Eksperimentalno zdravilo bi lahko zagotovilo lajšanje bolečin brez stranskih učinkov opioidov

Eksperimentalno zdravilo bi lahko zagotovilo lajšanje bolečin brez stranskih učinkov opioidov

Eksperimentalno zdravilo, razvito na Medicinski fakulteti Univerze Duke, bi lahko zagotovilo močno lajšanje bolečin brez nevarnih stranskih učinkov opioidov.

Zdravilo, imenovano SBI-810, je del nove generacije spojin, ki ciljajo na receptorje na živcih in hrbtenjači. Medtem ko opioidi brez razlikovanja preplavijo več celičnih poti, ima SBI-810, zdravljenje brez opioidov, bolj osredotočen pristop in aktivira samo določeno pot lajšanja bolečin, pri čemer se izogne ​​evforičnemu "visokemu", povezanemu z zasvojenostjo.

Glede na študijo, objavljeno 19.celica.

»Zaradi tega, da je ta spojina vznemirljiva, je, da je hkrati analgetik in ni opioid,« je povedal višji avtor študije dr. Ru-Rong JI, raziskovalec anesteziologije in nevrobiologije, ki vodi Dukeov anesteziološki center za translacijsko medicino bolečine.

Še bolj spodbudno je, da je preprečil običajne neželene učinke, kot sta zaprtje in krepitev tolerance, zaradi katerih bolniki sčasoma pogosto potrebujejo močnejše in pogostejše odmerke opioidov.

SBI-810 je v zgodnjem razvoju, vendar se raziskovalci Duke kmalu pomikajo k poskusom na ljudeh in so zaklenili več patentov za odkritje.

Obstaja nujna potreba po alternativah za lajšanje bolečin. Število smrti zaradi prevelikih odmerkov mamil upada, vendar več kot 80.000 Američanov še vedno vsako leto umre zaradi opioidov. Kronična bolečina zdaj prizadene eno tretjino prebivalstva ZDA.

Raziskovalci so povedali, da bi bilo zdravilo lahko varnejša možnost za zdravljenje kratkotrajne in kronične bolečine za tiste, ki okrevajo po operaciji ali živijo z bolečino diabetičnih živcev.

SBI-810 je zasnovan za ciljanje na možganski receptor nevrotenzin receptor. Z uporabo metode, imenovane pristranski agonizem, vklopi specifičen signal β-arestin-2 za lajšanje bolečin in se izogne ​​drugim signalom, ki lahko povzročijo stranske učinke ali zasvojenost.

Receptor se izraža na senzoričnih nevronih ter v možganih in hrbtenjači. Je obetavna tarča za zdravljenje akutne in kronične bolečine. “

Ru-Rong JI, doktor znanosti, raziskovalec anesteziologije in nevrobiologije

SBI-810 je učinkovito lajšal bolečine pri kirurških rezih, zlomih kosti in poškodbah živcev bolje kot nekatera obstoječa zdravila proti bolečinam. Po injiciranju v miši je zmanjšal znake spontanega nelagodja, kot sta varovanje obraza in grimase.

Herzogovi znanstveniki so primerjali SBI-810 z oliceridinom, novejšo vrsto opioida, ki se uporablja v bolnišnicah, in ugotovili, da je SBI-810 v nekaterih situacijah deloval bolje, z manj znaki stiske.

Za razliko od opioidov, kot je morfin, SBI-810 po večkratni uporabi ni povzročil tolerance. Prav tako je bil boljši od gabapentina, običajnega zdravila proti bolečinam živcev, in ni povzročil sedacije ali težav s spominom, ki se pogosto pojavljajo pri gabapentinu.

Raziskovalci so povedali, da bi dvojno delovanje spojine na periferni in centralni živčni sistem lahko ponudilo novo vrsto ravnovesja v medicini proti bolečinam: dovolj močno, da deluje, a dovolj specifično, da prepreči škodo.

Študijo sta podprla NIH in Ministrstvo za obrambo.

Drugi Herzogovi avtorji vključujejo prva avtorja, ki sta zasledovala Guoja in Ouyanga Chena. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel in Lawrence S. Barak.

Viri: