Cyproheptadin-Lösung
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Cyproheptadin-Lösung
Jede 5 ml (ein Teelöffel) enthält: Cyproheptadinhydrochlorid 2 mg
Inaktive Zutaten: Zitronensäure, D&C Yellow #10, Pfefferminzaroma, gereinigtes Wasser, Propylenglykol, Natriumcitrat, Sorbinsäure (0,1 % als Konservierungsmittel) und Saccharosesirup.
Inaktive Inhaltsstoffe für Cyproheptadin-Lösung zum Einnehmen (zuckerfrei): Alkohol 5 % (v/v), Butylhydroxyanisol, Zitronensäure, D&C Yellow #10, Pfefferminzaroma, Propylenglykol, gereinigtes Wasser, Natriumcitrat, Sorbinsäure (0.1 %, als Konservierungsmittel), Sucralose.
Cyproheptadin-HCl ist ein Antihistaminikum und antiserotonerges Mittel. Cyproheptadinhydrochlorid ist ein weißer bis leicht gelblicher, kristalliner Feststoff mit einem Molekulargewicht von 350,89, der in Wasser schwer löslich, in Methanol frei löslich, in Ethanol schwer löslich, in Chloroform löslich und in Ether praktisch unlöslich ist. Es ist das Sesquihydrat von 4-(5H-Dibenzo[a,d]Cyclohepten-5-yliden)-1-methylpiperidinhydrochlorid. Die Summenformel des wasserfreien Salzes lautet C21H21N·HCl und die Strukturformel des wasserfreien Salzes lautet:
Cyproheptadin-Lösung – Klinische Pharmakologie
Cyproheptadin ist ein Serotonin- und Histaminantagonist mit anticholinerger und beruhigender Wirkung. Antiserotonin- und Antihistaminika scheinen mit Serotonin bzw. Histamin um Rezeptorstellen zu konkurrieren.
Pharmakokinetik und Stoffwechsel: Nach einer oralen Einzeldosis von 4 mg 14C-markiertes Cyproheptadin-HCl wurde bei normalen Probanden als Tabletten oder Sirup verabreicht. 2–20 % der Radioaktivität wurden mit dem Stuhl ausgeschieden. Nur etwa 34 % der Stuhlradioaktivität waren unveränderte Arzneimittel, was weniger als 5,7 % der Dosis entspricht. Mindestens 40 % der verabreichten Radioaktivität wurden mit dem Urin ausgeschieden. Im Urin von Patienten, die chronische Dosen von 12–20 mg Cyproheptadinsirup täglich einnahmen, waren keine nachweisbaren Mengen des unveränderten Arzneimittels vorhanden. Als Hauptmetabolit im menschlichen Urin wurde ein quartäres Ammoniumglucuronid-Konjugat von Cyproheptadin identifiziert. Bei Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung vermindert.
Indikationen und Verwendung für Cyproheptadin-Lösung
Perenniale und saisonale allergische Rhinitis
Vasomotorische Rhinitis
Allergische Konjunktivitis durch Inhalationsallergene und Nahrungsmittel
Leichte, unkomplizierte allergische Hauterscheinungen von Urtikaria und Angioödem
Linderung allergischer Reaktionen auf Blut oder Plasma
Kalte Urtikaria
Dermatographismus
Zur Therapie anaphylaktischer Reaktionen Adjunktiv auf Adrenalin und andere Standardmaßnahmen, nachdem die akuten Manifestationen unter Kontrolle sind.
Kontraindikationen
Neugeborene oder Frühgeborene: Dieses Medikament sollte nicht bei Neugeborenen oder Frühgeborenen angewendet werden.
Stillende Mutter: Aufgrund des höheren Risikos von Antihistaminika für Säuglinge im Allgemeinen und für Neugeborene und Frühgeborene im Besonderen ist eine Antihistaminika-Therapie bei stillenden Müttern kontraindiziert.
Andere Bedingungen:
Überempfindlichkeit gegen Cyproheptadin und andere Arzneimittel mit ähnlicher chemischer Struktur
Monoaminoxidase-Hemmer-Therapie (siehe Arzneimittelwechselwirkungen)
Engwinkelglaukom
Stenosierendes Magengeschwür
Symptomatische Prostatahypertrophie
Verstopfung des Blasenhalses
Pyloroduodenale Obstruktion
Ältere, geschwächte Patienten
Warnungen
Kinder: Eine Überdosierung von Antihistaminika kann, insbesondere bei Säuglingen und Kindern, zu Halluzinationen, Depressionen des Zentralnervensystems, Krämpfen und zum Tod führen.
Antihistaminika können die geistige Wachsamkeit verringern; umgekehrt können sie, insbesondere bei kleinen Kindern, gelegentlich Erregung hervorrufen.
ZNS-Depressiva: Antihistaminika können zusammen mit Alkohol und anderen ZNS-Depressiva, z. B. Hypnotika, Sedativa, Tranquilizern und angstlösenden Mitteln, eine additive Wirkung haben.
Aktivitäten, die geistige Wachsamkeit erfordern: Patienten sollten vor Aktivitäten gewarnt werden, die geistige Aufmerksamkeit und motorische Koordination erfordern, wie beispielsweise Autofahren oder Bedienen von Maschinen.
Antihistaminika verursachen bei älteren Patienten eher Schwindel, Sedierung und Hypotonie.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein: Cyproheptadin hat eine atropinähnliche Wirkung und sollte daher bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden:
Vorgeschichte von Asthma bronchiale
Erhöhter Augeninnendruck
Hyperthyreose
Herzkreislauferkrankung
Hypertonie
Informationen für Patienten: Antihistaminika können die geistige Wachsamkeit verringern; umgekehrt können sie, insbesondere bei kleinen Kindern, gelegentlich Erregung hervorrufen. Patienten sollten vor Aktivitäten gewarnt werden, die geistige Aufmerksamkeit und motorische Koordination erfordern, wie beispielsweise Autofahren oder Bedienen von Maschinen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: MAO-Hemmer verlängern und verstärken die anticholinerge Wirkung von Antihistaminika. Antihistaminika können zusammen mit Alkohol und anderen ZNS-Depressiva, z. B. Hypnotika, Sedativa, Tranquilizern und angstlösenden Mitteln, eine additive Wirkung haben.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Mit Cyproheptadin wurden keine Langzeitstudien zur kanzerogenen Wirkung durchgeführt. Cyproheptadin hatte in einer Zwei-Wurf-Studie an Ratten oder einer Zwei-Generationen-Studie an Mäusen bei etwa der zehnfachen menschlichen Dosis keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit. Cyproheptadin verursachte keine Chromosomenschädigung in menschlichen Lymphozyten oder Fibroblasten in vitro; hohe Dosen (10-4M) waren zytotoxisch. Cyproheptadin hatte im mikrobiellen Mutagentest von Ames keine mutagene Wirkung; Konzentrationen über 500 µg/Platte hemmten das Bakterienwachstum.
Schwangerschaft: Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Kaninchen, Mäusen und Ratten mit oralen oder subkutanen Dosen bis zum 32-fachen der maximal empfohlenen oralen Dosis beim Menschen durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Fötus aufgrund von Cyproheptadin. Es wurde gezeigt, dass Cyproheptadin bei Ratten fetotoxisch ist, wenn es durch intraperitoneale Injektion in Dosen verabreicht wird, die das Vierfache der empfohlenen maximalen oralen Dosis beim Menschen betragen. Zwei Studien an schwangeren Frauen haben jedoch nicht gezeigt, dass Cyproheptadin das Risiko von Anomalien erhöht, wenn es im ersten, zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester verabreicht wird. Bei keinem der Neugeborenen wurden teratogene Wirkungen beobachtet. Da die Studien am Menschen jedoch die Möglichkeit einer Schädigung nicht ausschließen können, sollte Cyproheptadin während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Stillende Mutter: Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen und bei gestillten Säuglingen schwerwiegende Nebenwirkungen durch Cyproheptadin auftreten können, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder das Absetzen des Arzneimittels erfolgen soll (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
Pädiatrische Verwendung: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter zwei Jahren wurden nicht nachgewiesen. (Siehe KONTRAINDIKATIONEN, Neugeborene oder Frühgeborene und WARNHINWEISE, Kinder.)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Folgende Nebenwirkungen wurden bei der Einnahme von Antihistaminika berichtet:
Zentrales Nervensystem: Sedierung und Schläfrigkeit (oft vorübergehend), Schwindel, gestörte Koordination, Verwirrtheit, Unruhe, Erregung, Nervosität, Zittern, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Neuritis, Krämpfe, Euphorie, Halluzinationen, Hysterie, Ohnmacht.
Integumentär: Allergische Manifestation von Hautausschlag und Ödemen, übermäßigem Schwitzen, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit.
Besondere Sinne: Akute Labyrinthitis, verschwommenes Sehen, Diplopie, Schwindel, Tinnitus.
Herz-Kreislauf: Hypotonie, Herzklopfen, Tachykardie, Extrasystolen, anaphylaktischer Schock.
Hämatologische: Hämolytische Anämie, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie.
Verdauungssystem: Mundtrockenheit, Magenbeschwerden, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Gelbsucht.
Urogenital: Häufiges Wasserlassen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Harnverhalt, frühe Menstruation.
Atemwege: Trockenheit von Nase und Rachen, Verdickung des Bronchialsekrets, Engegefühl in der Brust und pfeifende Atmung, verstopfte Nase.
Verschiedenes: Müdigkeit, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, gesteigerter Appetit/Gewichtszunahme.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Quagen Pharmaceuticals LLC unter 1-888-344-9603 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.FDA.gov/medwatch.
Überdosierung
Die Reaktionen einer Überdosierung mit Antihistaminika können insbesondere bei Kindern von einer Depression des Zentralnervensystems bis hin zu Reizungen reichen. Außerdem können Atropin-ähnliche Anzeichen und Symptome (Mundtrockenheit; starre, erweiterte Pupillen; Hitzewallungen usw.) sowie Magen-Darm-Beschwerden auftreten.
Wenn das Erbrechen nicht spontan aufgetreten ist, Der Patient sollte mit Ipecac-Sirup zum Erbrechen gebracht werden.
Wenn der Patient nicht in der Lage ist, sich zu übergeben, Führen Sie eine Magenspülung mit anschließender Gabe von Aktivkohle durch. Isotonische oder 1/2 isotonische Kochsalzlösung ist die Spülung der Wahl. Insbesondere bei Säuglingen und Kindern müssen Vorsichtsmaßnahmen gegen Aspiration getroffen werden. Wenn lebensbedrohliche ZNS-Anzeichen und -Symptome vorliegen, kann die intravenöse Gabe von Physostigminsalicylat in Betracht gezogen werden. Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung hängen vom Alter, dem klinischen Ansprechen und dem Wiederauftreten nach dem anderen ab. (Siehe Packungsrundschreiben für Physostigmin-Produkte.)
Kochsalzlösung als Abführmittel, B. Magnesiamilch, ziehen sie durch Osmose Wasser in den Darm und sind daher wegen ihrer Wirkung bei der schnellen Verdünnung des Darminhalts wertvoll.
Stimulanzien sollen nicht verwendet werden. Vasopressoren können zur Behandlung von Hypotonie eingesetzt werden.
Die mündliche LD50 Die maximale Konzentration von Cyproheptadin beträgt 123 mg/kg bei der Maus und 295 mg/kg bei der Ratte.
Dosierung und Verabreichung der Cyproheptadin-Lösung
Die Dosierung sollte je nach Bedarf und Reaktion des Patienten individuell angepasst werden.
Obwohl der Sirup in erster Linie für die Verabreichung an Kinder gedacht ist, wird er auch für die Verabreichung an Erwachsene verwendet, die keine Tabletten schlucken können.
Kinder: Die gesamte Tagesdosis für Kinder kann auf der Grundlage des Körpergewichts oder der Körperfläche mit etwa 0,25 mg/kg/Tag (0,11 mg/lb/Tag) oder 8 mg pro Quadratmeter Körperoberfläche (8 mg/m) berechnet werden2).
Alter 2 bis 6 Jahre: Die übliche Dosis beträgt 2 mg (ein Teelöffel) zwei- bis dreimal täglich und wird je nach Größe und Reaktion des Patienten angepasst. Die Dosis darf 12 mg pro Tag nicht überschreiten.
Alter 7 bis 14 Jahre: Die übliche Dosis beträgt 4 mg (zwei Teelöffel) zwei- bis dreimal täglich und wird nach Bedarf an die Größe und Reaktion des Patienten angepasst. Die Dosis darf 16 mg pro Tag nicht überschreiten.
Erwachsene: Die gesamte Tagesdosis für Erwachsene sollte 0,5 mg/kg/Tag (0,23 mg/lb/Tag) nicht überschreiten. Der therapeutische Bereich liegt bei 4 bis 20 mg pro Tag, wobei die meisten Patienten 12 bis 16 mg pro Tag benötigen. Gelegentlich benötigt ein Patient möglicherweise bis zu 32 mg pro Tag, um eine ausreichende Linderung zu erzielen. Es wird empfohlen, die Dosierung mit 4 mg (zwei Teelöffel) dreimal täglich zu beginnen und entsprechend der Größe und Reaktion des Patienten anzupassen.
Wie wird Cyproheptadin-Lösung geliefert?
Cyproheptadinhydrochlorid-Lösung zum Einnehmen, USP, 2 mg/5 ml in einem gelben Träger mit Pfefferminzgeschmack, wird in einem Pint-Behälter (473 ml) (NDC 70752-101-12) und (NDC 70752-185-12) geliefert – zuckerfrei
Bei 20°-25°C (68°-77°F) lagern, Abweichung bis 15°-30°C (59°-86°F) zulässig [See USP Controlled Room Temperature].
In einen dichten, lichtbeständigen Behälter geben, wie im USP definiert.
Hergestellt von:
Quagen Pharmaceuticals LLC
West Caldwell, NJ 07006
52001 & 52038
Rev. 24.02
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 70752-101-12
Cyproheptadin
Hydrochlorid Oral
Lösung, USP
2 mg/5 ml
473 ml (EIN PINT)
Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD
NDC 70752-185-12
Cyproheptadin
Hydrochlorid
Orale Lösung, USP
2 mg/5 ml
Zuckerfrei
473 ml
Nur Rx
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| Etikettierer – QUAGEN PHARMACEUTICALS LLC (073645339) |
| Registrant – QUAGEN PHARMACEUTICALS LLC (073645339) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| QUAGEN PHARMACEUTICALS LLC | 080281331 | HERSTELLER(70752-101, 70752-185), Packung(70752-101, 70752-185) | |