Cromolyn (systemisch, orale Inhalation) (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Cromolyn (systemisch, orale Inhalation)

Asthma

Vorbeugung von Asthmasymptomen.

Wird als Alternative zu niedrig dosierten inhalativen Kortikosteroiden bei Patienten mit leichtem anhaltendem Asthma eingesetzt, ist jedoch weniger wirksam und wird im Allgemeinen nicht als Ersttherapie bevorzugt.

Nicht wirksam zur Behandlung akuter Asthmaanfälle, insbesondere des Status asthmaticus. (Siehe „Akuter Bronchospasmus“ unter „Warnhinweise/Vorsichtsmaßnahmen“.)

Vorbeugung von Bronchospasmus

Vorbeugung von Bronchospasmen, die durch körperliche Anstrengung oder durch die Einwirkung anderer bekannter auslösender Faktoren hervorgerufen werden (z. B. kalte, trockene Luft, Allergene, Schwefeldioxid, Toluoldiisocyanat, Umweltschadstoffe). Weniger wirksam als oral inhalierte β2-adrenerge Agonisten bei der Vorbeugung von durch körperliche Betätigung verursachten Bronchospasmen.

Systemische Mastozytose

Symptomatische Behandlung der systemischen Mastozytose (von der US-amerikanischen FDA für diesen Zweck als Orphan Drug ausgewiesen). Lindert Durchfall, Bauchschmerzen, Juckreiz, Quaddeln, Hitzegefühl, kognitive Dysfunktion, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Urtikaria. Die Wirksamkeit scheint der von Chlorpheniraminmaleat plus Cimetidin bei der Verringerung der Anzeichen und Symptome einer Mastozytose ähnlich zu sein.

Lebensmittelallergie

Wird zur prophylaktischen Behandlung von Nahrungsmittelallergien eingesetzt† [off-label].

Dosierung und Verabreichung von Cromolyn (systemisch, orale Inhalation).

Allgemein

Asthma

Beginnen Sie mit der oralen Inhalationstherapie, sobald das akute Asthma unter Kontrolle ist, die Atemwege frei sind und der Patient ausreichend inhalieren kann.
Wenn die orale Inhalation zu einer bestehenden Therapie hinzugefügt wird, ändern Sie zunächst nicht die Dosierung gleichzeitiger Antiasthmatika (z. B. inhalierter β2-adrenerger Agonist oder inhalatives Kortikosteroid). Wenn ein Ansprechen auf die Therapie erkennbar ist, reduzieren Sie die Dosierung der gleichzeitig verabreichten Arzneimittel schrittweise. (Siehe „Begleitende Kortikosteroidtherapie“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Verwaltung

Oral oder durch orale Inhalation verabreichen. Das Konzentrat darf nicht oral injiziert oder zur oralen Inhalationstherapie verwendet werden.

In regelmäßigen Abständen verabreichen.

Mündliche Verabreichung

Orales Konzentrat

Unmittelbar vor der Verabreichung verdünnen; Leeren Sie den Inhalt der Ampulle(n) in ein Glas Wasser und rühren Sie um.

Als verdünnte Lösung verabreichen; Der Patient sollte die gesamte resultierende Lösung trinken.

Mischen Sie die Lösung nicht mit Fruchtsaft, Milch oder Lebensmitteln.

30 Minuten vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen verabreichen.

Orale Inhalation

Orales Inhalationsaerosol

Bereiten Sie den Aerosolinhalator (Aerosolpräparat zur oralen Inhalation, das in den USA nicht mehr im Handel erhältlich ist) vor der ersten Verwendung und nach einer Zeit der Nichtverwendung durch einmaliges Drücken (dh Betätigen) auf die Oberseite des Metallkanisters vor.

Der Kanister sollte vor der Verwendung Raumtemperatur haben; Vor der Betätigung gut schütteln.

Der Patient sollte langsam und vollständig ausatmen und das Mundstück des Inhalators mit geschlossenen Lippen gut in den Mund einführen. Neigen Sie den Inhalator nach oben und richten Sie den Kopf nach hinten. Atmen Sie dann tief durch den Mund ein, während Sie den Inhalator betätigen. Nehmen Sie den Inhalator aus dem Mund, halten Sie den Atem einige Sekunden lang an und atmen Sie dann langsam aus. Wiederholen Sie diesen Vorgang, wenn eine zweite Inhalation erforderlich ist.

Vermeiden Sie es, in die Augen zu sprühen.

Reinigen Sie den Inhalator, indem Sie den Behälter vom Inhalator abnehmen und das Kunststoffmundstück mit warmem Wasser reinigen.

Entsorgen Sie den Kanister nach der angegebenen Anzahl an Betätigungen.

Vorbeugung von Bronchospasmen: 10–15 Minuten, jedoch ≤ 60 Minuten vor der erwarteten körperlichen Betätigung oder der Einwirkung eines anderen auslösenden Faktors verabreichen.

Lösung zur Vernebelung

Verabreichen Sie die orale Inhalationslösung durch Verneblung mit einem elektrisch betriebenen Vernebler mit ausreichender Durchflussrate und einer geeigneten Gesichtsmaske. Verwenden Sie keine handbetriebenen Vernebler.

Bei Kleinkindern, die Schwierigkeiten mit der Anwendung des oralen Aerosolinhalators haben (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich), wird das Produkt durch Verneblung verabreicht.

Sicherheit und Stabilität der oralen Inhalationslösung bei Mischung mit anderen Arzneimitteln im Vernebler nicht nachgewiesen.

Vorbeugung von Bronchospasmus: 10–15 Minuten vor der erwarteten körperlichen Betätigung oder der Einwirkung eines anderen auslösenden Faktors verabreichen.

Dosierung

Erhältlich als Cromolyn-Natrium; Dosierung ausgedrückt in Salz.

Sofern nicht anders angegeben, wird die Dosierung von Cromolyn-Natrium durch Aerosolinhalation (Aerosolpräparat zur oralen Inhalation in den USA nicht mehr im Handel erhältlich) als die Menge ausgedrückt, die pro dosiertem Sprühstoß aus dem Mundstück des Inhalators abgegeben wird. Der orale Aerosol-Inhalator gibt etwa 1 mg aus dem Ventil und 800 µg pro dosiertem Sprühstoß aus dem Mundstück ab. Der 8,1- oder 14,2-g-Kanister liefert mindestens 112 bzw. 200 dosierte Sprühstöße.

Pädiatrische Patienten

Systemische Mastozytose

Oral

Voll ausgetragene Neugeborene und Säuglinge unter 2 Jahren† [off-label]: Anfänglich 20 mg/kg täglich in 4 Einzeldosen. (Siehe „Anwendung bei Kindern“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Kinder im Alter von 2–12 Jahren: Zunächst 100 mg 4-mal täglich.

Kinder ≥ 13 Jahre: Anfänglich 200 mg 4-mal täglich.

Die Dosierung kann je nach klinischem Ansprechen nach 2–3 Wochen erhöht werden.

Reduzieren Sie die Dosierung auf das minimal wirksame Niveau, wenn eine ausreichende Reaktion erzielt wird.

Lebensmittelallergie† [off-label]

Oral

Kinder im Alter von 2–14 Jahren: Zunächst 100 mg 4-mal täglich 15–20 Minuten vor den Mahlzeiten. Wenn innerhalb von 2–3 Wochen keine zufriedenstellende Kontrolle der Symptome erreicht wird, kann die Dosierung verdoppelt werden, sollte jedoch 40 mg/kg täglich nicht überschreiten.

Reduzieren Sie die Dosierung auf das minimal wirksame Niveau, wenn eine ausreichende Reaktion erzielt wird.

Kinder im Alter von 2 bis 14 Jahren, die eine gelegentliche Therapie benötigen (z. B. wenn die Vermeidung allergener Nahrungsmittel nicht gewährleistet werden kann): 100 mg etwa 15 Minuten vor der Mahlzeit empfohlen. Die optimale Dosierung muss individuell angepasst werden.

Asthma

Orale Inhalation

Aerosol-Inhalation (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich) bei Kindern ab 5 Jahren: 1,6 mg (2 Inhalationen) 4-mal täglich. Insbesondere bei jüngeren Patienten kann eine niedrigere Dosierung wirksam sein. Reduzieren Sie nach der Stabilisierung die Häufigkeit der Verabreichung schrittweise von 4 auf 3 und dann auf 3 bis 2 Mal (2 Inhalationen pro Dosis) täglich.

Inhalationslösung zur Vernebelung bei Kindern ab 2 Jahren: 20 mg 4-mal täglich in regelmäßigen Abständen. Reduzieren Sie nach der Stabilisierung die Häufigkeit der Verabreichung schrittweise von 4 auf 3 Mal täglich.

Wenn sich die Kontrolle bei einer reduzierten Dosierung (<4 Dosen täglich) verschlechtert, mit oder ohne gleichzeitige Gabe von Arzneimitteln in einer reduzierten Dosierung, kann es erforderlich sein, die Dosierung von Cromolyn-Natrium zu erhöhen und die Dosierung des gleichzeitigen Arzneimittels wieder aufzunehmen oder zu erhöhen.

Vorbeugung von Bronchospasmus

Orale Inhalation

Aerosolinhalation (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich) bei Kindern ab 5 Jahren: 1,6 mg (2 Inhalationen) 10–15 Minuten, aber ≤ 60 Minuten vor der erwarteten körperlichen Betätigung oder der Exposition gegenüber auslösenden Faktoren.

Inhalationslösung zur Vernebelung bei Kindern ≥ 2 Jahren: 20 mg 10–15 Minuten vor der erwarteten körperlichen Betätigung oder der Exposition gegenüber auslösenden Faktoren.

Erwachsene

Systemische Mastozytose

Oral

Zunächst 200 mg 4-mal täglich. Die Dosierung kann je nach klinischem Ansprechen nach 2–3 Wochen erhöht werden. Reduzieren Sie die Dosierung auf das minimal wirksame Niveau, wenn eine ausreichende Reaktion erzielt wird.

Lebensmittelallergie† [off-label]

Oral

Zunächst 200 mg 4-mal täglich, 15–20 Minuten vor den Mahlzeiten verabreicht. Wenn innerhalb von 2–3 Wochen keine zufriedenstellende Kontrolle der Symptome erreicht wird, kann die Dosierung verdoppelt werden.

Reduzieren Sie die Dosierung auf das minimal wirksame Niveau, wenn eine ausreichende Reaktion erzielt wird.

Erwachsene, die eine gelegentliche Therapie benötigen (z. B. wenn die Vermeidung allergener Nahrungsmittel nicht gewährleistet werden kann): 200 mg etwa 15 Minuten vor der Mahlzeit empfohlen. Die optimale Dosierung muss individuell angepasst werden.

Asthma

Orale Inhalation

Aerosol-Inhalation (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich): 1,6 mg (2 Inhalationen) 4-mal täglich. Reduzieren Sie nach der Stabilisierung die Häufigkeit der Verabreichung schrittweise von 4 auf 3 und dann auf 3 bis 2 Mal täglich.

Inhalationslösung zur Vernebelung: 20 mg 4-mal täglich. Reduzieren Sie nach der Stabilisierung die Häufigkeit der Verabreichung schrittweise von 4 auf 3 Mal täglich.

Vorbeugung von Bronchospasmus

Orale Inhalation

Aerosol-Inhalation (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich): 1,6 mg (2 Inhalationen) 10–15 Minuten, aber ≤ 60 Minuten vor der erwarteten körperlichen Betätigung oder der Exposition gegenüber auslösenden Faktoren.

Inhalationslösung zur Vernebelung: 20 mg 10–15 Minuten vor der erwarteten körperlichen Betätigung oder der Exposition gegenüber auslösenden Faktoren.

Verschreibungsgrenzen

Pädiatrische Patienten

Systemische Mastozytose

Oral

Kleinkinder unter 6 Monaten† [off-label]: Maximal 20 mg/kg täglich.

Kinder ≥2 Jahre: Maximal 40 mg/kg täglich.

Asthma

Orale Inhalation

Kinder ≥5 Jahre: Maximal 1,6 mg 4-mal täglich als Dosieraerosol (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich).

Erwachsene

Asthma

Orale Inhalation

Maximal 1,6 mg 4-mal täglich als Dosieraerosol (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich).

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung

Systemische Mastozytose

Reduzieren Sie die orale Dosierung.

Asthma/Bronchospasmus

Reduzieren Sie die Aerosolinhalationsdosis (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich).

Nierenfunktionsstörung

Systemische Mastozytose

Reduzieren Sie die orale Dosierung.

Asthma/Bronchospasmus

Reduzieren Sie die Aerosolinhalationsdosis (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich).

Geriatrische Patienten

Orales Konzentrat: Beginnen Sie mit der Dosierung am unteren Ende des Dosierungsbereichs. (Siehe „Geriatrische Anwendung“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Vorsichtsmaßnahmen für Cromolyn (systemisch, orale Inhalation)

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Cromolyn-Natrium oder einen der Bestandteile der Formulierungen.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

Akuter Bronchospasmus

Cromolyn ist kein Bronchodilatator und hat einen langsamen Wirkungseintritt; Dosieraerosole (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich) oder Lösungen zur oralen Inhalation sollten nicht zur Linderung akuter Bronchospasmen, insbesondere des Status asthmaticus, verwendet werden.

Bronchospasmus, selten schwerwiegend, und/oder Husten nach oraler Inhalation. Cromolyn muss möglicherweise trotz der Verabreichung eines Bronchodilatators abgesetzt werden.

Begleitende Kortikosteroidtherapie

Versuchen Sie bei kortikosteroidabhängigen Asthmapatienten, die über mehrere Wochen Cromolyn-Natrium erhalten, die Dosierung der Kortikosteroide schrittweise zu reduzieren, auch wenn keine symptomatische Besserung des Asthmas beobachtet wird. Überwachen Sie die Patienten während einer solchen Dosisreduktion genau, um eine Verschlimmerung des Asthmas zu vermeiden.

Überwachen Sie die Patienten genau, wenn Sie die Cromolyn-Therapie bei Patienten abbrechen, bei denen die Dosierung der Kortikosteroidtherapie reduziert wurde. Asthma-Exazerbationen erfordern möglicherweise eine sofortige Therapie und eine Erhöhung der Kortikosteroiddosis.

Eosinophile Pneumonie

Unterbrechen Sie die Behandlung, wenn eine eosinophile Pneumonie oder Lungeninfiltrate mit Eosinophilie auftreten.

CAD oder Herzrhythmusstörung

Dosieraerosolinhalation (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich) enthält Fluorkohlenstoff-Treibmittel; Die Anwendung wird bei Patienten mit CAD oder einer Vorgeschichte von Herzrhythmusstörungen nicht empfohlen.

Empfindlichkeitsreaktionen

Es wurde über schwere anaphylaktische Reaktionen berichtet.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie B.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Cromolyn in die Milch übergeht. Mit Vorsicht verwenden; Wägen Sie den potenziellen Nutzen für die Mutter gegen die potenziellen Risiken für den Säugling ab, wenn Sie über eine Therapie nachdenken.

Pädiatrische Verwendung

Bei pädiatrischen Patienten mit Vorsicht anwenden. Berücksichtigen Sie den Nutzen gegenüber den Risiken einer Langzeittherapie.

Sicherheit und Wirksamkeit von Cromolyn-Natrium als orales Konzentrat, orales Inhalationsaerosol (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich) oder orale Inhalationslösung bei Kindern <2, <5 bzw. <2 Jahren nicht nachgewiesen.

Die Behandlung der systemischen Mastozytose bei reifen Neugeborenen und Säuglingen unter 2 Jahren wird nur dann empfohlen, wenn die Erkrankung schwerwiegend und handlungsunfähig ist und der Nutzen die Risiken eindeutig überwiegt.

Geriatrische Verwendung

Orales Konzentrat: Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen bei Patienten ≥ 65 Jahren vor, um festzustellen, ob geriatrische Patienten anders reagieren als jüngere Erwachsene. Wählen Sie die Dosierung mit Vorsicht aus, da es altersbedingt zu einer Verschlechterung der Leber-, Nieren- und/oder Herzfunktion kommt und die Möglichkeit einer Begleiterkrankung und medikamentösen Therapie besteht.

Aerosolinhalation (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich): Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen bei Patienten ≥ 65 Jahren vor, um festzustellen, ob geriatrische Patienten anders reagieren als jüngere Erwachsene.

Häufige Nebenwirkungen

Orales Konzentrat: Kopfschmerzen, Durchfall.

Einatmen von Aerosolen (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich): Reizung oder Trockenheit im Hals, schlechter Geschmack, Husten, pfeifende Atmung, Übelkeit.

Lösung zur oralen Inhalation: Verstopfte Nase, Husten, Niesen, pfeifende Atmung, Übelkeit.

Pharmakokinetik von Cromolyn (systemisch, orale Inhalation).

Absorption

Bioverfügbarkeit

Wird aus dem Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert; Etwa 1 % oder weniger werden nach einer oralen Dosis absorbiert.

Ungefähr 8 % werden nach oraler Inhalation absorbiert.

Beginn

Orale Inhalation: Eine Besserung tritt normalerweise innerhalb der ersten 2–4 Wochen ein; Einige Patienten reagieren sofort.

Orales Konzentrat: Positive Auswirkungen auf die systemische Mastozytose sind nach ≤2–6 Wochen Therapie erkennbar.

Dauer

Orales Konzentrat: Eine Verschlimmerung der Anzeichen und Symptome einer systemischen Mastozytose tritt innerhalb von 2–3 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels auf.

Verteilung

Ausmaß

Passiert die meisten biologischen Membranen nicht gut.

Passiert die Plazenta nur minimal (<0,1 %) und verteilt sich bei Tieren nur minimal in die Milch (<0,001 % einer Dosis).

Beseitigung

Eliminierungsroute

Orales Konzentrat: ≥98 % einer Dosis werden als nicht resorbiertes Arzneimittel mit dem Kot ausgeschieden; ≤0,5 % einer Dosis werden im Urin ausgeschieden.

Orale Inhalation: Der absorbierte Anteil wird schnell und unverändert im Urin und in der Galle ausgeschieden, wobei auf beiden Wegen etwa gleiche Anteile ausgeschieden werden. Der Rest der Dosis wird ausgeatmet oder im Oropharynx abgelagert, verschluckt und mit dem Kot ausgeschieden.

Halbwertszeit

81 Minuten.

Stabilität

Lagerung

Oral

Orales Konzentrat

15–30°C; vor Licht schützen. Bewahren Sie die Ampullen bis zur Verwendung im Folienbeutel auf. Verwenden Sie die Lösung nicht, wenn ein Niederschlag vorhanden ist oder sich die Lösung verfärbt.

Orale Inhalation

Aerosol/Lösung zur Inhalation

Aerosol (in den USA nicht mehr im Handel erhältlich): 15–30 °C. Aerosolkanister nicht durchstechen, nicht in der Nähe von Hitze oder offenem Feuer verwenden oder lagern, Temperaturen >42 °C aussetzen und zur Entsorgung ins Feuer oder in die Verbrennungsanlage werfen.

Inhalationslösung: 20–25 oder 15–30 °C, je nach Hersteller.

Aktionen

Hemmt die Degranulation sensibilisierter Mastzellen. Hemmt die Freisetzung von Mediatoren allergischer Reaktionen vom Typ I, einschließlich Histamin und Cysteinylleukotrienen (z. B. langsam reagierende Substanz der Anaphylaxie). [SRS-A] aus sensibilisierten Mastzellen nach Kontakt mit Antigenen.
Kann Kalziumkanäle in Mastzellmembranen blockieren.
Keine direkten antihistaminischen, anticholinergen, antiserotoninischen, entzündungshemmenden, bronchodilatatorischen oder kortikosteroidähnlichen Eigenschaften.
Wirkt nach oraler Inhalation hauptsächlich durch eine lokale Wirkung auf die Lungenschleimhaut.

Beratung für Patienten

Es ist wichtig, dem Patienten eine Kopie der Patienteninformationen des Herstellers zur Verfügung zu stellen.
Es ist wichtig, dass Ärzte die Patienten über die ordnungsgemäße Anwendung des Arzneimittels unterrichten, einschließlich der ordnungsgemäßen Verabreichung der jeweils verwendeten Dosierungsform.
Es ist wichtig, Patienten darauf hinzuweisen, dass orale Inhalationslösungen nicht oral eingenommen (d. h. geschluckt) werden dürfen und bei Asthma bronchiale nicht wirksam sind, wenn sie auf diesem Weg eingenommen werden.
Bedeutung der Verabreichung des Arzneimittels in regelmäßigen Abständen.
Wichtig ist, dass die Einnahme nur wie verordnet erfolgt; Ändern Sie weder die Dosierung noch die Therapiedauer, es sei denn, der Arzt weist Sie anders an.
Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.
Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, zu informieren.
Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

* Erhältlich bei einem oder mehreren Herstellern, Händlern und/oder Umpackern unter generischem (nicht geschütztem) Namen

Cromolyn-Natrium

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Oral	Zur Lösung, Konzentrat (enthalten in flexiblen Ampullen)	20 mg/ml (100 mg)	Gastrocrom	Azur
Orale Inhalation	Lösung zur Vernebelung	10 mg/ml (20 mg)*	Cromolyn-Natrium-Inhalationslösung
			Intal-Verneblerlösung	König

† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.

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