Lobelie
Lobelie
Klinischer Überblick
Verwenden
Dosierung
Es fehlen klinische Studien, die die Verwendung von Lobelien unterstützen oder Dosierungsempfehlungen geben. Bei der traditionellen Verwendung des Blattes (z. B. als schleimlösendes Mittel) werden bis zu dreimal täglich 100 mg trockenes Kraut empfohlen. Dosen von 0,6 bis 1 g des Blattes gelten als giftig, während 4 g des Blattes als tödlich gelten.
Kontraindikationen
Kontraindikationen sind nicht klar definiert; Allerdings ist der Verkauf von Lobelia-OTC-Produkten zur Raucherentwöhnung aufgrund fehlender Wirksamkeits- und Sicherheitsnachweise von der FDA verboten.
Schwangerschaft/Stillzeit
Vermeiden Sie die Verwendung. Beweise für die Sicherheit fehlen. Es wurden unerwünschte Wirkungen dokumentiert, darunter ein Verlust des Uterustonus.
Interaktionen
Keiner ist gut dokumentiert.
Nebenwirkungen
Lobelia und Lobeline können bei hohen Dosen Übelkeit, Erbrechen, Zittern und Schwindel hervorrufen. Lobelia-Alkaloide sind kardioaktiv; Kardiotoxizitäten (z. B. Hypotonie, Tachykardie, Krämpfe) wurden berichtet.
Toxikologie
Es wurden toxische Dosierungen der Pflanze beschrieben: 1 g Blatt ist giftig, während 4 g Blatt als tödliche Dosis gelten.
Wissenschaftliche Familie
- Campanulaceae (Glockenblume)
Botanik
L. inflata ist ein verzweigtes, mehrjähriges Kraut, das vollständig selbstbefruchtend ist und sich nur einmal in seinem Leben vermehrt. Hughes 2014 Es wird 0,3 bis 0,9 m hoch und bringt in den abwechselnden Blattachseln kleine, violett-rosafarbene Blüten hervor. Die Basis der Blüte dehnt sich aus und bildet die Samenkapsel, die ihr den Namen „Inflata“ verdankt. L. inflata stammt aus der östlichen Hälfte der Vereinigten Staaten und Teilen Kanadas. Khan 2010, USDA 2019 Die Gattung Lobelia umfasst mehr als 400 anerkannte Arten, von denen einige ähnliche Alkaloide wie L. inflata enthalten, darunter Lobelia chinensis, a Pflanze wichtig in der traditionellen chinesischen Medizin.Khan 2010
Geschichte
Die Lobelienpflanze wurde zu Ehren von Matthias de Lobel benannt, einem flämischen Arzt und Botaniker aus dem 16. Jahrhundert. Amerikanische Indianer rauchten die Blätter wie Tabak und verwendeten sie medizinisch gegen Atemwegserkrankungen. Lobelia wurde im 18. Jahrhundert in die medizinische Praxis Neuenglands eingeführt, um Erbrechen hervorzurufen. Es wurde auch zur Behandlung von Koliken, Rheuma, Fieber und Asthma eingesetzt. Im 19. Jahrhundert galt Lobelie als wichtige Heilpflanze, die bei vielen Erkrankungen eingesetzt wurde (z. B. Abszess, Schlaflosigkeit, Tetanus, Schock); Es wurden jedoch Todesfälle aufgrund von Dosierungsinkonsistenzen verzeichnet.Bolyard 1981, Felpin 2004 Im Jahr 1993 wurde der Verkauf von Lobelia-OTC-Produkten zur Raucherentwöhnung von der FDA verboten.Duke 2002, FDA 2019, Khan 2010
Chemie
Das Piperidin-Alkaloid Lobelin wurde als Hauptwirkstoff der Lobelien isoliert, Wieland 1921, und seine absolute Stereochemie wurde später bestimmt. Schöpf 1965 Die in Lobelia-Arten identifizierten Hauptbestandteile sind Alkaloide, insbesondere Lobelin, sowie Lobelanin, Norlobelanin, Lobelanidin und unter anderem Radicamin sowie Flavonoide wie Apigenin, Luteolin und Quercetin. Andere Verbindungen umfassen Terpene, Alkine (z. B. Polyacetylene wie Lobetyolin und Lobetyolinin), Cumarine und Mineralelemente.Chen 2014, Folquitto 2019, USDA 2014, Yang 2014 Die Lobeline-Konzentration ist in den Samen der Pflanze am höchsten.Dwoskin 2002
Verwendung und Pharmakologie
Lobelien werden vor allem in Präparaten zur Linderung von Atemwegserkrankungen und zur Abschreckung gegen das Rauchen eingesetzt. Lobeline hat ähnliche ZNS- und periphere Wirkungen wie Nikotin; es ist jedoch nicht so wirksam. Es führt zunächst zu einer ZNS-Stimulation, gefolgt von einer Atemdepression.
Lobeline hat eine hohe Affinität zu nikotinischen Acetylcholinrezeptoren und zeigt sowohl agonistische als auch antagonistische Wirkungen.Damaj 1997, Dwoskin 2002, Flammia 1999, Kaniakova 2014, Lobelia 2017 Aufgrund der großen Vielfalt der identifizierten Nikotinrezeptor-Subtypen wird angenommen, dass Lobelin nur teilweise wirkt verursacht durch Agonismus an Nikotinrezeptoren, wobei einige Subtypen unempfindlich gegenüber Lobelin sind. Briggs 1998, Decker 1995, Parker 1998 Ähnlich wie bei Nikotin wurde bei Lobelin eine Stimulation der Atmung und Bronchokonstriktion beobachtet. Klide 1968; Lobelin löst sich jedoch nur langsam von Rezeptoren ab (Kaniakova 2014) und wirkt möglicherweise über einen anderen Mechanismus als Nikotin. Dwoskin 2002, Teng 1997 Die Auswirkungen von Lobelin auf N-Methyl-D-AspartatRao 1997 und [3H]Die Freisetzung von 5-HTLendvai 1996 und NoradrenalinSántha 2000 wurde beschrieben. Eine Übersicht über mögliche Wirkmechanismen wurde veröffentlicht.Dwoskin 2002 Es liegen sowohl präklinische als auch klinische Daten vor, die nikotinische Acetylcholinrezeptor-basierte Liganden (z. B. Lobelin) als vielversprechende therapeutische Wirkstoffe für die Behandlung von Alkohol- und Drogenabhängigkeit belegen.Rahman 2015
Sucht nach Psychostimulanzien
Tierdaten
Experimentelle Arbeiten haben Hinweise darauf geliefert, dass Lobelin bei der Behandlung von Amphetaminmissbrauch nützlich sein könnte, basierend auf der Blockade der Amphetamin-induzierten Dopaminfreisetzung im Striatum von Ratten und der beobachteten hohen Affinität von Lobelin für Opioidrezeptoren. Dwoskin 2002, Hart 2010 Lobeline attenuated the self -Verabreichung von Amphetamin, Methamphetamin und Heroin in verschiedenen Rattenexperimenten. Harrod 2001, Hart 2010, Neugebauer 2007, Nickell 2014 In mehreren Nagetiermodellen hatte Lobelin eine selektive Wirkung auf Amphetamin-induziertes Verhalten und Neurochemie. Miller 2001 Zu den Einschränkungen der Verwendung von Lobelin gehören: die Notwendigkeit, sein Verhaltensprofil zu bestimmen; Die Selbstverabreichung von Lobelin in ähnlicher Weise wie Kokain und Nikotin wurde bei drogennaiven Mäusen beobachtet,Rasmussen 1998, obwohl dieser Befund umstritten ist.Dwoskin 2002 Darüber hinaus wurde eine Kreuztoleranz gegenüber Nikotin beobachtet.Flammia 1999
Sucht nach Tabak
Tierdaten
Experimente an Nagetieren und In-vitro-Studien haben zu zweideutigen Ergebnissen geführt, die möglicherweise eine Vielfalt experimenteller Verfahren sowie die Wirkung von Lobelin auf verschiedene Rezeptorstellen widerspiegeln. Benwell 1998, Dwoskin 2002, Lecca 2000, Tani 1998
Klinische Daten
Lobeline war viele Jahre lang Bestandteil von OTC-Produkten zur Raucherentwöhnung. Die Ergebnisse klinischer Studien zur Wirksamkeit von Lobelin waren gemischt, Grabowski 1985, Plakun 1966, Schuster 1979 und ein Meta-Review ergab, dass keine der verfügbaren Studien ausreichend kontrolliert oder von ausreichender Dauer war, um seine Wirksamkeit zu beweisen. Glover 2010, Stead 2012 Im Rahmen ihres OTC-Überprüfungsprozesses im Jahr 1993 forderte die FDA, Lobeline-Produkte zur Raucherentwöhnung vom Markt zu nehmen, da keine nachgewiesene Wirksamkeit nachgewiesen wurde.FDA 2019
Antimikrobielle und antivirale Aktivität
Tier- und In-vitro-Daten
Unter Verwendung der Scheibendiffusionsmethode haben methanolische und ethanolische Extrakte aus Blütenständen eine Hemmung gegen Krankheitserreger der Atemwege (z. B. Klebsiella pneumonia, Staphylococcus aureus) gezeigt. Folquitto 2019 Oral verabreichtes Lobeline hemmte die Replikation des Herpes-simplex-Virus (HSV) Typ 1 bei Mäusen (d. h. verringerte). HSV-Titer).Kuo 2008
Krebs
Tier- und In-vitro-Daten
Lobeline und Extrakte von L. chinensis wurden in vitro und an Nagetieren auf ihre Antikrebsaktivität untersucht. Bei Mäusen hemmte ein Extrakt aus L. chinensis das Wachstum von Leber- und Magenkrebs (Chen 2014) und reduzierte die Anzahl präkanzeröser Dickdarmläsionen. Han 2013 In menschlichen Krebszelllinien zeigte Lobelin das Potenzial, die P-Glykoprotein-abhängige Multidrug-Resistenz in Tumorzellen umzukehren .Ma 2008
ZNS-Effekte
Tierdaten
Experimente haben gezeigt, dass Lobeline eine schmerzstillende, Damaj 1998, Khan 2001 verbesserte Gedächtnis- und Lernfähigkeit, Levin 1996, Vicens 2000 antidepressive, Roni 2014 und anxiolytische Wirkung hat. Dwoskin 2002, Felpin 2004, Martin 2018, Roni 2015 Lobeline hat auch gezeigt, dass es Anfälle reduziert bei Mäusen, möglicherweise durch Erhöhung des Gamma-Aminobuttersäurespiegels im Gehirn. Tamboli 2012 Darüber hinaus zeigte eine Studie an erwachsenen männlichen Mäusen, dass Lobelin krampflösende und neuroprotektive Wirkungen hat, die durch antioxidantienähnliche Mechanismen vermittelt werden können, was auf das Potenzial von Lobelin hinweist ein Kandidat für Alkoholismustherapie.da Costa E Silva 2018
Klinische Daten
In einer kleinen Studie an Freiwilligen mit Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADHS) (N=42, wobei nur 9 Probanden die Studie abschlossen) wurden die Auswirkungen von Lobelin auf ADHS im Vergleich zu Placebo und Methylphenidat untersucht. Es wurde kein erkennbarer Unterschied zur Lobeline beobachtet; Allerdings könnte die geringe Studiengröße für den fehlenden Effekt verantwortlich sein.Martin 2018
Auswirkungen auf die Atemwege
Lobeline wird traditionell zur Behandlung von Atemwegserkrankungen (z. B. Lungenentzündung, Asthma, Bronchitis) eingesetzt, da es Husten und eine daraus resultierende schleimlösende Wirkung auslöst. Felpin 2004 Mit der Entwicklung wirksamerer Wirkstoffe ist der Einsatz von Lobelien bei Atemwegserkrankungen obsolet geworden.
Klinische Daten
Eine Gruppe von Forschern berichtete über positive Wirkungen von Lobelin auf juxtapulmonale Rezeptoren durch intravenöse (IV) Bolusverabreichung. Anand 2009)
Dosierung
Es fehlen klinische Studien, die die Verwendung von Lobelien unterstützen oder Dosierungsempfehlungen geben. Der Verkauf von rezeptfreien Lobeline-Produkten zur Raucherentwöhnung wurde 1993 von der FDA verboten.FDA 2019
In einer Studie an Patienten mit ADHS wurden Lobeline-Dosen (Salzform undefiniert) von 7,5, 15 oder 30 mg sublingual über ein 7-Tage-Protokoll verwendet.Martin 2018
Bei der traditionellen Verwendung des Blattes (z. B. als schleimlösendes Mittel) werden 100 mg trockenes Kraut bis zu maximal dreimal täglich empfohlen.Duke 2002 Dosen von 0,6 bis 1 g des Blattes gelten als giftig, während 4 g des Blattes giftig sind gilt als tödlich.Duke 2002
Schwangerschaft / Stillzeit
Vermeiden Sie die Verwendung. Beweise für die Sicherheit fehlen. Unerwünschte Wirkungen wurden dokumentiert, darunter der Verlust des Uterustonus.Duke 2002, Ernst 2002
Interaktionen
Keiner ist gut dokumentiert.
Nebenwirkungen
Lobelia und Lobeline können bei hohen Dosen (Lobelinesulfat 8 mg) Übelkeit, Durchfall, Husten, Erbrechen, Zittern und Schwindel hervorrufen. Duke 2002 Atemwegseffekte wurden ebenfalls beschrieben; Bei hohen Dosen kann Lobelin ein Erstickungsgefühl oder Atemnot hervorrufen. Anand 2009, Butler 2001 Die Lobelia-Alkaloide sind kardioaktiv; Kardiotoxizitäten (z. B. Hypotonie, Tachykardie, Krämpfe) wurden berichtet. Cohen 2010, Dangerous Supplements 2010 In der historischen Literatur wurde über Todesfälle durch Überdosierung berichtet; Berichte in der medizinischen Literatur fehlen jedoch.Duke 2002, Khan 2010, Stead 2012 In einem Fallbericht wurde über irritative Kontaktdermatitis aufgrund beruflichen Kontakts mit der verwandten Lobelia richardii berichtet.Idriss 2012)
Toxikologie
Bei einer Überdosierung mit Lobelien treten unter anderem Diaphorese, Tachykardie, Krämpfe, Unterkühlung, Hypotonie, Koma und sogar der Tod auf. Barnes 2007 Es wurden toxische Dosen der Pflanze beschrieben (0,6 bis 1 g des Blattes sind giftig, während 4 g der Pflanze toxisch sind). Blatt gilt als tödlich.Duke 2002 In Studien an Mäusen war das Alkaloid Lobeline weder genotoxisch noch mutagen, und die Leber- und Nierenbiochemie schien unbeeinflusst zu sein.da Costa E Silva 2014, Verde 2014
Indexbegriffe
- L. inflata
- Livistona chinensis
- Lobelia chinensis
Verweise
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