die orale Suspension von Colestid
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Beschreibung der oralen Colestid-Suspension
COLESTID-Granulat und aromatisiertes COLESTID-Granulat enthalten Colestipolhydrochlorid, einen Lipidsenker zur oralen Anwendung. Colestipolhydrochlorid ist ein unlösliches, basisches Anionenaustauscher-Copolymer mit hohem Molekulargewicht aus Diethylentriamin und 1-Chlor-2,3-epoxypropan, wobei etwa 1 von 5 Aminstickstoffatomen protoniert ist (Chloridform). Es ist ein hellgelbes, wasserunlösliches Harz, das hygroskopisch ist und aufquillt, wenn es in Wasser oder wässrigen Flüssigkeiten suspendiert wird.
COLESTID ist geschmacks- und geruchlos. Inaktiver Bestandteil: Siliziumdioxid. Eine Dosis (1 Päckchen oder 1 gestrichener Teelöffel) COLESTID enthält 5 Gramm Colestipolhydrochlorid. FLAVORED COLESTID hat Orangengeschmack und eine hellorange Farbe. Eine Dosis (1 Päckchen oder 1 gestrichener Messlöffel) FLAVORED COLESTID besteht aus etwa 7,5 Gramm Pulver, das 5 Gramm Colestipolhydrochlorid enthält. Dieses Produkt enthält außerdem die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: Aspartam, Beta-Carotin, Zitronensäure, Aroma (natürlich und künstlich), Glycerin, Maltol, Mannitol und Methylcellulose.
Colestid-Suspension zum Einnehmen – Klinische Pharmakologie
Cholesterin ist der wichtigste und wahrscheinlich einzige Vorläufer von Gallensäuren. Bei der normalen Verdauung werden Gallensäuren über die Galle aus der Leber und der Gallenblase in den Darm ausgeschieden. Gallensäuren emulgieren die in der Nahrung enthaltenen Fett- und Lipidstoffe und erleichtern so die Aufnahme. Ein Großteil der ausgeschiedenen Gallensäuren wird aus dem Darm resorbiert und über den Pfortaderkreislauf zur Leber zurückgeführt, wodurch der enterohepatische Kreislauf geschlossen wird. Im normalen Serum sind nur sehr geringe Mengen an Gallensäuren enthalten.
Colestipolhydrochlorid bindet Gallensäuren im Darm und bildet einen Komplex, der mit den Fäzes ausgeschieden wird. Diese nichtsystemische Wirkung führt zu einer teilweisen Entfernung der Gallensäuren aus dem enterohepatischen Kreislauf und verhindert so deren Rückresorption. Da Colestipolhydrochlorid ein Anionenaustauscherharz ist, können die Chloridanionen des Harzes durch andere Anionen ersetzt werden, normalerweise solche mit einer größeren Affinität zum Harz als Chloridionen.
Colestipolhydrochlorid ist hydrophil, aber praktisch wasserunlöslich (99,75 %) und wird durch Verdauungsenzyme nicht hydrolysiert. Das hochmolekulare Polymer in Colestipolhydrochlorid wird offenbar nicht absorbiert. Beim Menschen sind es weniger als 0,17 % eines einzigen 14C-markierte Colestipolhydrochlorid-Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden, wenn sie nach 60-tägiger chronischer Dosierung von 20 Gramm Colestipolhydrochlorid pro Tag verabreicht wird.
Der erhöhte fäkale Verlust von Gallensäuren aufgrund der Verabreichung von Colestipolhydrochlorid führt zu einer erhöhten Oxidation von Cholesterin zu Gallensäuren. Dies führt zu einem Anstieg der Anzahl von LDL-Rezeptoren (Low Density Lipoprotein), einer erhöhten hepatischen Aufnahme von LDL und einer Abnahme der Beta-Lipoprotein- oder Low Density Lipoprotein-Serumspiegel sowie einer Senkung des Serumcholesterinspiegels. Obwohl Colestipolhydrochlorid beim Menschen zu einer Steigerung der hepatischen Cholesterinsynthese führt, sinkt der Serumcholesterinspiegel.
Es gibt Hinweise darauf, dass dieser Rückgang des Cholesterins sekundär zu einer erhöhten Clearance-Rate von cholesterinreichen Lipoproteinen (Beta-Lipoproteine oder Lipoproteine niedriger Dichte) aus dem Plasma ist. Bei mit Colestipolhydrochlorid behandelten Patienten kann der Serumtriglyceridspiegel ansteigen oder unverändert bleiben.
Der Rückgang des Serumcholesterinspiegels unter der Behandlung mit Colestipolhydrochlorid ist in der Regel bereits nach einem Monat sichtbar. Wenn Colestipolhydrochlorid abgesetzt wird, kehrt der Serumcholesterinspiegel normalerweise innerhalb eines Monats auf den Ausgangswert zurück. Um eine positive anfängliche und langfristige Reaktion zu bestätigen, sollten regelmäßige Bestimmungen des Serumcholesterinspiegels gemäß den Richtlinien des National Cholesterol Education Program (NCEP) durchgeführt werden1.
In einer großen, placebokontrollierten, multiklinischen Studie, dem LRC-CPPT,2 Hypercholesterinämische Probanden, die mit Cholestyramin behandelt wurden, einem Gallensäurekomplexbildner mit einem Wirkmechanismus und einer ähnlichen Wirkung auf das Serumcholesterin wie Colestipolhydrochlorid, zeigten eine Verringerung des Gesamtcholesterins und des LDL-Cholesterins (LDL-C). Während des siebenjährigen Studienzeitraums kam es in der Cholestyramin-Gruppe zu einer 19-prozentigen Verringerung (im Vergleich zur Inzidenz in der Placebo-Gruppe) der kombinierten Rate von Todesfällen durch koronare Herzkrankheit plus nicht-tödlichem Myokardinfarkt (kumulative Inzidenz von 7 % Cholestyramin und 8,6 % , Placebo). Die in die Studie einbezogenen Probanden waren Männer mittleren Alters (Alter 35–59) mit Serumcholesterinwerten über 265 mg/dl, LDL-C über 175 mg/dl bei einer moderaten cholesterinsenkenden Diät und ohne Vorgeschichte von Herzerkrankungen . Es ist nicht klar, inwieweit diese Ergebnisse auf andere, nicht untersuchte Segmente der hypercholesterinämischen Bevölkerung übertragen werden können.
Die Behandlung mit Colestipolhydrochlorid führt zu einem signifikanten Anstieg des Lipoproteins LpAI. Lipoprotein LpAI ist eines der beiden wichtigsten Lipoproteinpartikel im Dichtebereich von High-Density-Lipoprotein (HDL).3und es wurde in Zellkulturen gezeigt, dass es den Cholesterinausfluss oder die Cholesterinentfernung aus Zellen fördert4. Obwohl die Bedeutung dieses Befundes in klinischen Studien nicht nachgewiesen wurde, steht die Erhöhung des Lipoprotein-LpAI-Partikels innerhalb der HDL-Fraktion im Einklang mit einer antiatherogenen Wirkung von Colestipolhydrochlorid, auch wenn beim HDL-Cholesterin nur geringe Veränderungen beobachtet werden.
Bei Patienten mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die auf Colestipolhydrochlorid allein in Höchstdosen nicht optimal ansprachen, konnte gezeigt werden, dass die Kombination von Colestipolhydrochlorid und Nikotinsäure die Serumcholesterin-, Triglycerid- und LDL-Cholesterinwerte (LDL-C) weiter senkt. Gleichzeitig stiegen die HDL-Cholesterinwerte (HDL-C) deutlich an. Bei vielen dieser Patienten ist es möglich, die Serumlipidwerte zu normalisieren.5–7
Vorläufige Erkenntnisse deuten darauf hin, dass die cholesterinsenkenden Wirkungen von Lovastatin und dem Gallensäurekomplexbildner Colestipolhydrochlorid additiv sind.
Die Wirkung einer intensiven lipidsenkenden Therapie auf koronare Atherosklerose wurde durch Arteriographie bei hyperlipidämischen Patienten untersucht. In diesen randomisierten, kontrollierten klinischen Studien wurden die Patienten zwei bis vier Jahre lang entweder mit konventionellen Maßnahmen (Diät, Placebo oder in einigen Fällen niedrig dosiertes Harz) oder mit einer intensiven Kombinationstherapie aus Diät und COLESTID-Granulat plus entweder Nikotinsäure oder behandelt Lovastatin. Im Vergleich zu herkömmlichen Maßnahmen reduzierte eine intensive lipidsenkende Kombinationstherapie die Häufigkeit des Fortschreitens deutlich und erhöhte die Häufigkeit der Rückbildung koronarer atherosklerotischer Läsionen bei Patienten mit oder mit einem Risiko für eine Erkrankung der Herzkranzgefäße.8–11
Indikationen und Verwendung für Colestid Oral Suspension
Da kein Medikament harmlos ist, sollte insbesondere bei der Auswahl von Medikamenten für den chronischen Langzeitgebrauch strikt auf die Indikationen und Kontraindikationen geachtet werden.
COLESTID-Granulat und aromatisiertes COLESTID-Granulat sind als Zusatztherapie zu einer Diät zur Senkung des erhöhten Serum-Gesamtcholesterins und LDL-Cholesterins (Low-Density-Lipoprotein) bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie (erhöhte Lipoproteine niedriger Dichte) indiziert [LDL] Cholesterin), die nicht ausreichend auf eine Diät ansprechen. Im Allgemeinen haben COLESTID und FLAVORED COLESTID keine klinisch signifikante Wirkung auf die Serumtriglyceride, bei einigen Patienten kann die Anwendung jedoch zu einem Anstieg der Triglyceridspiegel führen.
Die Therapie mit lipidverändernden Wirkstoffen sollte Bestandteil einer Intervention mit mehreren Risikofaktoren bei Personen sein, bei denen das Risiko für atherosklerotische Gefäßerkrankungen aufgrund von Hypercholesterinämie deutlich erhöht ist. Die Behandlung sollte mit einer Diättherapie beginnen und fortgesetzt werden (siehe NCEP-Richtlinien). Vor Beginn der medikamentösen Therapie sollte eine mindestens sechsmonatige intensive Ernährungstherapie und Beratung durchgeführt werden. Bei Patienten mit starken LDL-C-Erhöhungen oder mit eindeutiger KHK können kürzere Zeiträume in Betracht gezogen werden.
Gemäß den NCEP-Richtlinien besteht das Ziel der Behandlung darin, LDL-C zu senken, und LDL-C soll verwendet werden, um das Ansprechen auf die Behandlung einzuleiten und zu beurteilen. Nur wenn keine LDL-C-Werte verfügbar sind, sollte der Gesamt-C zur Überwachung der Therapie verwendet werden. Die NCEP-Behandlungsrichtlinien sind unten aufgeführt.
| LDL-Cholesterin mg/dL (mmol/L) |
|||
|---|---|---|---|
| Definitiv atherosklerotische Erkrankung* | Zwei oder mehr andere Risikofaktoren† | Initiationsniveau | Ziel |
|
* Koronare Herzkrankheit oder periphere Gefäßerkrankung (einschließlich symptomatischer Erkrankung der Halsschlagader). † Weitere Risikofaktoren für eine koronare Herzkrankheit (KHK) sind: Alter (Männer: ≥ 45 Jahre; Frauen: ≥ 55 Jahre oder vorzeitige Menopause ohne Östrogenersatztherapie); Familiengeschichte einer vorzeitigen KHK; aktuelles Zigarettenrauchen; Hypertonie; bestätigtes HDL-C <35 mg/dL (0,91 mmol/L); und Diabetes mellitus. Subtrahieren Sie einen Risikofaktor, wenn HDL-C ≥60 mg/dl (1,6 mmol/l) beträgt. |
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|
NEIN |
NEIN |
≥190 |
<160 |
|
NEIN |
Ja |
≥160 |
<130 |
|
Ja |
Ja oder nein |
≥130 |
≤100 |
Kontraindikationen
COLESTID-Granulat und aromatisiertes COLESTID-Granulat sind bei Personen kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile gezeigt haben.
Warnungen
UM UNBEABSICHTIGTES EINATMEN ODER ÖSophagusbeschwerden zu vermeiden, COLESTID-GRANULAT UND AROMATISIERTES COLESTID-GRANULAT DARF NICHT IN TROCKENER FORM EINGENOMMEN WERDEN. IMMER MISCHEN COLESTID UND AROMATISIERTER COLESTID Vor der Einnahme mit Wasser oder anderen Flüssigkeiten einnehmen.
PHENYLKETONURIKA: AROMATISIERTER COLESTID ENTHÄLT 18,2 MG PHENYLALANIN PRO 7,5-GRAMM-DOSIERUNG.
Vorsichtsmaßnahmen
Vor Beginn der Therapie mit COLESTID-Granulat und aromatisierten COLESTID-Granulat sollten sekundäre Ursachen einer Hypercholesterinämie (z. B. schlecht eingestellter Diabetes mellitus, Hypothyreose, nephrotisches Syndrom, Dysproteinämien, obstruktive Lebererkrankung, andere medikamentöse Therapie, Alkoholismus) ausgeschlossen und ein Lipidprofil erstellt werden durchgeführt, um Gesamtcholesterin, HDL-C und Triglyceride (TG) zu bestimmen. Für Personen mit einem TG von weniger als 400 mg/dL (<4,5 mmol/L) kann LDL-C mithilfe der folgenden Gleichung geschätzt werden:
LDL-C = Gesamtcholesterin – [ (Triglycerides / 5)+HDL-C]
Bei TG-Werten >400 mg/dL ist diese Gleichung weniger genau und LDL-C-Konzentrationen sollten durch Ultrazentrifugation bestimmt werden. Bei Patienten mit Hypertriglyceridämie kann der LDL-C-Wert trotz erhöhtem Gesamt-C-Wert niedrig oder normal sein. In solchen Fällen sind COLESTID und FLAVORED COLESTID möglicherweise nicht indiziert.
Da Colestipolhydrochlorid Gallensäuren bindet, kann es die normale Fettaufnahme beeinträchtigen und somit die Aufnahme von Folsäure und fettlöslichen Vitaminen wie A, D und K verringern.
Die chronische Anwendung von Colestipolhydrochlorid kann mit einer erhöhten Blutungsneigung aufgrund einer Hypoprothrombinämie aufgrund eines Vitamin-K-Mangels verbunden sein. Dieser reagiert in der Regel umgehend auf die parenterale Gabe von Vitamin K1 und Rückfälle können durch orale Gabe von Vitamin K verhindert werden1.
Die Serumcholesterin- und Triglyceridspiegel sollten regelmäßig auf der Grundlage der NCEP-Richtlinien bestimmt werden, um eine günstige anfängliche und angemessene langfristige Reaktion zu bestätigen.
COLESTID und FLAVOURED COLESTID können eine bereits bestehende Verstopfung hervorrufen oder diese erheblich verschlimmern. Die Dosierung sollte bei Patienten schrittweise erhöht werden, um das Risiko einer Stuhlverstopfung zu minimieren. Bei Patienten mit bereits bestehender Verstopfung sollte die Anfangsdosis 5–7 Tage lang einmal täglich 1 Päckchen oder 1 Messlöffel betragen und dann auf zweimal täglich erhöht werden, wobei die Verstopfung und die Serumlipoproteine mindestens zweimal im Abstand von 4–6 Wochen überwacht werden. Um Verstopfung zu lindern, sollte eine erhöhte Flüssigkeits- und Ballaststoffaufnahme gefördert werden. Gelegentlich kann ein Stuhlweichmacher angezeigt sein. Wenn die Anfangsdosis gut vertragen wird, kann die Dosis bei Bedarf um eine Dosis pro Tag (in monatlichen Abständen) erhöht werden, wobei die Serumlipoproteine regelmäßig überwacht werden. Wenn sich die Verstopfung verschlimmert oder das gewünschte therapeutische Ansprechen bei einer bis sechs Dosen pro Tag nicht erreicht wird, sollte eine Kombinationstherapie oder eine alternative Therapie in Betracht gezogen werden. Besondere Anstrengungen sollten unternommen werden, um Verstopfung bei Patienten mit symptomatischer koronarer Herzkrankheit zu vermeiden. Verstopfung im Zusammenhang mit COLESTID und FLAVORED COLESTID kann Hämorrhoiden verschlimmern.
Während bei Personen mit normaler Schilddrüsenfunktion keine Berichte über eine Hypothyreose vorliegen, besteht die theoretische Möglichkeit, insbesondere bei Patienten mit begrenzter Schilddrüsenreserve.
Da Colestipolhydrochlorid eine Chloridform eines Anionenaustauscherharzes ist, besteht die Möglichkeit, dass eine längere Anwendung zur Entwicklung einer hyperchlorämischen Azidose führen kann.
Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In an Ratten durchgeführten Studien, bei denen Cholestyraminharz (ein Gallensäure-Sequestriermittel ähnlich wie Colestipolhydrochlorid) als Hilfsmittel verwendet wurde, wurde die Rolle verschiedener Darmfaktoren wie Fett, Gallensalze und mikrobielle Flora bei der Entwicklung von Darmtumoren untersucht Induziert durch starke Karzinogene, wurde beobachtet, dass die Inzidenz solcher Tumoren bei mit Cholestyraminharz behandelten Ratten höher war als bei Kontrollratten.
Die Relevanz dieser Laborbeobachtung aus Studien an Ratten mit Cholestyraminharz für die klinische Anwendung von Colestipolhydrochlorid ist nicht bekannt. In der oben genannten LRC-CPPT-Studie war die Gesamtinzidenz tödlicher und nicht tödlicher Neoplasien in beiden Behandlungsgruppen ähnlich. Bei der Untersuchung der vielen verschiedenen Tumorkategorien waren verschiedene Krebsarten des Verdauungssystems in der Cholestyramin-Gruppe etwas häufiger anzutreffen. Die geringen Zahlen und die vielen Kategorien lassen keine Rückschlüsse zu. Eine weitere Nachbeobachtung der LRC-CPPT-Teilnehmer durch die Sponsoren dieser Studie ist hinsichtlich ursachenspezifischer Mortalität und Krebsmorbidität geplant.
Als Ratten 18 Monate lang Colestipolhydrochlorid in der Nahrung verabreicht wurde, gab es keine Hinweise auf eine arzneimittelbedingte Bildung von Darmtumoren. Im Ames-Test war Colestipolhydrochlorid nicht mutagen.
Verwendung in der Schwangerschaft
Da Colestipolhydrochlorid im Wesentlichen nicht systemisch resorbiert wird (weniger als 0,17 % der Dosis), ist nicht zu erwarten, dass es den Fötus schädigt, wenn es in der empfohlenen Dosierung während der Schwangerschaft verabreicht wird. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen vor, und die bekannte Beeinträchtigung der Aufnahme fettlöslicher Vitamine kann selbst bei Einnahme einer Nahrungsergänzung schädlich sein. Die Anwendung von COLESTID oder FLAVORED COLESTID in der Schwangerschaft oder bei Frauen im gebärfähigen Alter erfordert, dass der potenzielle Nutzen einer medikamentösen Therapie gegen mögliche Gefahren für die Mutter oder das Kind abgewogen wird.
Stillende Mutter
Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Mutter COLESTID oder FLAVORED COLESTID verabreicht wird. Der im Abschnitt „Schwangerschaft“ beschriebene mögliche Mangel an ausreichender Vitaminaufnahme kann Auswirkungen auf gestillte Säuglinge haben.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht nachgewiesen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Da Colestipolhydrochlorid ein Anionenaustauscherharz ist, kann es eine starke Affinität zu anderen Anionen als den Gallensäuren haben. In vitro Studien haben gezeigt, dass Colestipolhydrochlorid eine Reihe von Arzneimitteln bindet. Daher können COLESTID und FLAVORED COLESTID-Harz die Absorption gleichzeitig eingenommener oraler Medikamente verzögern oder verringern. Der Abstand zwischen der Verabreichung von COLESTID und FLAVORED COLESTID und anderen Medikamenten sollte so lang wie möglich sein. Patienten sollten andere Arzneimittel mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach COLESTID und FLAVORED COLESTID einnehmen, um eine Behinderung ihrer Absorption zu vermeiden.
Es wurde berichtet, dass die wiederholte Gabe von Colestipolhydrochlorid vor einer Einzeldosis Propranolol in Studien am Menschen die Propranolol-Absorption verringert. In einer Folgestudie an normalen Probanden hatte jedoch die einmalige Verabreichung von Colestipolhydrochlorid und Propranolol sowie die zweimal tägliche Verabreichung beider Wirkstoffe über 5 Tage keinen Einfluss auf das Ausmaß der Propranolol-Absorption, hatte jedoch einen kleinen, aber statistisch signifikanten Effekt von seiner Absorptionsrate; die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration verzögerte sich um 30 Minuten. Auswirkungen auf die Absorption anderer Betablocker wurden nicht festgestellt. Daher sollten Patienten, die Propranolol einnehmen, beobachtet werden, wenn COLESTID oder FLAVORED COLESTID zu einem Therapieschema hinzugefügt oder daraus gestrichen wird.
Studien am Menschen zeigen, dass die Absorption von Chlorthiazid, die sich in der Urinausscheidung widerspiegelt, deutlich verringert ist, selbst wenn es eine Stunde vor Colestipolhydrochlorid verabreicht wird. Die Absorption von Tetracyclin, Furosemid, Penicillin G, Hydrochlorothiazid und Gemfibrozil war bei gleichzeitiger Gabe von Colestipolhydrochlorid signifikant verringert; Diese Arzneimittel wurden nicht getestet, um die Wirkung einer Verabreichung eine Stunde vor Colestipolhydrochlorid zu bestimmen.
Es wurde keine dämpfende Wirkung auf den Blutspiegel beim Menschen festgestellt, wenn Colestipolhydrochlorid zusammen mit einem der folgenden Arzneimittel verabreicht wurde: Aspirin, Clindamycin, Clofibrat, Methyldopa, Nikotinsäure (Niacin), Tolbutamid, Phenytoin oder Warfarin. Besondere Vorsicht ist bei Digitalispräparaten geboten, da es widersprüchliche Ergebnisse zur Wirkung von Colestipolhydrochlorid auf die Verfügbarkeit von Digoxin und Digitoxin gibt. Bei gleichzeitiger Gabe besteht die Möglichkeit einer Bindung dieser Arzneimittel. Das Absetzen von Colestipolhydrochlorid könnte ein Gesundheitsrisiko darstellen, wenn ein potenziell toxisches Arzneimittel, das in erheblichem Maße an das Harz gebunden ist, während der Einnahme von Colestipolhydrochlorid durch den Patienten auf ein Erhaltungsniveau eingestellt wurde.
Gallensäurebindende Harze können auch die Absorption von oralen Phosphatpräparaten und Hydrocortison beeinträchtigen.
Eine Studie hat gezeigt, dass Cholestyramin Gallensäuren bindet und die Mycophenolsäure-Exposition verringert. Da Colestipol auch Gallensäuren bindet, kann Colestipol die Mycophenolsäure-Exposition verringern und möglicherweise die Wirksamkeit von Mycophenolatmofetil verringern.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Magen-Darm
Die häufigsten Nebenwirkungen beschränken sich auf den Magen-Darm-Trakt. Um eine minimale gastrointestinale Störung mit optimaler LDL-Cholesterin-senkender Wirkung zu erreichen, wird eine schrittweise Erhöhung der Dosierung, beginnend mit einer Dosis pro Tag, empfohlen. Verstopfung ist die häufigste Einzelbeschwerde und kann manchmal schwerwiegend sein. Die meisten Fälle von Verstopfung sind mild, vorübergehend und können mit einer Standardbehandlung kontrolliert werden. Eine erhöhte Flüssigkeitsaufnahme und die Aufnahme zusätzlicher Ballaststoffe sollten der erste Schritt sein; Bei Bedarf kann ein Stuhlweichmacher hinzugefügt werden. Bei einigen Patienten ist eine Verringerung der Dosierung oder ein Absetzen der Therapie erforderlich. Hämorrhoiden können sich verschlimmern.
Andere, weniger häufige Magen-Darm-Beschwerden bestehen aus Bauchbeschwerden (Bauchschmerzen und -krämpfe), Blähungen (Blähungen und Blähungen), Verdauungsstörungen und Sodbrennen, Durchfall und weichem Stuhl sowie Übelkeit und Erbrechen. Selten wurde über blutende Hämorrhoiden und Blut im Stuhl berichtet. Magengeschwüre, Cholezystitis und Cholelithiasis wurden bei Patienten, die Colestipolhydrochlorid-Granulat erhielten, selten berichtet und stehen nicht unbedingt im Zusammenhang mit dem Arzneimittel.
Bei verschiedenen mit Colestipolhydrochlorid behandelten Patienten wurden einmal oder mehrmals vorübergehende und mäßige Erhöhungen der Aspartataminotransferase (AST, SGOT), der Alaninaminotransferase (ALT, SGPT) und der alkalischen Phosphatase beobachtet.
Die folgenden nicht-gastrointestinalen Nebenwirkungen wurden im Allgemeinen mit gleicher Häufigkeit bei Patienten berichtet, die COLESTID-Granulat, FLAVORED COLESTID-Granulat oder Placebo in klinischen Studien erhielten:
Herz-Kreislauf
Selten wurde über Brustschmerzen, Angina pectoris und Tachykardie berichtet.
Überempfindlichkeit
Selten wurde über Hautausschlag berichtet. Bei Patienten, die Colestipolhydrochlorid-Granulat erhielten, wurden selten Urtikaria und Dermatitis beobachtet.
Bewegungsapparat
Es wurde über Muskel-Skelett-Schmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Gelenkschmerzen, Arthritis und Rückenschmerzen berichtet.
Neurologisch
Es wurde über Kopfschmerzen, Migräne und Nebenhöhlenkopfschmerzen berichtet. Weitere selten gemeldete Beschwerden sind Schwindel, Benommenheit und Schlaflosigkeit.
Verschiedenes
Selten wurde über Anorexie, Müdigkeit, Schwäche, Kurzatmigkeit und Schwellungen der Hände oder Füße berichtet.
Überdosierung
Über eine Überdosierung von COLESTID-Granulat oder aromatisiertem COLESTID-Granulat wurde nicht berichtet. Sollte es jedoch zu einer Überdosierung kommen, wäre der größte potenzielle Schaden eine Verstopfung des Magen-Darm-Trakts. Der Ort einer solchen potenziellen Obstruktion, der Grad der Obstruktion und das Vorhandensein oder Fehlen einer normalen Darmmotilität würden die Behandlung bestimmen.
Dosierung und Verabreichung der oralen Colestid-Suspension
Eine Dosis (1 Päckchen oder 1 gestrichener Teelöffel) COLESTID Granulat enthält 5 Gramm Colestipolhydrochlorid. Eine Dosis (1 Päckchen oder 1 gestrichener Messlöffel) aromatisiertes COLESTID-Granulat besteht aus etwa 7,5 Gramm Pulver, das 5 Gramm Colestipolhydrochlorid enthält. Die empfohlene Tagesdosis für Erwachsene beträgt ein bis sechs Päckchen oder gestrichene Messlöffel, die einmal oder in mehreren Dosen verabreicht werden. Die Behandlung sollte mit einer Dosis ein- oder zweimal täglich begonnen und in Abständen von einem oder zwei Monaten um eine Dosis pro Tag gesteigert werden. Die angemessene Verwendung von Lipidprofilen gemäß den NCEP-Richtlinien, einschließlich LDL-Cholesterin und Triglyceriden, wird empfohlen, damit optimale, aber nicht übermäßige Dosen verwendet werden, um die gewünschte therapeutische Wirkung auf den LDL-Cholesterinspiegel zu erzielen. Wenn der gewünschte therapeutische Effekt bei ein bis sechs Dosen pro Tag bei guter Compliance und akzeptablen Nebenwirkungen nicht erreicht wird, sollte eine Kombinationstherapie oder eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.
Um versehentliches Einatmen oder Speiseröhrenbeschwerden zu vermeiden, sollten COLESTID und FLAVORED COLESTID nicht in trockener Form eingenommen werden. COLESTID und FLAVOURED COLESTID sollten vor der Einnahme immer mit Wasser oder anderen Flüssigkeiten gemischt werden. Patienten sollten andere Arzneimittel mindestens eine Stunde vor oder vier Stunden nach COLESTID oder FLAVORED COLESTID einnehmen, um mögliche Störungen ihrer Absorption zu minimieren. (Siehe VORSICHTSMASSNAHMEN, Arzneimittelwechselwirkungen.)
Vor der Verabreichung von COLESTID oder FLAVORED COLESTID
1. Definieren Sie die Art der Hyperlipoproteinämie, wie in den NCEP-Richtlinien beschrieben. 2. Führen Sie einen Versuch zur Ernährung und Gewichtsreduktion durch. 3. Ermitteln Sie den Gesamtserum-Grundwert sowie die LDL-Cholesterin- und Triglyceridwerte.
Während der Verabreichung von COLESTID oder FLAVORED COLESTID
1. Der Patient sollte sorgfältig klinisch überwacht werden, einschließlich der Serumcholesterin- und Triglyceridwerte. Um eine günstige anfängliche und längerfristige Reaktion zu bestätigen, sollten regelmäßige Bestimmungen des Serumcholesterinspiegels gemäß den NCEP-Richtlinien durchgeführt werden. 2. Wenn das Gesamt- oder LDL-Cholesterin nicht in den gewünschten Bereich fällt, sollte man zunächst die Einhaltung von Diät- und Arzneimittelvorschriften überprüfen. Wenn diese als akzeptabel erachtet werden, sollte eine Kombinationstherapie oder eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden. 3. Ein deutlicher Anstieg des Triglyceridspiegels sollte als Indikation für eine Dosisreduktion, ein Absetzen des Arzneimittels oder eine Kombinations- oder Alternativtherapie angesehen werden.
Misch- und Administrationshandbuch
COLESTID und FLAVOURED COLESTID sollten immer in einer Flüssigkeit wie Wasser oder einem Getränk Ihrer Wahl gemischt werden. Es kann auch in Suppen oder mit Müsli oder breiigen Früchten eingenommen werden. COLESTID oder AROMATISIERTES COLESTID sollte niemals in trockener Form eingenommen werden.
FLAVORED COLESTID ist ein Produkt mit Orangengeschmack. Obwohl es mit einer Vielzahl von Flüssigkeiten oder Nahrungsmitteln gemischt werden kann, sollte die Auswahl auf den Vorlieben des Patienten basieren.
Mit Getränken
1. Geben Sie die vorgeschriebene Menge COLESTID oder FLAVORED COLESTID zu einem Glas (mindestens drei Unzen) Wasser oder einem Getränk Ihrer Wahl. Ein schwerer oder breiiger Saft kann Beschwerden hinsichtlich der Konsistenz minimieren. 2. Rühren Sie die Mischung, bis das Medikament vollständig vermischt ist. (COLESTID und FLAVORED COLESTID lösen sich nicht in der Flüssigkeit auf.) COLESTID und FLAVORED COLESTID können auch mit kohlensäurehaltigen Getränken gemischt und in einem großen Glas langsam gerührt werden; Diese Mischung kann jedoch mit Magen-Darm-Beschwerden verbunden sein.
Spülen Sie das Glas mit einer kleinen Menge zusätzlichem Getränk aus, um sicherzustellen, dass alle Medikamente eingenommen werden.
Mit Müsli, Suppen und Früchten
COLESTID und FLAVOURED COLESTID können gemischt mit Milch in warmen oder normalen Frühstückszerealien oder sogar in Suppen mit hohem Flüssigkeitsgehalt eingenommen werden. Es kann auch zu breiigen Früchten wie zerkleinerten Ananas, Birnen, Pfirsichen oder Fruchtcocktails hinzugefügt werden.
Wie wird Colestid Oral Suspension verabreicht?
COLESTID Granulat ist wie folgt erhältlich:
Kartons mit 30 Folienpaketen – NDC 0009-0260-01
Kartons mit 90 Folienpaketen – NDC 0009-0260-04
300-Gramm-Flaschen mit Löffel – NDC 0009-0260-17
500-Gramm-Flaschen mit Löffel – NDC 0009-0260-02
Jede Packung oder jeder gestrichene Messlöffel enthält 5 Gramm COLESTID.
COLESTID-Granulat mit Geschmack ist wie folgt erhältlich:
Kartons mit 60 Folienpaketen – NDC 0009-0370-03
Flaschen mit 450 Gramm (entspricht etwa 60 Dosen) mit Löffel – NDC 0009-0370-05
Jede Packung oder jeder gestrichene Messlöffel enthält etwa 7,5 Gramm aromatisiertes COLESTID-Pulver mit 5 Gramm Colestipolhydrochlorid.
Bei kontrollierter Raumtemperatur von 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP].
Verweise
1. Zusammenfassung des zweiten Berichts des Expertengremiums des National Cholesterol Education Program (NCEP) zur Erkennung, Bewertung und Behandlung von hohem Cholesterinspiegel im Blut bei Erwachsenen (Adult Treatment Panel II). JAMA 269(23):3015–3023, 1993. 2. Lipid Metabolism-Atherogenesis Branch, National Heart, Lung, and Blood Institute, Bethesda, MD: Ergebnisse der Koronar-Primärpräventionsstudie der Lipid Research Clinics. I. Verringerung der Inzidenz koronarer Herzkrankheiten. JAMA 251:351–364, 1984. 3. Parra HJ, et al. Differential-Elektroimmunoassay von humanen LpA-I-Lipoproteinpartikeln auf gebrauchsfertigen Platten. Klin. Chem. 36(8):1431–1435, 1990. 4. Barbaras R, et al. Der Cholesterinausfluss aus kultivierten Fettzellen wird durch LpAI-Partikel, nicht jedoch durch LpAI:AII-Partikel vermittelt. Biochem. Biophys. Res. Komm. 142(1):63–69, 1987. 5. Kane JP, et al. Normalisierung der Low-Density-Lipoprotein-Spiegel bei heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie durch eine kombinierte Arzneimitteltherapie. N engl. J. Med. 304:251–258, 1981. 6. Illingworth DR, et al. Colestipol plus Nikotinsäure zur Behandlung heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie. Lanzette 1:296–298, 1981. 7. Kuo PT, et al. Familiäre Typ-II-Hyperlipoproteinämie mit koronarer Herzkrankheit: Wirkung einer Diät-Colestipol-Nikotinsäure-Behandlung. Brust 79:286–291, 1981. 8. Blankenhorn DH, et al. Vorteilhafte Wirkungen der kombinierten Colestipol-Niacin-Therapie auf koronare Atherosklerose und koronarvenöse Bypass-Transplantate. JAMA 257(23):3233–3240, 1987. 9. Cashin-Hemphill L, et al. Wohltuende Wirkung von Colestipol-Niacin auf koronare Atherosklerose: Eine 4-Jahres-Follow-up. JAMA 264:3013–3017, 1990. 10. Brown G, et al. Rückbildung der koronaren Herzkrankheit als Folge einer intensiven lipidsenkenden Therapie bei Männern mit hohen Apolipoprotein-B-Spiegeln. N Engl, J. Med 323:1289–1298, 1990. 11. Kane JP, et al. Rückbildung der koronaren Atherosklerose während der Behandlung familiärer Hypercholesterinämie mit kombinierten Arzneimitteltherapien. JAMA 264:3007–3012, 1990.
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Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD – 30-7,5-Gramm-Paketkarton
DARF NICHT SEPARAT VERKAUFT WERDEN
NDC 0009-0370-03
Pfizer
Aromatisiertes Colestid®
Colestipolhydrochlorid
zur Suspension zum Einnehmen
7,5 Gramm Pulver mit 5 Gramm
Colestipolhydrochlorid pro Packung
NUTRASÜß®
MARKENSÜßSTOFF*
Phenylketonurika: enthält Phenylalanin
18,2 mg pro 7,5 Gramm
30 Pakete (eines von zwei Kartons)
Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD – 60-7,5-Gramm-Paketkarton
NDC 0009-0370-03
Pfizer
Aromatisiertes Colestid®
Colestipolhydrochlorid
zur Suspension zum Einnehmen
7,5 Gramm Pulver mit 5 Gramm
Colestipolhydrochlorid pro Packung
NUTRASÜSS®
MARKENSÜßSTOFF*
Phenylketonurika: enthält Phenylalanin
18,2 mg pro 7,5 Gramm
60 Pakete
Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD – 450-Gramm-Flaschenetikett
Pfizer
NDC 0009-0370-05
Aromatisiertes Colestid®
Colestipolhydrochlorid
zur Suspension zum Einnehmen
7,5 Gramm Pulver enthalten 5 Gramm
Colestipolhydrochlorid pro Messlöffel
NUTRASÜSS®
MARKENSÜßSTOFF*
Phenylketonurika: enthält
Phenylalanin 18,2 mg pro 7,5 Gramm
450 Gramm (60 Messlöffel à 7,5 Gramm)
Nur Rx
HAUPTANZEIGEFELD – 450-Gramm-Flaschenkarton
Pfizer
NDC 0009-0370-05
Aromatisiertes Colestid®
Colestipolhydrochlorid
zur Suspension zum Einnehmen
7,5 Gramm Pulver enthaltend
5 Gramm Colestipolhydrochlorid
pro Kugel
NUTRASÜSS®
MARKENSÜßSTOFF*
Phenylketonurika: enthält
Phenylalanin 18,2 mg pro 7,5 Gramm
450 Gramm (60 Messlöffel à 7,5 Gramm)
Nur Rx
| COLESTID Colestipolhydrochlorid-Granulat zur Suspension |
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| AROMATISIERTER COLESTID Colestipolhydrochlorid-Granulat zur Suspension |
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| Etikettierer – Pharmacia & Upjohn Company LLC (618054084) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Pharmacia & Upjohn Company LLC | 618054084 | Analyse (0009-0260, 0009-0370), API-Herstellung (0009-0260, 0009-0370), Etikett (0009-0260, 0009-0370), Herstellung (0009-0260), Pack (0009-0260, 0009-0370 ) | |