Experimentellt läkemedel kan ge smärtlindring utan biverkningar av opioider

Experimentellt läkemedel kan ge smärtlindring utan biverkningar av opioider

Ett experimentellt läkemedel utvecklat vid Duke University School of Medicine skulle kunna ge kraftfull smärtlindring utan de farliga biverkningarna av opioider.

Läkemedlet, som kallas SBI-810, är ​​en del av en ny generation av föreningar som riktar sig mot en receptor på nerverna och ryggmärgen. Medan opioider översvämmar flera cellulära vägar urskillningslöst, tar SBI-810, en icke-opioidbehandling, ett mer fokuserat tillvägagångssätt och aktiverar endast en specifik smärtlindringsväg, vilket undviker det euforiska "höga" som är förknippat med beroende.

I tester på möss fungerade SBI-810 bra på egen hand och i kombination gjorde opioider effektivare vid lägre doser, enligt studien publicerad 19 maj icell.

"Vad som gör denna förening spännande är att den är både smärtstillande och icke-opioid", säger senior studieförfattare Ru-Rong JI, PhD, en anestesiologi och neurobiologiforskare som leder Duke Anesthesiology Center for Translational Pain Medicine.

Ännu mer uppmuntrande, det förhindrade vanliga biverkningar som förstoppning och toleransuppbyggnad som ofta tvingar patienter att kräva starkare och mer frekventa doser av opioider över tiden.

SBI-810 är i tidig utveckling, men Duke-forskare går snart mot mänskliga försök och de har låst in flera patent för upptäckten.

Det finns ett akut behov av alternativ till smärtlindring. Dödsfall i överdoser av droger minskar, men mer än 80 000 amerikaner dör fortfarande varje år av opioider. Kronisk smärta drabbar nu en tredjedel av den amerikanska befolkningen.

Forskare sa att läkemedlet kan vara ett säkrare alternativ för att behandla både kortvarig och kronisk smärta för dem som återhämtar sig från operation eller lever med diabetisk nervsmärta.

SBI-810 är utformad för att rikta in sig på hjärnreceptorn neurotensinreceptorn. Med hjälp av en metod som kallas partisk agonism kopplar den på en specifik signal β-arrestin-2 för att lindra smärta och undviker andra signaler som kan orsaka biverkningar eller beroende.

Receptorn uttrycks på sensoriska neuroner samt hjärnan och ryggmärgen. Det är ett lovande mål för behandling av akut och kronisk smärta. "

Ru-Rong JI, PhD, anestesiologi och neurobiologiforskare

SBI-810 lindrade effektivt smärta från kirurgiska snitt, benfrakturer och nervskador bättre än vissa befintliga smärtstillande medel. När det injicerades i möss minskade det tecken på spontant obehag, såsom ansiktsskydd och grimasering.

Herzog-forskare jämförde SBI-810 med oliceridin, en nyare typ av opioid som används på sjukhus, och fann att SBI-810 fungerade bättre i vissa situationer, med färre tecken på nöd.

Till skillnad från opioider som morfin, orsakade SBI-810 inte tolerans efter upprepad användning. Det överträffade också gabapentin, ett vanligt läkemedel mot nervsmärtor, och orsakade inte sedering eller minnesproblem som vanligtvis ses med gabapentin.

Forskare sa att substansens dubbla verkan på både det perifera och centrala nervsystemet kan erbjuda en ny sorts balans inom smärtmedicin: tillräckligt kraftfull för att fungera men tillräckligt specifik för att förhindra skada.

Studien stöddes av NIH och försvarsdepartementet.

Andra Herzog-författare inkluderar de första författarna som förföljde Guo och Ouyang Chen. Sangsu Bang, Sharat Chandra, Yize Li, Gang Chen, Rou-Gang Xie, Wei, Jing Xu, Richard Zhou, Shaoyong Song, Ivan Spasojevic, Marc G. Caron, William C. Wetsel och Lawrence S. Barak.

Källor: