Clotrimazol-Creme
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Nur für äußere Anwendung
Nicht für ophthalmologische Zwecke geeignet
Nur Rx
Beschreibung der Clotrimazol-Creme
Clotrimazol-Creme USP, 1 % enthält Clotrimazol, ein synthetisches Antimykotikum mit der chemischen Bezeichnung {1-(o-Chloro-α,α-diphenylbenzyl)imidazol}; die Summenformel C22H17ClN2; ein Molekulargewicht von 344,84; und die Strukturformel:
Clotrimazol USP ist eine geruchlose, weiße, kristalline Substanz. Es ist in Wasser praktisch unlöslich, in Ether kaum löslich und in Polyethylenglykol 400, Ethanol und Chloroform sehr gut löslich.
Jedes Gramm Clotrimazol-Creme USP enthält 10 mg Clotrimazol USP, dispergiert in einer verschwindenden Cremebasis aus Sorbitanmonostearat, Polysorbat 60, Cetylesterwachs, Cetylstearylalkohol, Octyldodecanol, gereinigtem Wasser und Benzylalkohol (1 %) als Konservierungsmittel.
Clotrimazol-Creme – Klinische Pharmakologie
Clotrimazol ist ein Breitband-Antimykotikum, das zur Behandlung von Hautinfektionen eingesetzt wird, die durch verschiedene Arten pathogener Dermatophyten, Hefen usw. verursacht werden Malassezia furfur. Die Hauptwirkung von Clotrimazol ist die Bekämpfung sich teilender und wachsender Organismen.
In vitro,Clotrimazol zeigt fungistatische und fungizide Wirkung gegen Isolate von Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis Und Candida Arten einschließlich Candida albicans. Im Allgemeinen ist die in vitro Die Wirkung von Clotrimazol entspricht der von Tolnaftat und Griseofulvin gegen das Myzel von Dermatophyten (Trichophyton, Mikrosporum, Und Epidermophyton) und der der Polyene (Amphotericin B und Nystatin) gegen aufkeimende Pilze (Candida). Mit einem in vivo (Maus) und ein in vitro (Maus-Nieren-Homogenat)-Testsystem, Clotrimazol und Micronazol waren gleichermaßen wirksam bei der Verhinderung des Wachstums von Pseudomyzelien und Myzelien von Candida albicans.
Pilzstämme mit einer natürlichen Resistenz gegen Clotrimazol sind selten. Nur ein einziges Isolat von Candida guilliermondi Es wurde berichtet, dass es eine primäre Resistenz gegen Clotrimazol aufweist.
Während aufeinanderfolgender Passagen hat sich keine einstufige oder mehrstufige Resistenz gegen Clotrimazol entwickelt Candida albicans Und Trichophyton mentagrophytes. Nach aufeinanderfolgender Passage von Isolaten wurde keine nennenswerte Änderung der Empfindlichkeit festgestellt C. albicans, C kruseioder C. pseudotropicalis in flüssigen oder festen Medien, die Clotrimazol enthalten. Auch bei chemisch induzierten Mutantenstämmen polyenresistenter Isolate konnte keine Resistenz entwickelt werden C. albicans. Bei drei Isolaten wurde eine leichte, reversible Resistenz festgestellt C. albicans von einem Prüfer getestet. Es gibt einen einzigen Bericht, der das klinische Auftreten von dokumentiert C. albicans Stamm mit erheblicher Resistenz gegen Flucytosin und Micronazol und mit Kreuzresistenz gegen Clotrimazol, der Stamm blieb empfindlich gegenüber Nystatin und Amphotericin B.
In Studien zum Wirkmechanismus führte die minimale Fungizidkonzentration von Clotrimazol zum Austritt intrazellulärer Phosphorverbindungen in das Umgebungsmedium mit gleichzeitigem Abbau zellulärer Nukleinsäuren und beschleunigtem Kaliumausfluss. Beide Ereignisse begannen rasch und ausgedehnt nach der Zugabe des Arzneimittels.
Clotrimazol scheint nach oraler Verabreichung beim Menschen gut resorbiert zu werden und wird hauptsächlich als inaktive Metaboliten ausgeschieden. Nach topischer und vaginaler Verabreichung scheint Clotrimazol jedoch nur minimal resorbiert zu werden.
Sechs Stunden nach dem Auftragen der radioaktiven 1 %-Creme und 1 %-Lösung von Clotrimazol auf intakte und akut entzündete Haut schwankte die Konzentration von Clotrimazol um 100 µg/cm3 im Stratum corneum auf 0,5 bis 1 µg/cm3 im Stratum reticulare und 0,1 µg/cm3 in der Subkutis. Innerhalb von 48 Stunden nach der Anwendung von 0,5 ml der Lösung oder 0,8 g der Creme unter Okklusivverband wurde im Serum keine messbare Menge an Radioaktivität (≤ 0,001 µg/ml) gefunden. Nur 0,5 % oder weniger der applizierten Radioaktivität wurden im Urin ausgeschieden.
Nach intravaginaler Verabreichung von 100 mg 14Bei Verabreichung von C-Clotrimazol-Vaginaltabletten an neun erwachsene Frauen wurde ein bis zwei Tage nach der Anwendung ein durchschnittlicher Spitzenserumspiegel erreicht, der nur 0,03 μg Äquivalent/ml Clotrimazol entsprach. Nach intravaginaler Verabreichung von 5 g 1 % 14C-Clotrimazol-Vaginalcreme mit 50 mg Wirkstoff wurde bei fünf Probanden (eine mit Candida-Kolpitis) zwischen 8 und 24 Stunden nach der Anwendung Serumspiegel erreicht, die etwa 0,01 μg Äquivalenten/ml entsprachen.
Indikationen und Verwendung für Clotrimazol-Creme
Clotrimazol-Creme USP ist zur topischen Behandlung von Candidiasis aufgrund von indiziert Candida albicans und Tinea versicolor aufgrund Malassezia furfur.
Clotrimazol ist auch als rezeptfreies Produkt erhältlich, das für die topische Behandlung der folgenden Hautinfektionen indiziert ist: Tinea pedis, Tinea cruris und Tinea corporis aufgrund von Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosumUnd Microsporum canis.
Kontraindikationen
Clotrimazol-Creme ist bei Personen, die empfindlich auf ihre Bestandteile reagieren, kontraindiziert.
Warnungen
Clotrimazol-Creme ist nicht für die ophthalmologische Anwendung bestimmt.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein:
Wenn bei der Anwendung von Clotrimazol-Creme eine Reizung oder Empfindlichkeit auftritt, sollte die Behandlung abgebrochen und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Informationen für Patienten:
Dem Patienten sollte Folgendes empfohlen werden:
• Nehmen Sie das Medikament über die gesamte Behandlungsdauer ein, auch wenn sich die Symptome möglicherweise gebessert haben. Benachrichtigen Sie den Arzt, wenn nach vierwöchiger Behandlung keine Besserung eintritt. • Informieren Sie den Arzt, wenn im Anwendungsbereich Anzeichen einer verstärkten Reizung (Rötung, Juckreiz, Brennen, Blasenbildung, Schwellung, Nässen) auftreten, die auf eine mögliche Sensibilisierung hinweisen. • Vermeiden Sie die Verwendung von Okklusivwickel oder -verbänden. • Vermeiden Sie Infektions- oder Reinfektionsquellen.
Labortests
Bei fehlendem Ansprechen auf Clotrimazol-Creme sollten geeignete mikrobiologische Untersuchungen wiederholt werden, um die Diagnose zu bestätigen und andere Krankheitserreger auszuschließen, bevor eine weitere antimykotische Therapie eingeleitet wird.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Synergismus oder Antagonismus zwischen Clotrimazol und Nystatin oder Amphotericin B oder Flucytosin gegen Stämme von C. albicans wurde nicht gemeldet.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Eine 18-monatige orale Dosierungsstudie mit Clotrimazol an Ratten ergab keine krebserzeugende Wirkung.
In Mutagenesetests wurden Chromosomen der Spermatophoren von Chinesischen Hamstern, die Clotrimazol ausgesetzt waren, auf strukturelle Veränderungen während der Metaphase untersucht. Vor dem Test hatten die Hamster fünf orale Dosen von 100 mg Clotrimazol/kg Körpergewicht erhalten. Die Ergebnisse dieser Studie zeigten, dass Clotrimazol keine mutagene Wirkung hatte.
Verwendung in der Schwangerschaft: Schwangerschaftskategorie B
Die Disposition von 14C-Clotrimazol wurde bei Menschen und Tieren untersucht. Clotrimazol wird nach dermaler oder intravaginaler Verabreichung beim Menschen nur sehr schlecht resorbiert. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE )
In klinischen Studien wurde die Anwendung von vaginal angewendetem Clotrimazol bei schwangeren Frauen im zweiten und dritten Trimester nicht mit negativen Auswirkungen in Verbindung gebracht. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen im ersten Schwangerschaftstrimester vor.
Studien an trächtigen Ratten mit intravaginal Bei Dosen bis zu 100 mg/kg ergaben sich keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Clotrimazol.
Hoch Oral Dosen von Clotrimazol bei Ratten und Mäusen im Bereich von 50 bis 120 mg/kg führten zu Embryotoxizität (möglicherweise als Folge der maternalen Toxizität), Beeinträchtigung der Paarung, verringerter Wurfgröße und Anzahl lebensfähiger Jungtiere sowie einer verringerten Überlebensrate der Jungtiere bis zum Absetzen. Clotrimazol war jedoch nicht bei Mäusen, Kaninchen und Ratten bei oralen Dosen von bis zu 200, 180 bzw. 100 mg/kg teratogen. Bei der Ratte beträgt die orale Resorption etwa 90 % der verabreichten Dosis.
Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel nur bei eindeutiger Indikation während des ersten Schwangerschaftstrimesters angewendet werden.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Bei der Anwendung von Clotrimazol durch eine stillende Frau ist Vorsicht geboten.
Pädiatrische Verwendung
Bei Kindern wurde die Sicherheit und Wirksamkeit von Clotrimazol bei bestimmungsgemäßer Anwendung und in der empfohlenen Dosierung nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen wurden im Zusammenhang mit der Verwendung dieses Produkts berichtet: Erythem, Brennen, Blasenbildung, Peeling, Ödeme, Pruritis, Urtikaria, Brennen und allgemeine Hautreizung.
Überdosierung
Eine akute Überdosierung bei topischer Anwendung von Clotrimazol ist unwahrscheinlich und dürfte nicht zu einer lebensbedrohlichen Situation führen.
Dosierung und Anwendung der Clotrimazol-Creme
Massieren Sie zweimal täglich, morgens und abends, ausreichend Clotrimazol-Creme sanft in die betroffenen und umliegenden Hautpartien ein.
Eine klinische Besserung mit Linderung des Juckreizes tritt normalerweise innerhalb der ersten Behandlungswoche mit Clotrimazol-Creme ein. Zeigt der Patient nach vierwöchiger Behandlung mit Clotrimazol-Creme keine klinische Besserung, sollte die Diagnose überprüft werden.
Wie wird Clotrimazol-Creme geliefert?
Clotrimazol-Creme USP, 1 % wird in Tuben zu 15, 30, 45 und (2 x 45) Gramm geliefert.
NDC 68462-181-17 (15 g)
NDC 68462-181-35 (30 g)
NDC 68462-181-47 (45 g)
NDC 68462-181-48 (2 x 45 g)
Zwischen 2 lagernÖ– 30ÖC (36Ö-86ÖF).
Hergestellt von:
Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Colvale-Bardez, Goa 403 513, Indien
Hergestellt für:
Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA
Mahwah, NJ 07430
Fragen? 1 (888)721-7115
www.glenmarkpharma.com/usa
September 2014
Hauptanzeigefeld
NDC 68462-181-35
Clotrimazol-Creme USP, 1 %
Nur für äußere Anwendung. Nicht für ophthalmologische Zwecke geeignet.
| CLOTRIMAZOL Clotrimazol-Creme |
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| Etikettierer – Glenmark Pharmaceuticals Inc., USA (130597813) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Glenmark Pharmaceuticals Limited | 677318665 | ANALYSE(68462-181), HERSTELLUNG(68462-181) | |
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