Eksperymentalny lek może przynieść ulgę w bólu bez skutków ubocznych opioidów

Eksperymentalny lek może przynieść ulgę w bólu bez skutków ubocznych opioidów

Eksperymentalny lek opracowany w Duke University School of Medicine może zapewnić silną ulgę w bólu bez niebezpiecznych skutków ubocznych opioidów.

Lek o nazwie SBI-810 należy do nowej generacji związków, których celem jest receptor w nerwach i rdzeniu kręgowym. Podczas gdy opioidy bezkrytycznie zalewają wiele szlaków komórkowych, SBI-810, leczenie nieopioidowe, przyjmuje bardziej skoncentrowane podejście i aktywuje tylko określoną ścieżkę łagodzenia bólu, unikając euforycznego „haju” związanego z uzależnieniem.

Jak wynika z badania opublikowanego 19 maja w czasopiśmie „SBI-810”, w testach na myszach, sam SBI-810 działał dobrze, a w połączeniu zwiększał skuteczność opioidów w niższych dawkach.komórka.

„To, co czyni ten związek ekscytującym, to fakt, że ma działanie przeciwbólowe i nie jest opioidem” – powiedział starszy autor badania Ru-Rong JI, doktor nauk humanistycznych, badacz anestezjologii i neurobiologii, który kieruje Centrum Anestezjologii Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine.

Co jeszcze bardziej zachęcające, zapobiegało częstym skutkom ubocznym, takim jak zaparcia i narastanie tolerancji, które często zmuszają pacjentów do konieczności stosowania silniejszych i częstszych dawek opioidów w miarę upływu czasu.

SBI-810 jest na wczesnym etapie rozwoju, ale badacze z Duke wkrótce przystępują do testów na ludziach i zabezpieczyli kilka patentów na swoje odkrycie.

Istnieje pilna potrzeba opracowania alternatyw dla łagodzenia bólu. Liczba zgonów spowodowanych przedawkowaniem narkotyków spada, ale ponad 80 000 Amerykanów wciąż umiera każdego roku z powodu opioidów. Przewlekły ból dotyka obecnie jedną trzecią populacji USA.

Naukowcy twierdzą, że lek może być bezpieczniejszą opcją w leczeniu zarówno krótkotrwałego, jak i przewlekłego bólu u osób wracających do zdrowia po operacji lub cierpiących na ból nerwu cukrzycowego.

SBI-810 jest przeznaczony do celowania w receptor mózgowy, receptor neurotensyny. Stosując metodę zwaną stronniczym agonizmem, włącza specyficzny sygnał β-arestyny-2 w celu złagodzenia bólu i uniknięcia innych sygnałów, które mogą powodować skutki uboczne lub uzależnienie.

Receptor ulega ekspresji na neuronach czuciowych, a także w mózgu i rdzeniu kręgowym. Jest obiecującym celem w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego. „

Ru-Rong JI, doktor nauk humanistycznych, badacz anestezjologii i neurobiologii

SBI-810 skutecznie łagodził ból spowodowany nacięciami chirurgicznymi, złamaniami kości i urazami nerwów lepiej niż niektóre istniejące leki przeciwbólowe. Po wstrzyknięciu myszom zmniejszał oznaki spontanicznego dyskomfortu, takie jak osłona twarzy i grymasy.

Naukowcy z firmy Herzog porównali SBI-810 z olicerydyną, nowszym rodzajem opioidu stosowanego w szpitalach, i odkryli, że w niektórych sytuacjach SBI-810 działał lepiej i powodował mniej oznak niepokoju.

W przeciwieństwie do opioidów, takich jak morfina, SBI-810 nie powoduje tolerancji po wielokrotnym użyciu. Miała także lepsze działanie niż gabapentyna, powszechnie stosowany lek przeciwbólowy i nie powodowała uspokojenia ani problemów z pamięcią powszechnie obserwowanych w przypadku gabapentyny.

Naukowcy twierdzą, że podwójne działanie związku na obwodowy i ośrodkowy układ nerwowy może zapewnić nowy rodzaj równowagi w leczeniu bólu: wystarczająco silny, aby działać, ale wystarczająco specyficzny, aby zapobiec szkodom.

Badanie zostało wsparte przez NIH i Departament Obrony.

Inni autorzy Herzoga to pierwsi autorzy, którzy ścigali Guo i Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel i Lawrence S. Barak.

Źródła: