo ar diabētiskām nervu sāpēm.

SBI-810 ir paredzēts, lai mērķētu uz smadzeņu receptoru neirotenzīna receptoriem. Izmantojot metodi, ko sauc par neobjektīvu agonismu, tas ieslēdz īpašu signālu β-arrestīns-2, lai mazinātu sāpes un izvairītos no citiem signāliem, kas var izraisīt blakusparādības vai atkarību.

Receptors tiek izteikts sensorajos neironos, kā arī smadzenēs un muguras smadzenēs. Tas ir daudzsološs mērķis akūtu un hronisku sāpju ārstēšanā. "

Ru-Rong JI, PhD, anestezioloģijas un neirobioloģijas pētnieks

SBI-810 efektīvi mazināja sāpes no ķirurģiskiem griezumiem, kaulu lūzumiem un nervu traumām labāk nekā daži esošie pretsāpju līdzekļi. Injicējot pelēm, tas mazināja spontāna diskomforta pazīmes, piemēram, sejas aizsargu un grimases.

Hercoga zinātnieki salīdzināja SBI-810 ar oliceridīnu, jaunāku opioīdu veidu, ko izmanto slimnīcās, un atklāja, ka SBI-810 dažās situācijās darbojās labāk un ar mazākām briesmām.

Atšķirībā no opioīdiem, piemēram, morfīna, SBI-810 neizraisīja toleranci pēc atkārtotas lietošanas. Tas arī pārspēja gabapentīnu, parasto nervu sāpju medikamentu, un neizraisīja sedāciju vai atmiņas problēmas, kas parasti tiek novērotas, lietojot gabapentīnu.

Pētnieki teica, ka savienojuma divējāda iedarbība gan uz perifēro, gan centrālo nervu sistēmu var piedāvāt jauna veida līdzsvaru pretsāpju medicīnā: pietiekami spēcīga, lai iedarbotos, bet pietiekami specifiska, lai novērstu kaitējumu.

Pētījumu atbalstīja NIH un Aizsardzības departaments.

Citu Hercoga autoru vidū ir pirmie autori, kuri meklēja Guo un Ouyang Chen. Sangsu Bangs, Šarats Čandra, Jize Li, Gans Čens, Rou-Gans Sje, Vejs, Džins Sju, Ričards Džou, Šaojons Sons, Ivans Spasojevičs, Marks G. Kerons, Viljams Vesels un Lorenss S. Baraks.

Avoti: