Fluticason (EENT) (Monographie)

Einführung

Verwendungsmöglichkeiten für Fluticason (EENT)

Saisonale und ganzjährige Rhinitis

Symptomatische Behandlung von saisonaler oder ganzjähriger Rhinitis, wenn die konventionelle Therapie mit Antihistaminika oder abschwellenden Mitteln unwirksam ist oder nicht vertragen wird.

Bietet im Allgemeinen eine symptomatische Linderung von wässrigem Schnupfen, verstopfter Nase, Niesen, postnasalem Tropfen und Nasenjucken; Lindert im Allgemeinen keine Anzeichen und Symptome einer Konjunktivitis, es kann jedoch zu einer Verbesserung der ophthalmologischen Manifestationen kommen.

Lindert die Symptome sowohl bei allergischer als auch bei nichtallergischer Rhinitis, wobei die Erfahrungen mit allergischer Rhinitis umfangreicher sind.

Wurde vor Beginn der Pollensaison erfolgreich zur Prophylaxe der Symptome einer saisonalen allergischen Rhinitis eingesetzt† [off-label].

Dosierung und Verabreichung von Fluticason (EENT).

Verwaltung

Intranasale Verabreichung

Durch nasale Inhalation mit einer dosierten Nasenspraypumpe verabreichen.

Kontakt mit den Augen vermeiden.

Bei einmal täglicher Anwendung vorzugsweise morgens verabreichen. Beginnen Sie die Therapie im Allgemeinen mit einer einmal täglichen Dosierung. Bei einigen Patienten kann eine größere Linderung durch eine aufgeteilte Dosierung zweimal täglich erreicht werden.

Obwohl eine regelmäßige Dosierung im Allgemeinen den optimalen Nutzen bringt, kann bei einigen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis eine bedarfsgerechte Dosierung (PRN) ausreichend sein.

Reinigen Sie die Nasengänge vor der Verabreichung. Wenn die Nasengänge verstopft sind, kann 5–15 Minuten vor der intranasalen Verabreichung ein topisches abschwellendes Mittel für die Nase verabreicht werden.

Entlüften Sie die Pumpe vor dem ersten Gebrauch oder nach einer Zeit der Nichtbenutzung (d. h. ≥ 1 Woche).

Neigen Sie den Kopf leicht nach vorne, führen Sie den Nasenadapter in ein Nasenloch ein und richten Sie die Spitze des Adapters auf die entzündeten Nasenmuscheln und von der Nasenscheidewand weg.

Pumpen Sie das Medikament in ein Nasenloch, während Sie das andere Nasenloch geschlossen halten und gleichzeitig durch die Nase einatmen. Wiederholen Sie den Vorgang für das andere Nasenloch.

Nach dem Entfernen des Nasenadapters und der Staubschutzkappe sollten diese Teile in warmem Wasser abgespült und gründlich getrocknet werden; Reinigen Sie das Teil nicht, indem Sie einen scharfen Gegenstand hineinstecken.

Dosierung

Der Naseninhalator liefert etwa 50 µg Fluticasonpropionat pro dosiertem Sprühstoß und etwa 120 dosierte Sprühstöße pro 16-g-Behälter.

Passen Sie die Dosierung je nach individuellem Bedarf und Reaktion an.

Die therapeutische Wirkung intranasaler Kortikosteroide ist im Gegensatz zu denen von abschwellenden Mitteln nicht unmittelbar. Dies sollte dem Patienten im Voraus erklärt werden, um die Einhaltung und Fortsetzung des verordneten Behandlungsschemas sicherzustellen.

Bewerten Sie das Ansprechen auf die Anfangsdosis im Allgemeinen 4–7 Tage nach Beginn der Therapie. Eine Reduzierung der Erhaltungsdosis kann zu diesem Zeitpunkt möglich sein.

Pädiatrische Patienten

Saisonale Rhinitis

Intranasale Inhalation

Jugendliche und Kinder ≥ 4 Jahre: 1 Sprühstoß (50 µg) in jedes Nasenloch einmal täglich (Gesamtdosis: 100 µg/Tag). Erhöhen Sie die Dosierung auf 2 Sprühstöße (100 µg) in jedes Nasenloch täglich (Gesamtdosis: 200 µg/Tag), wenn die Reaktion unzureichend ist.

Reduzieren Sie die Dosierung auf 1 Sprühstoß in jedes Nasenloch (Gesamtdosis: 100 µg/Tag), sobald eine ausreichende Symptomkontrolle erreicht ist.

Bei einigen Patienten im Alter von ≥ 12 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis kann die Anwendung von 200 µg (100 µg in jedes Nasenloch) nach Bedarf (nicht häufiger als einmal täglich) zur wirksamen Kontrolle der Symptome führen. Bei regelmäßiger Dosierung kann eine bessere Symptomkontrolle erreicht werden.

Dauerhafte Rhinitis

Intranasale Inhalation

Jugendliche und Kinder ab 4 Jahren: 1 Sprühstoß (50 µg) in jedes Nasenloch täglich (Gesamtdosis: 100 µg/Tag). Erhöhen Sie die Dosierung auf 2 Sprühstöße (100 µg) in jedes Nasenloch täglich (Gesamtdosis: 200 µg/Tag), wenn die Reaktion unzureichend ist.

Die Erhaltungsdosis beträgt 1 Sprühstoß in jedes Nasenloch (Gesamtdosis: 100 µg/Tag), sobald eine ausreichende Symptomkontrolle erreicht ist.

Erwachsene

Saisonale Rhinitis

Behandlung

Intranasale Inhalation

Die übliche Anfangsdosis beträgt einmal täglich 2 Sprühstöße (100 µg) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg/Tag). Alternativ zweimal täglich 1 Sprühstoß (50 µg) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg/Tag).

Die Erhaltungsdosis beträgt 1 Sprühstoß in jedes Nasenloch (Gesamtdosis: 100 µg/Tag), sobald eine ausreichende Symptomkontrolle erreicht ist.

Bei einigen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis kann die Anwendung von 200 µg (100 µg in jedes Nasenloch) nach Bedarf (nicht häufiger als einmal täglich) zur wirksamen Kontrolle der Symptome führen. Bei regelmäßiger Dosierung kann eine bessere Kontrolle der Symptome erreicht werden.

Prophylaxe† [off-label]

Intranasale Inhalation

Die Erhaltungsdosis beträgt täglich 2 Sprühstöße (100 µg) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg).

Dauerhafte Rhinitis

Intranasale Inhalation

Die übliche Anfangsdosis beträgt einmal täglich 2 Sprühstöße (100 µg) in jedes Nasenloch (Gesamtdosis: 200 µg/Tag). Alternativ zweimal täglich 1 Sprühstoß (50 µg) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg/Tag).

Die Erhaltungsdosis beträgt 1 Sprühstoß in jedes Nasenloch (Gesamtdosis: 100 µg/Tag), sobald eine ausreichende Symptomkontrolle erreicht ist.

Verschreibungsgrenzen

Es gibt keine Hinweise darauf, dass höhere als die empfohlenen Dosierungen oder eine erhöhte Häufigkeit der Verabreichung von Vorteil sind.

Eine Überschreitung der maximal empfohlenen Tagesdosis erhöht möglicherweise nur das Risiko unerwünschter systemischer Wirkungen (z. B. Unterdrückung der HPA-Achse, Cushing-Syndrom).

Pädiatrische Patienten

Saisonale Rhinitis

Intranasale Inhalation

Jugendliche und Kinder ≥4 Jahre: Maximal 100 µg (2 Sprühstöße) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg) täglich.

Dauerhafte Rhinitis

Intranasale Inhalation

Jugendliche und Kinder ≥4 Jahre: Maximal 100 µg (2 Sprühstöße) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg) täglich.

Erwachsene

Saisonale Rhinitis

Intranasale Inhalation

Täglich maximal 100 µg (2 Sprühstöße) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg).

Dauerhafte Rhinitis

Intranasale Inhalation

Täglich maximal 100 µg (2 Sprühstöße) in jedes Nasenloch (insgesamt 200 µg).

Besondere Populationen

Leberfunktionsstörung

Keine spezifischen Dosierungsempfehlungen für Leberfunktionsstörungen.

Nierenfunktionsstörung

Keine spezifischen Dosierungsempfehlungen bei eingeschränkter Nierenfunktion.

Geriatrische Patienten

Keine spezifischen geriatrischen Dosierungsempfehlungen.

Vorsichtsmaßnahmen für Fluticason (EENT)

Kontraindikationen

• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Fluticason oder einen der Bestandteile der Formulierung.

Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

Warnungen

Absetzen der systemischen Kortikosteroidtherapie

Patienten, die von längerer systemischer Kortikosteroidtherapie auf eine intranasale Therapie umgestellt werden, sollten sorgfältig überwacht werden, da Kortikosteroidentzugssymptome (z. B. Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Abgeschlagenheit, Depression), akute Nebenniereninsuffizienz und/oder schwere symptomatische Verschlimmerung von Asthma oder anderen klinischen Zuständen auftreten können .

Die systemische Kortikosteroiddosis sollte reduziert werden, und die Patienten sollten während der Dosisreduktion sorgfältig überwacht werden.

Infektion, Trauma oder Operation

Bei Patienten mit klinischer Tuberkulose oder asymptomatischen Mycobacterium tuberculosis-Infektionen ist die Anwendung, wenn überhaupt, vorsichtig anzuwenden; unbehandelte lokale oder systemische Pilz- oder Bakterieninfektionen; systemische virale oder parasitäre Infektionen; okuläre Herpes-simplex-Infektionen; oder Septumgeschwüre, Traumata oder Operationen im Nasenbereich.

Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA).

Vermeiden Sie höhere als die empfohlenen Dosierungen, da es zu einer Unterdrückung der HPA-Funktion kommen kann.

Immunsuppression

Obwohl das Risiko einer intranasalen Anwendung nicht bekannt ist, sollten Sie die Möglichkeit in Betracht ziehen, dass es zu einer Kortikosteroid-induzierten Immunsuppression kommen könnte. Vermeiden Sie die Exposition gegenüber Varizellen und Masern bei bisher nicht exponierten Patienten.

Empfindlichkeitsreaktionen

Mögliche sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. pfeifende Atmung, Kontaktdermatitis, Hautausschlag, Atemnot, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen, Pruritus, Urtikaria, Angioödem, Ödeme im Gesicht und an der Zunge sowie Bronchospasmus).

Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

Systemische Kortikosteroidwirkungen

Übermäßige intranasale Dosierungen oder die Anwendung bei Patienten, die besonders empfindlich auf Kortikosteroidwirkungen reagieren, können systemische Kortikosteroidwirkungen hervorrufen (z. B. Cushing-Syndrom, Nebennierensuppression).

Nasopharyngeale Effekte

Es kann zu einem vorübergehenden oder dauerhaften Geruchsverlust kommen.

Selten: lokalisierte Candida-Infektionen der Nase und/oder des Rachens. Behandeln Sie den Verdacht auf eine lokale Infektion angemessen; kann ein Absetzen der Fluticason-Therapie erforderlich sein.

Selten kommt es zu Perforationen der Nasenscheidewand.

Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten mit wiederkehrendem Nasenbluten, kürzlich aufgetretenen Nasenscheidewandgeschwüren, Nasenoperationen oder Nasentrauma, bis eine Heilung eintritt.

Ophthalmologische Wirkungen

Möglicherweise erhöhter Augeninnendruck.

Es wurde über Katarakte, Augentrockenheit und -reizung, Konjunktivitis, verschwommenes Sehen und Glaukom berichtet.

Orale Wirkungen

Es kann zu einem vorübergehenden oder dauerhaften Geschmacksverlust kommen.

Spezifische Populationen

Schwangerschaft

Kategorie C.

Stillzeit

Andere Kortikosteroide gehen bekanntermaßen in die Milch über. Vorsicht bei der Anwendung bei stillenden Frauen.

Kann bei gestillten Säuglingen unerwünschte Wirkungen (z. B. Wachstumsunterdrückung) hervorrufen, wenn es in die Milch gelangt.

Pädiatrische Verwendung

Kann eine nützliche therapeutische Alternative zu oralen Kortikosteroiden bei Kindern ab 4 Jahren mit saisonaler oder ganzjähriger allergischer Rhinitis sein, da die intranasale Verabreichung mit einem verringerten Risiko unerwünschter systemischer Wirkungen verbunden ist.

Intranasale Kortikosteroide können die Wachstumsgeschwindigkeit bei pädiatrischen Patienten verringern. Bei Kindern im Alter von 3 bis 9 Jahren, die ein Jahr lang täglich 200 µg Fluticasonpropionat erhielten, zeigten sich keine Anzeichen einer Verringerung der normalen Wachstumsgeschwindigkeit. Es wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der HPA-Achse oder der Knochenmineraldichte (bewertet durch duale Röntgenabsorptiometrie) beobachtet.

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 4 Jahren nicht nachgewiesen.

Geriatrische Verwendung

Nebenwirkungsprofil ähnlich dem Profil bei jüngeren Erwachsenen.

Häufige Nebenwirkungen

Am häufigsten treten leichtes, vorübergehendes Brennen und Stechen in der Nase, Nachgeschmack, Nasenbluten, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Blähungen im Bauchraum, Pharyngitis, Husten und Asthmasymptome auf.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Metabolisiert durch CYP3A4.

Medikamente, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen

Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität beeinflussen: Mögliche pharmakokinetische Wechselwirkung (veränderter Metabolismus von Fluticason). Seien Sie vorsichtig, wenn gleichzeitig starke CYP3A4-Inhibitoren angewendet werden.

Spezifische Medikamente

Arzneimittel	Interaktion	Kommentare
Kortikosteroide	Mögliche pharmakodynamische Wechselwirkungen (erhöhtes Risiko für Hyperkortizismus, Unterdrückung der HPA-Achse, verminderte Wachstumsrate bei Kindern) bei gleichzeitiger Anwendung anderer inhalierter und/oder systemisch absorbierter Kortikosteroide	Eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen
Erythromycin	Beeinflusst die Pharmakokinetik von Fluticason nicht
Ketoconazol	Möglicher Anstieg der mittleren Fluticason-Plasmakonzentrationen und der Toxizität	Seien Sie vorsichtig
Ritonavir	Erhöht die Fluticason-Plasmakonzentration, was zu einer verringerten Plasma-Cortisol-AUC führt Es wurde über Cushing-Syndrom und Nebennierensuppression berichtet	Die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt das Risiko von Nebenwirkungen

Pharmakokinetik von Fluticason (EENT).

Absorption

Bioverfügbarkeit

Wird nach nasaler Inhalation schlecht aus den Atemwegen und dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.

Systemische Bioverfügbarkeit von weniger als 2 % basierend auf indirekten Berechnungen.

Beginn

Eine symptomatische Linderung tritt normalerweise innerhalb von 12–48 Stunden nach Beginn der Therapie bei Erwachsenen und innerhalb von 36 Stunden bei Kindern ein.

Die optimale Wirksamkeit erfordert bei den meisten Patienten im Allgemeinen 2–4 Tage.

Dauer

Nach dem Absetzen treten die Rhinitis-Symptome 1–2 Wochen lang nicht wieder auf.

Verteilung

Ausmaß

Die Verteilung in der Plazenta beim Menschen ist nicht bekannt, bei Tieren passiert Fluticason jedoch die Plazenta.

Verteilung in die Milch unbekannt, andere Kortikosteroide werden jedoch verteilt.

Plasmaproteinbindung

Ungefähr 91 %.

Beseitigung

Stoffwechsel

Wird in der Leber durch CYP3A4 schnell metabolisiert.

Eliminierungsroute

Nach oraler Verabreichung werden etwa 87–100 % der Dosis mit den Fäzes ausgeschieden, und weniger als 5 % der Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden.

Halbwertszeit

Plasmahalbwertszeit: etwa 3 Stunden nach intravenöser Verabreichung.

Stabilität

Lagerung

Nasensuspension

4–30°C.

Entsorgen Sie das Nasenpumpspray nach 120 Sprühstößen.

Aktionen

• Starke Glukokortikoid- und schwache Mineralokortikoid-Wirkung.

• Lokale entzündungshemmende und vasokonstriktorische Wirkungen resultieren aus lokalen Einwirkungen der deponierten inhalierten Dosis auf die Nasenschleimhaut.

• Reduziert die Anzahl der Mediatorzellen (Basophile, Eosinophile, Helfer-Induktor). [CD4+, T4+] T-Zellen, Mastzellen und Neutrophile) in der Nasenschleimhaut. Reduziert außerdem die Reaktion der Nase auf Allergene und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und proteolytischen Enzymen.

• Kann die Erweiterung und Durchlässigkeit der nasalen postkapillären Venolen hemmen.

• Kann die nasomukoziliäre Clearance von Nasensekret erleichtern.

• Kann Schwellungen der Nasenmuscheln, Schleimhautentzündungen und nasale Hyperreaktivität verringern.

Beratung für Patienten

• Richtige Techniken zum Zusammenbau und Vorbereiten der Nasenspraypumpe sowie zur Verabreichung und Lagerung der Nasenlösung.

• Es ist wichtig, nicht die gesamte Dosis (d. h. 2–4 Sprühstöße) in ein einziges Nasenloch zu verabreichen.

• Geben Sie den Patienten eine Kopie der Patientenanweisungen des Herstellers.

• Weisen Sie die Patienten an, den Nasenspray-Adapter und/oder die Pumpe mindestens einmal wöchentlich zu reinigen.

• Es ist wichtig, die Nasenspraybehälter vor jedem Gebrauch vorsichtig zu schütteln.

• Es ist wichtig, den Behälter nach 120 Sprühstößen oder nach Erreichen des auf dem Etikett angegebenen Verfallsdatums zu entsorgen.

• Vorsicht beim Sprühen in die Augen oder direkt auf die Nasenscheidewand.

• Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die Auswirkungen nicht sofort eintreten; Der volle Nutzen erfordert eine regelmäßige Anwendung und kann normalerweise innerhalb weniger Tage erreicht werden.

• Es ist wichtig, dass die Einnahme gemäß den Anweisungen erfolgt und die vorgeschriebene Dosierung nicht überschritten wird.

• Es ist wichtig, den Arzt zu informieren, wenn sich die Symptome nicht bessern oder verschlimmern.

• Es ist wichtig, die Dosierung nicht zu erhöhen, es sei denn, dies wird von einem Arzt angeordnet.

• Es ist wichtig, den Arzt zu informieren, wenn Niesen oder Nasenreizungen auftreten.

• Weisen Sie darauf hin, dass möglicherweise gleichzeitig eine Nasenschleimhautabschwellung und/oder orale Antihistaminika erforderlich sein können, bis die Wirkung von Fluticason optimal ist.

• Wenn Sie immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, ist es wichtig, eine Exposition gegenüber Windpocken oder Masern zu vermeiden und im Falle einer Exposition einen Arzt zu benachrichtigen.

• Es ist wichtig, Ärzte über bestehende oder geplante Begleittherapien, einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Arzneimittel, zu informieren.

• Es ist wichtig, dass Frauen Ärzte informieren, wenn sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen möchten.

• Es ist wichtig, Patienten über andere wichtige Vorsichtsinformationen zu informieren. (Siehe Vorsichtsmaßnahmen.)

Weitere Informationen

Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. versichert, dass die in der beigefügten Monographie bereitgestellten Informationen mit angemessener Sorgfalt und in Übereinstimmung mit den professionellen Standards auf diesem Gebiet formuliert wurden. Die Leser werden darauf hingewiesen, dass es sich bei Entscheidungen bezüglich des Drogenkonsums um komplexe medizinische Entscheidungen handelt, die die unabhängige, informierte Entscheidung eines entsprechenden medizinischen Fachpersonals erfordern, und dass die in der Monographie enthaltenen Informationen nur zu Informationszwecken bereitgestellt werden. Für genauere Informationen sollte die Kennzeichnung des Herstellers herangezogen werden. Die American Society of Health-System Pharmacists, Inc. befürwortet oder empfiehlt die Verwendung von Arzneimitteln nicht. Die in der Monographie enthaltenen Informationen sind kein Ersatz für eine medizinische Versorgung.

Vorbereitungen

Hilfsstoffe in handelsüblichen Arzneimittelzubereitungen können bei manchen Personen klinisch bedeutsame Wirkungen haben; Einzelheiten finden Sie auf der jeweiligen Produktkennzeichnung.

Informationen zu Engpässen bei einem oder mehreren dieser Präparate finden Sie im ASHP Drug Shortages Resource Center.

Fluticasonpropionat

Routen	Darreichungsformen	Stärken	Markennamen	Hersteller
Nasal	Suspension, nur zur intranasalen Anwendung	50 µg/dosierter Sprühstoß	Flonase Nasenspray (mit Benzalkoniumchlorid und Phenylethylalkohol)	GlaxoSmithKline

AHFS DI Essentials™. © Copyright 2024, Ausgewählte Änderungen 1. August 2005. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† Off-Label: Die Verwendung ist derzeit nicht in der von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigten Kennzeichnung enthalten.

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