Bupivacain (lokal) (Monographie)

Warnung

Eine standardisierte Konzentration für dieses Medikament wurde durch Standardize 4 Safety (S4S) festgelegt, eine nationale Patientensicherheitsinitiative zur Reduzierung von Medikationsfehlern, insbesondere bei Pflegeübergängen. Das Arzneimittel ist in einer Standardkonzentrationsliste enthalten, die für eine intravenöse oder orale zusammengesetzte flüssige Formulierung gelten kann. Weitere Informationen finden Sie auf der ASHP-Website. [Web]

Warnung

Die Verwendung der 0,75 %igen Lösung von Bupivacainhydrochlorid wird für die geburtshilfliche Epiduralanästhesie nicht empfohlen. Es wurde über Herzstillstand mit schwieriger Wiederbelebung oder Tod berichtet, vermutlich aufgrund systemischer Toxizität nach unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion.
Reservieren Sie die 0,75 %ige Lösung für chirurgische Eingriffe, die ein hohes Maß an Muskelentspannung und eine verlängerte anästhetische Wirkung erfordern.

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Bupivacain (lokal)

Lokale oder regionale Anästhesie oder Analgesie

Lokale oder regionale Anästhesie oder Analgesie bei chirurgischen, geburtshilflichen, zahnmedizinischen, diagnostischen und therapeutischen Eingriffen.

Erhältlich als herkömmliche Bupivacain-Hydrochlorid-Präparate mit oder ohne Adrenalin oder als liposomale Injektion, die Bupivacain in einer wässrigen Suspension multivesikulärer Liposomen enthält (Exparel).

Herkömmliche Präparate werden für lokale Infiltrations- und Nervenblockadetechniken verwendet, einschließlich peripherer, sympathischer, epiduraler (einschließlich kaudaler), retrobulbärer und zahnmedizinischer Blockaden. Verwenden Sie keine Konzentration von 0,75 % für die Geburtsanästhesie. (Siehe Warnhinweis.) Für die Spinalanästhesie wird eine hyperbare Lösung verwendet, die 0,75 % Bupivacainhydrochlorid in 8,25 % Dextrose enthält.

Liposomales Bupivacain (Exparel) wird zur lokalen Infiltration oder zur interskalenären Blockade des Plexus brachialis verwendet, um eine postoperative Analgesie bereitzustellen. Sicherheit und Wirksamkeit sind für andere Nervenblockaden nicht nachgewiesen. Aufgrund möglicher Unterschiede in den physiochemischen und funktionellen Eigenschaften sollte liposomales Bupivacain nicht austauschbar mit anderen Bupivacain-haltigen Präparaten verwendet werden.

Lokalanästhetika sollten als Bestandteil einer multimodalen Analgesie (d. h. gleichzeitige Anwendung einer Kombination von Analgetika und Techniken, die auf unterschiedliche Mechanismen abzielen) bei der Behandlung postoperativer Schmerzen eingesetzt werden.

Studien zum Vergleich der relativen Wirksamkeit von liposomalem Bupivacain und herkömmlichem Bupivacainhydrochlorid bei der postoperativen Analgesie haben unterschiedliche Ergebnisse gezeigt.

Nicht zur geburtshilflichen parazervikalen Blockade verwenden.

Bupivacain (lokal) Dosierung und Verabreichung

Allgemein

Vorsichtsmaßnahmen für die Abgabe und Verabreichung

Nur von Ärzten verabreichen, die Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Toxizitäten und anderen Komplikationen im Zusammenhang mit Lokalanästhetika haben.
Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff, Medikamente und Personal, die für die Behandlung von Nebenwirkungen erforderlich sind, sollten sofort verfügbar sein.
Langsam in steigenden Dosen verabreichen, um das Risiko unerwünschter Wirkungen (z. B. systemische Toxizität von Lokalanästhetika) zu verringern.
Führen Sie häufige Aspirationen von Blut oder Liquor (falls zutreffend) durch, um eine intravaskuläre Verabreichung zu vermeiden und entweder den Eintritt in den Subarachnoidalraum zu bestätigen (bei Spinalanästhesie) oder eine versehentliche Subarachnoidalinjektion zu vermeiden.
Verabreichen Sie bei größeren regionalen Nervenblockaden IV-Flüssigkeiten über einen Verweilkatheter, um einen funktionierenden IV-Weg sicherzustellen.
Injektionen in den Kopf-Hals-Bereich (z. B. Retrobulbär-, Zahn- oder Sternganglienblockaden) erfordern besondere Vorsicht; Es wurden schwerwiegende Nebenwirkungen aufgrund von Komplikationen bei der Anästhesietechnik gemeldet.
Überwachen Sie die Patienten während und nach der Verabreichung sorgfältig und kontinuierlich auf mögliche kardiovaskuläre, respiratorische oder ZNS-Komplikationen.

Verwaltung

Injektion

Informationen zur Lösungs- und Arzneimittelkompatibilität finden Sie unter „Kompatibilität“ unter „Stabilität“.

Verabreichen Sie herkömmliche Bupivacainhydrochlorid-Präparate durch lokale Infiltration, periphere Nervenblockade, retrobulbäre Blockade, sympathische Blockade, lumbale Epiduralblockade, kaudale Blockade oder Zahnblockade. Verabreichen Sie 0,75 % Bupivacainhydrochlorid in 8,25 % Dextroselösung durch Subarachnoidalinjektion zur Spinalanästhesie.

Liposomales Bupivacain (Exparel) durch lokale Infiltration oder interskalenäre Nervenblockade des Plexus brachialis verabreichen; Verabreichen Sie keine liposomale Formulierung auf epiduralem oder intrathekalem Weg oder bei anderen regionalen Nervenblockaden.

Wegen des Risikos eines Herzstillstands und des Todes nicht mit der Bier-Block-Technik (IV-Regionalanästhesie) verabreichen.

Wurde durch kontinuierliche intraartikuläre Infusion verabreicht† [off-label] (z. B. zur Kontrolle postoperativer Schmerzen); Allerdings ist eine solche Anwendung mit einer Chondrolyse verbunden. (Siehe „Risiko einer Chondrolyse im Zusammenhang mit intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Konsultieren Sie Fachliteratur für spezifische Techniken und Verfahren zur Verabreichung von Lokalanästhetika.

Verwenden Sie liposomales Bupivacain nicht austauschbar mit anderen Bupivacain-Formulierungen.

Verwenden Sie keine Bupivacain-Lösungen, die Konservierungsstoffe enthalten, bei epiduraler oder kaudaler Blockade; Entsorgen Sie teilweise verbrauchte Lösungen, die keine Konservierungsstoffe enthalten.

Liposomales Bupivacain

Kann unverdünnt oder verdünnt verabreicht werden (wenn eine größere Arzneimittelmenge erforderlich ist, um einen größeren Operationsbereich abzudecken).

Falls eine Verdünnung gewünscht wird, mit konservierungsmittelfreier 0,9 %iger Natriumchlorid-Injektion oder Ringer-Laktat-Injektion bis zu einer Endkonzentration von 0,89 mg/ml (Verdünnung 1:14 pro Volumen) verdünnen; Verwenden Sie kein steriles Wasser für Injektionszwecke oder andere hypotonische Lösungen, da es zu einer Zerstörung liposomaler Partikel kommen kann. Verwenden Sie die verdünnte Suspension innerhalb von 4 Stunden nach der Zubereitung in einer Spritze.

Drehen Sie das Fläschchen mehrmals um, um die Arzneimittelpartikel unmittelbar vor der Arzneimittelentnahme zu resuspendieren. Zur Verabreichung eine Nadel mit 25 Gauge oder größerer Bohrung verwenden. Nicht filtern.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lidocain (oder einem anderen Nicht-Bupivacain-Lokalanästhetikum) kann es zu einer sofortigen Freisetzung von freiem (nicht eingekapseltem) Bupivacain kommen, was möglicherweise zu toxischen Plasmakonzentrationen führt. Verzögern Sie die Verabreichung von liposomalem Bupivacain um ≥20 Minuten nach der Verabreichung von Lidocain.

Die Kompatibilität zwischen liposomalem Bupivacain und herkömmlichem Bupivacainhydrochlorid ist konzentrationsabhängig. Kann Bupivacainhydrochlorid und liposomales Bupivacain gleichzeitig in derselben Spritze verabreichen oder Bupivacainhydrochlorid unmittelbar vor liposomalem Bupivacain injizieren, solange das Verhältnis (basierend auf der mg-Dosis) von konventionellem zu liposomalem Arzneimittel 1:2 nicht überschreitet. Berücksichtigen Sie die Möglichkeit zusätzlicher toxischer Wirkungen, wenn die Arzneimittel gleichzeitig angewendet werden. Vermeiden Sie ≥96 Stunden nach der Verabreichung von liposomalem Bupivacain die zusätzliche Verabreichung von Lokalanästhetika.

Vermeiden Sie den Kontakt mit topischen Antiseptika (z. B. Povidon-Jod); Lassen Sie das topische Antiseptikum trocknen, bevor liposomales Bupivacain verabreicht wird.

Mögliche Verwaltungsfehler

Aufgrund der Ähnlichkeit im Aussehen (milchig-weiße Suspension) besteht die Möglichkeit einer Verwechslung zwischen liposomalem Bupivacain und Propofol.

Treffen Sie besondere Vorsichtsmaßnahmen (z. B. ordnungsgemäße Kennzeichnung der Spritzen, Trennung bei der Lagerung, routinemäßige Doppelkontrollen), um sicherzustellen, dass es nicht zu einer solchen Verwechslung kommt.

Bei einer Verwechslung mit Propofol kann es zu einer versehentlichen intravenösen Verabreichung von liposomalem Bupivacain kommen, die zu erheblichen Schäden beim Patienten führen kann (z. B. Herzrhythmusstörungen, Herzstillstand).

Anweisungen zur Behandlung der Bupivacain-Toxizität sollten in allen chirurgischen Bereichen, in denen liposomales Bupivacain verwendet wird, leicht verfügbar sein.

Dosierung

Konventionelle Präparate, erhältlich als Bupivacainhydrochlorid, als Fixkombination mit Bupivacainhydrochlorid und Adrenalinbitartrat sowie als Bupivacainhydrochlorid in Dextrose-Injektion; Dosierung ausgedrückt in Bupivacainhydrochlorid.

Liposomales Präparat, erhältlich als Bupivacain (als freie Base) in Suspension multivesikulärer Liposomen.

Individualisieren Sie die Dosierung basierend auf dem Anästhesieverfahren, dem Grad der erforderlichen Anästhesie, der Operationsstelle und der individuellen Reaktion des Patienten. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosierung.

Verabreichen Sie vor der Epiduralanästhesie eine Testdosis und überwachen Sie den Patienten (z. B. Puls, Blutdruck, Anzeichen einer Wirbelsäulenblockade), um eine versehentliche intravaskuläre oder subarachnoidale Injektion zu erkennen. Die Testdosis sollte 10–15 µg Adrenalin (sofern die klinischen Bedingungen dies zulassen) und 10–15 mg (2–3 ml einer 0,5 %igen Lösung) Bupivacainhydrochlorid (oder eine äquivalente Dosis eines anderen Lokalanästhetikums) enthalten. Nach der Injektion der Testdosis auf einen Anstieg der Herzfrequenz achten.

Pädiatrische Patienten

Lokale oder regionale Anästhesie/Analgesie

Lokale Infiltration, periphere/sympathische Nervenblockade, lumbale epidurale/kaudale Blockade

Kinder ≥12 Jahre: Der Hersteller gibt keine spezifischen Dosierungsempfehlungen; Dosierung individualisieren. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Erwachsene

Lokale oder regionale Anästhesie/Analgesie

Lokale Infiltration

Herkömmliches Bupivacainhydrochlorid: 0,25 %ige Lösung (mit oder ohne Adrenalin) bis zur empfohlenen Höchstdosis verabreichen (siehe Verschreibungsgrenzen unter „Dosierung und Anwendung“).

Liposomales Bupivacain: Einzeldosis von bis zu 266 mg empfohlen. In klinischen Studien erhielten Patienten, die sich einer Bunionektomie unterzogen, eine Einzeldosis von 106 mg (Gesamtvolumen 8 ml, wobei 7 ml in das Gewebe um die Osteotomie infiltriert wurden und 1 ml im gesamten Unterhautgewebe infiltriert wurde). Patienten, die sich einer Hämorrhoidektomie unterzogen, erhielten eine Einzeldosis von 266 mg (20 ml Arzneimittel verdünnt mit 10 ml 0,9 %iger Natriumchlorid-Injektion); Das Gesamtvolumen von 30 ml wurde in 5-ml-Schritten aufgeteilt und mithilfe eines standardmäßigen Analblockverfahrens mit beweglicher Nadeltechnik an 6 Stellen im Perianalgewebe infiltriert.

Lumbale Epiduralblockade (Bupivacainhydrochlorid)

0,75 %ige Lösung ist zur Einzeldosisanwendung bestimmt; nicht für die intermittierende Epiduraltechnik. Reserviert für chirurgische Eingriffe, die ein hohes Maß an Muskelentspannung und eine verlängerte anästhetische Wirkung erfordern.

0,75 %ige Lösung ist nicht für die geburtshilfliche Anästhesie geeignet; Verwenden Sie in der Geburtshilfe nur 0,25- oder 0,5-prozentige Lösungen. (Siehe Warnhinweis im Kasten und unter „Vorsichtsmaßnahmen“ den Abschnitt „Risiken im Zusammenhang mit der geburtshilflichen Anwendung von Bupivacainhydrochlorid 0,75 % Injektion“.)

75–150 mg (10–20 ml) 0,75 %ige Bupivacainhydrochlorid-Lösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer vollständigen motorischen Blockade. In schrittweisen Dosen von 3–5 ml verabreichen. Lassen Sie zwischen den Dosen ausreichend Zeit, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion zu erkennen.

50–100 mg (10–20 ml) 0,5 %ige Bupivacainhydrochlorid-Lösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer mäßigen bis vollständigen motorischen Blockade. In schrittweisen Dosen von 3–5 ml verabreichen. Lassen Sie zwischen den Dosen ausreichend Zeit, um toxische Manifestationen einer unbeabsichtigten intravaskulären oder intrathekalen Injektion zu erkennen.

25–50 mg (10–20 ml) 0,25 %ige Bupivacainhydrochlorid-Lösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer teilweisen motorischen Blockade.

Schwanzblockade (Bupivacainhydrochlorid)

75–150 mg (15–30 ml) 0,5 %ige Bupivacainhydrochlorid-Lösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer mäßigen bis vollständigen motorischen Blockade.

37,5–75 mg (15–30 ml) 0,25 % Bupivacainhydrochloridlösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer mäßigen motorischen Blockade.

Periphere Nervenblockade (Bupivacainhydrochlorid)

25 mg (5 ml) bis zur Höchstdosis (siehe Verschreibungsgrenzen unter „Dosierung und Anwendung“) einer 0,5 %igen Bupivacainhydrochlorid-Lösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer mäßigen bis vollständigen motorischen Blockade.

12,5 mg (5 ml) bis zur Höchstdosis (siehe Verschreibungsgrenzen unter „Dosierung und Anwendung“) einer 0,25 %igen Bupivacainhydrochlorid-Lösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer mäßigen bis vollständigen motorischen Blockade.

Interskalenäre Nervenblockade des Plexus brachialis (liposomales Bupivacain)

Eine Einzeldosis von 133 mg (10 ml) liposomalem Bupivacain wird auf der Grundlage einer Studie an Patienten empfohlen, die sich einer totalen Schulterprothese oder einer Rotatorenmanschettenreparatur unterziehen.

Retrobulbärer Block (Bupivacainhydrochlorid)

15–30 mg (2–4 ml) 0,75 %ige Bupivacainhydrochlorid-Lösung (mit oder ohne Adrenalin) führen zu einer vollständigen motorischen Blockade.

Sympathische Blockade (Bupivacainhydrochlorid)

50–125 mg (20–50 ml) 0,25 %ige Bupivacainhydrochlorid-Lösung.

Zahninfiltration oder Blockinjektion in den Ober- und Unterkieferbereich (Bupivacainhydrochlorid)

9 mg (1,8 ml) bis zu 90 mg (18 ml) 0,5 %ige Bupivacainhydrochlorid-Lösung pro Zahnarztsitzung.

Subarachnoidaler (spinaler) Block für die vaginale Entbindung (Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in Dextrose 8,25 %)

Die Injektion von 6 mg (0,8 ml) Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in 8,25 % Dextrose führt zu einer vollständigen motorischen und sensorischen Blockade.

Subarachnoidalblockade (Wirbelsäulenblockade) bei Kaiserschnitt (Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in Dextrose 8,25 %)

Die Injektion von 7,5–10,5 mg (1–1,4 ml) Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in 8,25 % Dextrose führt zu einer vollständigen motorischen und sensorischen Blockade.

Subarachnoidalblockade (Wirbelsäulenblockade) für Eingriffe an der unteren Extremität und am Perineal (Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in Dextrose 8,25 %)

Die Injektion von 7,5 mg (1 ml) Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in 8,25 % Dextrose führt zu einer vollständigen motorischen und sensorischen Blockade.

Subarachnoidalblockade (Wirbelsäulenblockade) für Eingriffe am Unterbauch (Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in Dextrose 8,25 %)

Die Injektion von 12 mg (1,6 ml) Bupivacainhydrochlorid 0,75 % in 8,25 % Dextrose führt zu einer vollständigen motorischen und sensorischen Blockade.

Verschreibungsgrenzen

Erwachsene

Lokale oder regionale Anästhesie/Analgesie

Bupivacainhydrochlorid

Lokale Infiltration, periphere/sympathische Nervenblockade, epidurale/kaudale Blockade, retrobulbäre Blockade, Zahnblockade

Individualisieren Sie die maximale Dosierungsgrenze für jeden Patienten.

Die meisten bisherigen Erfahrungen umfassen Einzeldosen bis zu 175 mg (ohne Adrenalin) oder 225 mg (mit Adrenalin 1:200.000).

Bis weitere Erkenntnisse vorliegen, empfiehlt der Hersteller, eine maximale Dosis von 400 mg in keinem 24-Stunden-Zeitraum zu überschreiten.

Liposomales Bupivacain

Lokale Infiltration

Maximale Dosis von 266 mg.

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht anwenden und sorgfältig überwachen.

Nierenfunktionsstörung

Berücksichtigen Sie die Möglichkeit eines erhöhten Toxizitätsrisikos bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und wählen Sie entsprechend die geeignete Dosierung aus.

Geriatrische Patienten

Geriatrische Patienten benötigen möglicherweise reduzierte Dosierungen.

Andere Populationen

Patienten mit Herzerkrankungen, geschwächte Patienten und akut erkrankte Patienten benötigen möglicherweise reduzierte Dosierungen. Reduzierte Dosierungen können auch bei Patienten mit erhöhtem intraabdominalen Druck (einschließlich geburtshilflicher Patienten) erforderlich sein, die sich einer Spinalanästhesie unterziehen.

Vorsichtsmaßnahmen für Bupivacain (lokal)

Kontraindikationen

Geburtshilflicher parazervikaler Block (diese Technik hat zu fetaler Bradykardie und zum Tod geführt).
Kontraindikationen für eine Spinalanästhesie: Schwere Blutung, schwere Hypotonie oder Schock, Arrhythmien (z. B. vollständiger Herzblock), die die Herzleistung stark einschränken, lokale Infektion an der Lumbalpunktionsstelle und Septikämie.
Bekannte Überempfindlichkeit gegen Bupivacain, andere Lokalanästhetika vom Amidtyp oder einen der Bestandteile der Formulierung.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

Risiken im Zusammenhang mit der geburtshilflichen Anwendung von Bupivacainhydrochlorid 0,75 % Injektion

Risiko von Krampfanfällen, Herzstillstand, schwieriger Wiederbelebung oder Tod nach geburtshilflicher Epiduralblockade (möglicherweise aufgrund einer systemischen Toxizität infolge einer unbeabsichtigten intravaskulären Injektion) mit 0,75 % Bupivacainhydrochlorid. (Siehe Warnhinweis.)

Nicht für die geburtshilfliche Anästhesie empfohlen. Reserviert für chirurgische Eingriffe, die ein hohes Maß an Muskelentspannung und eine verlängerte anästhetische Wirkung erfordern.

Vorsichtsmaßnahmen für die Verwaltung

Aufgrund der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen sind bei der Verabreichung besondere Vorsichtsmaßnahmen zu treffen. (Siehe „Allgemein“ und siehe „Mögliche Anwendungsfehler“ unter „Dosierung und Anwendung“.)

Stellen Sie sicher, dass Sauerstoff, Wiederbelebungsgeräte, Medikamente und das für die Behandlung von Nebenwirkungen erforderliche Personal sofort verfügbar sind. Eine Verzögerung bei der ordnungsgemäßen Behandlung dosisabhängiger Toxizität kann zu Azidose, Herzstillstand und möglicherweise zum Tod führen.

Risiko einer Chondrolyse im Zusammenhang mit intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika

Über Chondrolyse (Nekrose und Zerstörung des Gelenkknorpels) wurde bei Patienten berichtet, die zur Behandlung postoperativer Schmerzen kontinuierliche intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika über einen Zeitraum von 48–72 Stunden über Elastomer-Infusionsgeräte erhielten. Wird hauptsächlich im Schultergelenk nach arthroskopischen oder anderen Schulteroperationen beobachtet. Kann zu einer langfristigen Behinderung führen; erfordert häufig einen Eingriff (z. B. Debridement, Endoprothetik). Es ist nicht bekannt, ob das Medikament, das Infusionsgerät und/oder andere Faktoren zur Entwicklung einer Chondrolyse beigetragen haben. Für die kontinuierliche intraartikuläre Infusionstherapie sind weder Lokalanästhetika noch Elastomer-Infusionsgeräte zugelassen.

Versehentliche intravaskuläre Injektion

Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann zu Verwirrung, Krampfanfällen, ZNS-Erregung und/oder Depression, Myokarddepression, Koma und/oder Atemstillstand führen. (Siehe ZNS-Auswirkungen und auch kardiovaskuläre Auswirkungen unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Vor der Verabreichung aspirieren, um einer intravaskulären Injektion vorzubeugen.

Warnhinweise im Zusammenhang mit der Spinalanästhesie

Injizieren Sie keine Spinalanästhetika während der Uteruskontraktionen, da der Rückenmarksflüssigkeitsstrom das Medikament weiter nach Kopf transportieren kann als gewünscht.

Adrenalin-Verabreichung

Einige Bupivacainhydrochlorid-Präparate enthalten Adrenalin, was zu ischämischen Verletzungen oder Nekrose führen kann. Beachten Sie die üblichen Vorsichtsmaßnahmen im Zusammenhang mit der Verabreichung von Adrenalin. (Siehe „Kardiovaskuläre Auswirkungen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Empfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen und Kreuzüberempfindlichkeit

Allergische Reaktionen sind selten. Kann durch eine Empfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder einem anderen Inhaltsstoff in der Formulierung (z. B. Methylparaben, Sulfite) verursacht werden.

Zu den Manifestationen gehören Urtikaria, Pruritus, Erythem, Angioödem (einschließlich Kehlkopfödem), Tachykardie, Niesen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Synkope, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Temperatur und anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich schwerer Hypotonie).

Es wurde über eine Kreuzüberempfindlichkeit zwischen Lokalanästhetika vom Amidtyp berichtet.

Sulfitempfindlichkeit

Einige Adrenalin-haltige Bupivacain-Präparate enthalten Natriummetabisulfit, das bei bestimmten anfälligen Personen allergische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie und lebensbedrohliche oder weniger schwere asthmatische Episoden) hervorrufen kann.

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

ZNS-Effekte

Toxische Plasmakonzentrationen von Lokalanästhetika (aufgrund der systemischen Absorption), die mit nachteiligen Auswirkungen auf das Zentralnervensystem verbunden sind (z. B. Unruhe, Angstzustände, Schwindel, Tinnitus, verschwommenes Sehen, Zittern, Schläfrigkeit, Krampfanfälle).

Überwachen Sie nach jeder Lokalanästhesieinjektion sorgfältig den Bewusstseinszustand.

Kardiovaskuläre Auswirkungen

Toxische Plasmakonzentrationen von Lokalanästhetika (aufgrund der systemischen Absorption), die mit unerwünschten kardiovaskulären Wirkungen verbunden sind (z. B. verringerte Herzleistung, Herzblock, Hypotonie, Bradykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand). Überwachen Sie nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums sorgfältig die Vitalfunktionen des Herz-Kreislauf-Systems und der Atemwege.

Bei Patienten mit eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion, Hypotonie oder Herzblock mit Vorsicht anwenden.

Mögliche periphere Vasodilatation und Hypotonie nach Spinalanästhesie; Überwachen Sie den Blutdruck sorgfältig, insbesondere in den frühen Phasen der Anästhesie. Bei Patienten mit schweren Herzrhythmusstörungen, Schock oder Herzblock sollte die Spinalanästhesie mit Vorsicht angewendet werden.

Einige Bupivacainhydrochlorid-Präparate enthalten Adrenalin; Risiko einer übertriebenen vasokonstriktorischen Reaktion bei Patienten mit hypertensiven Gefäßerkrankungen. Mit Vorsicht und in sorgfältig begrenzten Mengen in Bereichen des Körpers anwenden, die von Endarterien versorgt werden oder in denen die Blutversorgung anderweitig beeinträchtigt ist (z. B. Finger, Nase, äußeres Ohr, Penis).

Familiäre maligne Hyperthermie

Viele Medikamente, die während der Narkose eingesetzt werden, können eine familiäre maligne Hyperthermie auslösen; Es ist nicht bekannt, ob Lokalanästhetika vom Amidtyp diese Reaktion auslösen. Es sollte jedoch ein Standardprotokoll für die Verwaltung verfügbar sein. Frühe ungeklärte Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einem Temperaturanstieg vorausgehen. Wenn eine familiäre maligne Hyperthermie bestätigt wird, brechen Sie das auslösende Mittel ab und leiten Sie eine geeignete Therapie (z. B. Sauerstoff, Dantrolen) und andere unterstützende Maßnahmen ein.

Vorerkrankungen, die den Einsatz einer Spinalanästhesie ausschließen

Zu den Erkrankungen, die den Einsatz einer Spinalanästhesie ausschließen können (abhängig von der Einschätzung der Situation durch den Arzt und seiner Fähigkeit, potenzielle Komplikationen zu bewältigen), gehören eine bereits bestehende ZNS-Erkrankung (z. B. eine Erkrankung im Zusammenhang mit perniziöser Anämie, Poliomyelitis, Syphilis, Tumor); hämatologische Störungen, die zu Koagulopathien führen; aktuelle gerinnungshemmende Therapie; chronische Rückenschmerzen; präoperativer Kopfschmerz; Hypotonie oder Hypertonie; technische Probleme (anhaltende Parästhesien, anhaltende Blutungen); Arthritis oder Wirbelsäulendeformität; Extreme des Alters; und Psychosen oder andere Ursachen für eine schlechte Kooperation des Patienten.

Verwendung einer festen Kombination

Bei der Anwendung in fester Kombination mit anderen Wirkstoffen sind die mit den Begleitwirkstoffen verbundenen Vorsichtsmaßnahmen, Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen zu beachten.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen; Entwicklungstoxizität und embryofetale Todesfälle (nach Verabreichung von Sub-Q) wurden bei Tieren beobachtet. Während der Schwangerschaft nur anwenden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Arbeit und Lieferung

Es wurde über eine mütterliche Hypotonie berichtet. Um einen Blutdruckabfall zu verhindern, heben Sie die Beine des Patienten an und positionieren Sie ihn auf der linken Seite. Überwachen Sie kontinuierlich die Herzfrequenz des Fötus. Eine elektronische fetale Überwachung ist sehr empfehlenswert.

Eine Epiduralanästhesie kann die zweite Phase der Wehen verlängern (indem sie den Druckdrang des Gebärenden unterbindet oder die motorische Funktion beeinträchtigt); kann den Bedarf an Pinzettenunterstützung erhöhen.

Mögliche verminderte Muskelkraft und -tonus am ersten oder zweiten Lebenstag des Neugeborenen.

Stillzeit

In Milch verteilt. Beenden Sie das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels.

Pädiatrische Verwendung

Herkömmliches Bupivacainhydrochlorid mit oder ohne Adrenalin wird bei Kindern unter 12 Jahren nicht empfohlen.

Bupivacainhydrochlorid in Dextrose-Injektion zur Spinalanästhesie wird bei Kindern unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Wirksamkeit und Sicherheit von liposomalem Bupivacain bei pädiatrischen Patienten nicht erwiesen.

Kontinuierliche Infusionen bei Kindern haben zu hohen Plasmakonzentrationen (die das Risiko unerwünschter kardiovaskulärer Wirkungen erhöhen können) und Krampfanfällen geführt.

Geriatrische Verwendung

Geriatrische Patienten ab 65 Jahren, insbesondere solche mit Bluthochdruck, reagieren möglicherweise empfindlicher auf die blutdrucksenkende Wirkung von Bupivacain. Einige Hersteller empfehlen reduzierte Dosierungen.

Möglicherweise erhöhtes Toxizitätsrisiko bei geriatrischen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion; Überwachung der Nierenfunktion.

Keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit von liposomalem Bupivacain bei geriatrischen Patienten ≥ 65 Jahren im Vergleich zu jüngeren Patienten.

Leberfunktionsstörung

Möglicherweise erhöhtes Toxizitätsrisiko, insbesondere bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden und engmaschig auf systemische Toxizität des Lokalanästhetikums überwachen. (Siehe Leberfunktionsstörung unter Dosierung und Anwendung.)

Nierenfunktionsstörung

Hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; möglicherweise erhöhtes Toxizitätsrisiko bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. (Siehe Nierenfunktionsstörung unter Dosierung und Anwendung.)

Häufige Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen ähneln denen anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp. Die häufigsten Nebenwirkungen sind in der Regel auf übermäßige Plasmakonzentrationen zurückzuführen und umfassen Auswirkungen auf das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System. (Siehe ZNS-Auswirkungen und auch kardiovaskuläre Auswirkungen unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Zu den häufigsten schwerwiegenden Nebenwirkungen nach einer Spinalanästhesie zählen Hypotonie, Atemlähmung und Unterventilation.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von liposomalem Bupivacain durch lokale Infiltration gehören Übelkeit, Verstopfung und Erbrechen; Zu den häufigsten Nebenwirkungen von liposomalem Bupivacain über die interskalenäre Blockade des Plexus brachialis gehören Übelkeit, Fieber und Verstopfung.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Berücksichtigen Sie die üblichen Arzneimittelwechselwirkungen im Zusammenhang mit der Verabreichung von Adrenalin.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Anästhetika, allgemein	Bupivacain-Präparate, die Adrenalin enthalten: Mögliche schwerwiegende Herzrhythmusstörungen aufgrund der Adrenalinkomponente
Antidepressiva, Trizyklika	Bupivacain-Präparate, die Adrenalin enthalten: Möglicherweise schwere, anhaltende Hypertonie aufgrund der Adrenalinkomponente	Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung; Wenn eine gleichzeitige Anwendung erforderlich ist, überwachen Sie den Patienten sorgfältig
Butyrophenone	Bupivacain-Präparate, die Adrenalin enthalten: Mögliche Verringerung oder Umkehrung der blutdrucksenkenden Wirkung von Adrenalin
Mutterkornalkaloid-Oxytocika (Ergonovin, Methylergonovin)	Bupivacain-Präparate, die Adrenalin enthalten: Mögliche schwere, anhaltende Hypertonie oder zerebrovaskuläre Unfälle aufgrund der Adrenalinkomponente	Gleichzeitige Anwendung vermeiden
MAO-Hemmer	Bupivacain-Präparate, die Adrenalin enthalten: Möglicherweise schwere, anhaltende Hypertonie aufgrund der Adrenalinkomponente	Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung; Wenn eine gleichzeitige Anwendung erforderlich ist, überwachen Sie den Patienten sorgfältig
Phenothiazine	Bupivacain-Präparate, die Adrenalin enthalten: Mögliche Verringerung oder Umkehrung der blutdrucksenkenden Wirkung von Adrenalin

Pharmakokinetik von Bupivacain (lokal).

Absorption

Bioverfügbarkeit

Die systemische Absorption hängt von der verabreichten Gesamtdosis und -konzentration, dem Verabreichungsweg, der Vaskularität der Verabreichungsstelle und dem Vorhandensein oder Fehlen von Adrenalin in der Formulierung ab.

Konventionelles Bupivacain: Maximale Blutkonzentrationen werden etwa 30–45 Minuten nach einer kaudalen, epiduralen oder peripheren Nervenblockade erreicht.

Liposomales Bupivacain: Maximale Plasmakonzentrationen werden bei Patienten, die sich einer Bunionektomie unterziehen, etwa 2 Stunden nach der lokalen Infiltration und bei Patienten, die sich einer Hämorrhoidektomie unterziehen, etwa 0,5 Stunden nach der lokalen Infiltration erreicht. Maximale Plasmakonzentrationen nach einer interskalenären Nervenblockade des Plexus brachialis bei einer totalen Schulterendoprothetik werden in etwa 48 Stunden erreicht.

Beginn

Beginn innerhalb von 2–10 Minuten nach lokaler Infiltration oder Nervenblockade (zur Zahnanästhesie) mit 0,5 % Bupivacainhydrochlorid.

Beginn innerhalb von 4–17 Minuten nach epiduraler, kaudaler, peripherer oder sympathischer Blockade mit 0,25 oder 0,5 % Bupivacainhydrochlorid. Rascherer Beginn nach Epiduralblockade mit 0,75 %iger Lösung.

Nach einer 12-mg-Injektion von 0,75 % Bupivacainhydrochlorid in 8,25 % Dextroselösung zur Behandlung einer Wirbelsäulenblockade kommt es innerhalb von 1 Minute zu einer sensorischen Blockade; Eine motorische Blockade tritt innerhalb von 15 Minuten auf.

Wirkungseintritt von liposomalem Bupivacain <2 Minuten, was dem von herkömmlichem Bupivacainhydrochlorid ähnlich zu sein scheint.

Dauer

Längere Anästhesiedauer im Vergleich zu anderen häufig verwendeten Lokalanästhetika.

Dauer von bis zu 7 Minuten nach lokaler Infiltration oder Nervenblockade (zur Zahnanästhesie) mit 0,5 %iger Bupivacainhydrochloridlösung.

Dauer von 3–7 Minuten nach epiduraler, kaudaler, peripherer oder sympathischer Blockade mit 0,25 oder 0,5 % Bupivacainhydrochloridlösung. Etwas längere Dauer (6–9 Stunden) mit 0,75 %iger Lösung.

Nach einer 12-mg-Injektion von 0,75 % Bupivacainhydrochlorid in 8,25 % Dextroselösung zur Behandlung einer Wirbelsäulenblockade bleibt die sensorische Blockade 2 Stunden lang bestehen (mit oder ohne 0,2 mg Adrenalin); Die motorische Blockade hält 3,5 Stunden (ohne Adrenalin) bzw. 4,5 Stunden (mit 0,2 mg Adrenalin) an. Ähnliche Dauer der sensorischen Blockade, aber kürzere Dauer der motorischen Blockade im Vergleich zur mg-äquivalenten Dosis Tetracain.

Systemische Konzentrationen von liposomalem Bupivacain können 96 Stunden nach der lokalen Infiltration oder 120 Stunden nach der interskalenären Blockade des Plexus brachialis bestehen bleiben; Allerdings korrelierten die systemischen Konzentrationen nicht mit der lokalen Wirksamkeit. Die Dauer der analgetischen Wirkung scheint ≤24 Stunden zu betragen.

Besondere Populationen

Erhöhte maximale Plasmakonzentrationen bei geriatrischen Patienten. Die maximale Ausbreitung der Analgesie und die maximale motorische Blockade wurden schneller erreicht als bei jüngeren Patienten.

Verteilung

Ausmaß

Lokalanästhetika verteilen sich zu einem gewissen Grad auf alle Körpergewebe, wobei hohe Konzentrationen in stark durchbluteten Organen (z. B. Leber, Lunge, Herz, Gehirn) vorkommen.

Geringerer Grad der Plazentaübertragung als andere parenterale Lokalanästhetika. In Milch verteilt.

Es wird erwartet, dass die Verteilung von liposomalem Bupivacain derjenigen anderer Bupivacain-Formulierungen ähnelt, nachdem Bupivacain aus dem multivesikulären Liposom freigesetzt wurde.

Plasmaproteinbindung

95 %.

Beseitigung

Stoffwechsel

Systemisch absorbiertes Bupivacain wird in der Leber durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert.

Nach der Freisetzung von Bupivacain aus dem multivesikulären Liposom dürfte die Elimination von liposomalem Bupivacain ähnlich wie bei anderen Bupivacain-Formulierungen verlaufen.

Eliminierungsroute

Wird hauptsächlich im Urin als inaktive Metaboliten und geringe Mengen (6 %) des unveränderten Arzneimittels ausgeschieden.

Halbwertszeit

Bupivacainhydrochlorid: Ungefähr 2,7–3,5 Stunden (bei Erwachsenen) oder 8,1 Stunden (bei Neugeborenen).

Liposomales Bupivacain: Ungefähr 24–34 Stunden (lokale Infiltration) oder 11 Stunden (interskalenäre Nervenblockade des Plexus brachialis).

Besondere Populationen

Verminderte Gesamtplasmaclearance bei geriatrischen Patienten.

Stabilität

Lagerung

Parenteral

Injektion

Bupivacainhydrochlorid: 20–25 °C. Wenn das Präparat Adrenalin enthält, vor Licht schützen.

Liposomales Bupivacain: 2–8 °C; Nicht einfrieren oder hohen Temperaturen (>40°C) aussetzen. Alternativ können intakte Fläschchen ≤30 Tage bei Raumtemperatur gelagert werden; Lagern Sie das Arzneimittel nicht erneut im Kühlschrank, wenn es bei Raumtemperatur gelagert wurde.

Kompatibilität

Parenteral

Lösungskompatibilität

Bupivacainhydrochloridlösungen sind mit Natriumchlorid 0,9 % kompatibel. Die liposomale Bupivacain-Injektion (Exparel) ist mit Natriumchlorid 0,9 % und Ringer-Laktat-Injektion kompatibel; Die liposomale Formulierung ist mit Wasser für Injektionszwecke oder anderen hypotonischen Lösungen nicht kompatibel, da es zu einer Zerstörung der liposomalen Partikel kommen kann.

Arzneimittelkompatibilität

Mischen Sie Bupivacainhydrochlorid nicht mit anderen Lokalanästhetika (keine ausreichenden klinischen Daten).

Mischen Sie die liposomale Bupivacain-Injektion (Exparel) nicht mit anderen Lokalanästhetika als Bupivacain. kann liposomales Bupivacain und Bupivacainhydrochlorid in derselben Spritze verabreichen oder kann Bupivacainhydrochlorid unmittelbar vor liposomalem Bupivacain verabreichen, solange das mg-Verhältnis des herkömmlichen Arzneimittels zum liposomalen Arzneimittel 1:2 nicht überschreitet. Mischen Sie liposomales Bupivacain nicht mit anderen Arzneimitteln.

Beimischungsverträglichkeit von BupivacainhydrochloridHID

kompatibel
Buprenorphin-HCl
Clonidin HCl
Adrenalinbitartrat
Adrenalin-HCl
Fentanylcitrat
Hydromorphon HCl
Morphinsulfat
Sufentanilcitrat
Ziconotidacetat

Spritzenkompatibilität von BupivacainhydrochloridHID

kompatibel
Clonidin HCl
Clonidin-HCl mit Fentanylcitrat
Clonidin-HCl mit Morphinsulfat
Hydromorphon HCl
Ketamin mit Fentanylcitrat
Morphinsulfat
Variable
Natriumbicarbonat

Aktionen

Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Weiterleitung von Nervenimpulsen, indem sie die Schwelle für die elektrische Erregung erhöhen, die Ausbreitung des Nervenimpulses verlangsamen und die Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials verringern.
Bupivacain weist eine analgetische Wirkung auf, die auch nach Rückkehr der Empfindung bestehen bleibt; Dadurch wird der Bedarf an starken Analgetika verringert.
Einige Präparate enthalten Adrenalin, um die Geschwindigkeit und das Ausmaß der systemischen Absorption von Bupivacain zu verringern und seine Wirkungsdauer zu verlängern.
Gilt als langwirksames Lokalanästhetikum.

Beratung für Patienten

Informieren Sie die Patienten vor der Verabreichung über die Möglichkeit eines vorübergehenden Verlusts der Empfindungs- und Muskelfunktion (z. B. in der unteren Körperhälfte nach einer kaudalen, lumbalen, epiduralen oder subarachnoidalen Blockade).
Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Therapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, sowie über alle Begleiterkrankungen (z. B. Herz-Kreislauf- oder Lebererkrankungen) zu informieren.
Es ist wichtig, dass Frauen ihren Arzt informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.
Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Weitere Informationen

Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. versichert, dass die in der beigefügten Monographie bereitgestellten Informationen mit angemessener Sorgfalt und in Übereinstimmung mit den professionellen Standards auf diesem Gebiet formuliert wurden. Die Leser werden darauf hingewiesen, dass es sich bei Entscheidungen bezüglich des Drogenkonsums um komplexe medizinische Entscheidungen handelt, die die unabhängige, informierte Entscheidung eines entsprechenden medizinischen Fachpersonals erfordern, und dass die in der Monographie enthaltenen Informationen nur zu Informationszwecken bereitgestellt werden. Für genauere Informationen sollte die Kennzeichnung des Herstellers herangezogen werden. Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. befürwortet oder empfiehlt die Verwendung von Arzneimitteln nicht. Die in der Monographie enthaltenen Informationen sind kein Ersatz für eine medizinische Versorgung.

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Bupivacainhydrochlorid

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Parenteral	Injektion	0,25 %*	Bupivacainhydrochlorid-Injektion
			Marcaine	Hospira
			Sensorcain	Fresenius Kabi
			Sensorcaine-MPF
		0,5 %*	Bupivacainhydrochlorid-Injektion
			Marcaine	Hospira
			Sensorcain	Fresenius Kabi
			Sensorcaine-MPF	Fresenius Kabi
		0,75 %*	Bupivacainhydrochlorid-Injektion
			Marcaine	Hospira
			Sensorcaine-MPF	Fresenius Kabi

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Bupivacainhydrochlorid in Dextrose

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Parenteral	Injektion	0,75 % in 8,25 % Dextrose*	Bupivacainhydrochlorid in 8,25 % Dextrose-Injektionsspinal
			Marcaine Spinal	Hospira

Bupivacain liposomal

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Parenteral	Injizierbare Suspension	13,3 mg (Bupivacain) pro ml (133 oder 266 mg)	Exparel	Pacira

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Bupivacainhydrochlorid-Kombinationen

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Parenteral	Injektion	0,25 % mit Adrenalinbitartrat 1:200.000 (von Adrenalin)*	Injektion von Bupivacainhydrochlorid und Adrenalin
			Marcaine mit Adrenalin	Hospira
			Sensorcain mit Adrenalin	Fresenius Kabi
			Sensorcaine-MPF mit Adrenalin	Fresenius Kabi
		0,5 % mit Adrenalinbitartrat 1:200.000 (von Adrenalin)*	Injektion von Bupivacainhydrochlorid und Adrenalin
			Marcaine mit Adrenalin	Hospira
			Sensorcain mit Adrenalin	Fresenius Kabi
			Sensorcaine-MPF mit Adrenalin	Fresenius Kabi
		0,75 % mit Adrenalinbitartrat 1:200.000 (von Adrenalin)	Sensorcaine-MPF mit Adrenalin	Fresenius Kabi

† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.

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