Astero Gel
Verschreibungsinformationen für Astero Gel
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur Rx
NICHT IN DEN AUGEN VERWENDEN.
1. Indikationen und Verwendung für Astero Gel
Astero® ist für die Behandlung von damit verbundenen Schmerzen, schmerzhaften Wunden und der Wundheilung bei offenen und geschlossenen Verletzungen oder Erkrankungen indiziert. Zu den Schmerzzuständen zählen topische Schmerzen, postoperative Schmerzen und Schmerzen im Zusammenhang mit verschiedenen Arten geschlossener oder offener Wunden. Zu den Zuständen geschlossener Wunden gehören Weichteil- und Knochenverletzungen durch Prellungen, Hämatome, Quetschverletzungen und Verstauchungen/Zerrungen aufgrund von Torsion, Zug, Kompression und/oder stumpfem Trauma.
2. Dosierung und Verabreichung von Astero Gel
Jede Pumpe der Astero®-Flasche (30 ml Airless-Dosierflasche) (NDC:35781-2500-3) (90 ml Airless-Dosierflasche) (NDC:35781-2500-9) liefert 0,25 ml Astero® (10 mg Lidocain). Hydrochlorid USP), genug, um eine 2 x 2 Zoll große Hautfläche zu bedecken. Eine einzelne Anwendung sollte 4 Pumpstöße der M-DOSE-Flasche nicht überschreiten, was 1 Gramm Astero® (40 mg Lidocainhydrochlorid USP) entspricht.
An einem Tag sollten nicht mehr als 12 Pumpstöße der M-DOSE-Flasche, etwa 3 Gramm Astero® (120 mg Lidocainhydrochlorid USP), verabreicht werden. Obwohl die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen bei Astero® recht gering ist, ist Vorsicht geboten, insbesondere bei der Anwendung großer Mengen, da die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen direkt proportional zur Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums ist.
2.1 Dosierung für Kinder: Die empfohlene Dosierung von Astero® variiert je nach Alter und Gewicht. Bei Kindern unter zehn Jahren, die eine normale Muskelmasse und eine normale Muskelentwicklung haben, kann die Höchstdosis durch die Anwendung einer der Standardrezepturen für Kinderarzneimittel (z. B. Clark-Regel) bestimmt werden. Beispielsweise sollte bei einem fünfjährigen Kind mit einem Gewicht von 50 Pfund die Lidocain-Dosis 75–100 mg (ungefähr 1,9 bis 2,5 Gramm Astero®) nicht überschreiten, wenn sie nach der Clark-Regel berechnet wird. Im Allgemeinen sollte die maximal verabreichte Menge Lidocain 4,5 mg/kg (2,0 mg/lb) Körpergewicht des Kindes nicht überschreiten. Nicht bei Kindern unter 2 Jahren anwenden, es sei denn, es wird von einem Arzt verordnet.
2.2 Verwaltung: Bewerben Sie sich wie angegeben. Überschreiten Sie nicht 12 Pumpen innerhalb von 24 Stunden. Eine Pumpe deckt eine Fläche von 2 x 2 Zoll ab.
3. Darreichungsformen und Stärken
Astero® ist ein topischer medizinischer Hydrogel-Wundverband. Jedes Gramm Astero® enthält 4 % Lidocainhydrochlorid USP (40 mg).
4. Kontraindikationen
Lidocainhydrochlorid USP ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder gegen andere Bestandteile von Astero® kontraindiziert.
5. Warnungen
NUR FÜR ÄUSSERE ANWENDUNG. NICHT ZUR OPHTHALMISCHEN ANWENDUNG. Eine übermäßige Dosierung oder kurze Zeitabstände zwischen den Dosierungen können zu hohen Lidocain-Plasmaspiegeln und schwerwiegenden unerwünschten Wirkungen führen. Die Patienten sollten angewiesen werden, sich strikt an die in dieser Packungsbeilage dargelegten empfohlenen Dosierungs- und Anwendungsrichtlinien zu halten. DIE BEHANDLUNG SCHWERER NEBENWIRKUNGEN KANN DIE VERWENDUNG VON WIEDERBELEBUNGSGERÄTEN, SAUERSTOFF UND ANDEREN WIEDERBELEBUNGSMITTELN ERFORDERLICH sein.
Wenn Reizungen oder Empfindlichkeit auftreten oder eine Infektion auftritt, brechen Sie die Anwendung ab und leiten Sie eine geeignete Therapie ein. Astero® sollte bei kranken, älteren, geschwächten Patienten und Kindern, die möglicherweise empfindlicher auf die systemischen Wirkungen von Lidocainhydrochlorid USP reagieren, mit Vorsicht angewendet werden. Im Falle einer versehentlichen Einnahme holen Sie ärztliche Hilfe ein oder wenden Sie sich umgehend an die Giftnotrufzentrale.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Unerwünschte Erfahrungen nach der Verabreichung von Lidocainhydrochlorid USP ähneln denen, die bei anderen Amid-Lokalanästhetika beobachtet wurden. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und können auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen sein, die durch übermäßige Dosierung oder schnelle Absorption verursacht werden, oder können auf eine Überempfindlichkeit, Eigenartigkeit oder verminderte Verträglichkeit des Patienten zurückzuführen sein. Schwerwiegende negative Erfahrungen sind im Allgemeinen systemischer Natur. Die folgenden Typen werden am häufigsten gemeldet:
6.1 Zentralnervensystem
ZNS-Manifestationen der Lidocain-Toxizität sind erregend und/oder dämpfend und können durch Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, verschwommenes oder doppeltes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Zuckungen und Zittern gekennzeichnet sein , Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Atemstillstand. Die erregenden Manifestationen können sehr kurz sein oder überhaupt nicht auftreten. In diesem Fall kann die erste Manifestation der Toxizität Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht. Schläfrigkeit nach der Verabreichung von Lidocainhydrochlorid USP ist normalerweise ein frühes Anzeichen für einen hohen Blutspiegel des Arzneimittels und kann als Folge einer schnellen Resorption auftreten.
6.2 Herz-Kreislauf-System
Kardiovaskuläre Manifestationen der Lidocain-Toxizität sind in der Regel dämpfend und durch Bradykardie, Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps gekennzeichnet, die zu einem Herzstillstand führen können.
6.3 Allergisch
Allergische Reaktionen sind durch Hautläsionen, Urtikaria, Ödeme oder anaphylaktoide Reaktionen gekennzeichnet. Allergische Reaktionen können aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen Bestandteilen der Formulierung auftreten. Allergische Reaktionen aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber Lidocainhydrochlorid USP sind äußerst selten und sollten, wenn sie auftreten, mit herkömmlichen Mitteln behandelt werden. Der Nachweis einer Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Schwerwiegende Interaktionen:
Antiarrhythmika: Astero® sollte bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse I (wie Tocainid und Mexiletin) erhalten, mit Vorsicht angewendet werden, da die toxischen Wirkungen additiv und möglicherweise synergistisch sind. Bupivacain-Liposom: Lidocainhydrochlorid USP erhöht die Toxizität von Bupivacain durch Erhöhung des freien (nicht eingekapselten) Bupivacains. Dofetilid: Lidocainhydrochlorid USP verstärkt die Wirkung von Dofetilid durch pharmakodynamischen Synergismus. Lomitapid: Lidocainhydrochlorid USP erhöht den Lomitapidspiegel, indem es den Metabolismus der Leber-/Darmenzyme CYP3A4 beeinflusst.
7.2 Allgemeine Interaktionen:
Arzneimittel, die über das CYP3A4-Enzym metabolisiert werden: (z. B. Antipsychotika, SSRIs, TCAs, viele Chemotherapeutika, Kalziumkanalblocker, Benzodiazepine) Lidocainhydrochlorid USP kann die Serumspiegel vieler Arzneimittel erhöhen, die durch hepatische/intestinale CYP3A4-Enzyme metabolisiert werden. Medikamente, die das hepatische CYP1A2-Enzym beeinflussen: (z. B. Chinolon-Antibiotika, Cimetidin, Barbiturate, Benzodiazepine, Erythromycin) können die Lidocainhydrochlorid-USP-Spiegel im Serum erhöhen, indem sie den Lidocainhydrochlorid-USP-Metabolismus durch das CYP1A2-Enzym verringern.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8. Verwendung in bestimmten Populationen:
8.1 Anwendung in der Schwangerschaft:
Teratogene Wirkungen von Lidocainhydrochlorid USP. Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Ratten mit Dosen bis zum 6,6-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocainhydrochlorid USP. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Tierreproduktionsstudien geben nicht immer Aufschluss über die Reaktion des Menschen. Diese Tatsache sollte vor der Verabreichung von Lidocainhydrochlorid USP an Frauen im gebärfähigen Alter generell berücksichtigt werden, insbesondere während der Frühschwangerschaft, wenn die maximale Organogenese stattfindet.
8.2 Arbeit und Lieferung:
Lidocainhydrochlorid USP ist bei Wehen und Entbindung nicht kontraindiziert. Sollte Astero® gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet werden, die Lidocainhydrochlorid USP enthalten, muss die Gesamtdosis aller Formulierungen berücksichtigt werden.
8.3 Stillende Mütter:
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Lidocainhydrochlorid USP verabreicht wird.
8.4 Anwendung bei Kindern:
Bei Kindern sollte die Dosierung entsprechend Alter, Körpergewicht und körperlicher Verfassung reduziert werden. Bei der Anwendung von Astero® auf große Bereiche verletzter oder abgeschürfter Haut muss darauf geachtet werden, eine Überdosierung zu vermeiden, da die systemische Absorption von Lidocainhydrochlorid USP unter solchen Bedingungen erhöht sein kann. Nicht bei Kindern unter 2 Jahren anwenden, es sei denn, es wird von einem Arzt verordnet.
8.5 Geriatrische Anwendung:
Zwischen gesunden älteren Patienten und anderen erwachsenen Patienten wurden keine allgemeinen klinischen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit beobachtet.
9 Überdosierung:
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten. (siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN).––
9.1 Management von Lokalanästhesie-Notfällen:
Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen sowie des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Lokalanästhesieverabreichung erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden. Der erste Schritt bei der Behandlung von Krämpfen besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit für die Aufrechterhaltung freier Atemwege und der unterstützten oder kontrollierten Beatmung mit Sauerstoff und einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck über die Maske ermöglicht.
Unmittelbar nach der Einleitung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs beurteilt werden. Dabei ist zu berücksichtigen, dass Medikamente zur Behandlung von Krämpfen bei intravenöser Verabreichung manchmal den Kreislauf beeinträchtigen. Sollten die Krämpfe trotz ausreichender Atemunterstützung anhalten und wenn der Zustand des Kreislaufs dies zulässt, können kleine Mengen eines ultrakurz wirkenden Barbiturats (wie Thiopental oder Thiamylal) oder eines Benzodiazepins (wie Diazepam) intravenös verabreicht werden. Der Arzt sollte vor der Anwendung von Lokalanästhetika mit diesen Antikonvulsiva vertraut sein. Zur unterstützenden Behandlung einer Kreislaufdepression kann je nach klinischer Situation die Gabe von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines Vasopressors (z. B. Ephedrin) erforderlich sein.
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch Herz-Kreislauf-Depressionen zu Hypoxie, Azidose, Bradykardie, Arrhythmien und Herzstillstand führen. Sollte es zu einem Herzstillstand kommen, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeleitet werden.
Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung mit Lidocainhydrochlorid USP ist die Dialyse von vernachlässigbarem Wert. Die orale LD50 von Lidocain HCI USP bei nicht nüchternen weiblichen Ratten beträgt 459 (346–773) mg/kg (als Salz) und 214 (159–324) mg/kg (als Salz) bei nüchternen weiblichen Ratten.
10. Beschreibung des Astero-Gels
Ein beruhigender Hydrogel-Wundverband, der ein feuchtes Wundmilieu fördert, das ideal für den Heilungsprozess ist
ASTERO enthält Lidocain HCl USP 4 %, chemisch bezeichnet als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl)- und hat die folgende Strukturformel:
10.1 Wirkstoffe:
Jedes Gramm Astero® enthält Lidocainhydrochlorid USP 4 % (40 mg). Lidocainhydrochlorid USP wird chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl), bezeichnet und hat die folgende Struktur:
10.2 Inaktive Inhaltsstoffe:
Polyethylenglykol (PEG) 400 und Polyethylenglykol 3350 als Basis, Eichenextrakt, Mädesüß-Extrakt, Zinkacetat und Wasser.
11. Astero Gel – Klinische Pharmakologie
11.1 Wirkmechanismus:
Wenn Astero auf Wunden aufgetragen wird, sorgt es für Analgesie durch die Freisetzung von Lidocain aus dem Gel in die epidermalen und dermalen Schichten der Haut und durch die Ansammlung von Lidocain in der Nähe von dermalen Schmerzrezeptoren und Nervenenden. Astero® ist ein Wundverband aus hydratisiertem Polymer (Hydrogel), der 4 Gew.-% Lidocain-HCl USP enthält. Durch die Versorgung der Wunde mit Feuchtigkeit schafft Astero® eine feuchte Heilungsumgebung, die die Granulation, Epithelisierung und das autolytische Debridement fördert. Der hohe Wassergehalt von Hydrogel-Verbänden kühlt die Wunde und bewirkt eine Schmerzlinderung, die bis zu 6 Stunden anhalten kann. Auch die Beschwerden beim Verbandwechsel werden reduziert, da Astero® nicht an der Wundoberfläche haftet.
Astero® setzt Lidocainhydrochlorid USP aus dem neutralen (pH 7-7,2) Hydrogel frei, um die neuronale Membran zu stabilisieren, indem es die für die Initiierung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmt und so eine lokalanästhetische Wirkung bewirkt.
11.2 Narkosebeginn:
Astero® bewirkt eine lokale, topische Anästhesie. Der Wirkungseintritt beträgt 3-5 Minuten.
11.3 Hämodynamik:
Zu hohe Blutspiegel können zu Veränderungen des Herzzeitvolumens, des gesamten peripheren Widerstands und des mittleren arteriellen Drucks führen. Diese Veränderungen können auf eine direkte dämpfende Wirkung des Lokalanästhetikums auf verschiedene Komponenten des Herz-Kreislauf-Systems zurückzuführen sein.
11.4 Pharmakokinetik und Stoffwechsel:
Lidocainhydrochlorid USP kann nach topischer Verabreichung auf Schleimhäuten oder offenen Wunden absorbiert werden. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption hängen von der spezifischen Anwendungsstelle, der Expositionsdauer, der Konzentration und der Gesamtdosis ab. Lidocainhydrochlorid USP wird ebenfalls gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, aufgrund der Biotransformation in der Leber gelangt jedoch nur wenig intakter Wirkstoff in den Blutkreislauf. Lidocainhydrochlorid USP wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjugation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocainhydrochlorid USP, sind jedoch weniger wirksam. Ungefähr 90 % des verabreichten Lidocainhydrochlorids USP werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden, und weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin. Die Plasmabindung von Lidocainhydrochlorid USP hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und die gebundene Fraktion nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 μg freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocainhydrochlorids USP proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-L-Glykoproteins ab. Lidocainhydrochlorid USP passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion. Studien zum Metabolismus von Lidocainhydrochlorid USP nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2,0 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocainhydrochlorid USP kann jeder Zustand, der die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocainhydrochlorid USP verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocainhydrochlorid USP, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten erhöhen.
Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocainhydrochlorid USP, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmaspiegel über 6,0 μg freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18–21 μg/ml als Schwellenwert für konvulsive Aktivität erwiesen.
11.5 Pharmakodynamik:
Das Eindringen von Lidocain in intakte Haut und offene Wunden nach der Anwendung reicht aus, um eine analgetische Wirkung hervorzurufen, reicht jedoch nicht aus, um eine vollständige sensorische Blockade hervorzurufen.
12. Nichtklinische Toxikologie
Studien mit Lidocainhydrochlorid USP an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden und mutagenen Potenzials oder der Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
13. Wie wird Astero Gel geliefert?
ASTERO® (Lidocain HCl USP 4%)
1,0 oz (28,5 g) 30 ml Airless-Pumpe – NDC 35781-2500-3
3,04 oz (86,0) 90 ml Airless-Pumpe – NDC 35781-2500-9
Gensco Pharma
8550 NW 33rd St Suite 200
Doral, FL 33122
14. Lagerung und Handhabung
LAGERN UND ENTSORGEN SIE DIESES UND ALLE MEDIKAMENTE AUSSERHALB DER REICHWEITE VON KINDERN UND HAUSTIEREN. Alle Verschreibungen, bei denen dieses Produkt verwendet wird, müssen den jeweils geltenden Landesgesetzen entsprechen. Dieses Produkt darf nur unter ärztlicher Aufsicht verabreicht werden. Es bestehen keine impliziten oder expliziten Ansprüche auf die therapeutische Äquivalenz. Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge sind bei Temperaturen zwischen 15 und 30 °C (59 bis 86 °F) gestattet. Siehe USP-gesteuerte Raumtemperatur. Vor Frost schützen.
ASTERO® LIDOCAINE HCL HYDROGEL
Hergestellt für: Gensco Pharma, 8550 NW 33rd Street, Suite 200, Doral, FL 33122
| ASTERO Verband, Wunde, Medikament |
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| Etikettierer – Gensco Laboratories, LLC (831042325) |