Carbachol (Monographie)

Carbachol (Monographie)

Einführung

Miotisch; direkt wirkendes parasympathomimetisches Mittel.

Verwendungsmöglichkeiten für Carbachol

Offenwinkelglaukom

Wird hauptsächlich bei Patienten angewendet, die refraktär oder überempfindlich gegenüber Pilocarpin sind.

Kann gleichzeitig mit Sympathomimetika, β-adrenergen Blockern oder Carboanhydrasehemmern angewendet werden.

Augenchirurgie

Entstehung einer Miosis bei Operationen an der vorderen Augenkammer (z. B. Kataraktextraktion, Keratoplastik, periphere Iridektomie, Zyklodialyse).

Verringerung der Intensität der IOD-Erhöhung in den ersten 24 Stunden nach einer Kataraktoperation.

Intraokulares Acetylcholin wird im Allgemeinen bevorzugt.

Engwinkelglaukom

Senkung des Augeninnendrucks bei der Notfallbehandlung des akuten (kongestiven) Engwinkelglaukoms† [off-label] vor der Operation.

Pilocarpin wird im Allgemeinen bevorzugt.

Augenärztliche Untersuchungen

Produktion einer Miosis, um mydriatischen Wirkungen sympathomimetischer Wirkstoffe (z. B. Hydroxyamphetamin, Phenylephrin) nach ophthalmoskopischen Untersuchungen entgegenzuwirken† [off-label] bei Glaukompatienten.

Pilocarpin wird im Allgemeinen bevorzugt.

Dosierung und Verabreichung von Carbachol

Verwaltung

Ophthalmologische Verwaltung

Eine ophthalmische topische Lösung in den Bindehautsack verabreichen; nicht spritzen.

Verabreichen Sie eine intraokulare Injektion durch Injektion in die Vorderkammer.

Aktuelle Lösung

Entfernen Sie die Kontaktlinsen, bevor Sie die Lösung einträufeln.

Um Nebenwirkungen zu minimieren, beginnen Sie mit einer niedrigen Konzentration und erhöhen Sie diese nach Bedarf schrittweise. Geben Sie zusätzlich die Tagesdosis oder eine der Tagesdosen vor dem Schlafengehen ein.

Üben Sie nach der topischen Instillation 1–2 Minuten lang Fingerdruck auf den Tränensack aus, um den Abfluss in Nase und Rachen zu minimieren und das Risiko einer Absorption und systemischer Reaktionen zu verringern. Entfernen Sie überschüssige Lösung rund um das Auge mit einem Taschentuch und spülen Sie alle Medikamente sofort von den Händen ab.

Intraokulare Injektion

Vor oder nach dem Anbringen von Nähten gemäß den Anweisungen des Herstellers in die vordere Augenkammer einträufeln. Die Durchstechflaschen sind nur für den Einzeldosisgebrauch bestimmt. Entsorgen Sie nicht verwendete Teile.

Dosierung

Passen Sie die Konzentration und Häufigkeit der Instillation der Lösung entsprechend den Anforderungen und der Reaktion des Patienten an, die durch tonometrische Messungen vor und während der Therapie ermittelt werden.

Bei Patienten mit stark pigmentiertem Iris können höhere Lösungskonzentrationen erforderlich sein.

Erwachsene

Offenwinkelglaukom

Ophthalmologisches Topikum

1–2 Tropfen einer 1,5–3 %igen topischen Lösung bis zu 3-mal täglich.

Augenchirurgie

Intraokular

Injizieren Sie ≤0,5 ml einer 0,01 %igen Lösung.

Verschreibungsgrenzen

Erwachsene

Augenchirurgie

Intraokular

Maximal: 0,5 ml einer 0,01 %igen Injektion.

Besondere Populationen

Derzeit gibt es keine speziellen Dosierungsempfehlungen für die Bevölkerung.

Vorsichtsmaßnahmen für Carbachol

Kontraindikationen

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Carbachol oder einen der Inhaltsstoffe der Formulierung.

• Zustände, bei denen eine Pupillenverengung unerwünscht ist (z. B. akute Iritis, Pupillenblockade).

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

Systemische Toxizität

Systemische Reaktionen (z. B. Speichelfluss, Synkope, Herzrhythmusstörungen, epigastrische Beschwerden, Kopfschmerzen, Erbrechen, Asthma, Hypotonie, Durchfall, Harndrang, vermehrtes Schwitzen) wurden selten nach topischer Anwendung oder intraokularer Injektion berichtet; treten meist nur bei sehr häufiger Gabe auf.

Bei Patienten mit akuter Herzinsuffizienz, Asthma bronchiale, aktivem Magengeschwür, Hyperthyreose, Magen-Darm-Krämpfen, Harnwegsobstruktion, Parkinson-Krankheit, kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt oder systemischer Hypertonie oder Hypotonie ist Vorsicht geboten.

Verwenden Sie die topische Lösung bei Hornhautabschürfungen vorsichtig, um eine übermäßige Penetration und systemische Toxizität zu vermeiden.

Wenn systemische Symptome auftreten, ist das Medikament zumindest vorübergehend abzusetzen.

Augentoxizitäten

Über Netzhautablösung wurde selten berichtet; Bei Patienten mit einer Vorgeschichte oder dem Risiko einer Netzhautablösung, insbesondere bei jungen oder aphakischen Patienten, ist die Anwendung, wenn überhaupt, mit äußerster Vorsicht anzuwenden. Untersuchen Sie die Netzhautperipherie mindestens einmal jährlich sorgfältig, um eine drohende Ablösung zu erkennen.

Intraokulare Injektion: Hornhauttrübung, persistierende bullöse Keratopathie, Netzhautablösung und postoperative Iritis wurden nach Kataraktextraktion bei einigen Patienten berichtet.

Empfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeit

Bei Miotika wird gelegentlich über allergische Konjunktivitis, Dermatitis oder Keratitis berichtet; wird normalerweise durch den Wechsel zu einem anderen Miotikum gelindert. In manchen Fällen können allergische Reaktionen durch Konservierungsstoffe in den Präparaten hervorgerufen werden.

Beenden Sie das Medikament, wenn sich eine Empfindlichkeit entwickelt oder die ursprüngliche Reizung anhält oder zunimmt.

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Augeneffekte (topische Lösung)

Mögliche Akkommodationskrämpfe und Sehstörungen bei schwachem Licht, insbesondere bei geriatrischen Patienten und Patienten mit Linsentrübungen. (Siehe Hinweise für Patienten.)

Nebenwirkungen klingen häufig nach den ersten Tagen der Therapie ab oder wenn das Medikament vorübergehend abgesetzt wird. (Siehe Verabreichung unter Dosierung und Verabreichung.)

Möglicher vorübergehender Anstieg des Augeninnendrucks, selbst wenn der Winkel geöffnet ist. Bei einigen Patienten mit Engwinkelglaukom kann die Einnahme von Miotika zu einem Anstieg des Augeninnendrucks und zur Auslösung akuter Anfälle führen.

Mögliche Linsentrübungen und Katarakte; Linsentrübungen können sich zurückbilden, wenn die Therapie zu Beginn der Entwicklung abgebrochen wird; Katarakte verlaufen jedoch häufig fortschreitend.

Regelmäßige Spaltlampenuntersuchungen empfohlen; Unterbrechen Sie die Therapie zumindest vorübergehend, wenn Iriszysten, Iritis, Synechien oder Linsentrübungen auftreten.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Carbachol in die Milch übergeht. Mit Vorsicht verwenden.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen.

Geriatrische Verwendung

Bei geriatrischen Patienten kommt es häufig zu einer verminderten Sehschärfe bei schwachem Licht. (Siehe Auswirkungen auf die Augen [Topical Solution] unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Häufige Nebenwirkungen

Topische Lösung: Augenreizung (Brennen oder Unbehagen), Tränenfluss, temporaler oder periorbitaler Kopfschmerz, schmerzhafter Ziliar- oder Akkommodationsspasmus, verschwommenes Sehen oder Myopie, konjunktivale Gefäßverstopfung, schlechte Sicht bei schwachem Licht.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Miotika, Anticholinesterase	Möglicher Antagonismus	Die gleichzeitige Anwendung von Miotika wird nicht empfohlen; Es kann zu einer mangelnden Reaktion auf beide Medikamente kommen Erhöhtes Risiko allergischer Reaktionen und Toxizität
Augenblutdrucksenkende Mittel (z. B. Carboanhydrasehemmer, topisches Adrenalin, topisches Timolol)	Zusätzliche Effekte zur Senkung des Augeninnendrucks	Wird zu therapeutischen Zwecken eingesetzt

Pharmakokinetik von Carbachol

Absorption

Bioverfügbarkeit

Topisches Carbachol dringt nur sehr schlecht in das intakte Hornhautepithel ein; Die Penetration wurde in Kombination mit einem Netzmittel (z. B. Benzalkoniumchlorid 0,003 %) deutlich verbessert.

Kann über intakte Haut aufgenommen werden.

Beginn

Topische Lösung: Miosis tritt innerhalb von 10–20 Minuten auf; Die maximale Senkung des Augeninnendrucks erfolgt innerhalb von 4 Stunden.

Intraokulare Injektion: Die maximale Miosis tritt innerhalb von 2–5 Minuten auf.

Dauer

Topische Lösung: Miosis hält 4–8 Stunden an; Der verringerte Augeninnendruck hält etwa 8 Stunden an (3 %ige Lösung hat eine etwas längere Wirkungsdauer als niedrigere Konzentrationen).

Intraokulare Injektion: Miosis hält etwa 24 Stunden an.

Stabilität

Lagerung

Augenheilkunde

Aktuelle Lösung

8–27°C.

Intraokulare Injektion

15–30°C; vor Frost und übermäßiger Hitze schützen. 18 Monate ab Herstellungsdatum haltbar.

Aktionen

• Cholinester; strukturell mit Acetylcholin verwandt.

• Stimuliert direkt cholinerge Rezeptoren, was zu muskarinischen und nikotinischen Wirkungen führt.

• Hemmt indirekt die Cholinesteraseaktivität. Beständig gegen Hydrolyse durch Cholinesterasen.

  Kann die Freisetzung von Acetylcholin nach einer Nervenstimulation erhöhen.

• Kontrahiert den Schließmuskel der Iris und den Ziliarmuskel, was zu einer Verengung der Pupille (Miosis) bzw. einem Akkommodationskrampf führt.

• Reduziert den Augeninnendruck bei normalen und glaukomatösen Augen.

• Der genaue Mechanismus zur Senkung des Augeninnendrucks ist nicht genau bekannt.

• Erleichtert den Abfluss von Kammerwasser durch Kontraktion des Ziliarmuskels und Erweiterung des Trabekelnetzwerks.

• Verringert die Aktivität der extraokularen Konvergenzmuskeln und verursacht eine Vasodilatation der Blutgefäße der Bindehaut, der Iris und des Ziliarkörpers sowie eine erhöhte Durchlässigkeit der Blut-Wasser-Schranke, was zu Gefäßstauungen und Augenentzündungen führen kann.

• Systemisch absorbiertes Carbachol erzeugt parasympathomimetische Wirkungen auf verschiedene Körpersysteme. (Siehe „Systemische Toxizität“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Beratung für Patienten

• Wichtigkeit des Entfernens von Kontaktlinsen vor der Verabreichung einer topischen Lösung.

• Es ist wichtig, dass die Pipettenspitze keine Oberfläche berührt, um eine Kontamination zu vermeiden.

• Weisen Sie den Patienten an, sich sofort an den Arzt zu wenden, wenn Anzeichen oder Symptome einer Augeninfektion auftreten.

• Es ist wichtig, bei Nachtfahrten oder anderen gefährlichen Aufgaben bei schlechten Lichtverhältnissen Vorsicht walten zu lassen.

• Es ist wichtig, die tägliche Dosis oder eine der täglichen Dosen vor dem Schlafengehen zu verabreichen, um nachteilige Auswirkungen auf die Augen zu minimieren.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, zu informieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Carbachol

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Schüttgut	Pulver
Augenheilkunde	Injektion, nur zur intraokularen Anwendung	100 µg/ml (0,01 %)	Miostat Intraokular	Alcon
	Lösung	1,5 %	Isopto Carbachol (mit Benzalkoniumchlorid; viskos)	Alcon
		3%*	Isopto Carbachol (mit Benzalkoniumchlorid; viskos)	Alcon

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Ausgewählte Änderungen 1. Mai 2008. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.

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