Medicamentul experimental ar putea ameliora durerea fără efectele secundare ale opioidelor

Medicamentul experimental ar putea ameliora durerea fără efectele secundare ale opioidelor

Un medicament experimental dezvoltat la Duke University School of Medicine ar putea oferi o ameliorare puternică a durerii fără efectele secundare periculoase ale opioidelor.

Medicamentul, numit SBI-810, face parte dintr-o nouă generație de compuși care vizează un receptor de pe nervi și măduva spinării. În timp ce opioidele inundă mai multe căi celulare fără discernământ, SBI-810, un tratament non-opioid, adoptă o abordare mai concentrată și activează doar o cale specifică de ameliorare a durerii, evitând „suportul” euforic asociat cu dependența.

În testele pe șoareci, SBI-810 a funcționat bine singur și, în combinație, a făcut ca opioidele să fie mai eficiente la doze mai mici, potrivit studiului publicat pe 19 mai încelulă.

„Ceea ce face acest compus interesant este faptul că este atât analgezic, cât și non-opioid”, a spus autorul principal al studiului Ru-Rong JI, PhD, cercetător în anestezie și neurobiologie, care conduce Centrul de Anestezie Duke pentru Medicina Translațională a Durerii.

Și mai încurajator, a prevenit efectele secundare comune, cum ar fi constipația și dezvoltarea toleranței, care adesea obligă pacienții să necesite doze mai puternice și mai frecvente de opioide în timp.

SBI-810 este în dezvoltare timpurie, dar cercetătorii Duke se îndreaptă către testele pe oameni în curând și au obținut mai multe brevete pentru descoperire.

Există o nevoie urgentă de alternative la calmarea durerii. Decesele cauzate de supradozaj sunt în scădere, dar mai mult de 80.000 de americani mor în fiecare an din cauza opioidelor. Durerea cronică afectează acum o treime din populația SUA.

Cercetătorii au spus că medicamentul ar putea fi o opțiune mai sigură pentru a trata atât durerea pe termen scurt, cât și durerea cronică pentru cei care se recuperează după o intervenție chirurgicală sau care trăiesc cu dureri nervoase diabetice.

SBI-810 este conceput pentru a viza receptorul neurotensinei al receptorului cerebral. Folosind o metodă numită agonism părtinitor, pornește un semnal specific β-arrestin-2 pentru a calma durerea și pentru a evita alte semnale care pot provoca efecte secundare sau dependență.

Receptorul este exprimat pe neuronii senzoriali, precum și pe creier și măduva spinării. Este o țintă promițătoare pentru tratamentul durerii acute și cronice. „

Ru-Rong JI, dr., cercetător în anestezie și neurobiologie

SBI-810 a atenuat eficient durerea de la inciziile chirurgicale, fracturile osoase si leziunile nervoase mai bine decat unele analgezice existente. Când a fost injectat la șoareci, a redus semnele de disconfort spontan, cum ar fi paza feței și grimase.

Oamenii de știință de la Herzog au comparat SBI-810 cu oliceridina, un tip mai nou de opioid folosit în spitale și au descoperit că SBI-810 a funcționat mai bine în unele situații, cu mai puține semne de suferință.

Spre deosebire de opioide precum morfina, SBI-810 nu a provocat toleranță după utilizarea repetată. De asemenea, a depășit gabapentina, un medicament comun pentru durerea nervilor, și nu a provocat probleme de sedare sau de memorie întâlnite frecvent cu gabapentin.

Cercetătorii au spus că acțiunea duală a compusului atât asupra sistemului nervos periferic, cât și asupra sistemului nervos central ar putea oferi un nou tip de echilibru în medicina durerii: suficient de puternic pentru a funcționa, dar suficient de specific pentru a preveni vătămările.

Studiul a fost susținut de NIH și de Departamentul Apărării.

Alți autori Herzog includ primii autori care i-au urmărit pe Guo și Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel și Lawrence S. Barak.

Surse: