Adapalen-Creme
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Klinische Studien
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur Rx
Nur zur lokalen Anwendung. Nicht zur ophthalmologischen, oralen oder intravaginalen Anwendung bestimmt.
Beschreibung der Adapalen-Creme
Adapalencreme, 0,1 %, enthält Adapalen 0,1 % in einer wässrigen Cremeemulsion bestehend aus Carbomer 934P, Cyclomethicon, Edetatdinatrium, Glycerin, Methylglucosesesquistearat, Methylparaben, PEG-20-Methylglucosesesquistearat, Phenoxyethanol, Propylparaben, gereinigtem Wasser, Squalan und Trolamin.
Der chemische Name von Adapalen ist 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-Naphthoesäure. Es ist ein weißes bis cremefarbenes Pulver, das in Tetrahydrofuran löslich, in Ethanol kaum löslich und in Wasser praktisch unlöslich ist. Die Summenformel lautet C28H28Ö3 und das Molekulargewicht beträgt 412,52. Adapalen wird durch die folgende Strukturformel dargestellt:
Adapalen-Creme – Klinische Pharmakologie
Wirkmechanismus:
Adapalen wirkt auf Retinoidrezeptoren. Biochemische und pharmakologische Profilstudien haben gezeigt, dass Adapalen ein Modulator der Zelldifferenzierung, Keratinisierung und Entzündungsprozesse ist, die alle wichtige Merkmale in der Pathologie der Akne vulgaris darstellen.
Mechanistisch gesehen bindet Adapalen an spezifische Retinsäure-Kernrezeptoren, jedoch nicht an das zytosolische Rezeptorprotein. Obwohl die genaue Wirkungsweise von Adapalen unbekannt ist, wird vermutet, dass topisches Adapalen die Differenzierung follikulärer Epithelzellen normalisiert, was zu einer verminderten Mikrokomedonbildung führt.
Pharmakokinetik:
Die Aufnahme von Adapalen aus Adapalen-Creme durch die menschliche Haut ist gering. In einer pharmakokinetischen Studie wurden sechs Aknepatienten fünf Tage lang einmal täglich mit 2 Gramm Adapalen-Creme behandelt, aufgetragen auf 1000 cm2 Bei Akne auf der Haut gab es bei keinem Patienten quantifizierbare Mengen (Bestimmungsgrenze = 0,35 ng/ml) Adapalen in den Plasmaproben. Die Ausscheidung scheint hauptsächlich über die Galle zu erfolgen.
Indikationen und Verwendung für Adapalen-Creme
Adapalen-Creme ist zur topischen Behandlung von Akne vulgaris indiziert.
Klinische Studien
Es wurden zwei vehikelkontrollierte klinische Studien an Patienten im Alter von 12 bis 30 Jahren mit leichter bis mittelschwerer Akne vulgaris durchgeführt, in denen Adapalen-Creme mit ihrem Vehikel verglichen wurde. Die Patienten wurden angewiesen, ihre Behandlungsmedikamente 12 Wochen lang einmal täglich vor dem Schlafengehen anzuwenden. In einer Studie erhielten die Patienten ein seifenfreies Reinigungsmittel und wurden aufgefordert, auf die Verwendung von Feuchtigkeitscremes zu verzichten. Während der Studien sollten außer Adapalen-Creme keine anderen topischen Medikamente auf das Gesicht aufgetragen werden. Adapalene-Creme war bei der Reduzierung der Anzahl von Akneläsionen deutlich wirksamer als ihr Träger. Die mittlere prozentuale Reduzierung der Läsionszahlen gegenüber dem Ausgangswert nach 12-wöchiger Behandlung ist in der folgenden Tabelle dargestellt:
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MITTLERE PROZENTALE REDUZIERUNG DER LÄSIONSZAHLEN |
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Studie Nr. 1 |
Studie Nr. 2 |
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Adapalen |
Creme |
Adapalen |
Creme |
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Nicht entzündlich |
34 % |
18 % |
35 % |
15% |
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Entzündlich |
32 % |
17 % |
14 % |
6 % |
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Totale Läsionen |
34 % |
18 % |
30 % |
15% |
Der Trend in der globalen Beurteilung des Schweregrads durch den Prüfer bestätigte die Wirksamkeit von Adapalen-Creme im Vergleich zum Cremeträger.
Kontraindikationen
Adapalen-Creme sollte nicht an Personen verabreicht werden, die überempfindlich auf Adapalen oder einen der Bestandteile des Cremeträgers reagieren.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein:
Bei der Anwendung von Adapalen-Creme können bestimmte kutane Anzeichen und Symptome der Behandlung auftreten, wie z. B. Erythem, Trockenheit, Schuppenbildung, Brennen oder Juckreiz. Diese treten am wahrscheinlichsten in den ersten zwei bis vier Behandlungswochen auf, sind meist von leichter bis mäßiger Intensität und lassen bei fortgesetzter Einnahme des Medikaments in der Regel nach. Abhängig von der Schwere dieser Nebenwirkungen sollten die Patienten angewiesen werden, die Häufigkeit der Anwendung zu reduzieren oder die Anwendung abzubrechen.
Wenn eine Reaktion auftritt, die auf eine Überempfindlichkeit oder chemische Reizung hindeutet, sollte die Einnahme des Medikaments abgebrochen werden. Während der Anwendung von Adapalen sollte die Exposition gegenüber Sonnenlicht, einschließlich Sonnenlampen, minimiert werden. Patienten, die normalerweise einer starken Sonneneinstrahlung ausgesetzt sind, und solche mit angeborener Sonnenempfindlichkeit sollten zur Vorsicht aufgefordert werden. Wenn eine Exposition nicht vermieden werden kann, wird die Verwendung von Sonnenschutzmitteln und Schutzkleidung auf den behandelten Stellen empfohlen. Wetterextreme wie Wind oder Kälte können für Patienten, die mit Adapalen behandelt werden, ebenfalls irritierend sein.
Vermeiden Sie den Kontakt mit Augen, Lippen, Nasenwinkeln und Schleimhäuten. Das Produkt sollte nicht auf Schnittwunden, Schürfwunden, ekzematöser oder sonnenverbrannter Haut aufgetragen werden. Wie bei anderen Retinoiden sollte die Verwendung von „Waxing“ als Enthaarungsmethode bei mit Adapalen behandelter Haut vermieden werden.
Informationen für Patienten:
Patienten, die Adapalen-Creme verwenden, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:
1. Dieses Medikament darf nur nach Anweisung des Arztes verwendet werden. 2. Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. 3. Vermeiden Sie den Kontakt mit Augen, Lippen, Nasenwinkeln und Schleimhäuten. 4. Reinigen Sie den Bereich mit einem milden oder seifenfreien Reinigungsmittel, bevor Sie dieses Medikament anwenden. 5. Bei Bedarf können Feuchtigkeitscremes verwendet werden. Produkte, die Alpha-Hydroxy- oder Glykolsäure enthalten, sollten jedoch vermieden werden. 6. Wenn das Auge diesem Medikament ausgesetzt wird, kann es zu Reaktionen wie Schwellung, Bindehautentzündung und Augenreizung kommen. 7. Dieses Medikament sollte nicht auf Schnitte, Schürfwunden, ekzematöse oder sonnenverbrannte Haut aufgetragen werden. 8. Eine Epilation mit Wachs sollte nicht auf der behandelten Haut durchgeführt werden, da es zu Hauterosionen kommen kann. 9. In den ersten Wochen der Therapie kann es zu einer offensichtlichen Verschlimmerung der Akne kommen. Dies ist auf die Wirkung dieses Medikaments auf zuvor nicht sichtbare Läsionen zurückzuführen und sollte nicht als Grund für einen Abbruch der Therapie angesehen werden. Der allgemeine klinische Nutzen kann bereits nach zweiwöchiger Therapie festgestellt werden, es sind jedoch mindestens acht Wochen erforderlich, um eine konsistente positive Wirkung zu erzielen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
Da Adapalen-Creme bei manchen Patienten lokale Reizungen hervorrufen kann, ist die gleichzeitige Anwendung anderer potenziell reizender topischer Produkte (medizinische oder scheuernde Seifen und Reinigungsmittel, Seifen und Kosmetika mit starker Trocknungswirkung sowie Produkte mit hohen Konzentrationen an Alkohol, Adstringentien, Gewürze oder Limettenschale) ist mit Vorsicht zu genießen. Besondere Vorsicht ist bei der Verwendung von schwefel-, resorcin- oder salicylsäurehaltigen Präparaten in Kombination mit Adapalen-Creme geboten. Bei Anwendung dieser Präparate ist es ratsam, die Therapie mit Adapalen-Creme erst zu beginnen, wenn die Wirkung dieser Präparate in der Haut abgeklungen ist.
Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit:
Karzinogenitätsstudien mit Adapalen wurden an Mäusen mit topischen Dosen von 0,4, 1,3 und 4,0 mg/kg/Tag und an Ratten mit oralen Dosen von 0,15, 0,5 und 1,5 mg/kg/Tag durchgeführt. Diese Dosen betragen bis zum 8-fachen (Mäuse) bzw. 6-fachen (Ratten) in mg/m2/Tag die maximale potenzielle Exposition bei der empfohlenen topischen Humandosis (MRHD), angenommen mit 2,5 Gramm Adapalen-Creme, was etwa 1,5 mg/m entspricht2 Adapalen. In der oralen Studie wurde eine erhöhte Inzidenz gutartiger und bösartiger Phäochromozytome im Nebennierenmark männlicher Ratten beobachtet.
Es wurden keine Studien zur Photokarzinogenität durchgeführt. Tierstudien haben ein erhöhtes Risiko für Hautneoplasien bei der Verwendung pharmakologisch ähnlicher Arzneimittel (z. B. Retinoide) gezeigt, wenn sie im Labor UV-Strahlung oder Sonnenlicht ausgesetzt werden. Obwohl die Bedeutung dieser Studien für die Anwendung beim Menschen nicht klar ist, sollte den Patienten geraten werden, die Exposition gegenüber Sonnenlicht oder künstlichen UV-Strahlungsquellen zu vermeiden oder zu minimieren.
Adapalen zeigte keine mutagenen oder genotoxischen Wirkungen in vivo (Maus-Mikrokerntest) und in vitro (Ames-Test, Ovarialzellentest des chinesischen Hamsters, Maus-Lymphom-TK-Test).
Studien zur Fortpflanzungsfunktion und Fruchtbarkeit wurden an Ratten durchgeführt, denen orale Adapalen-Dosen in Mengen von bis zu 20 mg/kg/Tag verabreicht wurden (bis zum 80-fachen der MRHD basierend auf mg/m).2 Vergleiche). Es wurden keine Auswirkungen von Adapalen auf die Fortpflanzungsleistung oder Fruchtbarkeit der Fo-Männchen oder -Weibchen festgestellt. Es gab auch keine nachweisbaren Auswirkungen auf das Wachstum, die Entwicklung und die anschließende Fortpflanzungsfunktion des F1 Generation.
Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen. Schwangerschaftskategorie C.
Bei Ratten wurden bei oralen Dosen von 0,15 bis 5,0 mg/kg/Tag Adapalen (bis zum 20-fachen der MRHD basierend auf mg/m²) keine teratogenen Wirkungen beobachtet2 Vergleiche). Es hat sich jedoch gezeigt, dass Adapalen bei oraler Verabreichung in Dosen von ≥ 25 mg/kg (100-fache MRHD bei Ratten bzw. 200-fache MRHD bei Kaninchen) teratogen ist. Studien zur kutanen Teratologie an Ratten und Kaninchen in Dosen von 0,6, 2,0 und 6,0 mg/kg/Tag (24-fache MRHD für Ratten bzw. 48-fache MRHD für Kaninchen) zeigten keine Fetotoxizität und nur einen minimalen Anstieg überzähliger Rippen bei Ratten. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Adapalen sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter:
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Adapalen-Creme verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung:
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung:
Klinische Studien mit Adapalen-Creme wurden an Patienten im Alter von 12 bis 30 Jahren mit Akne vulgaris durchgeführt und schlossen daher keine Probanden ab 65 Jahren ein, um festzustellen, ob sie anders ansprachen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
In kontrollierten klinischen Studien wurde die lokale Hautreizung bei 285 Aknepatienten überwacht, die 12 Wochen lang einmal täglich Adapalencreme verwendeten. Im Rahmen dieser Studien wurden Häufigkeit und Schwere von Erythem, Schuppenbildung, Trockenheit, Juckreiz und Brennen beurteilt. Die Häufigkeit lokaler Hautreizungen mit Adapalen-Creme aus den kontrollierten klinischen Studien ist in der folgenden Tabelle aufgeführt:
|
Auftreten lokaler Hautreizungen bei Adapalen-Creme |
||||
|
Keiner |
Leicht |
Mäßig |
Schwer |
|
|
Erythem |
52 % (148) |
38 % (108) |
10 % (28) |
<1 % (1) |
|
Skalierung |
58 % (166) |
35 % (100) |
6 % (18) |
<1 % (1) |
|
Trockenheit |
48 % (136) |
42 % (121) |
9 % (26) |
<1 % (2) |
|
Pruritis (anhaltend) |
74 % (211) |
21 % (61) |
4 % (12) |
<1 % (1) |
|
Brennen/Stechen (anhaltend) |
71 % (202) |
24 % (69) |
4 % (12) |
<1 % (2) |
Zu den weiteren berichteten lokalen unerwünschten Nebenwirkungen auf der Haut bei Patienten, die einmal täglich Adapalen-Creme verwendeten, gehörten: Sonnenbrand (2 %), Hautbeschwerden – Brennen und Stechen (1 %) und Hautreizungen (1 %). Zu den Ereignissen, die bei weniger als 1 % der mit Adapalen-Creme behandelten Patienten auftraten, gehörten: Akneschub, Dermatitis und Kontaktdermatitis, Augenlidödem, Konjunktivitis, Erythem, Juckreiz, Hautverfärbung, Hautausschlag und Ekzeme.
Überdosierung
Adapalen-Creme ist nur zur Anwendung auf der Haut bestimmt. Bei übermäßiger Anwendung des Medikaments werden keine schnelleren oder besseren Ergebnisse erzielt und es kann zu deutlichen Rötungen, Schuppenbildung oder Hautbeschwerden kommen. Die akute orale Toxizität von Adapalen-Creme bei Mäusen und Ratten beträgt mehr als 10 ml/kg. Die chronische Einnahme des Arzneimittels kann zu den gleichen Nebenwirkungen führen wie eine übermäßige orale Einnahme von Vitamin A.
Dosierung und Verabreichung der Adapalen-Creme
Adapalene-Creme sollte einmal täglich nachts auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen werden. Tragen Sie einen dünnen Film der Creme auf die Hautbereiche auf, in denen Akneläsionen auftreten, und zwar so viel, dass der gesamte betroffene Bereich leicht bedeckt ist. Kurz nach der Anwendung von Adapalen-Creme kann ein leichtes vorübergehendes Wärmegefühl oder ein leichtes Stechen auftreten.
Wie wird Adapalen-Creme geliefert?
Adapalen-Creme, 0,1 %, wird in einer 45-g-Tube geliefert – NDC 68308-706-45
Lagerung:
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 bis 25 °C lagern. Ausflüge sind bei 15 bis 30 °C erlaubt. Vor Frost schützen.
46291695A
Rev. 06/2021
#174
Um VERMÄCHTLICHE NEBENWIRKUNGEN zu melden, wenden Sie sich an Sandoz Inc. unter 1-800-525-8747 oder
FDA unter 1-800-FDA-1088 oder
Vertrieben von:
Mayne Pharma
Greenville, NC 27834
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – 45-g-Behälter
NDC 68308-706-45
Mayne Pharma
ADAPALENE-CREME 0,1 %
Nur Rx
Nur zur lokalen Anwendung.
Nicht zur ophthalmologischen, oralen oder intravaginalen Anwendung bestimmt.
NETTOGEWICHT 45 Gramm
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – 45-g-Karton
NDC 68308-706-45
Nur Rx
Mayne Pharma
ADAPALENE-CREME 0,1 %
Nur zur lokalen Anwendung.
Nicht für ophthalmologische, orale,
oder intravaginale Anwendung.
NETTOGEWICHT 45 Gramm
| ADAPALENE Adapalen-Creme |
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| Etikettierer – Mayne Pharma Inc. (867220261) |
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