Diclofenac-Augenlösung
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Klinische Studien
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Lagerung und Handhabung
Beschreibung der Diclofenac-Augenlösung
Diclofenac-Natrium-Augenlösung, 0,1 %, ist ein steriles, topisches, nichtsteroidales, entzündungshemmendes Produkt zur ophthalmologischen Anwendung. Diclofenac-Natrium wird chemisch als 2- bezeichnet.[(2,6-dichlorophenyl)amino] Benzolessigsäure, Mononatriumsalz, mit der Summenformel C14H10Cl2NEIN2N / A. Die Strukturformel von Diclofenac-Natrium lautet:
Diclofenac-Natrium-Augenlösung ist als sterile Lösung erhältlich, die 0,1 % Diclofenac-Natrium (1 mg/ml) enthält.
Inaktive Zutaten: Borsäure, Dinatriumedetat (1 mg/ml), Polyoxyl-35-Rizinusöl, gereinigtes Wasser, Sorbinsäure (2 mg/ml) und Tromethamin.
Diclofenac-Natrium ist ein weißes bis cremefarbenes, hygroskopisches kristallines Pulver. Es ist in Methanol frei löslich, in Wasser kaum löslich, in Acetonitril sehr schwer löslich und in Chloroform und in 0,1 N Salzsäure unlöslich. Sein Molekulargewicht beträgt 318,14. Diclofenac-Natrium-Augenlösung, 0,1 %, ist eine isoosmotische Lösung mit einer Osmolalität von etwa 300 mOsmol/1000 g, gepuffert bei etwa pH 7,2. Diclofenac-Natrium-Augenlösung hat einen schwachen, charakteristischen Geruch nach Rizinusöl.
Diclofenac-Augenlösung – Klinische Pharmakologie
Pharmakodynamik
Diclofenac-Natrium gehört zu einer Reihe von Phenylessigsäuren, die in pharmakologischen Studien entzündungshemmende und schmerzstillende Eigenschaften gezeigt haben. Es wird angenommen, dass es das Enzym Cyclooxygenase hemmt, das für die Biosynthese von Prostaglandinen unerlässlich ist.
Tierstudien
In vielen Tiermodellen wurde gezeigt, dass Prostaglandine bestimmte Arten von intraokularen Entzündungen vermitteln. In Studien an Tieraugen wurde gezeigt, dass Prostaglandine eine Störung der Blut-Kammerwasser-Schranke, eine Gefäßerweiterung, eine erhöhte Gefäßpermeabilität, Leukozytose und einen erhöhten Augeninnendruck hervorrufen.
Pharmakokinetik
Die Ergebnisse einer Bioverfügbarkeitsstudie ergaben, dass die Plasmaspiegel von Diclofenac nach der Augeninstillation von zwei Tropfen Diclofenac-Natrium-Augenlösung in jedes Auge über einen Zeitraum von 4 Stunden unter der Bestimmungsgrenze (10 ng/ml) lagen. Diese Studie legt nahe, dass die systemische Absorption von Diclofenac-Natrium-Augenlösung, wenn überhaupt, begrenzt ist.
Klinische Versuche
Postoperative entzündungshemmende Wirkung
In zwei doppelblinden, kontrollierten Wirksamkeitsstudien zu postoperativen Entzündungen wurden insgesamt 206 Kataraktpatienten mit Diclofenac-Natrium-Augenlösung und 103 Patienten mit Vehikel-Placebo behandelt. Die Diclofenac-Natrium-Augenlösung wurde über einen Zeitraum von zwei Wochen bei der klinischen Beurteilung von Entzündungen, gemessen anhand von Vorderkammerzellen und Entzündungen, dem Vehikel-Placebo vorgezogen.
In doppelmaskierten, kontrollierten Studien zur refraktiven Hornhautchirurgie (radiale Keratotomie (RK) und laserphotorefraktive Keratektomie (PRK)) wurden Patienten mit Diclofenac-Natrium-Augenlösung und/oder Vehikel-Placebo behandelt. Die Wirksamkeit der Diclofenac-Natrium-Augenlösung, die vor und kurz nach der Operation verabreicht wurde, war im Zeitraum von 6 Stunden nach der Operation bei der klinischen Beurteilung von Schmerzen und Photophobie besser als das Vehikel-Placebo. Den Patienten war es bis zu drei Tage nach der PRK gestattet, weiche Hydrogel-Kontaktlinsen mit Diclofenac-Natrium-Augenlösung zu verwenden.
Indikationen und Verwendung für Diclofenac-Augenlösung
Diclofenac-Natrium-Augenlösung ist für die Behandlung postoperativer Entzündungen bei Patienten nach einer Kataraktextraktion und zur vorübergehenden Linderung von Schmerzen und Photophobie bei Patienten, die sich einer refraktiven Hornhautoperation unterziehen, indiziert.
Kontraindikationen
Diclofenac-Natrium-Augenlösung ist bei Patienten kontraindiziert, die überempfindlich auf einen der Bestandteile des Arzneimittels reagieren.
Warnungen
Die Brechungsstabilität von Patienten, die sich einer refraktiven Hornhautoperation unterziehen und mit Diclofenac-Natrium behandelt werden, wurde nicht nachgewiesen. Die Patienten sollten nach der Anwendung in dieser Umgebung ein Jahr lang überwacht werden. Bei einigen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln besteht die Möglichkeit einer verlängerten Blutungszeit aufgrund einer Störung der Thrombozytenaggregation. Es gibt Berichte, dass die Anwendung am Auge nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel im Zusammenhang mit Augenoperationen zu vermehrten Blutungen des Augengewebes (einschließlich Hyphämen) führen kann.
Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure, Phenylessigsäurederivaten und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln. Daher ist bei der Behandlung von Personen, die zuvor allergisch auf diese Arzneimittel reagierten, Vorsicht geboten.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Alle topischen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamente (NSAIDs) können die Heilung verlangsamen oder verzögern. Es ist auch bekannt, dass topische Kortikosteroide die Heilung verlangsamen oder verzögern. Die gleichzeitige Anwendung von topischen NSAIDs und topischen Steroiden kann das Potenzial für Heilungsprobleme erhöhen.
Die Anwendung topischer NSAIDs kann zu Keratitis führen. Bei einigen anfälligen Patienten kann die fortgesetzte Anwendung topischer NSAIDs zu Epithelabbau, Hornhautverdünnung, Hornhautinfiltraten, Hornhauterosion, Hornhautgeschwüren und Hornhautperforation führen. Diese Ereignisse können eine Bedrohung für das Sehvermögen darstellen. Patienten mit Anzeichen eines Hornhautepithelabbaus sollten die Anwendung topischer NSAIDs sofort einstellen und die Hornhautgesundheit engmaschig überwachen.
Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit topischen NSAIDs deuten darauf hin, dass bei Patienten, die innerhalb kurzer Zeit komplizierte Augenoperationen, Denervierung der Hornhaut, Hornhautepitheldefekte, Diabetes mellitus, Augenoberflächenerkrankungen (z. B. Syndrom des trockenen Auges), rheumatoide Arthritis oder wiederholte Augenoperationen durchmachen müssen, möglicherweise eine Erkrankung vorliegt erhöhtes Risiko für unerwünschte Ereignisse an der Hornhaut, die das Sehvermögen gefährden können. Topische NSAIDs sollten bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit topischen NSAIDs deuten auch darauf hin, dass die Anwendung mehr als 24 Stunden vor der Operation oder die Anwendung über 14 Tage nach der Operation hinaus das Risiko des Patienten für das Auftreten und die Schwere unerwünschter Ereignisse auf der Hornhaut erhöhen kann.
Es wird empfohlen, Diclofenac-Natrium-Augenlösung, wie andere NSAIDs auch, bei Patienten mit bekannter Blutungsneigung oder bei Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die die Blutungszeit verlängern können, mit Vorsicht anzuwenden. Die Verwendung derselben Flasche für beide Augen wird bei topischen Augentropfen, die im Zusammenhang mit einer Operation verwendet werden, nicht empfohlen.
Ergebnisse klinischer Studien zeigen, dass Diclofenac-Natrium-Augenlösung keinen signifikanten Einfluss auf den Augendruck hat. Nach einer Kataraktoperation kann es jedoch zu einem Anstieg des Augeninnendrucks kommen.
Informationen für Patienten
Mit Ausnahme der Verwendung einer weichen Kontaktlinse aus Verbandshydrogel während der ersten drei Tage nach einer refraktiven Operation sollte Diclofenac-Natrium-Augenlösung nicht von Patienten verwendet werden, die derzeit weiche Kontaktlinsen tragen, da unter anderen Umständen unerwünschte Ereignisse aufgetreten sind.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien zur Kanzerogenität an Ratten, denen Diclofenac-Natrium in oralen Dosen von bis zu 2 mg/kg/Tag (ungefähr das 500-fache der menschlichen topischen Augendosis) verabreicht wurde, ergaben keinen signifikanten Anstieg der Tumorinzidenz. Eine zweijährige Karzinogenitätsstudie an Mäusen, die orales Diclofenac-Natrium in Dosen von bis zu 2 mg/kg/Tag einnahmen, ergab kein onkogenes Potenzial. Diclofenac-Natrium zeigte in verschiedenen Mutagenitätsstudien, einschließlich des Ames-Tests, kein mutagenes Potenzial. Die Verabreichung von Diclofenac-Natrium an männliche und weibliche Ratten in einer Menge von 4 mg/kg/Tag (ungefähr das 1000-fache der menschlichen topischen Augendosis) hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit.
Geriatrische Verwendung
Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren erwachsenen Patienten beobachtet.
SCHWANGERSCHAFT
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C. Reproduktionsstudien, die an Mäusen mit oralen Dosen bis zum 5.000-fachen (20 mg/kg/Tag) und an Ratten und Kaninchen mit oralen Dosen bis zum 2.500-fachen (10 mg/kg/Tag) der topischen Dosis beim Menschen durchgeführt wurden, haben ergeben Kein Hinweis auf Teratogenität aufgrund von Diclofenac-Natrium trotz der Induktion maternaler und fetaler Toxizität. Bei Ratten waren maternal toxische Dosen mit Dystokie, verlängerter Trächtigkeit, verringertem Gewicht und Wachstum des Fötus sowie einer verringerten Überlebensrate des Fötus verbunden. Es wurde gezeigt, dass Diclofenac-Natrium bei Mäusen und Ratten die Plazentaschranke passiert. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Nicht teratogene Wirkungen
Aufgrund der bekannten Wirkung von Arzneimitteln, die die Prostaglandin-Biosynthese hemmen, auf das fetale Herz-Kreislauf-System (Verschluss des Ductus arteriosus) sollte die Anwendung von Diclofenac-Natrium-Augenlösung während der Spätschwangerschaft vermieden werden.
Stillende Frauen
Es ist nicht bekannt, ob die topische ophthalmologische Verabreichung von Diclofenac-Natrium-Augenlösung zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels unterbrochen werden soll.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Okular
Vorübergehendes Brennen und Stechen wurde bei etwa 15 % der Patienten in Studien mit Diclofenac-Natrium-Augenlösung berichtet. In Studien zur Kataraktchirurgie wurde bei bis zu 28 % der Patienten, die Diclofenac-Natrium-Augenlösung erhielten, über Keratitis berichtet, obwohl in vielen dieser Fälle bereits vor Beginn der Behandlung eine Keratitis festgestellt wurde. Bei etwa 15 % der Patienten, die sich einer Kataraktoperation unterzogen, wurde nach einer Kataraktoperation ein erhöhter Augeninnendruck berichtet.
Beschwerden über Tränenfluss wurden in etwa 30 % der Fallstudien berichtet, bei denen eine refraktive Inzisionschirurgie durchgeführt wurde. Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei etwa 10 % oder weniger der Patienten berichtet: Sehstörungen, akuter erhöhter Augeninnendruck, verschwommenes Sehen, Konjunktivitis, Hornhautablagerungen, Hornhautödem, Hornhauttrübung, Hornhautläsionen, Ausfluss, Schwellung der Augenlider, Augenschmerzen, Injektion ( Rötung), Iritis, Reizung, Juckreiz, Tränenflussstörung und Augenallergie.
Systemisch
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei 3 % oder weniger der Patienten berichtet: Bauchschmerzen, Asthenie, Schüttelfrost, Schwindel, Gesichtsödeme, Fieber, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen, Rhinitis, Virusinfektion und Erbrechen.
Klinische Praxis
Die folgenden Reaktionen wurden nach der Markteinführung der topischen Diclofenac-Natrium-Augenlösung (0,1 %) in der klinischen Praxis festgestellt. Da sie freiwillig aus einer Population unbekannter Größe gemeldet werden, können keine Schätzungen zur Häufigkeit vorgenommen werden. Zu den Reaktionen, die aufgrund ihrer Schwere, der Häufigkeit der Meldungen, eines möglichen ursächlichen Zusammenhangs mit der topischen Diclofenac-Natrium-Augenlösung (0,1 %) oder einer Kombination dieser Faktoren für die Aufnahme ausgewählt wurden, gehören Hornhauterosion, Hornhautinfiltrate, Hornhautperforation und Hornhautperforation Ausdünnung, Hornhautulzeration und Epithelabbau (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Allgemein).
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Bausch & Lomb Incorporated unter 1-800-553-5340 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Eine Überdosierung verursacht normalerweise keine akuten Probleme. Wenn Diclofenac-Natrium-Augenlösung versehentlich eingenommen wird, sollte Flüssigkeit zur Verdünnung des Arzneimittels eingenommen werden.
Dosierung und Verabreichung der Diclofenac-Augenlösung
Kataraktchirurgie
Ein Tropfen Diclofenac-Natrium-Augenlösung sollte 4-mal täglich auf das betroffene Auge aufgetragen werden, beginnend 24 Stunden nach der Kataraktoperation und fortwährend während der ersten 2 Wochen der postoperativen Phase.
Refraktive Hornhautchirurgie
Ein oder zwei Tropfen Diclofenac-Natrium-Augenlösung sollten innerhalb einer Stunde vor der refraktiven Hornhautoperation auf das operierte Auge aufgetragen werden. Innerhalb von 15 Minuten nach der Operation sollten ein oder zwei Tropfen auf das operierte Auge aufgetragen und bis zu 3 Tage lang viermal täglich angewendet werden.
Wie wird die Diclofenac-Augenlösung geliefert?
Diclofenac-Natrium-Augenlösung, 0,1 % (1 mg/ml), sterile Lösung, wird in einer weißen Flasche aus Polyethylen niedriger Dichte (LDPE) mit einer LDPE-Tropfspitze und einer grauen Polypropylenkappe geliefert. Die 2,5-ml-Füllung und die 5-ml-Füllung werden in einer 7,5-ml-Flasche geliefert.
2,5 ml NDC 24208-457-25
5 ml NDC 24208-457-05
Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern. VOR LICHT SCHÜTZEN.
Nur im ungeöffneten Originalbehälter abgeben.
Vertrieben von:
Bausch & Lomb Americas Inc.
Bridgewater, NJ 08807 USA
Hergestellt von:
Bausch & Lomb Incorporated
Tampa, FL 33637 USA
© 2022 Bausch & Lomb Incorporated oder seine Tochtergesellschaften
Überarbeitet: Juni 2022
9057308 (gefaltet)
9057208 (flach)
Anzeigefeld für Verpackung/Etikett – 5-ml-Karton
NDC 24208-457-05
Diclofenac
Natrium
Augenheilkunde
Lösung
0,1 %
(Steril)
FÜR AKTUELLES
ANWENDUNG
IM AUGE
Nur Rx
5 ml
BAUSCH + LOMB
9542402
AB45707
| DICLOFENAC-NATRIUM Diclofenac-Natriumlösung/Tropfen |
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| Etikettierer – Bausch & Lomb Incorporated (196603781) |
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| Bausch & Lomb Incorporated | 079587625 | HERSTELLUNG(24208-457) | |