Estropipat; Östrogene, verestert (Monographie)

Estropipat; Östrogene, verestert (Monographie)

Warnung

• Östrogene erhöhen das Risiko für Gebärmutterkrebs bei Frauen nach der Menopause. (Siehe „Endometriumkarzinom“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

• Verwenden Sie Östrogene mit oder ohne Gestagene nicht zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (siehe Reduzierung des kardiovaskulären Risikos unter „Verwendungen“ und Herz-Kreislauf-Erkrankungen unter „Vorsichtsmaßnahmen“) oder Demenz (siehe Alzheimer-Krankheit unter „Verwendungen“).

• Die Women’s Health Initiative (WHI)-Studie zu Östrogen allein berichtete über ein erhöhtes Risiko für Schlaganfall und TVT bei postmenopausalen Frauen, die etwa 7 Jahre lang täglich 0,625 mg konjugierte Östrogene erhielten.

• Die WHI-Studie zu Östrogen plus Gestagen berichtete über ein erhöhtes Risiko für MI, Schlaganfall, invasiven Brustkrebs, Lungenembolie und TVT bei postmenopausalen Frauen, die ≥ 5 Jahre lang eine Therapie mit konjugierten Östrogenen 0,625 mg in Verbindung mit Medroxyprogesteronacetat 2,5 mg täglich erhielten.

• Die WHI Memory Study (WHIMS) berichtete über ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer wahrscheinlichen Demenz bei postmenopausalen Frauen ≥ 65 Jahren, die eine Langzeittherapie (4–5 Jahre) mit konjugierten Östrogenen in Verbindung mit Medroxyprogesteronacetat oder konjugiertem Östrogen allein erhielten. Es ist nicht bekannt, ob dieser Befund auch für jüngere postmenopausale Frauen gilt.

• Andere Dosierungen konjugierter Östrogene mit Medroxyprogesteron und andere Kombinationen oder Dosierungsformen von Östrogenen mit Progestin, die in WHI-Studien nicht untersucht wurden; Da keine vergleichbaren Daten vorliegen, gehen wir davon aus, dass die Risiken ähnlich sind.

• Verschreiben Sie Östrogene (mit oder ohne Gestagene) in der niedrigsten wirksamen Dosis und für die kürzeste Dauer entsprechend den Behandlungszielen und Risiken für die einzelne Frau.

Einführung

Steroidöstrogene.

Verwendungsmöglichkeiten für Estropipat; Östrogene, verestert

Östrogenersatztherapie

Behandlung mittelschwerer bis schwerer vasomotorischer Symptome im Zusammenhang mit der Menopause. Veresterte Östrogene werden auch in fester Kombination mit Methyltestosteron bei Frauen angewendet, die nicht ausreichend auf Östrogene allein ansprechen; Die FDA prüft diese Kombination neu.

Behandlung von Vulva- und Vaginalatrophie im Zusammenhang mit der Menopause. Wenn Östrogene ausschließlich für diese Indikation verwendet werden, sollten Sie die Verwendung topischer Vaginalpräparate in Betracht ziehen.

Osteoporose

Prävention von postmenopausaler Osteoporose. In Kombination mit anderen Maßnahmen (z. B. Diät, Kalzium, Vitamin D, körperliche Betätigung, Physiotherapie) angewendet, um den weiteren Knochenschwund und das Fortschreiten der Osteoporose bei Frauen nach der Menopause zu verzögern.

Östrogene sind wirksam zur Vorbeugung von Osteoporose, sind jedoch mit einer Reihe von Nebenwirkungen verbunden. Wenn die Prävention von postmenopausaler Osteoporose die einzige Indikation für eine Therapie ist, sollten Sie eine alternative Therapie in Betracht ziehen (z. B. Alendronat, Raloxifen, Risedronat).

Hat sich bei der Behandlung von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen als wirksam erwiesen. Früher als Erstlinientherapie empfohlen; Allerdings wurden die Empfehlungen zur angemessenen Anwendung einer HRT auf der Grundlage der Ergebnisse der WHI-Studie überarbeitet. (Siehe Warnhinweis.) Bewerten Sie Risiken und Vorteile einer langfristigen HRT-Anwendung bei der Behandlung von Osteoporose unter Berücksichtigung des erhöhten Risikos für Brustkrebs und Herz-Kreislauf-Erkrankungen sowie der Verfügbarkeit anderer pharmakologischer Modalitäten (z. B. Alendronat, Calcitonin, Kalzium, Raloxifen). , Risedronat, Vitamin D) und Faktoren des Lebensstils, die verändert werden können.

Wurde bei einer begrenzten Anzahl magersüchtiger Frauen mit chronischer Amenorrhoe angewendet, um den Kalziumverlust zu reduzieren† [off-label] und dadurch das Osteoporoserisiko verringern.

Kortikosteroid-induzierte Osteoporose

Wird zur Vorbeugung von Knochenschwund bei Frauen nach der Menopause eingesetzt, die eine niedrig- bis mitteldosierte Kortikosteroidtherapie erhalten† [off-label].

Hypoöstrogenismus

Behandlung von Hypoöstrogenismus als Folge von Hypogonadismus, Kastration oder primärem Ovarialversagen.

Metastasiertes Brustkarzinom

Palliative Behandlung von metastasiertem Brustkrebs bei ausgewählten Frauen und Männern. Einer von mehreren Second-Line-Agenten.

Prostatakarzinom

Palliative Behandlung des fortgeschrittenen androgenabhängigen Prostatakarzinoms.

Reduzierung des kardiovaskulären Risikos† [off-label]

ERT oder HRT verringern nicht die Häufigkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. AHA, American College of Obstetricians and Gynecologists, FDA und Hersteller empfehlen, eine Hormontherapie nicht zur Vorbeugung von Herzerkrankungen bei gesunden Frauen (Primärprävention) oder zum Schutz von Frauen mit bereits bestehenden Herzerkrankungen (Sekundärprävention) einzusetzen.

Alzheimer-Erkrankung

Frühere Anwendung einer HRT, jedoch keine aktuelle HRT, es sei denn, diese Anwendung dauert mehr als 10 Jahre, was mit einem verringerten Risiko für die Alzheimer-Krankheit verbunden ist† [off-label]. Östrogene verhindern nachweislich nicht das Fortschreiten der Alzheimer-Krankheit und die American Academy of Neurology empfiehlt, Östrogene nicht zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit zu verwenden.

Der Beginn einer ERT oder HRT bei Frauen ≥ 65 Jahren war nicht mit einer Verbesserung der kognitiven Funktion verbunden. Bei einigen Frauen, die ERT oder HRT (insbesondere konjugierte Östrogene 0,625 mg in Verbindung mit Medroxyprogesteronacetat 2,5 mg täglich oder konjugierte Östrogene 0,625 mg täglich) erhalten, treten nachteilige Auswirkungen auf. Die Inzidenz einer wahrscheinlichen Demenz war bei Frauen, die ERT oder HRT erhielten, höher als bei Frauen, die Placebo erhielten. Der Einsatz von ERT oder HRT zur Vorbeugung von Demenz oder kognitivem Verfall bei Frauen ≥ 65 Jahren wird nicht empfohlen.

Postpartale Brustschwellung

In der Vergangenheit zur Vorbeugung einer postpartalen Brustdrüsenschwellung eingesetzt† [off-label]; Die FDA hat die Zulassung östrogenhaltiger Arzneimittel für diese Indikation zurückgezogen, da sich Östrogene für diese Anwendung nicht als sicher erwiesen haben. (Siehe Stillzeit unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft für keinen Zweck wirksam; Anwendung bei schwangeren Frauen kontraindiziert. (Siehe „Schwangerschaft“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Estropipat; Östrogene, veresterte Dosierung und Verabreichung

Allgemein

• Bei Frauen mit intakter Gebärmutter wird der Östrogentherapie (HRT) im Allgemeinen ein Gestagen zugesetzt. Die Zugabe eines Gestagens für ≥ 10 Tage pro Zyklus der Östrogenverabreichung oder täglich mit Östrogen verringert das Auftreten einer Endometriumhyperplasie und das damit verbundene Risiko eines Endometriumkarzinoms bei Frauen mit intakter Gebärmutter.

Eine ERT ist bei Frauen angebracht, die sich einer Hysterektomie unterzogen haben (vermeidet eine unnötige Exposition gegenüber Gestagenen).

Verwaltung

Östropipat und veresterte Östrogene oral verabreichen.

Die Östrogentherapie wird im Allgemeinen in einer kontinuierlichen täglichen Dosierung oder alternativ in einer zyklischen Dosierung verabreicht. Bei zyklischer Verabreichung wird Östrogen normalerweise drei Wochen lang einmal täglich verabreicht, gefolgt von einer Woche ohne das Medikament. Die Kur wird nach Bedarf wiederholt.

Mündliche Verabreichung

Ein- oder mehrmals täglich oral verabreichen.

Wenn Östropipat oder veresterte Östrogene zur Behandlung vasomotorischer Symptome eingesetzt werden, kann bei Frauen, die in den letzten 2 Monaten keine Menstruation hatten, jederzeit mit der Behandlung begonnen werden; Wenn die Patientin ihre Menstruation hat, beginnen Sie mit der zyklischen Verabreichung am 5. Tag des Zyklus.

Dosierung

Passen Sie die Dosierung individuell an die zu behandelnde Erkrankung sowie die Verträglichkeit und das therapeutische Ansprechen des Patienten an.

Um das Risiko unerwünschter Wirkungen zu minimieren, verwenden Sie die niedrigstmögliche wirksame Dosierung. Aufgrund des möglicherweise erhöhten Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse, Brustkrebs und venöse thromboembolische Ereignisse beschränken Sie die Östrogen- und Östrogen/Gestagen-Therapie auf die niedrigsten wirksamen Dosen und die kürzeste Therapiedauer im Einklang mit den Behandlungszielen und Risiken für die einzelne Frau.

Überprüfen Sie die Östrogen- und Östrogen/Gestagen-Therapie regelmäßig (dh in Abständen von 3 bis 6 Monaten).

Erwachsene

Östrogenersatztherapie

Vasomotorische Symptome

Oral

Estropipat: 0,75–6 mg täglich in einer zyklischen Therapie.

Veresterte Östrogene: 1,25 mg täglich in einer zyklischen Kur.

Veresterte Östrogene in fester Kombination mit Methyltestosteron: Veresterte Östrogene 0,625 mg mit Methyltestosteron 1,25 mg täglich in einem zyklischen Regime (3 Wochen an, 1 Woche Pause). Alternativ veresterte Östrogene 1,25 mg mit Methyltestosteron 2,5 mg täglich in einer zyklischen Kur.

Vulva- und Vaginalatrophie

Oral

Estropipat: 0,75–6 mg täglich in einer zyklischen Therapie.

Veresterte Östrogene: 0,3–≥1,25 mg täglich in einer zyklischen Therapie.

Osteoporose

Prävention bei Frauen nach der Menopause

Oral

Estropipat: 0,75 mg täglich in einem zyklischen Regime (25 Tage an, 6 Tage frei).

Hypoöstrogenismus

Weiblicher Hypogonadismus

Oral

Estropipat: 1,5–9 mg täglich für 3 Wochen, gefolgt von 8–10 Tagen ohne das Medikament; Wenn am Ende der 8- bis 10-tägigen drogenfreien Zeit keine Menstruation eintritt, wiederholen Sie das gleiche Dosierungsschema. Die Anzahl der zur Einleitung der Menstruation erforderlichen Zyklen variiert je nach der Reaktionsfähigkeit des Endometriums. Wenn keine zufriedenstellende Entzugsblutung auftritt, kann in der dritten Woche des Zyklus gleichzeitig ein orales Gestagen verabreicht werden.

Veresterte Östrogene: 2,5–7,5 mg täglich in geteilten Dosen über 20 Tage, gefolgt von 10 Tagen ohne das Medikament. Die Anzahl der zur Einleitung der Menstruation erforderlichen Zyklen variiert je nach der Reaktionsfähigkeit des Endometriums. Wenn am Ende des ersten vollständigen Zyklus keine Menstruation eintritt, wiederholen Sie den gleichen Dosierungsplan. Wenn die Menstruation vor dem Ende der 10-tägigen drogenfreien Periode eintritt, beginnen Sie mit einer Östrogen-Gestagen-Therapie mit veresterten Östrogenen von 2,5–7,5 mg täglich in geteilten Dosen über 20 Tage; Verabreichen Sie während der letzten 5 Tage der Verabreichung von veresterten Östrogenen orales Gestagen. Wenn die Menstruation einsetzt, bevor die Östrogen-Gestagen-Therapie abgeschlossen ist, brechen Sie die Therapie ab und setzen Sie sie am fünften Tag der Menstruation wieder fort.

Weibliche Kastration oder primäres Ovarialversagen

Oral

Estropipat: 1,5–9 mg täglich für 3 Wochen, gefolgt von 8–10 Tagen ohne das Medikament. Passen Sie die Dosierung entsprechend der Schwere der Symptome und dem therapeutischen Ansprechen an.

Veresterte Östrogene: 1,25 mg täglich in einer zyklischen Kur. Passen Sie die Dosierung entsprechend der Schwere der Symptome und dem therapeutischen Ansprechen an.

Metastasiertes Brustkarzinom

Oral

Veresterte Östrogene: 10 mg 3-mal täglich für ≥3 Monate.

Prostatakarzinom

Oral

Veresterte Östrogene: 1,25–2,5 mg 3-mal täglich.

Vorsichtsmaßnahmen für Estropipat; Östrogene, verestert

Kontraindikationen

• Nicht diagnostizierte abnormale Blutungen im Genitalbereich.

• Bekannter oder vermuteter Brustkrebs oder Brustkrebs in der Vorgeschichte (außer bei Verwendung zur palliativen Behandlung metastasierender Erkrankungen bei entsprechend ausgewählten Personen).

• Bekannte oder vermutete östrogenabhängige Neoplasie.

• Aktive TVT oder Lungenembolie; Vorgeschichte einer TVT oder Lungenembolie.

• Aktive oder kürzlich aufgetretene (innerhalb des letzten Jahres) arterielle thromboembolische Erkrankung (z. B. Schlaganfall, MI).

• Lebererkrankung oder -beeinträchtigung.

• Bekannte oder vermutete Schwangerschaft.

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel oder einen der Bestandteile der Formulierung.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Eine Östrogen-/Gestagentherapie ist mit einem erhöhten Risiko für Herzinfarkt, Schlaganfall, TVT und Lungenembolie verbunden. Eine Östrogentherapie ist mit einem erhöhten Risiko für Schlaganfall und TVT verbunden. (Siehe Warnhinweis.) Brechen Sie die Östrogeneinnahme sofort ab, wenn eines dieser Ereignisse auftritt oder ein Verdacht besteht. Die Anwendung von ERT oder HRT wird bei Frauen mit Schlaganfällen oder vorübergehenden ischämischen Anfällen in der Vorgeschichte nicht empfohlen. (Siehe „Kontraindikationen“ unter „Warnhinweise“.)

Behandeln Sie Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Bluthochdruck, Diabetes mellitus, Tabakkonsum, Hypercholesterinämie, Fettleibigkeit) und/oder venöse Thromboembolien (persönliche oder familiäre Vorgeschichte von venösen Thromboembolien, Fettleibigkeit, systemischem Lupus erythematodes) angemessen. (Siehe „Kontraindikationen“ unter „Warnhinweise“.)

Unterbrechen Sie die Östrogeneinnahme, wann immer möglich, mindestens 4–6 Wochen vor einer Operation, die mit einem erhöhten Thromboembolierisiko verbunden ist, oder während einer längeren Immobilisierung.

Endometriumkarzinom

Die Anwendung einer ungehinderten Östrogentherapie bei Frauen mit einer Gebärmutter ist mit einem erhöhten Risiko für Gebärmutterkrebs verbunden. Klinische Überwachung und Bewertung sind unerlässlich. Führen Sie diagnostische Tests durch, um eine bösartige Erkrankung bei Frauen mit nicht diagnostizierten, anhaltenden oder wiederkehrenden abnormalen Vaginalblutungen auszuschließen.

Die Häufigkeit einer Endometriumhyperplasie wird bei gleichzeitiger Anwendung von Gestagenen erheblich reduziert.

Brustkrebs

Eine HRT ist mit einem erhöhten Brustkrebsrisiko verbunden.

Alle Frauen nach der Menopause sollten sich jährlich einer Brustuntersuchung durch einen Arzt unterziehen und monatliche Selbstuntersuchungen durchführen lassen. Planen Sie regelmäßige Mammographien basierend auf dem Alter der Patientin und den Risikofaktoren.

Demenz

ERT oder HRT bei Frauen ≥ 65 Jahren wurden mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer wahrscheinlichen Demenz in Verbindung gebracht. Ob diese Ergebnisse auf jüngere Frauen zutreffen, ist unbekannt. (Siehe Alzheimer-Krankheit unter Verwendungen.)

Erkrankung der Gallenblase

ERT ist mit einem erhöhten Risiko einer Gallenblasenerkrankung verbunden, die einen chirurgischen Eingriff erfordert.

Hyperkalzämie

Östrogene können bei Patientinnen mit Brustkrebs und Knochenmetastasen eine schwere Hyperkalzämie verursachen. Bei Auftreten einer Hyperkalzämie das Arzneimittel absetzen und eine geeignete Therapie einleiten, um die Serumkalziumkonzentration zu senken.

Augeneffekte

Es wurde über eine Netzhautthrombose berichtet. Unterbrechen Sie die Untersuchung bis zur Untersuchung, wenn ein plötzlicher teilweiser oder vollständiger Verlust des Sehvermögens oder ein plötzlicher Beginn von Proptose, Diplopie oder Migräne auftritt. Unterbrechen Sie die Östrogentherapie, wenn bei der Untersuchung Papillenödeme oder Netzhautgefäßläsionen festgestellt werden.

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Erhöhter Blutdruck

In seltenen Fällen ist ein wesentlicher Anstieg des Blutdrucks auf idiosynkratische Reaktionen auf Östrogen zurückzuführen. ERT ist im Allgemeinen nicht mit einem erhöhten Blutdruck verbunden. Überwachen Sie den Blutdruck in regelmäßigen Abständen.

Hypertriglyceridämie

Eine Östrogentherapie kann mit einem Anstieg der Triglyceridkonzentration im Plasma verbunden sein, was bei Frauen mit erhöhten Serumlipiden zu einer Pankreatitis führen kann.

Flüssigkeitsretention

Östrogene können zu einer gewissen Flüssigkeitsansammlung führen; Bei Patienten mit Erkrankungen, die durch Flüssigkeitsretention verschlimmert werden könnten (z. B. Herz- oder Nierenfunktionsstörung), ist die Anwendung mit Vorsicht und sorgfältiger Überwachung erforderlich.

Hypokalzämie

Bei Patienten mit schwerer Hypokalzämie mit Vorsicht anwenden.

Eierstockkrebs

In einigen epidemiologischen Studien war eine langfristige Östrogentherapie mit einer erhöhten Inzidenz von Eierstockkrebs verbunden. Andere Studien zeigten keinen klinisch bedeutsamen Zusammenhang.

Endometriose

Östrogene können die Endometriose verschlimmern.

Bei Frauen, die nach einer Hysterektomie ungehindert Östrogen erhielten, wurde selten über eine maligne Transformation verbleibender Endometriumimplantate berichtet. Erwägen Sie die Zugabe von Gestagen bei Frauen mit Restendometriose nach Hysterektomie.

Andere Bedingungen

Östrogene können Asthma, Diabetes mellitus, Epilepsie, Migräne, Porphyrie, systemischen Lupus erythematodes und hepatische Hämangiome verschlimmern; Bei Patienten mit diesen Erkrankungen mit Vorsicht anwenden.

Kombinationstherapie

Wenn veresterte Östrogene in fester Kombination mit Methyltestosteron oder Östrogene in Verbindung mit einem Gestagen verwendet werden, beachten Sie die Vorsichtsmaßnahmen, Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen des Begleitmedikaments.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie X. (Siehe „Kontraindikationen“ unter „Warnhinweise“.)

In-utero-Exposition von Frauen gegenüber Diethylstilbestrol (DES [no longer commercially available in US]) ist mit einem erhöhten Risiko für vaginale Adenose, Plattenepitheldysplasie des Gebärmutterhalses und klarzelligen Vaginalkrebs im späteren Leben verbunden.

Die Exposition von Männern im Uterus gegenüber DES ist mit einem erhöhten Risiko für Genitalanomalien und möglicherweise Hodenkrebs im späteren Leben verbunden.

Frauen, die DES während der Schwangerschaft erhalten, haben möglicherweise ein erhöhtes Brustkrebsrisiko; Kausalzusammenhang unbewiesen.

Stillzeit

Die Verabreichung von Östrogenen an stillende Frauen wurde mit verringerten Milchmengen und einer schlechteren Milchqualität in Verbindung gebracht. In der Milch von Frauen, die diese Medikamente erhielten, wurden nachweisbare Mengen an Östrogenen festgestellt. Vorsicht geboten.

Pädiatrische Verwendung

Eine Östrogentherapie wurde zur Einleitung der Pubertät bei Jugendlichen mit einigen Formen der Pubertätsverzögerung eingesetzt. Sicherheit und Wirksamkeit von Östrogenen bei Kindern, soweit nicht anderweitig erwiesen.

Wenn das Knochenwachstum noch nicht abgeschlossen ist, ist die Östrogentherapie mit Vorsicht und sorgfältiger Überwachung anzuwenden, da Östrogene zu einem vorzeitigen Epiphysenverschluss führen können.

Geriatrische Verwendung

Es liegen nicht genügend Erfahrungen mit veresterten Östrogenen in fester Kombination mit Methyltestosteron (Estratest, Estratest HS) bei geriatrischen Patienten vor, um festzustellen, ob geriatrische Patienten anders reagieren als jüngere Frauen. Wählen Sie die Dosierung aufgrund der altersbedingten Verschlechterung der Leber-, Nieren- und/oder Herzfunktion sowie möglicher Begleiterkrankungen und medikamentöser Therapie mit Vorsicht aus.

Möglicherweise erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer wahrscheinlichen Demenz bei Frauen ≥ 65 Jahren. (Siehe „Demenz“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Leberfunktionsstörung

Östrogene können bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion schlecht verstoffwechselt werden. (Siehe „Kontraindikationen“ unter „Warnhinweise“.)

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit cholestatischem Ikterus in der Vorgeschichte im Zusammenhang mit einer früheren Östrogenanwendung oder einer Schwangerschaft. Absetzen, wenn die Gelbsucht erneut auftritt.

Nierenfunktionsstörung

Mit Vorsicht verwenden. (Siehe Flüssigkeitsretention unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Häufige Nebenwirkungen

Vaginale Blutung, vaginale Moniliasis.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Scheint teilweise durch CYP3A4 metabolisiert zu werden.

Medikamente, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen

CYP3A4-Inhibitoren: Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (erhöhte Östrogenkonzentration im Plasma).

CYP3A4-Induktoren: Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (verminderte Östrogenkonzentration im Plasma).

Spezifische Medikamente und Lebensmittel

Drogen oder Lebensmittel	Interaktion	Kommentare
Antikoagulanzien, oral	Mögliche verminderte gerinnungshemmende Wirkung	Monitor; Erhöhen Sie die Warfarin-Dosis bei Bedarf
Antimykotika, Azole (Itraconazol, Ketoconazol)	Mögliche erhöhte Östrogenkonzentrationen im Plasma; erhöhtes Potenzial für Nebenwirkungen
Carbamazepin	Mögliche verringerte Plasma-Östrogenkonzentrationen; Potenzial für eine Verringerung der therapeutischen Wirkung und/oder Veränderungen der Uterusblutung
Kortikosteroide (Hydrocortison)	Verstärkte entzündungshemmende Wirkung von Hydrocortison bei Patienten mit chronisch entzündlichen Hauterkrankungen	Achten Sie auf Anzeichen einer übermäßigen Kortikosteroidwirkung; Passen Sie die Kortikosteroiddosis an, wenn Sie mit der Östrogentherapie beginnen oder diese absetzen
Grapefruitsaft	Mögliche erhöhte Östrogenkonzentrationen im Plasma; erhöhtes Potenzial für Nebenwirkungen
Makrolid-Antibiotika (Clarithromycin, Erythromycin)	Mögliche erhöhte Östrogenkonzentrationen im Plasma; erhöhtes Potenzial für Nebenwirkungen
Phenobarbital	Mögliche verringerte Plasma-Östrogenkonzentrationen; Potenzial für eine Verringerung der therapeutischen Wirkung und/oder Veränderungen der Uterusblutung
Rifampin	Mögliche verringerte Plasma-Östrogenkonzentrationen; Potenzial für eine Verringerung der therapeutischen Wirkung und/oder Veränderungen der Uterusblutung
Ritonavir	Mögliche erhöhte Östrogenkonzentrationen im Plasma; erhöhtes Potenzial für Nebenwirkungen
Johanniskraut (Hypericum perforatum)	Mögliche verringerte Plasma-Östrogenkonzentrationen; Potenzial für eine Verringerung der therapeutischen Wirkung und/oder Veränderungen der Uterusblutung
Schilddrüsenmittel	Erhöhte Konzentrationen von Schilddrüsen-bindendem Globulin	Möglicherweise sind erhöhte Dosierungen von Schilddrüsenersatzmitteln erforderlich; Überwachung der Schilddrüsenfunktion

Estropipat; Östrogene, veresterte Pharmakokinetik

Absorption

Bioverfügbarkeit

Östrogene werden aus dem Magen-Darm-Trakt gut absorbiert.

Verteilung

Ausmaß

Weit verbreitet; höchste Konzentrationen in den Zielorganen von Sexualhormonen.

Plasmaproteinbindung

50–80 %.

Beseitigung

Stoffwechsel

In der Leber metabolisiert; Niere, Gonaden und Muskelgewebe sind teilweise beteiligt. Östrogene werden teilweise durch CYP3A4 metabolisiert.

In der Leber findet eine umfassende metabolische Umwandlung statt (d. h. Östradiol wird in Östron umgewandelt, beide werden in Östriol umgewandelt).

Östrogene unterliegen einer enterohepatischen Rezirkulation über die Sulfat- und Glucuronidkonjugation in der Leber, die Sekretion der Konjugate über die Galle in den Darm und die Hydrolyse im Darm, gefolgt von einer Reabsorption.

Eliminierungsroute

Östrogene und ihre Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.

Stabilität

Lagerung

Oral

Tablets

<30°C.

Aktionen

• Estropipat ist als Sulfat gelöstes und mit Piperazin stabilisiertes Estron.

• Veresterte Östrogene sind eine Mischung aus den Natriumsalzen der Sulfatester der von trächtigen Stuten ausgeschiedenen östrogenen Substanzen.

• Exogene Östrogene lösen in unterschiedlichem Ausmaß alle pharmakologischen Reaktionen aus, die normalerweise von endogenen Östrogenen hervorgerufen werden.

Beratung für Patienten

• Es ist wichtig, dem Patienten eine Kopie der Patienteninformationen des Herstellers zur Verfügung zu stellen.

• Risiko für Gebärmutterkrebs bei Frauen nach der Menopause. Es ist wichtig, den Ärzten ungewöhnliche Vaginalblutungen zu melden.

• Risiko für Herzinfarkt, Schlaganfall, Brustkrebs und venöse Thromboembolie. Es ist wichtig, keine Östrogene zu verwenden, um Herzkrankheiten, Myokardinfarkten oder Schlaganfällen vorzubeugen.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über Begleiterkrankungen zu informieren.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

Die meisten Präparate, die androgene anabole Steroidhormone enthalten, unterliegen der Kontrolle gemäß dem Federal Controlled Substances Act von 1970, geändert durch das Anabolic Steroids Control Act von 1990 und 2004, als Arzneimittel der Liste III (C-III). Allerdings haben Hersteller bestimmter Präparate, die androgene anabole Steroide enthalten (hauptsächlich Kombinationen, die auch Östrogene enthalten), für ihre Produkte eine Ausnahme von den Aufzeichnungen und anderen regulatorischen Anforderungen des Federal Controlled Substances Act beantragt und erhalten. Da sich die behördlichen Anforderungen für ein bestimmtes Präparat, das ein androgenes anaboles Steroid enthält, gemäß den Bestimmungen des Gesetzes ändern können, wenden Sie sich an den Hersteller, wenn eine spezifische Klärung des Status eines Präparats erforderlich ist.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Estropipat

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Tablets	0,75 mg*	Estropipat-Tabletten
			Ogen (gepunktet)	Pfizer
			Ortho-Est (gepunktet)	Sun Pharmaceuticals
		1,5 mg*	Estropipat-Tabletten
			Ogen (gepunktet)	Pfizer
			Ortho-Est (gepunktet)	Sun Pharmaceuticals
			Estropipat-Tabletten
		3 mg*	Estropipat-Tabletten
			Ogen (gepunktet)	Pfizer

Veresterte Östrogene

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Tabletten, filmbeschichtet	0,3 mg	Menest	Monarch
		0,625 mg	Menest	Monarch
		1,25 mg	Menest	Monarch
		2,5 mg	Menest	Monarch

Kombinationen veresterter Östrogene

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Tablets	0,625 mg mit Methyltestosteron 1,25 mg	Covaryx HS (mit Parabenen, Povidon und Propylenglykol)	Centrix
		1,25 mg mit Methyltestosteron 2,5 mg	Covaryx (mit Parabenen, Povidon und Propylenglykol)	Centrix

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† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.

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