Calanolid A
Calanolid A
Klinischer Überblick
Verwenden
Dosierung
Es fehlen klinische Daten, um Dosierungsempfehlungen für C. lanigerum oder seine Extrakte zu geben.
Kontraindikationen
Kontraindikationen wurden nicht identifiziert.
Schwangerschaft/Stillzeit
Vermeiden Sie die Verwendung. Es fehlen Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in Schwangerschaft und Stillzeit.
Interaktionen
Keiner ist gut dokumentiert.
Nebenwirkungen
Da Calanolid A ein relativ neues Produkt ist, liegen nur begrenzte Daten zu möglichen Nebenwirkungen vor.
Toxikologie
Keine Daten.
Wissenschaftliche Familie
- Clusiaceae (Mangostan)
Botanik
Der Baum C. lanigerum var. austrocoriaceum wächst im Regenwald des malaysischen Bundesstaates Sarawak auf der Insel Borneo. Es gibt mindestens 200 Arten in der Gattung Calophyllum. (McKee 1998, Shenon 1994, USDA 2021) Die Calanolid-A-Komponente wird aus dem Latex isoliert.
Geschichte
Im Jahr 1987 entnahm ein Wissenschaftlerteam aus Illinois, das vom National Cancer Institute (NCI) beauftragt wurde, in tropischen Regenwäldern nach natürlichen Arzneimitteln zu suchen, Proben verschiedener Regenwaldbäume, darunter C. lanigerum. Vier Jahre später entdeckte das NCI, dass ein Präparat aus diesem Gummibaum gegen HIV-1 wirksam war. (Defant 2015, Nahar 2020, Shenon 1994) Im Jahr 2016 gab Craun Research bekannt, dass Phase-1-Studien mit Calanolid A abgeschlossen seien. Im Jahr 2017 zeigte F18, ein synthetisches Strukturanalogon von Calanolid A, eine stärkere Anti-HIV-Aktivität als Calanolid A. (Nahar 2020)
Chemie
Pflanzen der Gattung Calophyllum enthalten nachweislich Xanthone, Steroide, Triterpene, Cumarine und Benzopyrane. Calanolid A ist ein 11,12-Dihydro-2H,6H,10H-dipyrano[2,3-f:20,30-h]Chromen-2-on, substituiert durch eine Hydroxylgruppe (–OH) an C-12; Methylgruppen an den Positionen 6, 6, 10 und 11; und eine Propylgruppe an C-4. Es gilt als Dipyranocumarin mit nicht-nukleosidischen HIV-1-spezifischen Reverse-Transkriptase-hemmenden Eigenschaften. (McKee 1996, McKee 1998, Nahar 2020) Seine Summenformel lautet C22H26O5. (Nahar 2020) Viele Studien der Gattung Calophyllum enthalten Erkenntnisse zu strukturellen Darstellungen , verwandte Verbindungen und ihre Derivate sowie Modifikationen des Moleküls. (Galinis 1996, Kashman 1992, Ma 2008, McKee 1996, McKee 1998, Sekino 2004, Yu 2007, Zembower 1997) Calanolid A wurde im Labor synthetisiert und es wurde festgestellt, dass dies der Fall ist haben ähnliche Wirkungen wie das Naturprodukt. (Flavin 1996) Calanolide gehören zu den ersten pflanzlichen Verbindungen, die Aktivität gegen HIV-1 zeigen. (Nahar 2020)
Verwendung und Pharmakologie
Antimikrobielle Aktivität
In-vitro-Daten
Eine In-vitro-Studie untersuchte die Aktivität modifizierter Calanolide gegen Mycobacterium tuberculosis. (Liu 2015)
Antivirale Aktivität
Es besteht weiterhin ein frühes Interesse an der Verwendung von Calophyllum-Extrakten bei der Behandlung von HIV-Infektionen (Matthée 1999, Newman 1998), insbesondere für klinisch relevante mutierte HIV-Stämme. (Usach 2013) Calanolid A und verwandte Verbindungen aus der Gattung Calophyllum haben antivirale Aktivität gezeigt, einschließlich nicht-nukleosidischer Umkehrwirkung Transkriptasehemmung (Matthée 1999, Newman 1998) und Aktivität gegen Influenzaviren H3N1 und H1N1. (Rajasekaran 2013)
Tier- und In-vitro-Daten
Calanolid A hat in Zell- und Tiermodellen synergistische Wirkungen mit anderen Anti-HIV-Medikamenten gezeigt. (Nahar 2020)
Klinische Daten
Es fehlen veröffentlichte klinische Forschungsergebnisse zu C. lanigerum. Calanolid A wurde in klinischen Phase-1-Studien untersucht, um Sicherheit, Verträglichkeit und Pharmakokinetik zu bewerten. (Creagh 2001, Usach 2013) Im Jahr 2016 gab Craun Research bekannt, dass Phase-1-Studien mit Calanolid A abgeschlossen wurden. (Nahar 2020)
Krebs
Calanolid A wird als Antitumormittel untersucht. (Defant 2015, Nahar 2020)
Dosierung
Es fehlen klinische Daten, um Dosierungsempfehlungen für C. lanigerum oder seine Extrakte zu geben.
Calanolid A ist ein in der Erprobung befindliches Anti-HIV-Medikament, das in frühen Phase-1-Studien zur Sicherheit und Pharmakokinetik von Einzeldosen an gesunden Probanden (oraler Dosisbereich 200 bis 800 mg) untersucht wurde. Sicherheit und Wirksamkeit müssen jedoch noch definiert werden, und Calanolid A ist nicht zur Verwendung verfügbar. (Creagh 2001, Nahar 2020)
Calanolide sind mit hohen Sicherheitsmargen und günstigen pharmakokinetischen Profilen verbunden; Während mehrere Analoga der natürlich vorkommenden Calanolide synthetisiert wurden, sind weitere Forschungsarbeiten erforderlich, um einen der Calanolid-Kandidaten, ob natürlich oder synthetisch, kommerziell auf den Markt für Anti-HIV-Medikamente zu bringen. (Nahar 2020)
Schwangerschaft / Stillzeit
Vermeiden Sie die Verwendung. Es fehlen Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in Schwangerschaft und Stillzeit.
Interaktionen
Keiner ist gut dokumentiert.
Nebenwirkungen
Da Calanolid A ein relativ neues Produkt ist, liegen nur begrenzte Daten zu möglichen Nebenwirkungen vor. Eine frühe klinische Phase-1-Studie zur Einzeldosissicherheit und Pharmakokinetik an gesunden Probanden zeigte ein günstiges Sicherheitsprofil. (Creagh 2001, Usach 2013)
Toxikologie
Die Informationen sind begrenzt. Tierstudien haben gezeigt, dass orales Calanolid A in Dosen von bis zu 150 mg/kg bei Ratten und 100 mg/kg bei Hunden im Allgemeinen gut vertragen wird. In einer Studie an gesunden Patienten ohne HIV gab es keine schwerwiegenden oder toxischen Auswirkungen bei der Anwendung von Calanolid A. (Nahar 2020)
Verweise
Haftungsausschluss
Diese Informationen beziehen sich auf ein pflanzliches, Vitamin-, Mineralstoff- oder anderes Nahrungsergänzungsmittel. Dieses Produkt wurde von der FDA nicht auf Sicherheit oder Wirksamkeit überprüft und unterliegt nicht den Qualitätsstandards und Standards zur Erfassung von Sicherheitsinformationen, die für die meisten verschreibungspflichtigen Medikamente gelten. Diese Informationen sollten nicht dazu verwendet werden, zu entscheiden, ob dieses Produkt eingenommen werden soll oder nicht. Diese Informationen bestätigen nicht, dass dieses Produkt sicher, wirksam oder zur Behandlung eines Patienten oder Gesundheitszustands zugelassen ist. Dies ist nur eine kurze Zusammenfassung allgemeiner Informationen zu diesem Produkt. Es enthält NICHT alle Informationen über die möglichen Verwendungen, Anweisungen, Warnungen, Vorsichtsmaßnahmen, Wechselwirkungen, Nebenwirkungen oder Risiken, die für dieses Produkt gelten können. Diese Informationen stellen keine spezifische medizinische Beratung dar und ersetzen nicht die Informationen, die Sie von Ihrem Gesundheitsdienstleister erhalten. Sie sollten mit Ihrem Arzt sprechen, um vollständige Informationen über die Risiken und Vorteile der Verwendung dieses Produkts zu erhalten.
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