Medicamento experimental pode proporcionar alívio da dor sem os efeitos colaterais dos opioides

Medicamento experimental pode proporcionar alívio da dor sem os efeitos colaterais dos opioides

Um medicamento experimental desenvolvido na Faculdade de Medicina da Universidade Duke poderia proporcionar um poderoso alívio da dor sem os perigosos efeitos colaterais dos opioides.

A droga, chamada SBI-810, faz parte de uma nova geração de compostos que têm como alvo um receptor nos nervos e na medula espinhal. Enquanto os opioides inundam múltiplas vias celulares indiscriminadamente, o SBI-810, um tratamento não opioide, adota uma abordagem mais focada e ativa apenas uma via específica de alívio da dor, evitando o “barato” eufórico associado ao vício.

Em testes em ratos, o SBI-810 funcionou bem por si só e em combinação tornou os opiáceos mais eficazes em doses mais baixas, de acordo com o estudo publicado em 19 de maio emcélula.

“O que torna este composto interessante é que ele é analgésico e não opioide”, disse o autor sênior do estudo, Ru-Rong JI, PhD, pesquisador de anestesiologia e neurobiologia que dirige o Centro de Anestesiologia Duke para Medicina Translacional da Dor.

Ainda mais encorajador, evitou efeitos secundários comuns, como obstipação e aumento da tolerância, que muitas vezes forçam os pacientes a necessitar de doses mais fortes e mais frequentes de opiáceos ao longo do tempo.

O SBI-810 está em desenvolvimento inicial, mas os pesquisadores da Duke estão avançando em breve para testes em humanos e já conquistaram várias patentes para a descoberta.

Há uma necessidade urgente de alternativas para o alívio da dor. As mortes por overdose de drogas estão a diminuir, mas mais de 80.000 americanos ainda morrem todos os anos devido a opiáceos. A dor crônica agora afeta um terço da população dos EUA.

Os pesquisadores disseram que o medicamento pode ser uma opção mais segura para tratar dores crônicas e de curto prazo para aqueles que estão se recuperando de uma cirurgia ou que vivem com dores nos nervos diabéticos.

SBI-810 foi projetado para atingir o receptor cerebral de neurotensina. Usando um método chamado agonismo tendencioso, ele ativa um sinal específico de β-arrestina-2 para aliviar a dor e evita outros sinais que podem causar efeitos colaterais ou dependência.

O receptor é expresso em neurônios sensoriais, bem como no cérebro e na medula espinhal. É um alvo promissor para o tratamento da dor aguda e crônica. “

Ru-Rong JI, PhD, pesquisador de anestesiologia e neurobiologia

SBI-810 aliviou eficazmente a dor de incisões cirúrgicas, fraturas ósseas e lesões nervosas melhor do que alguns analgésicos existentes. Quando injetado em ratos, reduziu os sinais de desconforto espontâneo, como proteção facial e caretas.

Os cientistas da Herzog compararam o SBI-810 com a oliceridina, um tipo mais recente de opioide usado em hospitais, e descobriram que o SBI-810 funcionou melhor em algumas situações, com menos sinais de sofrimento.

Ao contrário dos opioides como a morfina, o SBI-810 não causou tolerância após uso repetido. Ele também superou a gabapentina, um medicamento comum para dor nos nervos, e não causou sedação ou problemas de memória comumente observados com a gabapentina.

Os pesquisadores disseram que a dupla ação do composto nos sistemas nervosos periférico e central poderia oferecer um novo tipo de equilíbrio na medicina da dor: poderoso o suficiente para funcionar, mas específico o suficiente para prevenir danos.

O estudo foi apoiado pelo NIH e pelo Departamento de Defesa.

Outros autores de Herzog incluem os primeiros autores que perseguiram Guo e Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel e Lawrence S. Barak.

Fontes: