Bumex
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
BUMEX®
Marke von
Bumetanid
TABLETS
Foder orale Anwendung
Nur Rx
WARNUNG
Bumex® (Bumetanid) ist ein starkes Diuretikum, das bei übermäßiger Gabe zu einer starken Diurese mit Wasser- und Elektrolytmangel führen kann. Daher ist eine sorgfältige ärztliche Überwachung erforderlich und Dosis und Dosierungsplan müssen an die Bedürfnisse des einzelnen Patienten angepasst werden (sehen DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Bumex-Beschreibung
Bumex® (Bumetanid) ist ein Schleifendiuretikum, das als Tabletten mit 0,5 mg (hellgrün), 1 mg (gelb) und 2 mg (pfirsich) zur oralen Verabreichung erhältlich ist; Jede Tablette enthält außerdem wasserfreie Laktose, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, vorverkleisterte Stärke und Talk mit den folgenden Farbstoffsystemen: 0,5 mg – D&C Yellow Nr. 10 Aluminiumsee und FD&C Blue Nr. 1 Aluminiumsee; 1 mg – D&C Yellow Nr. 10 Aluminiumlack; 2 mg – rotes Eisenoxid.
Bumetanid ist chemisch gesehen 3-(Butylamino)-4-phenoxy-5-sulfamoylbenzoesäure. Es ist ein praktisch weißes Pulver mit einem berechneten Molekulargewicht von 364,42 und der folgenden Strukturformel:
Bumex – Klinische Pharmakologie
Bumex ist ein Schleifendiuretikum mit schnellem Wirkungseintritt und kurzer Wirkdauer. Pharmakologische und klinische Studien haben gezeigt, dass 1 mg Bumex eine harntreibende Wirkung hat, die etwa der von 40 mg Furosemid entspricht. Der Hauptwirkungsort von Bumex ist der aufsteigende Schenkel der Henle-Schleife.
Die Wirkungsweise wurde durch verschiedene Clearance-Studien sowohl beim Menschen als auch bei Versuchstieren ermittelt. Bumex hemmt die Natriumreabsorption im aufsteigenden Teil der Henle-Schleife, was sich in einer deutlichen Verringerung der Clearance von freiem Wasser (CH) zeigt2O) während der Hydratation und der tubulären Rückresorption von freiem Wasser (TCH2O) während Hydropenie. Auch die Rückresorption von Chlorid im aufsteigenden Glied wird durch Bumex blockiert, und Bumex wirkt etwas stärker chloruretisch als natriuretisch.
Auch die Kaliumausscheidung wird durch Bumex dosisabhängig erhöht.
Bumex kann eine zusätzliche Wirkung im proximalen Tubulus haben. Da die Phosphatrückresorption größtenteils im proximalen Tubulus stattfindet, ist eine Phosphaturie während der Bumex-induzierten Diurese ein Hinweis auf diese zusätzliche Wirkung. Dies wird weiter durch die Verringerung der renalen Clearance von Bumex durch Probenecid gestützt, die mit einer Verringerung der natriuretischen Reaktion einhergeht. Diese proximale tubuläre Aktivität scheint nicht mit einer Hemmung der Carboanhydrase zusammenzuhängen. Bumex scheint keine spürbare Wirkung auf den distalen Tubulus zu haben.
Bumex verringert die Harnsäureausscheidung und erhöht die Harnsäure im Serum. Nach oraler Verabreichung von Bumex setzt die Diurese innerhalb von 30 bis 60 Minuten ein. Die maximale Aktivität wird zwischen 1 und 2 Stunden erreicht. Bei üblichen Dosen (1 mg bis 2 mg) ist die Diurese innerhalb von 4 Stunden weitgehend abgeschlossen; bei höheren Dosen hält die harntreibende Wirkung 4 bis 6 Stunden an. Die Diurese beginnt innerhalb von Minuten nach einer intravenösen Injektion und erreicht innerhalb von 15 bis 30 Minuten maximale Werte.
Mehrere pharmakokinetische Studien haben gezeigt, dass Bumetanid, oral oder parenteral verabreicht, beim Menschen schnell ausgeschieden wird, mit einer Halbwertszeit zwischen 1 und 1½ Stunden. Die Plasmaproteinbindung liegt im Bereich von 94 % bis 96 %.
Die orale Verabreichung von mit Kohlenstoff 14 markiertem Bumex an freiwillige Probanden ergab, dass 81 % der verabreichten Radioaktivität mit dem Urin ausgeschieden wurden, 45 % davon als unverändertes Arzneimittel. Die in dieser Studie identifizierten Urin- und Gallenmetaboliten wurden durch Oxidation der N-Butyl-Seitenkette gebildet. Die biliäre Ausscheidung von Bumex betrug nur 2 % der verabreichten Dosis.
Pädiatrische Pharmakologie
Die Elimination von Bumetanid scheint bei Neugeborenen im Vergleich zu Erwachsenen erheblich langsamer zu sein, was möglicherweise auf die unausgereifte Nieren- und Hepatobiliärfunktion in dieser Population zurückzuführen ist. Kleine pharmakokinetische Studien zu intravenös verabreichtem Bumetanid bei Früh- und Neugeborenen mit Atemwegserkrankungen haben eine scheinbare Halbwertszeit von etwa 6 Stunden mit einer Spanne von bis zu 15 Stunden und eine Serum-Clearance im Bereich von 0,2 ml/min/kg bis 1,1 ml ergeben /min/kg. In einer Population von Neugeborenen, die Bumetanid wegen Volumenüberladung erhielten, betrugen die mittleren Serum-Clearance-Raten 2,2 ml/min/kg bei Patienten unter 2 Monaten und 3,8 ml/min/kg bei Patienten im Alter von 2 bis 6 Monaten. Die mittlere Serumhalbwertszeit von Bumetanid betrug 2,5 Stunden bzw. 1,5 Stunden bei Patienten im Alter von weniger als 2 Monaten bzw. bei Patienten im Alter von 2 bis 6 Monaten. Die Eliminationshalbwertszeit verringerte sich im ersten Lebensmonat erheblich, von durchschnittlich etwa 6 Stunden bei der Geburt auf etwa 2,4 Stunden im Alter von einem Monat.
Bei Frühgeborenen lagen die mittleren Serumkonzentrationen nach einer Einzeldosis von 0,05 mg/kg zwischen 126 μg/l nach 1 Stunde und 57 μg/l nach 8 Stunden. In einer anderen Studie betrugen die mittleren Serumkonzentrationen nach einer Einzeldosis von 0,05 mg/kg 338 ng/ml nach 30 Minuten und 176 ng/ml nach 4 Stunden. Eine Einzeldosis von 0,1 mg/kg führte zu einem mittleren Serumspiegel von 314 ng/ml nach 1 Stunde und 195 ng/ml nach 6 Stunden. Es wurde berichtet, dass das mittlere Verteilungsvolumen bei Neugeborenen und Säuglingen zwischen 0,26 l/kg und 0,39 l/kg liegt.
Der Grad der Proteinbindung von Bumetanid in Nabelschnurseren gesunder Neugeborener betrug etwa 97 %, was auf die Möglichkeit einer Bilirubinverdrängung schließen lässt. Eine Studie mit gepoolten Seren von kritisch kranken Neugeborenen ergab, dass Bumetanid in Konzentrationen von 0,5 μg/ml bis 50 μg/ml, jedoch nicht 0,25 μg/ml, einen linearen Anstieg der Konzentrationen von ungebundenem Bilirubin verursachte.
Bei 56 Säuglingen im Alter von 4 Tagen bis 6 Monaten wurden Bumetanid-Dosen im Bereich von 0,005 mg/kg bis 0,1 mg/kg auf ihre pharmakodynamische Wirkung untersucht. Die Spitzenausscheidungsraten von Bumetanid stiegen linear mit steigenden Arzneimitteldosen an. Die maximale diuretische Wirkung wurde bei einer Bumetanid-Ausscheidungsrate von etwa 7 μg/kg/h beobachtet, was Dosen von 0,035 mg/kg bis 0,040 mg/kg entspricht. Höhere Dosen führten zu einer höheren Ausscheidungsrate von Bumetanid, jedoch nicht zu einer Verstärkung der diuretischen Wirkung. Die Urinflussrate erreichte ihren Höhepunkt in der ersten Stunde nach der Arzneimittelverabreichung bei 80 % der Patienten und nach 3 Stunden bei allen Patienten.
Geriatrische Pharmakologie
In einer Gruppe von zehn geriatrischen Probanden im Alter zwischen 65 und 73 Jahren war die Gesamtclearance von Bumetanid nach einer einzigen oralen Gabe signifikant niedriger (1,8 ± 0,3 ml/min·kg) im Vergleich zu jüngeren Probanden (2,9 ± 0,2 ml/min·kg). Bumetanid 0,5 mg Dosis. Die maximalen Plasmakonzentrationen waren bei geriatrischen Probanden höher (16,9 ± 1,8 ng/ml) im Vergleich zu jüngeren Probanden (10,3 ± 1,5 ng/ml). Die Urinflussrate und die Gesamtausscheidung von Natrium und Kalium waren bei den geriatrischen Probanden im Vergleich zu jüngeren Probanden weniger erhöht, obwohl die Kaliumausscheidung und die fraktionierte Natriumausscheidung zwischen den beiden Altersgruppen ähnlich waren. Nichtrenale Clearance, Bioverfügbarkeit und Verteilungsvolumen unterschieden sich zwischen den beiden Gruppen nicht signifikant.
Indikationen und Verwendung für Bumex
Bumex-Tabletten sind zur Behandlung von Ödemen im Zusammenhang mit Herzinsuffizienz, Leber- und Nierenerkrankungen, einschließlich des nephrotischen Syndroms, indiziert.
Nach oraler und parenteraler Verabreichung von Bumetanid tritt eine nahezu gleiche diuretische Reaktion auf. Wenn daher eine beeinträchtigte gastrointestinale Resorption vermutet wird oder eine orale Verabreichung nicht praktikabel ist, sollte Bumetanid intramuskulär oder intravenös verabreicht werden.
Eine erfolgreiche Behandlung mit Bumex-Tabletten nach allergischen Reaktionen auf Furosemid deutet auf das Fehlen einer Kreuzempfindlichkeit hin.
Kontraindikationen
Bumex ist bei Anurie kontraindiziert. Obwohl Bumex zur Auslösung einer Diurese bei Niereninsuffizienz eingesetzt werden kann, ist jeder deutliche Anstieg des Harnstoffstickstoffs oder Kreatinins im Blut oder die Entwicklung einer Oligurie während der Therapie von Patienten mit fortschreitender Nierenerkrankung ein Hinweis darauf, die Behandlung mit Bumex abzubrechen. Bumex ist auch bei Patienten im Leberkoma oder in Zuständen mit schwerem Elektrolytmangel kontraindiziert, bis sich der Zustand bessert oder korrigiert. Bumex ist bei Patienten, die auf dieses Arzneimittel überempfindlich reagieren, kontraindiziert.
Warnungen
Volumen- und Elektrolytmangel
Die Bumex-Dosis sollte an die Bedürfnisse des Patienten angepasst werden. Überhöhte Dosen oder eine zu häufige Verabreichung können insbesondere bei älteren Patienten zu starkem Wasserverlust, Elektrolytverlust, Dehydrierung, Verringerung des Blutvolumens und Kreislaufkollaps mit der Möglichkeit einer Gefäßthrombose und Embolie führen.
Hypokaliämie
Als Folge der Verabreichung von Bumex kann eine Hypokaliämie auftreten. Der Prävention einer Hypokaliämie muss bei folgenden Erkrankungen besondere Aufmerksamkeit gewidmet werden: Patienten, die Digitalis und Diuretika gegen kongestive Herzinsuffizienz, Leberzirrhose und Aszites, Aldosteronüberschuss bei normaler Nierenfunktion, Kaliumverlustnephropathie, bestimmte Durchfallzustände oder andere Zustände mit Hypokaliämie erhalten Es wird davon ausgegangen, dass sie besondere zusätzliche Risiken für den Patienten darstellen, z. B. ventrikuläre Arrhythmien in der Vorgeschichte.
Bei Patienten mit Leberzirrhose und Aszites können plötzliche Veränderungen des Elektrolythaushalts zu hepatischer Enzephalopathie und Koma führen. Die Behandlung solcher Patienten wird am besten im Krankenhaus mit kleinen Dosen und sorgfältiger Überwachung des klinischen Zustands und des Elektrolytgleichgewichts des Patienten eingeleitet. Zusätzliches Kalium und/oder Spironolacton können bei diesen Patienten Hypokaliämie und metabolische Alkalose verhindern.
Ototoxizität
Bei Katzen, Hunden und Meerschweinchen hat Bumetanid nachweislich eine Ototoxizität hervorgerufen. Bei diesen Versuchstieren war Bumetanid 5- bis 6-mal wirksamer als Furosemid und da die diuretische Wirksamkeit von Bumetanid etwa 40- bis 60-mal so hoch ist wie die von Furosemid, ist davon auszugehen, dass die für die Entstehung von Ototoxizität erforderlichen Blutspiegel nur selten erreicht werden. Das Potenzial besteht jedoch und muss als Risiko einer intravenösen Therapie betrachtet werden, insbesondere bei hohen Dosen, die angesichts einer Beeinträchtigung der Nierenausscheidungsfunktion häufig wiederholt wird. Die Verstärkung der Ototoxizität von Aminoglykosiden wurde für Bumetanid nicht getestet. Wie andere Vertreter dieser Klasse von Diuretika trägt auch Bumetanid wahrscheinlich dieses Risiko.
Allergie gegen Sulfonamide
Patienten, die gegen Sulfonamide allergisch sind, können eine Überempfindlichkeit gegen Bumex zeigen.
Thrombozytopenie
Da es nach der Markteinführung seltene spontane Berichte über Thrombozytopenie gab, sollten Patienten regelmäßig auf das mögliche Auftreten einer Thrombozytopenie untersucht werden.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Der Serumkaliumspiegel sollte regelmäßig gemessen und bei Bedarf Kaliumpräparate oder kaliumsparende Diuretika hinzugefügt werden. Bei Patienten, die mit hohen Dosen oder über einen längeren Zeitraum behandelt werden, insbesondere bei Patienten mit salzarmer Diät, wird eine regelmäßige Bestimmung anderer Elektrolyte empfohlen.
Es kann zu Hyperurikämie kommen; In den bisher gemeldeten Fällen verlief es asymptomatisch. Es kann auch zu reversiblen Erhöhungen des BUN-Werts und des Kreatinins kommen, insbesondere im Zusammenhang mit Dehydrierung und besonders bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Bumex kann die Kalziumausscheidung im Urin erhöhen und zu einer Hypokalzämie führen.
Diuretika erhöhen nachweislich die Magnesiumausscheidung im Urin; Dies kann zu einer Hypomagnesiämie führen.
Labortests
Studien an normalen Probanden, die Bumex erhielten, zeigten keine nachteiligen Auswirkungen auf die Glukosetoleranz, den Plasmainsulin-, den Glucagon- und den Wachstumshormonspiegel, es besteht jedoch die Möglichkeit einer Auswirkung auf den Glukosestoffwechsel. Regelmäßige Blutzuckerbestimmungen sollten durchgeführt werden, insbesondere bei Patienten mit Diabetes oder Verdacht auf latenten Diabetes.
In Behandlung befindliche Patienten sollten regelmäßig auf das mögliche Auftreten von Blutdyskrasien, Leberschäden oder idiosynkratischen Reaktionen beobachtet werden, über die bei der Vermarktung im Ausland gelegentlich berichtet wurde. Der Zusammenhang dieser Vorkommnisse mit der Verwendung von Bumex ist nicht sicher.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Arzneimittel mit ototoxischem Potenzial (See WARNHINWEISE)
Insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Anwendung von parenteral verabreichtem Bumetanid bei Patienten, denen zusätzlich Aminoglykosid-Antibiotika verabreicht werden, vermieden werden, außer bei lebensbedrohlichen Zuständen.
Arzneimittel mit nephrotoxischem Potenzial
Es liegen keine Erfahrungen mit der gleichzeitigen Anwendung von Bumex mit Arzneimitteln vor, von denen bekannt ist, dass sie ein nephrotoxisches Potenzial haben. Daher sollte die gleichzeitige Gabe dieser Arzneimittel vermieden werden.
Lithium
Lithium sollte im Allgemeinen nicht zusammen mit Diuretika (wie Bumex) verabreicht werden, da diese die renale Clearance verringern und das Risiko einer Lithiumtoxizität erhöhen.
Probenecid
Eine Vorbehandlung mit Probenecid reduziert sowohl die durch Bumex hervorgerufene Natriurese als auch die Hyperreninämie. Diese antagonistische Wirkung von Probenecid auf die Bumex-Natriurese beruht nicht auf einer direkten Wirkung auf die Natriumausscheidung, sondern ist wahrscheinlich sekundär zu seiner hemmenden Wirkung auf die renale tubuläre Sekretion von Bumetanid. Daher sollte Probenecid nicht gleichzeitig mit Bumex verabreicht werden.
Indomethacin
Indomethacin dämpft den Anstieg des Urinvolumens und der Natriumausscheidung während der Bumex-Behandlung und hemmt den Bumetanid-induzierten Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität. Eine gleichzeitige Therapie mit Bumex wird daher nicht empfohlen.
Antihypertensiva
Bumex kann die Wirkung verschiedener blutdrucksenkender Arzneimittel verstärken, was eine Reduzierung der Dosierung dieser Arzneimittel erforderlich macht.
Digoxin
Wechselwirkungsstudien am Menschen haben keine Auswirkungen auf den Digoxin-Blutspiegel gezeigt.
Antikoagulanzien
Interaktionsstudien am Menschen haben gezeigt, dass Bumex keinen Einfluss auf den Warfarin-Metabolismus oder die Plasma-Prothrombinaktivität hat.
Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Bumex zeigte bei verschiedenen Stämmen keine mutagene Aktivität Salmonella typhimurium wenn es in Anwesenheit oder Abwesenheit eines getestet wird in vitro Stoffwechselaktivierungssystem. Eine 18-monatige Studie zeigte eine Zunahme von Brustadenomen von fragwürdiger Bedeutung bei weiblichen Ratten, die orale Dosen von 60 mg/kg/Tag erhielten (das 2000-fache einer 2-mg-Dosis beim Menschen). Eine Wiederholungsstudie mit denselben Dosen konnte diesen Befund nicht wiederholen.
Reproduktionsstudien wurden durchgeführt, um die allgemeine Reproduktionsleistung und Fruchtbarkeit bei Ratten bei oralen Dosen von 10, 30, 60 oder 100 mg/kg/Tag zu bewerten. Die Trächtigkeitsrate war bei den behandelten Tieren leicht verringert; Die Unterschiede waren jedoch gering und statistisch nicht signifikant.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Bumex ist bei Mäusen weder teratogen noch embryozid, wenn es in Dosen bis zum 3400-fachen der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen verabreicht wird.
Es wurde gezeigt, dass Bumex nicht teratogen ist, es hat jedoch eine leichte embryozide Wirkung bei Ratten, wenn es in Dosen des 3400-fachen der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen verabreicht wird, und bei Kaninchen in Dosen, die dem 3,4-fachen der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen entsprechen. In einer Studie wurden bei Ratten bei oralen Dosen von 100 mg/kg/Tag, dem 3400-fachen der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen, eine mäßige Wachstumsverzögerung und ein erhöhtes Auftreten einer verzögerten Verknöcherung der Sternebrae beobachtet. Diese Effekte waren mit Gewichtsreduktionen der Mutter verbunden, die während der Dosierung festgestellt wurden. Bei 30 mg/kg/Tag (dem 1000-fachen der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen) wurden keine derartigen Nebenwirkungen beobachtet. Beim 1000- bis 2000-fachen der humantherapeutischen Dosis wurde keine Fetotoxizität beobachtet.
Bei Kaninchen wurde bei oralen Dosen von 0,1 mg/kg/Tag und 0,3 mg/kg/Tag (3,4- bzw. 10-fache der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen) eine dosisabhängige Abnahme der Wurfgröße und ein Anstieg der Resorptionsrate festgestellt. Eine leicht erhöhte Inzidenz einer verzögerten Ossifikation der Sternebrae trat bei 0,3 mg/kg/Tag auf; Bei einer Dosis von 0,03 mg/kg/Tag wurden jedoch keine derartigen Nebenwirkungen beobachtet. Die Empfindlichkeit des Kaninchens gegenüber Bumex geht mit den ausgeprägten pharmakologischen und toxikologischen Wirkungen des Arzneimittels bei dieser Tierart einher.
Bumex wirkte beim Hamster bei einer oralen Dosis von 0,5 mg/kg/Tag (17-fache der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen) nicht teratogen. Bumetanid war nicht teratogen, wenn es Mäusen und Ratten in Dosen bis zum 140-fachen der maximalen therapeutischen Dosis beim Menschen intravenös verabreicht wurde.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Eine kleine Untersuchungserfahrung und Marketingerfahrungen in anderen Ländern haben bisher keine Hinweise auf schädliche Auswirkungen auf den Fötus ergeben, diese Daten schließen jedoch die Möglichkeit schädlicher Auswirkungen nicht aus. Bumex sollte einer schwangeren Frau nur verabreicht werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Generell gilt, dass während der Einnahme von Bumex nicht gestillt werden sollte, da es in die Muttermilch übergehen kann.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
In vitro Studien mit gepoolten Seren von kritisch kranken Neugeborenen haben gezeigt, dass Bumetanid ein wirksamer Verdränger von Bilirubin ist (See KLINISCHE PHARMAKOLOGIE: Pädiatrische Pharmakologie). Die Verabreichung von Bumetanid könnte ein besonderes Problem darstellen, wenn es an schwerkranke oder gelbsüchtige Neugeborene mit einem Risiko für Kernikterus verabreicht wird.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Bumex umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob diese anders reagierten als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt.
Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel größtenteils über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten klinischen Nebenwirkungen, die wahrscheinlich oder möglicherweise mit Bumex zusammenhängen, sind Muskelkrämpfe (beobachtet bei 1,1 % der behandelten Patienten), Schwindel (1,1 %), Hypotonie (0,8 %), Kopfschmerzen (0,6 %), Übelkeit (0,6 %). Enzephalopathie (bei Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung) (0,6 %). Eine oder mehrere dieser Nebenwirkungen wurden bei etwa 4,1 % der mit Bumex behandelten Patienten berichtet.
Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bumetanid wurde über schwerwiegende Hautreaktionen (z. B. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) berichtet.
Weniger häufige klinische Nebenwirkungen von Bumex sind Hörstörungen (0,5 %), Pruritus (0,4 %), Veränderungen im Elektrokardiogramm (0,4 %), Schwäche (0,2 %), Nesselsucht (0,2 %), Bauchschmerzen (0,2 %), arthritische Schmerzen ( 0,2 %), Muskel-Skelett-Schmerzen (0,2 %), Hautausschlag (0,2 %) und Erbrechen (0,2 %). Eine oder mehrere dieser Nebenwirkungen wurden bei etwa 2,9 % der mit Bumex behandelten Patienten berichtet.
Weitere klinische Nebenwirkungen, die jeweils bei etwa 0,1 % der Patienten auftraten, sind Schwindel, Brustschmerzen, Ohrenbeschwerden, Müdigkeit, Dehydration, Schwitzen, Hyperventilation, Mundtrockenheit, Magenverstimmung, Nierenversagen, Asterixis, Juckreiz, Empfindlichkeit der Brustwarzen, Durchfall , vorzeitige Ejakulation und Schwierigkeiten, eine Erektion aufrechtzuerhalten.
Zu den gemeldeten Laboranomalien gehörten Hyperurikämie (bei 18,4 % der getesteten Patienten), Hypochlorämie (14,9 %), Hypokaliämie (14,7 %), Azotämie (10,6 %), Hyponatriämie (9,2 %), erhöhtes Serumkreatinin (7,4 %), Hyperglykämie (6,6 %). %) und Schwankungen im Phosphor- (4,5 %), CO-Gehalt (4,3 %), Bikarbonat (3,1 %) und Kalzium (2,4 %). Obwohl es sich um Manifestationen der pharmakologischen Wirkung von Bumex handelt, können diese Zustände durch eine intensive Therapie stärker ausgeprägt werden.
Außerdem wurde über Thrombozytopenie (0,2 %) und Abweichungen bei Hämoglobin (0,8 %), Prothrombinzeit (0,8 %), Hämatokrit (0,6 %), Leukozyten (0,3 %) und Differenzialzahlen (0,1 %) berichtet. Nach der Markteinführung gab es seltene spontane Berichte über Thrombozytopenie.
Eine durch Bumex induzierte Diurese kann in seltenen Fällen auch mit Veränderungen von LDH (1,0 %), Gesamtserumbilirubin (0,8 %), Serumproteinen (0,7 %), SGOT (0,6 %), SGPT (0,5 %) und alkalischer Phosphatase (0,4 %) einhergehen. ), Cholesterin (0,4 %) und Kreatinin-Clearance (0,3 %). Es wurde auch ein Anstieg der Uringlukose (0,7 %) und des Urinproteins (0,3 %) beobachtet.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Validus Pharmaceuticals LLC unter 1-866-982-5438 (1-866-9VALIDUS) oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Eine Überdosierung kann zu akutem, starkem Wasserverlust, Volumen- und Elektrolytmangel, Dehydration, Verringerung des Blutvolumens und Kreislaufkollaps mit der Möglichkeit einer Gefäßthrombose und Embolie führen. Elektrolytmangel kann sich in Schwäche, Schwindel, geistiger Verwirrung, Anorexie, Lethargie, Erbrechen und Krämpfen äußern. Die Behandlung besteht im Ersatz von Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten durch sorgfältige Überwachung der Urin- und Elektrolytausscheidung sowie des Serumelektrolytspiegels.
Dosierung und Verabreichung von Bumex
Individualisieren Sie die Dosierung unter sorgfältiger Überwachung der Reaktion des Patienten.
Mündliche Verabreichung
Die übliche tägliche Gesamtdosis von Bumex-Tabletten beträgt 0,5 mg bis 2 mg und wird bei den meisten Patienten als Einzeldosis verabreicht.
Wenn die diuretische Reaktion auf eine Anfangsdosis von Bumex-Tabletten aufgrund des schnellen Wirkungseintritts und der kurzen Wirkungsdauer nicht ausreichend ist, kann eine zweite oder dritte Dosis in Abständen von 4 bis 5 Stunden bis zu einer maximalen Tagesdosis von verabreicht werden 10 mg. Als sicherste und wirksamste Methode zur dauerhaften Kontrolle von Ödemen wird ein intermittierendes Dosierungsschema empfohlen, bei dem Bumex-Tabletten jeden zweiten Tag oder über 3 bis 4 Tage mit Pausen von 1 bis 2 Tagen dazwischen verabreicht werden. Bei Patienten mit Leberversagen sollte die Dosierung auf ein Minimum beschränkt werden.
Da eine Kreuzempfindlichkeit mit Furosemid selten beobachtet wurde, kann Bumetanid bei Patienten, die gegen Furosemid allergisch sind, in einem Verhältnis von Bumetanid zu Furosemid in einem Verhältnis von etwa 1:40 ersetzt werden.
Parenterale Verabreichung
Die Bumetanid-Injektion kann parenteral (intravenös und intramuskulär) an Patienten verabreicht werden, bei denen die gastrointestinale Resorption beeinträchtigt sein könnte oder bei denen eine orale Verabreichung nicht praktikabel ist.
Beenden Sie die parenterale Behandlung und beginnen Sie so bald wie möglich mit der oralen Behandlung.
Wie wird Bumex geliefert?
Bumex-Tabletten zur oralen Verabreichung sind elliptisch, haben eine flache Oberfläche und abgeschrägte Kanten und sind erhältlich als:
| Dosierung | Farbe | Gravur | NDC 30698-xxx-xx | |
| Flasche mit 100 Stück | Flasche mit 500 Stück | |||
| 0,5 mg | Hellgrün | BUMEX 0,5 | 630-01 | — |
| 1 mg | Gelb | BUMEX 1 | 631-01 | 631-05 |
| 2 mg | Pfirsich | BUMEX 2 | 632-01 | 632-05 |
Bei 20 bis 25 °C lagern; Ausflüge erlaubt zwischen 15° und 30°C [See USP Controlled Room Temperature].
Geben Sie den Inhalt bei Bedarf in einen dichten, lichtbeständigen Behälter gemäß USP mit kindersicherem Verschluss.
Hergestellt für und Vertrieben von:
Validus Pharmaceuticals LLC
119 Cherry Hill Road, Suite 310
Parsippany, NJ 07054
info@validuspharma.com
www.validuspharma.com
1-866-982-5438 (1-866-9VALIDUS)
Produkt aus Italien
© 2018 Validus Pharmaceuticals LLC
60018-04 August 2018
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 30698-630-01
Bumex®
(Bumetanid) Tabletten
0,5 mg
100 Tabletten
Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 30698-631-01
Bumex®
(Bumetanid) Tabletten
1 mg
100 Tabletten
Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 30698-632-01
Bumex®
(Bumetanid) Tabletten
2 mg
100 Tabletten
Nur Rx
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| Etikettierer – Validus Pharmaceuticals LLC (801194619) |
- Was sind die äquivalenten Dosierungen von Bumetanid, Furosemid und Torsemid?