Chloroprocain
Verschreibungsinformationen für Chloroprocain
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
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Beschreibung von Chlorprocain
Chloroprocainhydrochlorid-Injektion, USP, ist ein steriles, pyrogenfreies Lokalanästhetikum. Der Wirkstoff ist Chloroprocain HCl (Benzoesäure, 4-Amino-2-chlor-2-(diethylamino)ethylester, Monohydrochlorid), das durch die folgende Strukturformel dargestellt wird:
Summenformel: C13H19ClN2Ö2 • HCl MW 307,22
Chloroprocainhydrochlorid-Injektion, USP ist in einer 2 %igen und 3 %igen Lösung zur Infiltration, Nervenblockade, Kaudal- und Epiduralanästhesie erhältlich (nicht zur Spinalanästhesie).
Jeder ml der 20 mg/ml, 2 %igen Lösung enthält: 20 mg Chloroprocain-HCl, USP, 4,7 mg Natriumchlorid, USP und Natriumhydroxid und/oder Salzsäure zur Einstellung des pH-Werts. Der pH-Bereich liegt zwischen 2,7 und 4,0.
Jeder ml der 30 mg/ml, 3 %igen Lösung enthält: 30 mg Chloroprocain-HCl, USP, 3,3 mg Natriumchlorid, USP und Natriumhydroxid und/oder Salzsäure zur Einstellung des pH-Werts. Der pH-Bereich liegt zwischen 2,7 und 4,0.
Chloroprocain-HCl-Injektion, USP, sollte nicht durch Autoklavieren resterilisiert werden.
Chloroprocain – Klinische Pharmakologie
Chloroprocain blockiert wie andere Lokalanästhetika die Erzeugung und Weiterleitung von Nervenimpulsen, vermutlich indem es die Schwelle für die elektrische Erregung im Nerv erhöht, die Ausbreitung des Nervenimpulses verlangsamt und die Anstiegsgeschwindigkeit des Aktionspotentials verringert. Im Allgemeinen hängt der Verlauf der Anästhesie vom Durchmesser, der Myelinisierung und der Leitungsgeschwindigkeit der betroffenen Nervenfasern ab. Klinisch ist die Reihenfolge des Verlusts der Nervenfunktion wie folgt: (1) Schmerz, (2) Temperatur, (3) Berührung, (4) Propriozeption und (5) Skelettmuskeltonus.
Die systemische Aufnahme von Lokalanästhetika hat Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf- und Zentralnervensystem. Bei Blutkonzentrationen, die mit normalen therapeutischen Dosen erreicht werden, sind Veränderungen der Herzleitung, der Erregbarkeit, der Refraktärität, der Kontraktilität und des peripheren Gefäßwiderstands minimal. Allerdings schwächen toxische Blutkonzentrationen die Reizleitung und Erregbarkeit des Herzens, was zu einer atrioventrikulären Blockade und schließlich zum Herzstillstand führen kann. Darüber hinaus kann es bei toxischen Blutkonzentrationen zu einer verminderten Kontraktilität des Myokards und zu einer Erweiterung der peripheren Gefäße kommen, was zu einer Verringerung des Herzzeitvolumens und des arteriellen Blutdrucks führt.
Nach systemischer Absorption können toxische Blutkonzentrationen von Lokalanästhetika eine Stimulation des Zentralnervensystems, eine Depression oder beides hervorrufen. Scheinbare zentrale Stimulation kann sich in Unruhe, Zittern und Zittern äußern, die zu Krämpfen führen können. Es kann zu Depressionen und Koma kommen, die möglicherweise schließlich zu einem Atemstillstand führen.
Allerdings haben die Lokalanästhetika eine primär dämpfende Wirkung auf das Mark und auf höhere Zentren. Das depressive Stadium kann ohne vorherige Stimulation des Zentralnervensystems auftreten.
Pharmakokinetik
Die Rate der systemischen Absorption von Lokalanästhetika hängt von der Gesamtdosis und Konzentration des verabreichten Arzneimittels, dem Verabreichungsweg, der Vaskularität der Verabreichungsstelle und dem Vorhandensein oder Fehlen von Adrenalin in der Anästhesieinjektion ab. Adrenalin verringert normalerweise die Absorptionsrate und Plasmakonzentration von Lokalanästhetika und wird manchmal zu Lokalanästhetika-Injektionen hinzugefügt, um die Wirkungsdauer zu verlängern.
Die Wirkung von Chloroprocain setzt schnell ein (normalerweise innerhalb von 6 bis 12 Minuten), und die Anästhesiedauer kann je nach verwendeter Menge und Verabreichungsweg bis zu 60 Minuten betragen.
Lokalanästhetika scheinen die Plazenta durch passive Diffusion zu passieren. Geschwindigkeit und Grad der Diffusion variieren jedoch erheblich zwischen den verschiedenen Arzneimitteln und werden durch folgende Faktoren bestimmt: (1) den Grad der Plasmaproteinbindung, (2) den Grad der Ionisierung und (3) den Grad der Lipidlöslichkeit. Das fetale/mütterliche Verhältnis von Lokalanästhetika scheint in einem umgekehrten Verhältnis zum Grad der Plasmaproteinbindung zu stehen, da nur das freie, ungebundene Arzneimittel für den Plazentatransfer zur Verfügung steht. Daher weisen Arzneimittel mit der höchsten Proteinbindungskapazität möglicherweise das niedrigste Verhältnis von Fötus zu Mutter auf. Das Ausmaß der Plazentaübertragung wird auch durch den Ionisierungsgrad und die Lipidlöslichkeit des Arzneimittels bestimmt. Lipidlösliche, nichtionisierte Arzneimittel gelangen über den mütterlichen Kreislauf leicht in das fetale Blut.
Je nach Verabreichungsweg verteilen sich Lokalanästhetika zu einem gewissen Grad auf alle Körpergewebe, wobei hohe Konzentrationen in stark durchbluteten Organen wie Leber, Lunge, Herz und Gehirn zu finden sind.
Verschiedene pharmakokinetische Parameter der Lokalanästhetika können durch das Vorliegen einer Leber- oder Nierenerkrankung, die Zugabe von Adrenalin, Faktoren, die den pH-Wert des Urins, den Nierenblutfluss, den Verabreichungsweg und das Alter des Patienten beeinflussen, erheblich verändert werden. Der in vitro Die Plasmahalbwertszeit von Chloroprocain beträgt bei Erwachsenen 21 ± 2 Sekunden für Männer und 25 ± 1 Sekunden für Frauen. Der in vitro Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Neugeborenen 43 ± 2 Sekunden.
Chloroprocain wird im Plasma durch Hydrolyse der Esterbindung durch Pseudocholinesterase schnell metabolisiert. Die Hydrolyse von Chlorprocain führt zur Produktion von ß-Diethylaminoethanol und 2-Chlor-4-aminobenzoesäure, was die Wirkung der Sulfonamide hemmt (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Die Niere ist das Hauptausscheidungsorgan für die meisten Lokalanästhetika und deren Metaboliten. Die Harnausscheidung wird durch die Harnperfusion und Faktoren beeinflusst, die den pH-Wert des Urins beeinflussen.
Indikationen und Anwendung für Chloroprocain
Chloroprocainhydrochlorid-Injektion 2 % und 3 %, in Einzeldosisfläschchen, ohne Methylparaben-Konservierungsmittel, ohne EDTA, ist für die Erzeugung einer Lokalanästhesie durch Infiltration, periphere und zentrale Nervenblockade, einschließlich lumbaler und kaudaler Epiduralblockaden, indiziert.
Chloroprocainhydrochlorid-Injektionen dürfen nicht zur Subarachnoidalverabreichung verwendet werden.
Kontraindikationen
Chloroprocainhydrochlorid ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit (Allergie) gegenüber Arzneimitteln der PABA-Ester-Gruppe kontraindiziert.
Eine lumbale und kaudale Epiduralanästhesie sollte bei Personen mit folgenden Erkrankungen mit äußerster Vorsicht angewendet werden: bestehende neurologische Erkrankung, Wirbelsäulendeformitäten, Septikämie und schwerer Bluthochdruck.
Warnungen
LOKALE ANÄSTHETIKA SOLLTEN NUR VON KLINIKERN EINGESETZT WERDEN, DIE SICH MIT DER DIAGNOSE UND DER BEHANDLUNG VON DOSISBEZOGENEN TOXIZITÄTEN UND ANDEREN AKUTEN NOTFÄLLEN, DIE SICH AUS DER EINZUZUFÜHRENDEN BLOCKIERUNG ERGEBEN KÖNNEN, AUSGEBILDET SIND, UND DANN NUR NACH SICHERSTELLUNG DER SOFORT VERFÜGBARKEIT VON SAUERSTOFF, ANDEREN ARZNEIMITTELN ZUR WIEDERBELEBUNG, AUSRÜSTUNG FÜR DIE HERZ-LUNGEN-WIEDERBELEBUNG UND DEN PERSONALRESSOURCEN, DIE FÜR DIE RICHTIGE BEHANDLUNG TOXISCHER REAKTIONEN UND DAMIT VERBUNDENER NOTFÄLLE BENÖTIGT WERDEN (siehe auch NEBENWIRKUNGEN und VORSICHTSMASSNAHMEN). VERWENDUNG UND/ ODER EINE VERÄNDERTE EMPFINDLICHKEIT KANN ZUR ENTWICKLUNG VON AZIDOSIS, HERZSTIL UND MÖGLICHERWEISE ZUM TOD FÜHREN. Chloroprocainhydrochlorid-Injektion, methylparabenfrei, enthält kein Konservierungsmittel; Entsorgen Sie nach dem ersten Gebrauch nicht verwendete Injektionen, die in der Durchstechflasche verbleiben.
Intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen sind eine nicht zugelassene Anwendung, und nach der Markteinführung gab es Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die solche Infusionen erhielten. Die Mehrzahl der gemeldeten Fälle von Chondrolyse betraf das Schultergelenk; Fälle von glenohumeraler Chondrolyse wurden bei pädiatrischen und erwachsenen Patienten nach intraartikulären Infusionen von Lokalanästhetika mit und ohne Adrenalin über einen Zeitraum von 48 bis 72 Stunden beschrieben. Es liegen keine ausreichenden Informationen vor, um festzustellen, ob kürzere Infusionsdauern nicht mit diesen Befunden verbunden sind. Der Zeitpunkt des Auftretens von Symptomen wie Gelenkschmerzen, Steifheit und Bewegungsverlust kann unterschiedlich sein, kann aber bereits im 2. Monat nach der Operation beginnen. Derzeit gibt es keine wirksame Behandlung der Chondrolyse; Bei Patienten, bei denen eine Chondrolyse auftrat, waren zusätzliche diagnostische und therapeutische Verfahren sowie teilweise eine Arthroplastik oder ein Schulterersatz erforderlich.
Vasopressoren sollten nicht in Kombination mit oxytoxischen Arzneimitteln vom Mutterkorntyp angewendet werden, da es zu einer schweren anhaltenden Hypertonie kommen kann.
Um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden, sollte vor der Injektion der Anästhesielösung eine Aspiration durchgeführt werden. Die Nadel muss neu positioniert werden, bis kein Blutrückfluss mehr ausgelöst werden kann. Das Fehlen von Blut in der Spritze garantiert jedoch nicht, dass eine intravaskuläre Injektion vermieden wurde.
Manchmal werden Mischungen von Lokalanästhetika eingesetzt, um den langsameren Wirkungseintritt eines Arzneimittels und die kürzere Wirkdauer des zweiten Arzneimittels auszugleichen. Experimente an Primaten legen nahe, dass die Toxizität wahrscheinlich additiv ist, wenn Mischungen von Lokalanästhetika eingesetzt werden, einige Experimente an Nagetieren deuten jedoch auf einen Synergismus hin. Beim Einsatz von Mischungen von Lokalanästhetika ist hinsichtlich der toxischen Äquivalenz Vorsicht geboten.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Sicherheit und wirksame Anwendung von Chloroprocain hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten zur sofortigen Verwendung verfügbar sein. (Siehe WARNHINWEISE und NEBENWIRKUNGEN.) Um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die niedrigste Dosierung verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt. Die Injektionen sollten langsam erfolgen und vor und während der Injektion häufig abgesaugt werden, um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden. Auch bei kontinuierlichen (intermittierenden) Kathetertechniken sollten Spritzenaspirationen vor und während jeder zusätzlichen Injektion durchgeführt werden. Während der Verabreichung einer Epiduralanästhesie wird empfohlen, zunächst eine Testdosis (3 ml einer 3 %igen oder 5 ml einer 2 %igen Chloroprocainhydrochlorid-Injektion) zu verabreichen und den Patienten auch auf Toxizität des Zentralnervensystems und des Herz-Kreislauf-Systems zu überwachen hinsichtlich Anzeichen einer unbeabsichtigten intrathekalen Verabreichung, bevor Sie fortfahren. Wenn die klinischen Bedingungen dies zulassen, sollte die Verwendung einer Chloroprocainlösung, die Adrenalin enthält, für die Testdosis in Betracht gezogen werden, da für Adrenalin charakteristische Kreislaufveränderungen auch als Warnzeichen für eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion dienen können. Eine intravasale Injektion ist auch bei negativer Blutaspiration noch möglich. Bei der Verwendung kontinuierlicher Kathetertechniken wird empfohlen, einen Bruchteil jeder zusätzlichen Dosis als Testdosis zu verabreichen, um die korrekte Position des Katheters zu überprüfen.
Die Injektion wiederholter Dosen von Lokalanästhetika kann aufgrund der langsamen Anreicherung des Arzneimittels oder seiner Metaboliten bei jeder wiederholten Dosis zu einem erheblichen Anstieg der Plasmaspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutwerten variiert je nach körperlicher Verfassung des Patienten. Geschwächte, ältere Patienten, akut erkrankte Patienten und Kinder sollten entsprechend ihrem Alter und ihrem körperlichen Zustand reduzierte Dosen erhalten. Auch bei Patienten mit Hypotonie oder Herzblock sollten Lokalanästhetika mit Vorsicht angewendet werden.
Nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums sollte eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen (Ausreichende Beatmung) sowie des Bewusstseinszustands des Patienten erfolgen. Zu solchen Zeiten ist zu bedenken, dass Unruhe, Angstzustände, Tinnitus, Schwindel, verschwommenes Sehen, Zittern, Depressionen oder Schläfrigkeit Frühwarnzeichen für eine Toxizität des Zentralnervensystems sein können.
Lokalanästhetische Injektionen, die einen Vasokonstriktor enthalten, sollten vorsichtig und in sorgfältig abgegrenzten Mengen in Bereichen des Körpers angewendet werden, die von Endarterien versorgt werden oder in denen die Blutversorgung anderweitig beeinträchtigt ist. Patienten mit peripherer Gefäßerkrankung und Patienten mit hypertensiver Gefäßerkrankung können eine übertriebene vasokonstriktorische Reaktion zeigen. Es kann zu ischämischen Verletzungen oder Nekrose kommen.
Da Lokalanästhetika vom Estertyp durch die in der Leber produzierte Plasmacholinesterase hydrolysiert werden, sollte Chloroprocain bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Lokalanästhetika sollten auch bei Patienten mit eingeschränkter Herz-Kreislauf-Funktion mit Vorsicht angewendet werden, da sie möglicherweise weniger in der Lage sind, funktionelle Veränderungen zu kompensieren, die mit der durch diese Medikamente verursachten Verlängerung der AV-Überleitung verbunden sind.
Einsatz in der Augenchirurgie: Wenn Lokalanästhesie-Injektionen zur retrobulbären Blockade eingesetzt werden, sollte das mangelnde Hornhautgefühl nicht als Grundlage für die Entscheidung dienen, ob der Patient für eine Operation bereit ist oder nicht. Der Grund dafür ist, dass ein völliger Mangel an Hornhautempfindung in der Regel einer klinisch akzeptablen Akinesie der äußeren Augenmuskulatur vorausgeht.
Informationen für Patienten
Gegebenenfalls sollten Patienten im Voraus darüber informiert werden, dass es nach ordnungsgemäßer Verabreichung einer Epiduralanästhesie zu einem vorübergehenden Verlust der Sensibilität und der motorischen Aktivität, normalerweise in der unteren Körperhälfte, kommen kann.
Klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen
Die Verabreichung von Lokalanästhesielösungen, die Adrenalin oder Noradrenalin enthalten, an Patienten, die Monoaminoxidasehemmer, trizyklische Antidepressiva oder Phenothiazine erhalten, kann zu schwerer, anhaltender Hypotonie oder Hypertonie führen. Die gleichzeitige Anwendung dieser Mittel sollte grundsätzlich vermieden werden. In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie erforderlich ist, ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten unerlässlich.
Die gleichzeitige Verabreichung von Vasopressor-Arzneimitteln (zur Behandlung von Hypotonie im Zusammenhang mit geburtshilflichen Blockaden) und oxytoxischen Arzneimitteln vom Mutterkorn-Typ kann zu schwerer, anhaltender Hypertonie oder zerebrovaskulären Störungen führen.
Der para-Aminobenzoesäure-Metabolit von Chlorprocain hemmt die Wirkung von Sulfonamiden. Daher sollte Chloroprocain nicht bei Erkrankungen angewendet werden, bei denen ein Sulfonamid-Arzneimittel eingesetzt wird.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials und Reproduktionsstudien zur Bewertung der Mutagenese oder Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit wurden mit Chloroprocain nicht durchgeführt.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen, Schwangerschaftskategorie C
Tierreproduktionsstudien wurden mit Chloroprocain nicht durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Chloroprocain bei der Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Chloroprocain sollte einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Dies schließt die Verwendung von Chloroprocain zum Zeitpunkt der Entbindung zur Herstellung einer geburtshilflichen Anästhesie nicht aus.
Arbeit und Lieferung
Lokalanästhetika passieren die Plazenta schnell und können bei Anwendung zur epiduralen, parazervikalen, pudendalen oder kaudalen Blockanästhesie unterschiedlich starke toxische Wirkungen bei Mutter, Fötus und Neugeborenen hervorrufen. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und Pharmakokinetik.)
Häufigkeit und Ausmaß der Toxizität hängen vom durchgeführten Verfahren, der Art und Menge des verwendeten Arzneimittels sowie der Technik der Arzneimittelverabreichung ab. Zu den Nebenwirkungen beim Gebärenden, Fötus und Neugeborenen gehören Veränderungen des Zentralnervensystems, des peripheren Gefäßtonus und der Herzfunktion.
Eine mütterliche Hypotonie ist auf die Regionalanästhesie zurückzuführen. Lokalanästhetika bewirken eine Gefäßerweiterung, indem sie sympathische Nerven blockieren. Das Hochlagern der Beine der Patientin und die Lagerung auf der linken Seite tragen dazu bei, einen Blutdruckabfall zu verhindern. Auch die Herzfrequenz des Fötus sollte kontinuierlich überwacht werden, eine elektronische Überwachung des Fötus ist dringend zu empfehlen.
Eine epidurale, parazervikale oder pudendale Anästhesie kann die Geburtskräfte durch Veränderungen der Uteruskontraktilität oder mütterliche Austreibungsbemühungen verändern. In einer Studie war die parazervikale Blockanästhesie mit einer Verkürzung der durchschnittlichen Dauer der ersten Wehenphase und einer Erleichterung der Zervixdilatation verbunden. Es wurde jedoch auch berichtet, dass die Epiduralanästhesie die zweite Phase der Wehen verlängert, indem sie den Druckdrang des Gebärenden unterbindet oder die motorischen Funktionen beeinträchtigt. Der Einsatz einer geburtshilflichen Anästhesie kann den Bedarf an Pinzettenunterstützung erhöhen.
Die Einnahme einiger lokalanästhetischer Arzneimittel während der Wehen und der Entbindung kann in den ersten ein bis zwei Lebenstagen zu einer verminderten Muskelkraft und -spannung führen. Die langfristige Bedeutung dieser Beobachtungen ist unbekannt.
Die sorgfältige Einhaltung der empfohlenen Dosierung ist bei geburtshilflichen parazervikalen Blockaden von größter Bedeutung. Wenn mit den empfohlenen Dosen keine ausreichende Analgesie erreicht wird, sollte der Verdacht auf eine intravaskuläre oder fetale intrakranielle Injektion entstehen. Fälle, die mit einer unbeabsichtigten fetalen intrakraniellen Injektion eines Lokalanästhetikums in Zusammenhang stehen, wurden nach einer beabsichtigten parazervikalen oder pudendalen Blockade oder beidem berichtet. Von dieser Erkrankung betroffene Babys weisen bei der Geburt eine unerklärliche neonatale Depression auf, die mit hohen Lokalanästhetika-Serumspiegeln einhergeht, und zeigen in der Regel innerhalb von sechs Stunden Anfälle. Der sofortige Einsatz unterstützender Maßnahmen in Kombination mit der forcierten Urinausscheidung des Lokalanästhetikums wurde erfolgreich zur Behandlung dieser Komplikation eingesetzt.
Fallberichte über mütterliche Krämpfe und Herz-Kreislauf-Kollaps nach der Anwendung einiger Lokalanästhetika zur parazervikalen Blockade in der Frühschwangerschaft (als Anästhesie für einen geplanten Schwangerschaftsabbruch) legen nahe, dass die systemische Absorption unter diesen Umständen möglicherweise schnell erfolgt. Die empfohlene Höchstdosis jedes Arzneimittels sollte nicht überschritten werden. Die Injektion sollte langsam und unter häufigem Absaugen erfolgen. Lassen Sie zwischen den Seiten einen Abstand von 5 Minuten.
Es liegen keine Daten zur Verwendung von Chloroprocain zur geburtshilflichen parazervikalen Blockade vor, wenn eine Schwangerschaftstoxämie vorliegt oder wenn vor der Blockade mit fetalen Beschwerden oder einer Frühgeburt zu rechnen ist; Eine solche Verwendung wird daher nicht empfohlen.
Die folgenden Informationen sollten von Ärzten berücksichtigt werden, die Chloroprocain für die geburtshilfliche parazervikale Blockanästhesie auswählen:
- Eine fetale Bradykardie (im Allgemeinen eine Herzfrequenz von weniger als 120 pro Minute für mehr als 2 Minuten) wurde durch elektronische Überwachung in etwa 5 bis 10 Prozent der Fälle (verschiedene Studien) festgestellt, wenn anfängliche Gesamtdosen von 120 mg bis 400 mg Chloroprocain verabreicht wurden waren angestellt. Das Auftreten von Bradykardie innerhalb dieses Dosisbereichs ist möglicherweise nicht dosisabhängig.
- Eine fetale Azidose konnte durch Blutgasüberwachung zum Zeitpunkt der Bradykardie oder danach nicht nachgewiesen werden. Diese Daten sind begrenzt und im Allgemeinen auf nicht toxische Fälle beschränkt, bei denen vor der Blockade keine fetale Belastung oder Frühgeburt erwartet wurde.
- Nach ordnungsgemäß verabreichter parazervikaler Blockade mit Chloroprocain wurden im arteriellen oder venösen Plasma der Nabelschnur kein intaktes Chloroprocain und nur Spuren eines Hydrolyseprodukts, 2-Chlor-4-aminobenzoesäure, nachgewiesen.
- Die Rolle medikamentöser und nichtmedikamentöser Faktoren im Zusammenhang mit der fetalen Bradykardie nach einer parazervialen Blockade ist derzeit ungeklärt.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Chloroprocain verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Richtlinien für die Verabreichung von Chloroprocainhydrochlorid-Injektionen an pädiatrische Patienten sind im Abschnitt DOSIERUNG UND ANWENDUNG aufgeführt.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Chloroprocain umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein und normalerweise am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapien widerspiegelt.
Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel und seine Metaboliten größtenteils über die Nieren ausgeschieden werden, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da bei älteren Patienten die Wahrscheinlichkeit größer ist, dass die Nierenfunktion eingeschränkt ist, sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein und es kann sinnvoll sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Systemisch: Die am häufigsten auftretenden akuten Nebenwirkungen, die sofortige Gegenmaßnahmen erfordern, betreffen das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und können auf eine schnelle Absorption an der Injektionsstelle, eine verminderte Verträglichkeit oder eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion der Lokalanästhesielösung zurückzuführen sein. Zusätzlich zur systemischen dosisabhängigen Toxizität kann eine unbeabsichtigte Subarachnoidalinjektion des Arzneimittels während der beabsichtigten Durchführung einer kaudalen oder lumbalen Epiduralblockade oder Nervenblockaden in der Nähe der Wirbelsäule (insbesondere im Kopf- und Halsbereich) zu Unterventilation oder Apnoe („Total Spinal Blockade“) führen “). Faktoren, die die Plasmaproteinbindung beeinflussen, wie Azidose, systemische Erkrankungen, die die Proteinproduktion verändern, oder die Konkurrenz anderer Medikamente um Proteinbindungsstellen, können die individuelle Toleranz verringern. Ein Mangel an Plasma-Cholinesterase kann auch für eine verminderte Toleranz gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp verantwortlich sein.
Reaktionen des Zentralnervensystems: Diese sind durch Erregung und/oder Depression gekennzeichnet. Es kann zu Unruhe, Angstzuständen, Schwindel, Tinnitus, verschwommenem Sehen oder Zittern bis hin zu Krämpfen kommen. Die Erregung kann jedoch vorübergehend sein oder fehlen, wobei Depressionen die erste Manifestation einer Nebenwirkung sein können. Es kann schnell zu Schläfrigkeit kommen, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht.
Die Häufigkeit von Krämpfen im Zusammenhang mit der Anwendung von Lokalanästhetika variiert je nach angewandtem Verfahren und verabreichter Gesamtdosis. In einer Übersicht über Studien zur Epiduralanästhesie trat bei etwa 0,1 Prozent der Lokalanästhesieverabreichungen eine offensichtliche Toxizität auf, die zu Krämpfen führte.
Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems: Hohe Dosen oder eine unbeabsichtigte intravaskuläre Injektion können zu hohen Plasmaspiegeln und einer damit verbundenen Myokarddepression, Hypotonie, Bradykardie, ventrikulären Arrhythmien und möglicherweise einem Herzstillstand führen.
Allergisch: Allergische Reaktionen sind selten und können als Folge einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum auftreten. Diese Reaktionen sind durch Anzeichen wie Urtikaria, Pruritis, Erythem, angioneurotisches Ödem (einschließlich Kehlkopfödem), Tachykardie, Niesen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Synkope, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Temperatur und möglicherweise anaphylaktoide Symptome (einschließlich schwerer Hypotonie) gekennzeichnet ). Über Kreuzempfindlichkeiten zwischen Mitgliedern der Gruppe der Lokalanästhetika vom Estertyp wurde berichtet. Der Nutzen eines Sensitivitätsscreenings ist nicht eindeutig geklärt.
Neurologisch: Bei der Durchführung einer kaudalen oder lumbalen Epiduralblockade kann es gelegentlich zu einem unbeabsichtigten Eindringen des Katheters in den Subarachnoidalraum kommen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN). Nachfolgende unerwünschte Beobachtungen können teilweise von der Menge des intrathekal verabreichten Arzneimittels abhängen. Zu diesen Beobachtungen können Wirbelsäulenblockaden unterschiedlichen Ausmaßes (einschließlich vollständiger Wirbelsäulenblockaden), Hypotonie als Folge einer Wirbelsäulenblockade, Verlust der Kontrolle über Blase und Darm sowie Verlust des Dammgefühls und der Sexualfunktion gehören. In seltenen Fällen wurde über Arachnoiditis, anhaltende motorische, sensorische und/oder autonome (Schließmuskelkontrolle) Defizite einiger unterer Wirbelsäulensegmente mit langsamer Genesung (mehrere Monate) oder unvollständiger Genesung berichtet. (Siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG Diskussion von Kaudaler und lumbaler Epiduralblock.) Rückenschmerzen und Kopfschmerzen wurden auch nach einer lumbalen epiduralen oder kaudalen Blockade festgestellt.
Überdosierung
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten, oder mit einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion einer Lokalanästhesielösung (siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN).
Bei Mäusen beträgt die intravenöse LD50 von Chloroprocain-HCl 97 mg/kg und die subkutane LD50 von Chloroprocain-HCl 950 mg/kg.
Management örtlicher Anästhesie-Notfälle: Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen sowie des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums erreicht wird. Beim ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Der erste Schritt bei der Behandlung von Krämpfen sowie Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion einer Arzneimittellösung besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit für die Aufrechterhaltung freier Atemwege und der unterstützten oder kontrollierten Beatmung mit Sauerstoff und einem Abgabesystem, das eine sofortige Verabreichung ermöglicht positiver Atemwegsdruck durch Maske. Unmittelbar nach der Einleitung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs beurteilt werden. Dabei ist zu berücksichtigen, dass Medikamente zur Behandlung von Krämpfen bei intravenöser Verabreichung manchmal den Kreislauf beeinträchtigen. Sollten die Krämpfe trotz ausreichender Atemunterstützung bestehen bleiben und der Zustand des Kreislaufs dies zulässt, können kleine Mengen eines ultrakurz wirkenden Barbiturats (wie Thiopental oder Thiamylal) oder eines Benzodiazepins (wie Diazepam) intravenös verabreicht werden; Der Arzt sollte vor der Anwendung von Anästhetika mit diesen Antikonvulsiva vertraut sein. Zur unterstützenden Behandlung einer Kreislaufdepression kann die Verabreichung von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines von der klinischen Situation vorgegebenen Vasopressors (z. B. Ephedrin zur Verstärkung der Kontraktionskraft des Myokards) erforderlich sein.
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch Herz-Kreislauf-Depressionen zu Hypoxie, Azidose, Bradykardie, Arrhythmien und Herzstillstand führen. Unterventilation oder Apnoe aufgrund einer unbeabsichtigten subarachnoidalen Injektion einer Lokalanästhesielösung können dieselben Symptome hervorrufen und auch zu einem Herzstillstand führen, wenn keine Beatmungsunterstützung eingeleitet wird. Sollte es zu einem Herzstillstand kommen, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeleitet werden. Nach längeren Wiederbelebungsbemühungen wurde von einer Genesung berichtet.
Eine endotracheale Intubation unter Einsatz von Medikamenten und Techniken, mit denen der Arzt vertraut ist, kann nach der anfänglichen Verabreichung von Sauerstoff über die Maske angezeigt sein, wenn Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung freier Atemwege auftreten oder wenn eine längere Beatmungsunterstützung (unterstützt oder kontrolliert) angezeigt ist.
Dosierung und Verabreichung von Chloroprocain
Chloroprocain kann als Einzelinjektion oder kontinuierlich über einen Dauerkatheter verabreicht werden. Wie bei allen Lokalanästhetika variiert die verabreichte Dosis je nach Anästhesieverfahren, der Vaskularität des Gewebes, der Tiefe der Anästhesie und dem erforderlichen Grad der Muskelentspannung, der gewünschten Anästhesiedauer und der körperlichen Verfassung des Patienten. Es sollte die kleinste Dosis und Konzentration verwendet werden, die erforderlich ist, um das gewünschte Ergebnis zu erzielen. Bei Kindern, älteren und geschwächten Patienten sowie Patienten mit Herz- und/oder Lebererkrankungen sollte die Dosierung reduziert werden. Die empfohlenen maximalen Einzeldosen von Chloroprocain bei Erwachsenen betragen: ohne Adrenalin 11 mg/kg, wobei eine maximale Gesamtdosis von 800 mg nicht überschritten werden darf; mit Adrenalin (1:200.000), 14 mg/kg, eine maximale Gesamtdosis von 1000 mg nicht überschreiten. Spezifische Techniken und Verfahren finden Sie in Standardlehrbüchern.
Bei Patienten, die nach arthroskopischen und anderen chirurgischen Eingriffen intraartikuläre Infusionen von Lokalanästhetika erhielten, gab es Berichte über unerwünschte Ereignisse einer Chondrolyse. Die Injektion von Chloroprocainhydrochlorid ist für diese Anwendung nicht zugelassen. (Sehen WARNHINWEISE Und DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Kaudaler und lumbaler Epiduralblock: Um sich vor unerwünschten Erfahrungen zu schützen, die manchmal nach einem unbeabsichtigten Eindringen in den Subarachnoidalraum auftreten, werden die folgenden Verfahrensmodifikationen empfohlen:
- Verwenden Sie eine angemessene Testdosis (3 ml Chloroprocainhydrochlorid-Injektion 3 % oder 5 ml Chloroprocainhydrochlorid-Injektion 2 %) vor der Einleitung einer vollständigen Blockade. Diese Testdosis sollte wiederholt werden, wenn der Patient so bewegt wird, dass der Epiduralkatheter verschoben wird. Warten Sie nach der Verabreichung jeder Testdosis ausreichend Zeit für den Beginn der Anästhesie.
- Vermeiden Sie die schnelle Injektion einer großen Menge Lokalanästhetikum durch den Katheter. Erwägen Sie, wenn möglich, Teildosen.
- Im Falle der bekannten Injektion eines großen Volumens eines Lokalanästhetikums in den Subarachnoidalraum sollte nach geeigneter Reanimation und wenn der Katheter platziert ist, der Versuch in Betracht gezogen werden, das Medikament durch Ablassen einer moderaten Menge Liquor (z. B. 10 ml) wiederherzustellen ) durch den Epiduralkatheter.
Als Leitfaden für einige Routineeingriffe sind nachstehend die empfohlenen Dosierungen aufgeführt:
- Infiltration und periphere Nervenblockade: Chloroprocain-HCl-Injektion, USP
| Narkose Verfahren |
Lösung Konzentration % |
Volumen (ml) |
Gesamt Dosis (mg) |
| Unterkiefer | 2 | 2 bis 3 | 40 bis 60 |
| Infraorbital | 2 | 0,5 bis 1 | 10 bis 20 |
| Brachial Plexus |
2 | 30 bis 40 | 600 bis 800 |
| Digital (ohne Adrenalin) |
1 | 3 bis 4 | 30 bis 40 |
| Pudendal | 2 | 10 auf jeder Seite | 400 |
| Parazervikal (siehe auch VORSICHTSMASSNAHMEN) | 1 | 3 pro 4 Standorte | bis zu 120 |
- Kaudale und lumbale Epiduralblockade: Für die kaudale Anästhesie beträgt die Anfangsdosis 15 bis 25 ml einer 2 %igen oder 3 %igen Lösung. Wiederholte Dosen können in Abständen von 40 bis 60 Minuten verabreicht werden.
Für die lumbale Epiduralanästhesie können 2 bis 2,5 ml pro Segment einer 2 %igen oder 3 %igen Lösung verwendet werden. Das übliche Gesamtvolumen der Chloroprocainhydrochlorid-Injektion beträgt 15 bis 25 ml. Wiederholte Dosen von 2 bis 6 ml weniger als die ursprüngliche Dosis können in Abständen von 40 bis 50 Minuten verabreicht werden.
Die oben genannten Dosierungen werden als Richtlinie für die Anwendung bei einem durchschnittlichen Erwachsenen empfohlen. Maximale Dosierungen aller Lokalanästhetika müssen individuell festgelegt werden, nachdem die Größe und der körperliche Zustand des Patienten sowie die Geschwindigkeit der systemischen Absorption an einer bestimmten Injektionsstelle beurteilt wurden.
Pädiatrische Dosierung: Es ist schwierig, für Kinder eine Höchstdosis eines Arzneimittels zu empfehlen, da diese je nach Alter und Gewicht variiert. Bei Kindern über 3 Jahren mit normaler Muskelmasse und normaler Körperentwicklung richtet sich die Höchstdosis nach Alter und Gewicht des Kindes und sollte 11 mg/kg (5 mg/lb) nicht überschreiten. Beispielsweise würde bei einem 5-jährigen Kind mit einem Gewicht von 23 kg die Dosis von Chloroprocainhydrochlorid ohne Adrenalin 250 mg betragen. Zur Infiltration werden Konzentrationen von 0,5 bis 1 % und zur Nervenblockade 1 bis 1,5 % empfohlen. Um einer systemischen Toxizität vorzubeugen, sollten immer die niedrigste wirksame Konzentration und die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden. Einige der niedrigeren Konzentrationen zur Anwendung bei Säuglingen und Kleinkindern sind nicht in vorverpackten Behältern erhältlich; Es ist notwendig, die verfügbaren Konzentrationen mit der Menge an 0,9 %iger Natriumchlorid-Injektion zu verdünnen, die erforderlich ist, um die erforderliche Endkonzentration der Chloroprocain-Injektion zu erhalten.
Vorbereitung von Adrenalin-Injektionen: Um eine 1:200.000 Adrenalin-Chloroprocain-Hydrochlorid-Injektion vorzubereiten, fügen Sie 0,1 ml einer 1:1000 Adrenalin-Injektion, USP, zu 20 ml Chloroprocain-Hydrochlorid-Injektion hinzu.
Chloroprocain ist mit Ätzalkalien und deren Karbonaten, Seifen, Silbersalzen, Jod und Jodiden unverträglich.
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern Injektion und Behälter dies zulassen. Wie andere Anästhetika mit einer freien aromatischen Aminogruppe ist Chloroprocainhydrochlorid-Injektion leicht lichtempfindlich und kann sich nach längerer Lichteinwirkung verfärben. Es wird empfohlen, diese Fläschchen in den Original-Außenbehältern vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt aufzubewahren. Eine verfärbte Injektion sollte nicht verabreicht werden. Wenn die Chloroprocainhydrochlorid-Injektion niedrigen Temperaturen ausgesetzt wird, können sich Chloroprocainhydrochlorid-Kristalle ablagern, die sich unter Schütteln wieder auflösen, wenn sie auf Raumtemperatur gebracht werden. Das Produkt sollte nicht verwendet werden, wenn es ungelöstes Material (z. B. Partikel) enthält.
Wie wird Chloroprocain verabreicht?
Chloroprocainhydrochlorid-Injektion, USP, ohne Konservierungsstoffe und ohne EDTA, wird wie folgt geliefert:
3%ige Lösung (NDC 0143-9210-10) in 20-ml-Einzeldosisfläschchen, verpackt zu 10 Fläschchen pro Karton.
2%ige Lösung (NDC 0143-9209-10) in 20-ml-Einzeldosisfläschchen, verpackt zu 10 Fläschchen pro Karton.
Vor dem Einfrieren schützen. Vor Licht schützen. Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature].
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Hikma Pharmaceuticals USA Inc. unter 1-877-845-0689 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Für Produktanfragen rufen Sie 1-877-845-0689 an.
Hergestellt von
HIKMA FARMACÊUTICA (PORTUGAL), SA
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Vertrieben von
Hikma Pharmaceuticals USA Inc.
Berkeley Heights, NJ 07922
Überarbeitet: Januar 2020
PIN431-WES/2
ETIKETT DER FLÄSCHE 2 %
NDC 0143-9209-01 Nur Rx
Chloroprocain
HCl-Injektion, USP
2 %
400 mg pro 20 ml
(20 mg/ml)
Für Infiltration, Nervenblockade, kaudal
und Epiduralanästhesie.
Nicht für die Spinalanästhesie.
20-ml-Einzeldosisfläschchen
ETIKETT DER FLÄSCHE 3 %
NDC 0143-9210-01 Nur Rx
Chloroprocain
HCl-Injektion, USP
3%
600 mg pro 20 ml
(30 mg/ml)
Für Infiltration, Nervenblockade, kaudal
und Epiduralanästhesie.
Nicht für die Spinalanästhesie.
20-ml-Einzeldosisfläschchen
KARTONETIKETT 2 %
NDC 0143-9209Nur -10 Rx
Chloroprocain
HCl-Injektion, USP
2 %
400 mg pro 20 ml
(20 mg/ml)
Für Infiltration, Nervenblockade, kaudal
und Epiduralanästhesie.
Nicht für die Spinalanästhesie.
10 x 20 ml Einzeldosisfläschchen
KARTONETIKETT 3 %
NDC 0143-9210Nur -10 Rx
Chloroprocain
HCl-Injektion, USP
3%
600 mg pro 20 ml
(30 mg/ml)
Für Infiltration, Nervenblockade, kaudal
und Epiduralanästhesie.
Nicht für die Spinalanästhesie.
10 x 20 ml Einzeldosisfläschchen
SERIALISIERUNGSBILD
Repräsentatives Kartonserialisierungsbild
| CHLOROPROCAIN-HYDROCHLORID Chloroprocainhydrochlorid-Injektionslösung |
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| CHLOROPROCAIN-HYDROCHLORID Chloroprocainhydrochlorid-Injektionslösung |
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| Etikettierer – Hikma Pharmaceuticals USA Inc. (001230762) |