实验药物可以缓解疼痛,且没有阿片类药物的副作用
杜克大学医学院开发的一种实验药物可以提供强大的止痛效果,而不会产生阿片类药物的危险副作用。该药物名为 SBI-810,是新一代化合物的一部分,靶向神经和脊髓上的受体。阿片类药物不加区别地涌入多种细胞通路,而 SBI-810(一种非阿片类药物治疗)则采取更有针对性的方法,仅激活特定的疼痛缓解通路,避免与成瘾相关的欣快感“兴奋”。据该机构称,在小鼠测试中,SBI-810 单独使用效果良好,联合使用可以使阿片类药物在较低剂量下更有效。
实验药物可以缓解疼痛,且没有阿片类药物的副作用
杜克大学医学院开发的一种实验药物可以提供强大的止痛效果,而不会产生阿片类药物的危险副作用。
该药物名为 SBI-810,是新一代化合物的一部分,靶向神经和脊髓上的受体。阿片类药物不加区别地涌入多种细胞通路,而 SBI-810(一种非阿片类药物治疗)则采取更有针对性的方法,仅激活特定的疼痛缓解通路,避免与成瘾相关的欣快感“兴奋”。
根据 5 月 19 日发表在《SBI-810》上的研究显示,在小鼠测试中,SBI-810 单独使用效果良好,联合使用时可以使阿片类药物在较低剂量下更有效。细胞。
“这种化合物令人兴奋的地方在于它既是镇痛剂又是非阿片类药物,”该研究的资深作者、麻醉学和神经生物学研究员、杜克大学麻醉转化疼痛医学中心主任 Ru-Rong JI 博士说。
更令人鼓舞的是,它可以防止便秘和耐受性建立等常见副作用,这些副作用通常迫使患者随着时间的推移需要更强、更频繁的阿片类药物剂量。
SBI-810 正处于早期开发阶段,但杜克大学的研究人员很快就会进行人体试验,并且他们已经为这一发现锁定了多项专利。
迫切需要缓解疼痛的替代方案。药物过量导致的死亡人数正在下降,但每年仍有超过 80,000 名美国人死于阿片类药物。慢性疼痛现在影响着三分之一的美国人口。
研究人员表示,对于那些从手术中恢复或患有糖尿病神经疼痛的人来说,这种药物可能是治疗短期和慢性疼痛的更安全的选择。
SBI-810 旨在针对大脑受体神经降压素受体。它使用一种称为偏向激动的方法,打开特定信号 β-arrestin-2 来缓解疼痛,并避免可能导致副作用或成瘾的其他信号。
该受体在感觉神经元以及大脑和脊髓上表达。它是治疗急性和慢性疼痛的一个有前途的靶点。 “
季如荣,博士,麻醉学和神经生物学研究员
SBI-810比一些现有的止痛药更有效地缓解手术切口、骨折和神经损伤引起的疼痛。当注射到小鼠体内时,它可以减少自发不适的迹象,例如面部防护和做鬼脸。
Herzog 科学家将 SBI-810 与医院使用的一种新型阿片类药物 oliceridine 进行了比较,发现 SBI-810 在某些情况下效果更好,痛苦迹象更少。
与吗啡等阿片类药物不同,SBI-810在重复使用后不会引起耐受性。它还优于加巴喷丁(一种常见的神经止痛药物),并且不会引起加巴喷丁常见的镇静或记忆问题。
研究人员表示,该化合物对周围神经系统和中枢神经系统的双重作用可以为止痛药提供一种新的平衡:强大到足以发挥作用,但又足够具体以防止伤害。
该研究得到了美国国立卫生研究院和国防部的支持。
赫尔佐格的其他作者包括追随郭和欧阳辰的第一作者。 Sangsu Bang、Sharat Chandra、Yize Li、Gang Chen、Rou-Gang Xie、Wei、Jing Xu、Richard Zhou、Shaoyong Song、Ivan Spasojevic、Marc G. Caron、William C. Wetsel 和 Lawrence S. Barak。
资料来源:
郭,R.,等人。(2025)。神经降压素受体 1 的抑制蛋白偏向变构调节剂可减轻急性和慢性疼痛。 细胞。 doi.org/10.1016/j.cell.2025.04.038 。