Atropin-Augenlösung

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Indikationen und Verwendung
Dosierung und Anwendung
Darreichungsformen und Stärken
Kontraindikationen
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Verwendung in bestimmten Populationen
Überdosierung
Beschreibung
Klinische Pharmakologie
Nichtklinische Toxikologie
Klinische Studien
Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Informationen zur Patientenberatung

Highlights der Verschreibungsinformationen

Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von ATROPINE SULFATE OPHTHALMIC SOLUTION erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für ATROPINE SULFATE OPHTHALMIC SOLUTION an.
ATROPINSULFAT-Augenlösung zur topischen Anwendung am Auge.
Erste US-Zulassung: 1960

Indikationen und Verwendung für Atropin-Augenlösung

Atropin ist ein Antimuskarinikum, das angezeigt ist für: (1)

Zykloplegie (1.1)
Mydriasis (1.2)
Benachteiligung des gesunden Auges bei der Behandlung von Amblyopie (1.3)

Dosierung und Verabreichung der Atropin-Augenlösung

Bei Personen ab einem Alter von drei (3) Monaten 1 Tropfen topisch in den Sack der Bindehaut eintropfen, vierzig Minuten vor der beabsichtigten maximalen Dilatationszeit (2)
Bei Personen ab 3 Jahren können die Dosen je nach Bedarf bis zu zweimal täglich wiederholt werden. (2)

Darreichungsformen und Stärken

1 %ige Augenlösung (3) (3)

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit oder allergische Reaktion auf einen der Inhaltsstoffe der Formulierung (4.1) (4)

Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen

Photophobie und verschwommenes Sehen aufgrund mangelnder Reaktionsfähigkeit der Pupille und Zykloplegie können bis zu 2 Wochen anhalten. (5.1)
Risiko eines Blutdruckanstiegs durch systemische Resorption (5.2)

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen, über die berichtet wurde, sind Augenschmerzen und Brennen bei der Verabreichung, verschwommenes Sehen, Photophobie, verminderter Tränenfluss, erhöhte Herzfrequenz und erhöhter Blutdruck (6) (6)

Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Lifestar Pharma LLC unter 1-888-995-4337 oder FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch. (6)

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die Verwendung von Atropin- und Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) wird im Allgemeinen nicht empfohlen, da sie möglicherweise eine hypertensive Krise auslösen können. (7) (7)

Verwendung in bestimmten Populationen

Sollte bei schwangeren Frauen nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist (8) (8)

Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.

Überarbeitet: 8/2023

Vollständige Verschreibungsinformationen

1. Indikationen und Verwendung der Atropin-Augenlösung

Atropinsulfat-Augenlösung 1 % ist angezeigt für:

1.1 Zykloplegie

1.2 Mydriasis

1.3 Benachteiligung des gesunden Auges bei der Behandlung von Amblyopie

2. Dosierung und Verabreichung der Atropin-Augenlösung

2.1 Bei Personen ab einem Alter von drei (3) Monaten 1 Tropfen topisch auf den Sack der Bindehaut vierzig Minuten vor der beabsichtigten maximalen Dilatationszeit auftragen.

2.2 Bei Personen ab 3 Jahren können die Dosen je nach Bedarf bis zu zweimal täglich wiederholt werden.

3. Darreichungsformen und Stärken

Atropinsulfat-Augenlösung, USP 1 %: Jeder ml enthält 10 mg Atropinsulfat, entsprechend 8,3 mg Atropin.

4. Kontraindikationen

4.1 Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile dieses Arzneimittels

Die Augenlösung mit Atropinsulfat sollte nicht bei Personen angewendet werden, bei denen eine frühere Überempfindlichkeit oder bekannte allergische Reaktion auf einen der Bestandteile der Formulierung gezeigt wurde, da diese erneut auftreten können.

5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen

5.1 Photophobie und verschwommenes Sehen

Photophobie und verschwommenes Sehen aufgrund mangelnder Reaktionsfähigkeit der Pupille und Zykloplegie können bis zu 2 Wochen anhalten.

5.2 Erhöhung des Blutdrucks

Nach der konjunktivalen Instillation der empfohlenen Dosen einer Atropinsulfat-Augenlösung (1 %) wurde über einen Anstieg des Blutdrucks durch systemische Absorption berichtet.

6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden unten und an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:

Photophobie und verschwommenes Sehen [See Warnings and Precautions (5.1)]
Erhöhung des Blutdrucks [See Warnings and Precautions (5.2)]

Die folgenden Nebenwirkungen wurden nach der Anwendung von Atropinsulfat-Augenlösung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.

6.1 Nebenwirkungen am Auge

Augenschmerzen und Brennen treten bei der Instillation einer Atropinsulfat-Augenlösung auf. Weitere häufig auftretende Nebenwirkungen sind verschwommenes Sehen, Photophobie, oberflächliche Keratitis und verminderter Tränenfluss. Seltener können auch allergische Reaktionen wie papilläre Konjunktivitis, Kontaktdermatitis und Lidödeme auftreten.

6.2 Systemische Nebenwirkungen

Systemische Wirkungen von Atropin hängen mit seiner antimuskarinischen Wirkung zusammen. Zu den berichteten systemischen unerwünschten Ereignissen gehören Trockenheit der Haut, des Mundes und des Rachens aufgrund einer verminderten Sekretion der Schleimhäute; Unruhe, Reizbarkeit oder Delirium durch Stimulation des Zentralnervensystems; Tachykardie; gerötete Haut im Gesicht und am Hals.

7. Arzneimittelwechselwirkungen

7.1 Monaminoxidase-Hemmer

Die Verwendung von Atropin- und Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmern) wird im Allgemeinen nicht empfohlen, da sie möglicherweise eine hypertensive Krise auslösen können.

8. Verwendung in bestimmten Populationen

8.1 Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie C:

Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zu Atropinsulfat bei schwangeren Frauen vor. Tierentwicklungs- und Reproduktionsstudien wurden mit Atropinsulfat nicht durchgeführt. Da nicht bekannt ist, ob topisch verabreichtes Atropinsulfat den Fötus schädigen kann, sollte Atropinsulfat-Augenlösung 1 % während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

8.3 Stillende Mütter

Nach Verabreichung einer Atropin-Injektionslösung wurden Spuren von Atropin in der Muttermilch gefunden. Da bei topischer Verabreichung eine gewisse systemische Absorption auftritt, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau 1 % Atropinsulfat-Augenlösung verabreicht wird.

8.4 Pädiatrische Verwendung

Aufgrund der Möglichkeit einer systemischen Absorption von Atropinsulfat-Augenlösung wird die Anwendung von Atropinsulfat-Augenlösung 1 % bei Kindern unter 3 Monaten nicht empfohlen und die Anwendung bei Kindern unter 3 Jahren sollte auf nicht mehr beschränkt werden als ein Tropfen pro Auge und Tag.

8.5 Geriatrische Verwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren erwachsenen Patienten beobachtet.

10. Überdosierung

Im Falle einer versehentlichen Einnahme oder einer toxischen Überdosierung mit Atropinsulfat-Augenlösung kann die unterstützende Behandlung je nach Bedarf ein kurzwirksames Barbiturat oder Diazepam umfassen, um ausgeprägte Erregung und Krämpfe zu kontrollieren. Hohe Dosen zur Sedierung sollten vermieden werden, da die zentral dämpfende Wirkung mit der später bei einer Atropinvergiftung auftretenden Depression zusammenfallen kann. Zentrale Stimulanzien werden nicht empfohlen.

Physostigmin, verabreicht durch langsame intravenöse Injektion von 1 bis 4 mg (0,5 bis 1 mg bei pädiatrischen Populationen), beseitigt schnell Delirium und Koma, die durch hohe Atropindosen verursacht werden. Da Physostigmin schnell zerstört wird, kann es sein, dass der Patient nach ein bis zwei Stunden wieder ins Koma fällt und eine wiederholte Gabe erforderlich sein kann.

Möglicherweise ist eine künstliche Beatmung mit Sauerstoff erforderlich. Kühlmaßnahmen können erforderlich sein, um das Fieber zu senken, insbesondere bei Kindern.

Die tödliche Atropindosis für Erwachsene ist nicht bekannt. Bei Kindern können 10 mg oder weniger tödlich sein.

11. Beschreibung der Atropin-Augenlösung

Atropinsulfat-Augenlösung, USP 1 % ist ein steriles topisches Anticholinergikum zur ophthalmologischen Anwendung. Der Wirkstoff wird durch die chemische Struktur dargestellt

Chemischer Name: Benzolessigsäure, α-(Hydroxymethyl)-, 8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1.]Oct-3-ylester, Endo –(±)-, Sulfat (2:1) (Salz), Monohydrat.

Molekularformel: (C17H23NEIN3)2 H2ALSO4 H2Ö

Molekulargewicht: 694,84 g/mol

Atropinsulfat, USP erscheint als farbloser, fast weißer bis weißer Feststoff. Es ist gut löslich in Wasser und Eisessig, gut löslich in Ethanol (96 %) und praktisch unlöslich in Diethylether.

Jeder ml Atropinsulfat-Augenlösung USP, 1 % enthält: Aktiv: Atropinsulfat, USP 10 mg entsprechend 8,3 mg Atropin. Inaktive: Benzalkoniumchlorid 0,1 mg (0,01 %), wasserfreies dibasisches Natriumphosphat, Edetat-Dinatriumdihydrat, Hypromellose (2910), monobasisches Natriumphosphat-Monohydrat, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid können zur Einstellung des pH-Werts (3,5 bis 6,0) sowie Wasser hinzugefügt werden Injektion USP.

12. Atropin-Augenlösung – Klinische Pharmakologie

12.1 Wirkmechanismus

Atropin ist ein reversibler Antagonist der muskarinähnlichen Wirkung von Acetylcholin und wird daher als Antimuskarinikum eingestuft. Atropin ist relativ selektiv für Muskarinrezeptoren. Seine Wirksamkeit an Nikotinrezeptoren ist viel geringer und seine Wirkung an Nicht-Muskarinrezeptoren ist klinisch im Allgemeinen nicht nachweisbar. Atropin unterscheidet nicht zwischen den Untergruppen M1, M2 und M3 der Muskarinrezeptoren.

Der Pupillenverengungsmuskel ist auf die Aktivierung des muskarinischen Cholinozeptors angewiesen. Diese Aktivierung wird durch topisches Atropin blockiert, was zu einer ungehinderten sympathischen Dilatatoraktivität und Mydriasis führt. Atropin schwächt auch die Kontraktion des Ziliarmuskels, die Zykloplegie. Die Zykloplegie führt zu einem Verlust der Akkommodationsfähigkeit, so dass das Auge nicht mehr auf die Nahsicht fokussieren kann.

12.2 Pharmakodynamik

Der Wirkungseintritt nach der Verabreichung einer 1 %igen Atropinsulfat-Augenlösung erfolgt normalerweise innerhalb von 40 Minuten, wobei die maximale Wirkung nach etwa 2 Stunden erreicht wird. Die Wirkung kann bei einem normalen Auge bis zu 2 Wochen anhalten.

12.3 Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von 1 % Atropinsulfat-Augenlösung wurde bei sechs gesunden Probanden im Alter von 24 bis 29 Jahren beurteilt. Die Probanden erhielten entweder 0,3 mg Atropinsulfat als intravenöse Bolusinjektion oder 0,3 mg Atropinsulfat als 30 μl einseitig in den Augensack instilliert. Die L-Hyoscyamin-Plasmakonzentrationen wurden über ausgewählte Zeiträume bis zu acht Stunden nach der Dosisverabreichung bestimmt.

Die mittlere Bioverfügbarkeit von topisch angewendetem Atropin betrug 63,5 ± 29 % (Bereich 19 bis 95 %) mit großen interindividuellen Unterschieden. Die mittlere maximale beobachtete Plasmakonzentration für die Augenlösung betrug 288 ± 73 pg/ml. Die maximale Konzentration wurde 28 ± 27 Minuten nach der Verabreichung erreicht. Die terminale Halbwertszeit von L-Hyoscamin wurde durch den Verabreichungsweg nicht beeinflusst und betrug rechnerisch 3 ± 1,2 Stunden (intravenös) bzw. 2,5 ± 0,8 Stunden (topisch ophthalmisch).

In einer anderen placebokontrollierten Studie wurden die systemische Exposition gegenüber L-Hyoscyamin und die anticholinergen Wirkungen von Atropin bei acht Patienten mit Augenoperationen im Alter von 56 bis 66 Jahren nach einer topischen Augendosis von 0,4 mg Atropin (angegeben als 40 Mikroliter) untersucht Atropinsulfat-Augenlösung, 1 %). Der Mittelwert (± Standardabweichung (SD)) Cmax Die Konzentration von L-Hyoscyamin betrug bei diesen Patienten 860 ± 402 pg/ml und wurde innerhalb von 8 Minuten nach der Instillation der Augentropfen erreicht.

Nach intravenöser Verabreichung betrug die mittlere (± SD) Eliminationshalbwertszeit (t1/2) von Atropin wurde bei pädiatrischen Probanden unter 2 Jahren (6,9 ± 3,3 Stunden) und bei geriatrischen Patienten im Alter von 65 bis 75 Jahren (10,0 ± 7,3 Stunden) als länger angegeben als bei Kindern über 2 Jahren (2,5 ± 1,2 Stunden). Erwachsene 16 bis 58 Jahre (3,0 ± 0,9 Stunden). (siehe 8.4 Anwendung bei Kindern).

Atropin wird durch enzymatische Hydrolyse, insbesondere in der Leber, zerstört; 13 bis 50 % werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Spuren finden sich in verschiedenen Sekreten, unter anderem in der Milch. Die Hauptmetaboliten von Atropin sind Noratropin, Atropin-n-oxid, Tropin und Tropinsäure. Atropin passiert leicht die Plazentaschranke und gelangt in den fetalen Kreislauf, kommt jedoch nicht im Fruchtwasser vor.

Atropin bindet schlecht (ca. 44 %) an Plasmaprotein, hauptsächlich an saures Alpha-1-Glykoprotein; Das Alter hat keinen Einfluss auf die Serumproteinbindung von Atropin. Die Bindung von Atropin an saures α-1-Glykoprotein war konzentrationsabhängig (2 bis 20 µg/ml) und nichtlinear in vitro Und in vivo. Es gibt keinen geschlechtsspezifischen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Atropin, das durch Injektion verabreicht wird.

13. Nichtklinische Toxikologie

13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Atropinsulfat war im Salmonellen-/Mikrosomen-Mutagenitätstest negativ. Studien zur Bewertung der Karzinogenität und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.

14. Klinische Studien

Die topische Verabreichung von 1 % Atropinsulfat-Augenlösung führt zu Zykloplegie und Mydriasis, was in mehreren kontrollierten klinischen Studien bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten nachgewiesen wurde. Die maximale Mydriasis tritt normalerweise nach etwa 40 Minuten ein und die maximale Zykloplegie wird normalerweise nach etwa 60 bis 90 Minuten nach einmaliger Verabreichung erreicht. Die vollständige Genesung erfolgt normalerweise in etwa einer Woche, kann aber auch einige Wochen dauern.

16. Wie wird die Atropin-Augenlösung geliefert?

Atropinsulfat-Augenlösung, USP 1 % wird als klare, farblose Lösung in einer dreiteiligen weißen Flasche mit natürlicher Düse und rotem Verschluss in den folgenden Größen geliefert:

NDC 70756-651-25 2 ml in 5 ml-Flasche füllen

NDC 70756-652-25 5 ml in 5 ml-Flasche füllen

NDC 70756-653-35 15 ml in 15 ml-Flasche füllen

Lagerung: Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature]. Behälter dicht geschlossen halten.

17. Informationen zur Patientenberatung

Weisen Sie die Patienten an, mit der Tropferspitze keine Oberfläche zu berühren, da dies zu einer Verunreinigung der Lösung führen kann.

Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass die Tropfen beim Einträufeln brennen und dass sie eine Lichtempfindlichkeit und verschwommenes Sehen verspüren, die einige Wochen anhalten können.

Hergestellt für:

Lifestar Pharma LLC

1200 MacArthur Blvd.

Mahwah, NJ 07430 USA

Hergestellt in Indien

Überarbeitet: 08/2023, V-02