Clemastin-Sirup
Verschreibungsinformationen für Clemastin-Sirup
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung des Clemastin-Sirupes
Jeder Teelöffel (5 ml) Clemastinfumarat-Sirup zur oralen Verabreichung enthält 0,5 mg Clemastin (vorliegend als 0,67 mg Clemastinfumarat). Weitere Inhaltsstoffe: Alkohol 5,5 %, Aroma, Fumarsäure, Methylparaben, Propylenglykol, Propylparaben, gereinigtes Wasser, Saccharin-Natrium, Sorbitol in einer gepufferten Lösung. Clemastinfumarat gehört zur Gruppe der Benzhydrylether der Antihistaminika. Der chemische Name ist (+)-(2R)-2-[2-[[(R)-p-Chloro-α-methyl-α-phenylbenzyl]- Oxy]ethyl]-1-methylpyrrolidinfumarat und hat die folgende Strukturformel:
C21H26CINO.C4H4Ö4 MW 459,97
CAS-Registrierungsnummer 145976-57-9
Clemastinfumarat liegt als farbloses bis schwach gelbes, praktisch geruchloses, kristallines Pulver vor. Clemastinfumarat-Sirup hat einen ungefähren pH-Wert von 6,2.
Clemastin-Sirup – Klinische Pharmakologie
Clemastinfumarat ist ein Antihistaminikum mit anticholinergen (austrocknenden) und beruhigenden Nebenwirkungen. Antihistaminika antagonisieren kompetitiv verschiedene physiologische Wirkungen von Histamin, darunter eine erhöhte Kapillarpermeabilität und -erweiterung, die Bildung von Ödemen, die Reaktion „Flimmern“ und „Juckreiz“ sowie eine Verengung der glatten Magen-Darm- und Atemwegsmuskulatur. Innerhalb des Gefäßbaums hemmen H1-Rezeptorantagonisten sowohl die vasokonstriktorische als auch die vasodilatatorische Wirkung von Histamin. Abhängig von der Dosis können H1-Rezeptorantagonisten eine ZNS-Stimulation oder Depression hervorrufen. Die meisten Antihistaminika weisen eine zentrale und/oder periphere anticholinerge Aktivität auf. Antihistaminika wirken, indem sie die H1-Rezeptorstellen kompetitiv blockieren. Antihistaminika wirken weder pharmakologisch antagonistisch oder inaktivieren Histamin chemisch, noch verhindern sie die Freisetzung von Histamin.
Pharmakokinetik
Antihistaminika werden nach oraler Verabreichung gut resorbiert. Chlorpheniraminmaleat, Clemastinfumarat und Diphenhydraminhydrochlorid erreichen innerhalb von 2–5 Stunden nach oraler Verabreichung Spitzenwerte im Blut. Die Aufnahme von Antihistaminika wird durch die Verwendung von Darreichungsformen mit kontrollierter Freisetzung häufig teilweise verzögert. In diesen Fällen sind die Plasmakonzentrationen bei identischen Dosen der Dosierungsformen mit sofortiger und kontrollierter Freisetzung nicht ähnlich. Die Gewebeverteilung der Antihistaminika beim Menschen wurde nicht nachgewiesen.
Antihistaminika scheinen in der Leber hauptsächlich über Mono- und Didemethylierung sowie Glucuronidkonjugation metabolisiert zu werden. Antihistaminikum-Metaboliten und geringe Mengen des unveränderten Arzneimittels werden mit dem Urin ausgeschieden. Geringe Mengen der Arzneimittel können auch in die Muttermilch übergehen.
Bei normalen Probanden, die über einen Zeitraum von 24 Stunden Histamin-Injektionen erhielten, erreichte die antihistaminische Wirkung von Clemastinfumarat nach 5–7 Stunden ihren Höhepunkt, hielt 10–12 Stunden und in einigen Fällen sogar 24 Stunden an. Pharmakokinetische Studien am Menschen unter Verwendung von 3H- und 14C-markierten Verbindungen zeigen, dass Clemastinfumarat schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert wird, maximale Plasmakonzentrationen in 2–4 Stunden erreicht werden und die Ausscheidung über den Urin die Hauptausscheidungsart ist.
Indikationen und Verwendung für Clemastin-Sirup
Clemastinfumarat-Sirup ist zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit allergischer Rhinitis wie Niesen, Rhinorrhoe, Juckreiz und Tränenfluss indiziert. Clemastinfumarat-Sirup ist für die Anwendung bei Kindern (im Alter von 6 bis 12 Jahren) und Erwachsenen indiziert (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Es ist zu beachten, dass Clemastinfumarat nur in einer Dosierung von 2 mg zur Linderung leichter, unkomplizierter allergischer Hauterscheinungen wie Urtikaria und Angioödem indiziert ist.
Kontraindikationen
Antihistaminika sind bei Patienten, die überempfindlich auf das Arzneimittel oder andere Antihistaminika mit ähnlicher chemischer Struktur reagieren, kontraindiziert (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen). Antihistaminika sollten bei Neugeborenen und Frühgeborenen nicht angewendet werden. Aufgrund des höheren Risikos von Antihistaminika für Säuglinge im Allgemeinen und für Neugeborene und Frühgeborene im Besonderen ist eine Antihistaminika-Therapie bei stillenden Müttern kontraindiziert (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Stillende Mütter).
Warnungen
Antihistaminika sollten bei Patienten mit Engwinkelglaukom, stenosierendem Magengeschwür, pyloroduodenaler Obstruktion, symptomatischer Prostatahypertrophie und Blasenhalsobstruktion mit großer Vorsicht angewendet werden.
Verwendung mit ZNS-Depressiva: Clemastinfumarat hat eine additive Wirkung mit Alkohol und anderen ZNS-Depressiva (Hypnotika, Beruhigungsmittel, Beruhigungsmittel usw.).
Verwendung bei Aktivitäten, die geistige Aufmerksamkeit erfordern: Patienten sollten vor Aktivitäten gewarnt werden, die geistige Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. Autofahren oder Bedienen von Geräten, Maschinen usw.
Anwendung bei älteren Menschen (ca. 60 Jahre oder älter): Antihistaminika verursachen bei älteren Patienten eher Schwindel, Sedierung und Hypotonie.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein: Clemastinfumarat sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit: Asthma bronchiale in der Vorgeschichte, erhöhtem Augeninnendruck, Hyperthyreose, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Bluthochdruck. Informationen für Patienten:
- Patienten, die Antihistaminika einnehmen, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten: Antihistaminika werden verschrieben, um allergische Symptome zu lindern.
- Vor Beginn einer Antihistaminika-Therapie sollten Patienten zu Glaukomen, Magengeschwüren, Harnverhalt oder Schwangerschaft in der Vorgeschichte befragt werden.
- Patienten sollten angewiesen werden, während der Einnahme von Antihistaminika keinen Alkohol, Schlaftabletten, Beruhigungsmittel oder Beruhigungsmittel einzunehmen.
- Antihistaminika können bei manchen Patienten Schläfrigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Schwäche, Übelkeit, Kopfschmerzen oder Nervosität verursachen.
- Patienten sollten das Autofahren oder die Arbeit mit gefährlichen Maschinen vermeiden, bis sie die Wirkung dieses Arzneimittels beurteilt haben.
- Patienten sollten angewiesen werden, dieses Arzneimittel in einem dicht verschlossenen Behälter an einem trockenen, kühlen Ort, fern von Hitze oder direkter Sonneneinstrahlung und außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Eine zusätzliche ZNS-Depression kann auftreten, wenn Antihistaminika gleichzeitig mit anderen ZNS-Depressiva, einschließlich Barbituraten, Beruhigungsmitteln und Alkohol, verabreicht werden. Patienten, die Antihistaminika erhalten, sollten von der gleichzeitigen Anwendung anderer ZNS-dämpfender Arzneimittel abgeraten werden.
Monoaminoxidase (MAO)-Hemmer verlängern und verstärken die anticholinerge Wirkung von Antihistaminika.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese und Mutagenese: In einer 2-jährigen oralen Studie an Ratten mit einer Dosis von 84 mg/kg (etwa das 500-fache der Dosis eines erwachsenen Menschen) und einer 85-wöchigen oralen Studie an der Maus mit 206 mg/kg (etwa dem 1300-fachen der Dosis eines erwachsenen Menschen). Dosis) zeigte Clemastinfumarat keine Hinweise auf Karzinogenese. Mit Clemastinfumarat wurden keine mutagenen Studien durchgeführt.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Orale Dosen von Clemastinfumarat führten bei Ratten zu einer Verringerung der Paarungsfähigkeit des Männchens bei der 312-fachen Dosis beim erwachsenen Menschen. Dieser Effekt wurde bei der 156-fachen Dosis beim Erwachsenen nicht festgestellt.
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie B: Orale Reproduktionsstudien, die mit Clemastinfumarat an Ratten und Kaninchen in Dosen bis zum 312-fachen bzw. 188-fachen der Erwachsenendosis durchgeführt wurden, ergaben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zu Clemastinfumarat-Sirup bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel in der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mutter
Obwohl über keine quantitative Bestimmung von Antihistaminika in der Muttermilch berichtet wurde, haben qualitative Tests die Ausscheidung von Diphenhydramin, Pyrilamin und Tripelennamin in die Muttermilch dokumentiert.
Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen von Antihistaminika bei gestillten Säuglingen sollte entschieden werden, ob das Stillen oder das Medikament abgesetzt werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Clemastinfumarat-Sirup wurde bei Kindern (im Alter von 6 bis 12 Jahren) bestätigt. Studien zur Sicherheit und Dosistoleranz haben bestätigt, dass Kinder im Alter von 6 bis 11 Jahren Dosierungsbereiche von 0,75 bis 2,25 mg Clemastin vertragen. Insbesondere bei Säuglingen und Kindern kann eine Überdosierung von Antihistaminika Halluzinationen, Krämpfe und den Tod hervorrufen. Zu den Symptomen einer Antihistaminika-Toxizität bei Kindern können starre erweiterte Pupillen, gerötetes Gesicht, trockener Mund, Fieber, Erregung, Halluzinationen, Ataxie, Koordinationsstörungen, Athetose, tonisch-klonische Krämpfe und postiktale Depression gehören (siehe ÜBERDOSIERUNG).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen sind hervorgehoben: Nervensystem: Sedierung, Schläfrigkeit, Schwindel, gestörte Koordinationn, Müdigkeit, Verwirrtheit, Unruhe, Erregung, Nervosität, Zittern, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Euphorie, Parästhesien, verschwommenes Sehen, Diplopie, Schwindel, Tinnitus, akute Labyrinthitis, Hysterie, Neuritis, Krämpfe.
Magen-Darm-System: OberbauchbeschwerdenAnorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung.
Atmungssystem: Verdickung des BronchialsekretsEngegefühl in der Brust und pfeifende Atmung, verstopfte Nase.
Herz-Kreislauf-System: Hypotonie, Kopfschmerzen, Herzklopfen, Tachykardie, Extrasystolen.
Hämatologisches System: Hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.
Urogenitalsystem: Häufiges Wasserlassen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Harnverhalt, frühe Menstruation.
Allgemein: Urtikaria, Arzneimittelausschlag, anaphylaktischer Schock, Lichtempfindlichkeit, übermäßiges Schwitzen, Schüttelfrost, Trockenheit von Mund, Nase und Rachen.
Überdosierung
Die Reaktionen bei einer Überdosierung mit Antihistaminika können von einer Depression des Zentralnervensystems bis hin zu einer Stimulation reichen. Bei Kindern überwiegt zunächst die Stimulation bei einem Syndrom, das Erregung, Halluzinationen, Ataxie, Koordinationsstörungen, Muskelzuckungen, Athetose, Hyperthermie, Zyanose, Krämpfe, Zittern und Hyperreflexie umfassen kann, gefolgt von postiktaler Depression und Herz-Atemstillstand. Krämpfen bei Kindern kann eine leichte Depression vorausgehen. Mundtrockenheit, starre erweiterte Pupillen, Gesichtsrötung und Fieber sind häufig. Bei Erwachsenen kommt es häufiger zu ZNS-Depressionen, die von Schläfrigkeit bis hin zum Koma reichen können. Die krampflösende Dosis von Antihistaminika liegt nahe der tödlichen Dosis. Krämpfe weisen auf eine schlechte Prognose hin.
Sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen kann es zu Koma und Herz-Kreislauf-Kollaps kommen. Todesfälle werden insbesondere bei Säuglingen und Kindern gemeldet.
Für eine akute Überdosierung mit Antihistaminika gibt es keine spezifische Therapie. Die Latenzzeit von der Einnahme bis zum Auftreten toxischer Wirkungen ist charakteristischerweise kurz (1/2–2 Stunden). Allgemeine symptomatische und unterstützende Maßnahmen sollten umgehend eingeleitet und so lange wie nötig aufrechterhalten werden.
Da Überdosierungen anderer Arzneimittelklassen (z. B. trizyklische Antidepressiva) ebenfalls anticholinerge Symptome hervorrufen können, sollte schnellstmöglich eine entsprechende toxikologische Analyse durchgeführt werden, um den Erreger zu identifizieren.
Beim wachen Patienten sollte Erbrechen herbeigeführt werden, auch wenn es spontan aufgetreten ist. Wenn kein Erbrechen herbeigeführt werden kann, ist eine Magenspülung angezeigt. Insbesondere bei Säuglingen und Kindern müssen geeignete Vorkehrungen zum Schutz vor Aspiration getroffen werden. Nach dem Erbrechen oder Spülen sollten Kohlebrei oder andere geeignete Mittel in den Magen geträufelt werden. Kochsalzlösung oder Magnesiamilch können von zusätzlichem Nutzen sein.
Beim bewusstlosen Patienten sollten die Atemwege mit einem Endotrachealtubus mit Manschette gesichert werden, bevor versucht wird, den Mageninhalt zu entleeren. Wie bei jedem komatösen Patienten ist eine intensive unterstützende und pflegerische Betreuung angezeigt.
Wenn die Atmung erheblich beeinträchtigt ist, ist die Aufrechterhaltung ausreichender Atemwege und die mechanische Unterstützung der Atmung das wirksamste Mittel, um für eine ausreichende Sauerstoffversorgung zu sorgen. Hypotonie ist ein frühes Anzeichen für einen drohenden Herz-Kreislauf-Kollaps und sollte energisch behandelt werden. Obwohl allgemeine unterstützende Maßnahmen wichtig sind, kann eine spezifische Behandlung mit intravenöser Infusion eines Vasopressors zur Aufrechterhaltung eines angemessenen Blutdrucks erforderlich sein.
Nicht zusammen mit ZNS-Stimulanzien verwenden.
Krämpfe sollten durch sorgfältige und bei Bedarf wiederholte Verabreichung von Diazepam oder einem kurzwirksamen Barbiturat kontrolliert werden. Physostigmin kann auch zur Kontrolle zentral vermittelter Krämpfe in Betracht gezogen werden.
Eisbeutel und kühlende Schwammbäder, kein Alkohol, können dabei helfen, das bei Kindern häufig auftretende Fieber zu senken.
Eine ausführlichere Übersicht über die Toxikologie von Antihistaminika und den Umgang mit Überdosierungen finden Sie in Gosselin, RE, et al., „Clinical Toxicology of Commercial Products“.
Dosierung und Verabreichung von Clemastin-Sirup
Die Dosierung sollte je nach Bedarf und Reaktion des Patienten individuell angepasst werden.
Pädiatrie: Kinder im Alter von 6 bis 12 Jahren:
Bei Symptomen einer allergischen Rhinitis: Die Anfangsdosis beträgt 1 Teelöffel (0,5 mg Clemastin) zweimal täglich. Da Einzeldosen von bis zu 2,25 mg Clemastin von dieser Altersgruppe gut vertragen werden, kann die Dosierung bei Bedarf erhöht werden, jedoch nicht mehr als 6 Teelöffel täglich (3 mg Clemastin). Bei Urtikaria und Angioödemen: Die Anfangsdosis beträgt 2 Teelöffel (1 mg Clemastin) zweimal täglich und darf 6 Teelöffel (3 mg Clemastin) täglich nicht überschreiten.
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren:
Bei Symptomen einer allergischen Rhinitis: Die Anfangsdosis beträgt 2 Teelöffel (1,0 mg Clemastin) zweimal täglich. Die Dosierung kann bei Bedarf erhöht werden, darf jedoch 12 Teelöffel täglich (6 mg Clemastin) nicht überschreiten. Bei Urtikaria und Angioödemen: Die Anfangsdosis beträgt 4 Teelöffel (2 mg Clemastin) zweimal täglich und darf 12 Teelöffel täglich (6 mg Clemastin) nicht überschreiten.
Wie wird Clemastin-Sirup geliefert?
Clemastinfumarat-Sirup: Clemastin 0,5 mg/5 ml (vorliegend als Clemastinfumarat 0,67 mg/5 ml). Eine klare, farblose Flüssigkeit mit a
Zitrusgeschmack (Passionsfrucht), in 120-ml-Flasche.
120-ml-Flasche (NDC 73308-358-12)
Bei kontrollierter Raumtemperatur zwischen 20 und 25 °C (68 und 77 °F) lagern (siehe USP).
Hergestellt für:
Ayurax, LLC
Fairhope, AL 36532
Vertrieben von:
Solubiomix, LLC
Madisonville, LA 70447
Rev. 09/2020
ANZEIGE DES VERPACKUNGSETIKETTS:
| CLEMASTINE FUMARAT Clemastinfumarat-Sirup |
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| Etikettierer – Ayurax, LLC (117147643) |