Eksperimentelt medikament kan gi smertelindring uten bivirkninger av opioider

Eksperimentelt medikament kan gi smertelindring uten bivirkninger av opioider

Et eksperimentelt medikament utviklet ved Duke University School of Medicine kan gi kraftig smertelindring uten de farlige bivirkningene av opioider.

Legemidlet, kalt SBI-810, er en del av en ny generasjon forbindelser som retter seg mot en reseptor på nervene og ryggmargen. Mens opioider oversvømmer flere cellulære veier vilkårlig, tar SBI-810, en ikke-opioidbehandling, en mer fokusert tilnærming og aktiverer bare en spesifikk smertelindringsvei, og unngår den euforiske "høye" forbundet med avhengighet.

I tester på mus fungerte SBI-810 godt alene og gjorde i kombinasjon opioider mer effektive ved lavere doser, ifølge studien publisert 19. mai icelle.

"Det som gjør denne forbindelsen spennende er at den er både smertestillende og ikke-opioid," sa seniorstudieforfatter Ru-Rong JI, PhD, en anestesiologi og nevrobiologiforsker som leder Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine.

Enda mer oppmuntrende forhindret det vanlige bivirkninger som forstoppelse og toleransebygging som ofte tvinger pasienter til å kreve sterkere og hyppigere doser av opioider over tid.

SBI-810 er i tidlig utvikling, men Duke-forskere går snart mot menneskelige forsøk, og de har låst opp flere patenter for oppdagelsen.

Det er et presserende behov for alternativer til smertelindring. Dødsfall i overdose av narkotika faller, men mer enn 80 000 amerikanere dør fortsatt hvert år av opioider. Kroniske smerter rammer nå en tredjedel av den amerikanske befolkningen.

Forskere sa at stoffet kan være et tryggere alternativ for å behandle både kortvarige og kroniske smerter for de som kommer seg etter operasjonen eller lever med diabetisk nervesmerter.

SBI-810 er designet for å målrette hjernereseptoren nevrotensinreseptor. Ved å bruke en metode som kalles partisk agonisme, slår den på et spesifikt signal β-arrestin-2 for å lindre smerte og unngår andre signaler som kan forårsake bivirkninger eller avhengighet.

Reseptoren uttrykkes på sensoriske nevroner så vel som hjernen og ryggmargen. Det er et lovende mål for behandling av akutte og kroniske smerter. "

Ru-Rong JI, PhD, forsker i anestesiologi og nevrobiologi

SBI-810 lindret effektivt smerter fra kirurgiske snitt, beinbrudd og nerveskader bedre enn noen eksisterende smertestillende midler. Når det ble injisert i mus, reduserte det tegn på spontant ubehag, som ansiktsbeskyttelse og grimasering.

Herzog-forskere sammenlignet SBI-810 med oliceridin, en nyere type opioid som brukes på sykehus, og fant ut at SBI-810 fungerte bedre i noen situasjoner, med færre tegn på nød.

I motsetning til opioider som morfin, forårsaket ikke SBI-810 toleranse etter gjentatt bruk. Det utkonkurrerte også gabapentin, en vanlig nervesmertemedisin, og forårsaket ikke sedasjon eller hukommelsesproblemer som ofte sees med gabapentin.

Forskere sa at forbindelsens doble virkning på både det perifere og sentralnervesystemet kan tilby en ny type balanse innen smertemedisin: kraftig nok til å fungere, men spesifikk nok til å forhindre skade.

Studien ble støttet av NIH og forsvarsdepartementet.

Andre Herzog-forfattere inkluderer de første forfatterne som forfulgte Guo og Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel og Lawrence S. Barak.

Kilder: