Experimentálny liek by mohol poskytnúť úľavu od bolesti bez vedľajších účinkov opioidov

Experimentálny liek by mohol poskytnúť úľavu od bolesti bez vedľajších účinkov opioidov

Experimentálny liek vyvinutý na lekárskej fakulte Duke University by mohol poskytnúť silnú úľavu od bolesti bez nebezpečných vedľajších účinkov opioidov.

Liek s názvom SBI-810 je súčasťou novej generácie zlúčenín, ktoré sa zameriavajú na receptor na nervoch a mieche. Zatiaľ čo opioidy bez rozdielu zaplavujú viaceré bunkové cesty, SBI-810, neopioidná liečba, má sústredenejší prístup a aktivuje iba špecifickú dráhu úľavy od bolesti, čím sa vyhýba euforickému „high“ spojenému so závislosťou.

V testoch na myšiach SBI-810 fungoval dobre samostatne a v kombinácii spôsobil, že opioidy boli účinnejšie pri nižších dávkach, podľa štúdie publikovanej 19.bunka.

"To, čo robí túto zlúčeninu vzrušujúcou, je to, že je analgetická aj neopioidná," povedal hlavný autor štúdie Ru-Rong JI, PhD, výskumný pracovník v oblasti anestéziológie a neurobiológie, ktorý riadi Dukeovo anesteziologické centrum pre medicínu translačnej bolesti.

Ešte povzbudzujúcejšie je, že zabránil bežným vedľajším účinkom, ako je zápcha a budovanie tolerancie, ktoré často nútia pacientov časom vyžadovať silnejšie a častejšie dávky opioidov.

SBI-810 je v počiatočnom štádiu vývoja, ale výskumníci Duke sa čoskoro presunú k ľudským skúškam a zablokovali niekoľko patentov na objav.

Existuje naliehavá potreba alternatív k úľave od bolesti. Úmrtia na predávkovanie drogami klesajú, ale stále viac ako 80 000 Američanov každoročne zomiera na opiáty. Chronická bolesť teraz postihuje jednu tretinu populácie USA.

Výskumníci uviedli, že liek by mohol byť bezpečnejšou možnosťou na liečbu krátkodobej aj chronickej bolesti pre tých, ktorí sa zotavujú po operácii alebo žijú s bolesťou diabetických nervov.

SBI-810 je navrhnutý tak, aby sa zameral na mozgový receptor neurotenzínového receptora. Pomocou metódy nazývanej zaujatý agonizmus zapína špecifický signál β-arestín-2 na zmiernenie bolesti a vyhýba sa iným signálom, ktoré môžu spôsobiť vedľajšie účinky alebo závislosť.

Receptor je exprimovaný na senzorických neurónoch, ako aj v mozgu a mieche. Je sľubným cieľom pri liečbe akútnej a chronickej bolesti. “

Ru-Rong JI, PhD, výskumník v oblasti anestéziológie a neurobiológie

SBI-810 účinne zmierňuje bolesť z chirurgických rezov, zlomenín kostí a poranení nervov lepšie ako niektoré existujúce lieky proti bolesti. Keď sa vstrekol myšiam, znížil známky spontánneho nepohodlia, ako je ochrana tváre a grimasy.

Vedci z Herzogu porovnali SBI-810 s oliceridínom, novším typom opioidov používaným v nemocniciach, a zistili, že SBI-810 fungoval v niektorých situáciách lepšie, s menšími príznakmi úzkosti.

Na rozdiel od opioidov, ako je morfín, SBI-810 nespôsoboval toleranciu po opakovanom použití. Tiež prekonal gabapentín, bežný liek proti bolesti nervov, a nespôsobil sedáciu alebo problémy s pamäťou, ktoré sa bežne vyskytujú pri gabapentíne.

Výskumníci uviedli, že dvojité pôsobenie zlúčeniny na periférny aj centrálny nervový systém by mohlo ponúknuť nový druh rovnováhy v medicíne proti bolesti: dostatočne silný na to, aby fungoval, ale dostatočne špecifický na to, aby zabránil poškodeniu.

Štúdiu podporili NIH a ministerstvo obrany.

Medzi ďalších autorov Herzoga patria prví autori, ktorí prenasledovali Guo a Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel a Lawrence S. Barak.

Zdroje: