Erythromycin-Suspension zum Einnehmen
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung der oralen Erythromycin-Suspension
Erythromycin wird von einem Stamm produziert Saccharopolyspora erythraea (früher Streptomyces erythraeus) und gehört zur Gruppe der Makrolid-Antibiotika. Es ist basisch und bildet mit Säuren leicht Salze. Die Base, das Stearatsalz, ist in Wasser praktisch unlöslich, in Aceton, in wasserfreiem Ethanol und in Methanol frei löslich. Erythromycinethylsuccinat ist ein Ester von Erythromycin, der zur oralen Verabreichung geeignet ist. Erythromycinethylsuccinat ist chemisch als Erythromycin-2′-(ethylsuccinat) bekannt. Die Summenformel lautet C43H75NEIN16 und das Molekulargewicht beträgt 862,06. Die Strukturformel lautet:
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 200 mg/5 ml, bildet bei Rekonstitution mit Wasser eine Suspension, die Erythromycinethylsuccinat entsprechend 200 mg Erythromycin pro 5 ml (Teelöffel) oder 100 mg pro 2,5 ml (Tropfflasche) mit einem ansprechenden Bananengeschmack enthält. Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 400 mg/5 ml, bildet bei Rekonstitution mit Wasser eine Suspension, die Erythromycinethylsuccinat entsprechend 400 mg Erythromycin pro 5 ml (Teelöffel) mit einem ansprechenden Bananengeschmack enthält.
Diese Produkte sind in erster Linie für die pädiatrische Anwendung bestimmt, können aber auch bei Erwachsenen angewendet werden.
Inaktive Zutaten
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 200 mg/5 ml, Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 400 mg/5 ml:
Bananenaroma, Puderzucker Nr. 1 400, Neelinatural-Karamellpulver, Polysorbat 80, Natriumcitrat und Xanthangummi.
Erythromycin-Suspension zum Einnehmen – Klinische Pharmakologie
Oral verabreichte Erythromycin-Ethylsuccinat-Suspension wird sowohl unter nüchternen als auch nicht nüchternen Bedingungen leicht und zuverlässig absorbiert.
Erythromycin diffundiert leicht in die meisten Körperflüssigkeiten. Normalerweise werden in der Rückenmarksflüssigkeit nur geringe Konzentrationen erreicht, bei einer Meningitis nimmt jedoch die Passage des Arzneimittels über die Blut-Hirn-Schranke zu. Bei normaler Leberfunktion wird Erythromycin in der Leber konzentriert und über die Galle ausgeschieden; Die Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Ausscheidung von Erythromycin durch die Leber in die Galle ist nicht bekannt. Weniger als 5 Prozent der oral verabreichten Erythromycin-Dosis werden in aktiver Form im Urin ausgeschieden.
Erythromycin passiert die Plazentaschranke, die fetalen Plasmaspiegel sind jedoch niedrig. Das Medikament geht in die Muttermilch über.
Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Erythromycin wirkt durch Hemmung der Proteinsynthese durch Bindung von 50 S ribosomale Untereinheiten anfälliger Organismen. Es hat keinen Einfluss auf die Nukleinsäuresynthese. Antagonismus wurde nachgewiesen in vitro zwischen Erythromycin und Clindamycin, Lincomycin und Chloramphenicol.
Widerstand
Viele Sorten von Haemophilus influenzae sind resistent gegen Erythromycin allein, aber anfällig für die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und Sulfonamiden.
Wechselwirkungen mit anderen antimikrobiellen Mitteln
Im Laufe der Therapie können gegen Erythromycin resistente Staphylokokken auftreten.
Antimikrobielle Aktivität
Es wurde gezeigt, dass Erythromycin gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen wirksam ist: beide in vitro und bei klinischen Infektionen, wie im beschrieben INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Abschnitt.
Grampositive Organismen:
Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium minutissimum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (Während der Behandlung können resistente Organismen entstehen)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Gramnegative Organismen:
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Neisseria gonorrhoeae
Andere Mikroorganismen:
Chlamydia trachomatis
Entamoeba histolytica
Mycoplasma pneumoniae
Treponema pallidum
Ureaplasma urealyticum
Die folgende in vitro Daten vorhanden sind.
Erythromycin zeigt in vitro minimale Hemmkonzentrationen (MHK) von 0,5 µg/ml oder weniger gegen die meisten (≥ 90 %) Stämme der folgenden Mikroorganismen; Die Sicherheit und Wirksamkeit von Erythromycin bei der Behandlung klinischer Infektionen aufgrund dieser Mikroorganismen wurde jedoch nicht in angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien nachgewiesen.
Grampositive Organismen:
Streptokokken der Viridans-Gruppe
Gramnegative Organismen:
Moraxella catarrhalis
Anfälligkeitstests
Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Arzneimittel anerkannt sind, finden Sie unter:
Indikationen und Verwendung für die orale Erythromycin-Suspension
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesen wurde oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden . Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen ist angezeigt zur Behandlung von Infektionen, die durch anfällige Stämme der bezeichneten Organismen bei den unten aufgeführten Krankheiten verursacht werden:
Leichte bis mittelschwere Infektionen der oberen Atemwege, verursacht durch Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaeoder Haemophilus influenzae (bei gleichzeitiger Anwendung mit ausreichenden Dosen von Sulfonamiden, da viele Stämme von H. influenzae sind nicht anfällig für die normalerweise erreichten Erythromycin-Konzentrationen). (Verschreibungsinformationen finden Sie auf der entsprechenden Sulfonamid-Kennzeichnung.)
Leichte bis mittelschwere Infektionen der unteren Atemwege, verursacht durch Streptococcus pneumoniae oder Streptococcus pyogenes.
Listeriose verursacht durch Listeria monocytogenes.
Pertussis (Keuchhusten), verursacht durch Bordetella pertussis. Erythromycin ist wirksam bei der Eliminierung des Erregers aus dem Nasopharynx infizierter Personen, wodurch diese nicht infektiös werden. Einige klinische Studien deuten darauf hin, dass Erythromycin bei der Prophylaxe von Keuchhusten bei exponierten, anfälligen Personen hilfreich sein kann.
Infektionen der Atemwege aufgrund Mykoplasmen Lungenentzündung.
Leichte bis mittelschwere Infektionen der Haut und der Hautstruktur, verursacht durch Streptococcus pyogenes oder Staphylococcus aureus (Während der Behandlung können resistente Staphylokokken entstehen).
Diphtherie
Infektionen aufgrund Corynebacterium diphtheriaeals Ergänzung zum Antitoxin, um die Ansiedlung von Trägern zu verhindern und den Organismus in Trägern auszurotten.
Erythrasma
Bei der Behandlung von Infektionen aufgrund von Corynebacterium minutissimum.
Darmamebiasis verursacht durch Entamoeba histolytica (nur orale Erythromycine). Die extraenterische Amöbiasis erfordert eine Behandlung mit anderen Wirkstoffen.
Akute entzündliche Erkrankung des Beckens, verursacht durch Neisseria gonorrhoeae
Als alternatives Medikament zur Behandlung akuter entzündlicher Erkrankungen des Beckens, die durch verursacht werden N. gonorrhoeae bei weiblichen Patienten mit bekannter Penicillin-Überempfindlichkeit. Patienten sollten sich einem serologischen Test auf Syphilis unterziehen, bevor sie Erythromycin zur Behandlung von Gonorrhoe erhalten, und einem weiteren serologischen Test auf Syphilis nach 3 Monaten.
Syphilis verursacht durch Treponema pallidum
Erythromycin ist eine alternative Behandlungsoption für die primäre Syphilis bei Patienten mit einer Penicillin-Allergie. Bei der primären Syphilis sollten Untersuchungen der Rückenmarksflüssigkeit vor der Behandlung und im Rahmen der Nachsorge nach der Therapie durchgeführt werden.
Erythromycine sind zur Behandlung der folgenden Infektionen indiziert: Chlamydia trachomatis
Bindehautentzündung des Neugeborenen, Lungenentzündung im Säuglingsalter und urogenitale Infektionen während der Schwangerschaft. Wenn Tetracycline kontraindiziert sind oder nicht vertragen werden, ist Erythromycin zur Behandlung unkomplizierter urethraler, endozervikaler oder rektaler Infektionen bei Erwachsenen indiziert Chlamydia trachomatis.
Wenn Tetracycline kontraindiziert sind oder nicht vertragen werden, ist Erythromycin zur Behandlung der durch Nichtgonokokken verursachten Urethritis indiziert Ureaplasma urealyticum.
Legionärskrankheit verursacht durch Legionella pneumophila. Obwohl keine kontrollierten klinischen Wirksamkeitsstudien durchgeführt wurden, in vitro und begrenzte vorläufige klinische Daten deuten darauf hin, dass Erythromycin bei der Behandlung der Legionärskrankheit wirksam sein könnte.
Prophylaxe
Vorbeugung erster Anfälle von rheumatischem Fieber
Penicillin wird von der American Heart Association als Mittel der Wahl zur Vorbeugung erster Anfälle von rheumatischem Fieber (Behandlung von) angesehen Streptococcus pyogenes Infektionen der oberen Atemwege, z. B. Mandelentzündung oder Pharyngitis). Erythromycin ist zur Behandlung von Patienten mit einer Penicillin-Allergie indiziert.1 Die therapeutische Dosis sollte 10 Tage lang verabreicht werden.
Vorbeugung wiederkehrender Anfälle rheumatischen Fiebers
Penicillin oder Sulfonamide werden von der American Heart Association als Mittel der Wahl zur Vorbeugung wiederkehrender rheumatischer Fieberschübe angesehen. Bei Patienten, die gegen Penicillin und Sulfonamide allergisch sind, wird von der American Heart Association die Einnahme von oralem Erythromycin zur Langzeitprophylaxe einer Streptokokken-Pharyngitis (zur Vorbeugung wiederkehrender Anfälle von rheumatischem Fieber) empfohlen.1
Kontraindikationen
Erythromycin ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen dieses Antibiotikum kontraindiziert.
Erythromycin ist bei Patienten, die Terfenadin, Astemizol, Pimozid oder Cisaprid einnehmen, kontraindiziert. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen.)
Aufgrund des erhöhten Risikos einer Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse, darf Erythromycin nicht gleichzeitig mit HMG-CoA-Reduktasehemmern (Statinen) angewendet werden, die weitgehend durch CYP 3A4 (Lovastatin oder Simvastatin) metabolisiert werden.
Warnungen
Hepatotoxizität
Bei Patienten, die orale Erythromycin-Produkte erhielten, wurde über Leberfunktionsstörungen, einschließlich erhöhter Leberenzyme, und hepatozellulärer und/oder cholestatischer Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht berichtet.
QT-Verlängerung
Erythromycin wurde mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und seltenen Fällen von Arrhythmien in Verbindung gebracht. Fälle von Torsades de Pointes wurden während der Postmarketing-Überwachung bei Patienten, die Erythromycin erhielten, spontan gemeldet. Es wurden Todesfälle gemeldet. Erythromycin sollte bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls, bei Patienten mit anhaltenden proarrhythmischen Zuständen wie unkorrigierter Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, klinisch signifikanter Bradykardie und bei Patienten, die Klasse IA (Chinidin, Procainamid) oder Klasse III (Dofetilid, Amiodaron, Sotalol) erhalten, vermieden werden ) Antiarrhythmika. Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für arzneimittelbedingte Auswirkungen auf das QT-Intervall.
Syphilis in der Schwangerschaft
Es gibt Berichte, die darauf hinweisen, dass Erythromycin den Fötus nicht in ausreichender Konzentration erreicht, um einer angeborenen Syphilis vorzubeugen. Säuglinge von Frauen, die während der Schwangerschaft mit oralem Erythromycin gegen Frühsyphilis behandelt wurden, sollten mit einer geeigneten Penicillin-Therapie behandelt werden.
Clostridium difficile-assoziierter Durchfall
Clostridium difficile Begleitdurchfall (CDAD) wurde bei der Anwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, berichtet und kann in seinem Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.
C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme von Antibiotika an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Bei Verdacht oder Bestätigung einer CDAD ist eine fortlaufende Antibiotikaeinnahme nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, Antibiotikabehandlung von C. difficileund je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei Patienten, die Erythromycin gleichzeitig mit CYP3A4-Substraten einnahmen, wurden schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet. Dazu gehören die Colchicin-Toxizität von Colchicin; Rhabdomyolyse mit Simvastatin, Lovastatin und Atorvastatin; und Hypotonie mit Kalziumkanalblockern, die durch CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Verapamil, Amlodipin, Diltiazem) (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Colchicin-Toxizität bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und Colchicin. Diese Wechselwirkung ist potenziell lebensbedrohlich und kann bei der Anwendung beider Arzneimittel in der empfohlenen Dosierung auftreten (siehe). VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Bei schwerkranken Patienten, die Erythromycin gleichzeitig mit Lovastatin erhielten, wurde über Rhabdomyolyse mit oder ohne Nierenfunktionsstörung berichtet. Daher sollten Patienten, die gleichzeitig Lovastatin und Erythromycin erhalten, sorgfältig auf Kreatinkinase (CK) und Serumtransaminasespiegel überwacht werden. (Siehe Packungsbeilage für Lovastatin)
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Verschreibung von Erythromycinethylsuccinat als Suspension zum Einnehmen ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder ohne prophylaktische Indikation bringt dem Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
Da Erythromycin hauptsächlich über die Leber ausgeschieden wird, ist Vorsicht geboten, wenn Erythromycin Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE Und WARNHINWEISE Abschnitte.)
Bei Patienten, die eine Erythromycin-Therapie erhielten, wurde über eine Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis und ein erneutes Auftreten der Symptome eines myasthenischen Syndroms berichtet.
Es liegen Berichte über das Auftreten einer infantilen hypertrophen Pylorusstenose (IHPS) bei Säuglingen nach einer Erythromycin-Therapie vor. In einer Kohorte von 157 Neugeborenen, denen Erythromycin zur Pertussis-Prophylaxe verabreicht wurde, entwickelten sieben Neugeborene (5 %) Symptome von nicht-galligem Erbrechen oder Reizbarkeit beim Füttern und es wurde anschließend eine IHPS diagnostiziert, die einen chirurgischen Eingriff erforderte Pyloromyotomie. Ein möglicher Dosis-Wirkungs-Effekt wurde mit einem absoluten IHPS-Risiko von 5,1 % für Säuglinge, die Erythromycin 8 bis 14 Tage lang einnahmen, und 10 % für Säuglinge, die Erythromycin 15 bis 21 Tage lang einnahmen, beschrieben.2 Da Erythromycin zur Behandlung von Erkrankungen bei Säuglingen eingesetzt werden kann, die mit erheblicher Mortalität oder Morbidität verbunden sind (z. B. Keuchhusten oder Neugeborenen). Chlamydia trachomatis Infektionen) muss der Nutzen einer Erythromycin-Therapie gegen das potenzielle Risiko der Entwicklung von IHPS abgewogen werden. Eltern sollten darauf hingewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn Erbrechen oder Reizbarkeit beim Füttern auftreten.
Eine längere oder wiederholte Anwendung von Erythromycin kann zu einem übermäßigen Wachstum unempfindlicher Bakterien oder Pilze führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, sollte Erythromycin abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Bei Bedarf sollten eine Inzision und Drainage oder andere chirurgische Eingriffe in Verbindung mit einer Antibiotikatherapie durchgeführt werden. Beobachtungsstudien an Menschen haben über kardiovaskuläre Fehlbildungen nach Exposition gegenüber Erythromycin-haltigen Arzneimitteln während der Frühschwangerschaft berichtet.
Informationen für Patienten
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen verwendet werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und nicht mit Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelt werden können Zukunft.
Durchfall ist ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem, das in der Regel nach Absetzen des Antibiotikums verschwindet. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika auch noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums wässrigen und blutigen Stuhlgang entwickeln (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber). In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Theophyllin
Die Anwendung von Erythromycin bei Patienten, die hohe Theophyllin-Dosen erhalten, kann mit einem Anstieg des Serum-Theophyllin-Spiegels und einer möglichen Theophyllin-Toxizität verbunden sein. Im Falle einer Theophyllin-Toxizität und/oder eines erhöhten Serum-Theophyllin-Spiegels sollte die Theophyllin-Dosis reduziert werden, während der Patient gleichzeitig eine Erythromycin-Therapie erhält.
Es liegen veröffentlichte Berichte vor, die darauf hinweisen, dass es bei gleichzeitiger oraler Gabe von Erythromycin und Theophyllin zu einem Rückgang der Erythromycin-Serumkonzentrationen um etwa 35 % kommt. Der Mechanismus, durch den diese Wechselwirkung stattfindet, ist unbekannt. Der Rückgang der Erythromycin-Konzentrationen aufgrund der gleichzeitigen Anwendung von Theophyllin könnte zu subtherapeutischen Erythromycin-Konzentrationen führen.
Hypotonie, Bradyarrhythmien und Laktatazidose wurden bei Patienten beobachtet, die gleichzeitig Verapamil erhielten, das zur Arzneimittelklasse der Kalziumkanalblocker gehört.
Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Erythromycin und Digoxin zu erhöhten Digoxin-Serumspiegeln führt.
Es gibt Berichte über eine verstärkte gerinnungshemmende Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und oralen Antikoagulanzien. Erhöhte gerinnungshemmende Wirkungen aufgrund von Wechselwirkungen von Erythromycin mit verschiedenen oralen Antikoagulanzien können bei älteren Menschen stärker ausgeprägt sein.
Erythromycin ist ein Substrat und Inhibitor der 3A-Isoformen-Unterfamilie des Cytochrom-p450-Enzymsystems (CYP3A). Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und einem Arzneimittel, das hauptsächlich über CYP3A metabolisiert wird, kann mit Erhöhungen der Arzneimittelkonzentrationen verbunden sein, die sowohl die therapeutischen als auch die unerwünschten Wirkungen des Begleitmedikaments verstärken oder verlängern können. Dosisanpassungen können in Betracht gezogen werden, und wenn möglich sollten die Serumkonzentrationen von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP3A metabolisiert werden, bei Patienten, die gleichzeitig Erythromycin erhalten, engmaschig überwacht werden.
Im Folgenden finden Sie Beispiele für einige klinisch bedeutsame CYP3A-basierte Arzneimittelwechselwirkungen. Auch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die über die CYP3A-Isoform metabolisiert werden, sind möglich. Die folgenden CYP3A-basierten Arzneimittelwechselwirkungen wurden mit Erythromycin-Produkten nach der Markteinführung beobachtet:
Ergotamin/Dihydroergotamin
Berichte nach der Markteinführung deuten darauf hin, dass die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Ergotamin oder Dihydroergotamin mit einer akuten Mutterkorntoxizität verbunden ist, die durch Vasospasmen und Ischämie der Extremitäten und anderer Gewebe, einschließlich des Zentralnervensystems, gekennzeichnet ist. Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Ergotamin oder Dihydroergotamin ist kontraindiziert (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
Triazolobenzodiazepine (wie Triazolam und Alprazolam) und verwandte Benzodiazepine
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die Clearance von Triazolam und Midazolam verringert und somit die pharmakologische Wirkung dieser Benzodiazepine verstärken kann.
HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die Konzentration von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (z. B. Lovastatin und Simvastatin) erhöht. Bei Patienten, die diese Arzneimittel gleichzeitig einnahmen, wurde in seltenen Fällen über Rhabdomyolyse berichtet.
Sildenafil (Viagra)
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die systemische Exposition (AUC) von Sildenafil erhöht. Eine Reduzierung der Sildenafil-Dosis sollte in Betracht gezogen werden. (Siehe Packungsbeilage von Viagra.)
Es gab spontane oder veröffentlichte Berichte über CYP3A-basierte Wechselwirkungen von Erythromycin mit Cyclosporin, Carbamazepin, Tacrolimus, Alfentanil, Disopyramid, Rifabutin, Chinidin, Methylprednisolon, Cilostazol, Vinblastin und Bromocriptin.
Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Cisaprid, Pimozid, Astemizol oder Terfenadin ist kontraindiziert. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN.)
Darüber hinaus gab es Berichte über Wechselwirkungen von Erythromycin mit Arzneimitteln, von denen nicht angenommen wird, dass sie durch CYP3A metabolisiert werden, einschließlich Hexobarbital, Phenytoin und Valproat.
Es wurde berichtet, dass Erythromycin bei gleichzeitiger Einnahme den Metabolismus der nicht sedierenden Antihistaminika Terfenadin und Astemizol erheblich verändert. Es wurden seltene Fälle schwerwiegender kardiovaskulärer Nebenwirkungen beobachtet, darunter eine Verlängerung des elektrokardiographischen QT/QTc-Intervalls, Herzstillstand, Torsades de Pointes und andere ventrikuläre Arrhythmien. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN.) Darüber hinaus wurden selten Todesfälle bei gleichzeitiger Gabe von Terfenadin und Erythromycin berichtet.
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Arzneimittelwechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und Cisaprid, die zu QT-Verlängerung, Herzrhythmusstörungen, ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern und Torsades de Pointes führten, was höchstwahrscheinlich auf die Hemmung des hepatischen Metabolismus von Cisaprid durch Erythromycin zurückzuführen ist . Es wurden Todesfälle gemeldet. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN.)
Colchicin
Colchicin ist ein Substrat sowohl für CYP3A4 als auch für den Effluxtransporter P-Glykoprotein (P-gp). Erythromycin gilt als mäßiger Inhibitor von CYP3A4. Bei gleichzeitiger Anwendung mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren wie Erythromycin ist mit einem signifikanten Anstieg der Colchicin-Plasmakonzentration zu rechnen. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Colchicin und Erythromycin erforderlich ist, muss möglicherweise die Anfangsdosis von Colchicin reduziert werden und die maximale Colchicin-Dosis sollte gesenkt werden. Patienten sollten auf klinische Symptome einer Colchicin-Toxizität überwacht werden (siehe WARNHINWEISE).
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Erythromycin beeinträchtigt die fluorometrische Bestimmung von Katecholaminen im Urin.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien zur oralen Ernährung mit Erythromycinstearat bei Ratten bis zu 400 mg pro kg und Tag und bei Mäusen bis zu 500 mg pro kg und Tag (ungefähr das 1- bis 2-fache der maximalen menschlichen Dosis, bezogen auf die Körperoberfläche) führten zu Ergebnissen liefern keinen Hinweis auf Tumorgenität. Erythromycinstearat zeigte kein genotoxisches Potenzial in den Ames- und Maus-Lymphom-Assays und induzierte keine Chromosomenaberrationen in CHO-Zellen. Es gab keine erkennbare Auswirkung auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Ratten, die mit einer Erythromycin-Base per oraler Sondenernährung in einer Menge von 700 mg pro kg und Tag behandelt wurden (ungefähr das Dreifache der maximalen menschlichen Dosis, bezogen auf die Körperoberfläche).
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Teratogenität oder andere nachteilige Auswirkungen auf die Fortpflanzung bei weiblichen Ratten, denen Erythromycin-Base vor und während der Paarung per Schlundsonde in einer Menge von 350 mg pro kg und Tag (ungefähr das Doppelte der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen pro Körperoberfläche) verabreicht wurde Schwangerschaft und durch Entwöhnung. Es wurden keine Hinweise auf Teratogenität oder Embryotoxizität beobachtet, wenn trächtigen Ratten und Mäusen 700 mg pro kg und Tag Erythromycin-Base per oraler Sonde verabreicht wurde und trächtigen Kaninchen 125 mg pro kg und Tag (ungefähr das 1- bis 3-fache der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen). ).
Arbeit und Lieferung
Die Wirkung von Erythromycin auf Wehen und Entbindung ist nicht bekannt.
Stillende Mutter
Erythromycin geht in die Muttermilch über. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Erythromycin verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sehen INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Und DOSIERUNG UND ANWENDUNG Abschnitte.
Geriatrische Verwendung
Bei älteren Patienten, insbesondere solchen mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines Erythromycin-induzierten Hörverlusts. (Sehen NEBENWIRKUNGEN Und DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für die Entwicklung von Torsades de pointes-Arrhythmien als jüngere Patienten. (Sehen WARNHINWEISE).
Bei älteren Patienten kann es während der Behandlung mit Erythromycin zu verstärkten Wirkungen einer oralen Antikoagulanzientherapie kommen. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 200 mg/5 ml, enthält 117,5 mg (5,1 mÄq) Natrium pro Einzeldosis.
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 400 mg/5 ml, enthält 117,5 mg (5,1 mÄq) Natrium pro Einzeldosis.
Basierend auf der Stärke von 200 mg/5 ml würden erwachsene Patienten bei den üblichen empfohlenen Dosen insgesamt 940 mg/Tag (40,8 mÄq) Natrium erhalten. Basierend auf der Stärke von 400 mg/5 ml würden erwachsene Patienten bei den üblichen empfohlenen Dosen insgesamt 470 mg/Tag (20,4 mÄq) Natrium erhalten. Die geriatrische Bevölkerung kann auf eine Salzbelastung mit einer abgeschwächten Natriurese reagieren. Dies kann im Hinblick auf Krankheiten wie Herzinsuffizienz klinisch wichtig sein.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen oraler Erythromycinpräparate sind gastrointestinaler Natur und dosisabhängig. Dazu gehören Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und Anorexie. Es können Symptome einer Hepatitis, einer Leberfunktionsstörung und/oder abnormale Leberfunktionstestergebnisse auftreten. (Sehen WARNHINWEISE Abschnitt.)
Während oder nach einer antibakteriellen Behandlung können Symptome einer pseudomembranösen Kolitis auftreten. (Sehen WARNHINWEISE.)
Erythromycin wurde mit QT-Verlängerung und ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Torsades de Pointes, in Verbindung gebracht. (Sehen WARNHINWEISE.)
Es kam zu allergischen Reaktionen von Urtikaria bis hin zu Anaphylaxie. Selten wurde über Hautreaktionen berichtet, die von leichten Ausschlägen bis hin zu Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse reichten.
Es gab Berichte über interstitielle Nephritis im Zusammenhang mit der Anwendung von Erythromycin.
Es gab seltene Berichte über Pankreatitis und Krämpfe.
Es liegen vereinzelte Berichte über reversiblen Hörverlust vor, der vor allem bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Patienten, die hohe Erythromycin-Dosen erhielten, auftrat.
Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung sollte Erythromycin abgesetzt werden. Bei einer Überdosierung sollte das nicht absorbierte Arzneimittel umgehend beseitigt und alle anderen geeigneten Maßnahmen ergriffen werden.
Erythromycin wird nicht durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse entfernt.
Dosierung und Verabreichung der oralen Erythromycin-Suspension
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP, kann unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht werden.
Kinder
Alter, Gewicht und Schwere der Infektion sind wichtige Faktoren bei der Bestimmung der richtigen Dosierung. Bei leichten bis mittelschweren Infektionen beträgt die übliche Dosierung von Erythromycinethylsuccinat für Kinder 30 bis 50 mg pro kg und Tag in gleichmäßig verteilten Dosen alle 6 Stunden. Bei schwereren Infektionen kann diese Dosierung verdoppelt werden. Wenn eine zweimal tägliche Dosierung gewünscht wird, kann alle 12 Stunden die Hälfte der gesamten Tagesdosis verabreicht werden. Dosen können auch dreimal täglich verabreicht werden, indem alle 8 Stunden ein Drittel der gesamten Tagesdosis verabreicht wird.
Bei leichten bis mittelschweren Infektionen wird folgender Dosierungsplan empfohlen:
| Körpergewicht |
Gesamttagesdosis |
| Unter 10 Pfund | 30 bis 50 mg pro kg und Tag 15 bis 25 mg pro Pfund pro Tag |
| 10 bis 15 Pfund | 200 mg |
| 16 bis 25 Pfund | 400 mg |
| 26 bis 50 Pfund | 800 mg |
| 51 bis 100 Pfund | 1.200 mg |
| über 100 Pfund | 1.600 mg |
Erwachsene
Die übliche Dosis beträgt 400 mg Erythromycinethylsuccinat alle 6 Stunden. Je nach Schwere der Infektion kann die Dosierung auf bis zu 4 g pro Tag erhöht werden. Wenn eine zweimal tägliche Dosierung gewünscht wird, kann alle 12 Stunden die Hälfte der gesamten Tagesdosis verabreicht werden. Dosen können auch dreimal täglich verabreicht werden, indem alle 8 Stunden ein Drittel der gesamten Tagesdosis verabreicht wird.
Verwenden Sie zur Berechnung der Dosierung für Erwachsene ein Verhältnis von 400 mg Erythromycin-Aktivität als Ethylsuccinat zu 250 mg Erythromycin-Aktivität als Stearat, Base oder Estolat.
Bei der Behandlung von Streptokokkeninfektionen sollte eine therapeutische Dosierung von Erythromycinethylsuccinat über mindestens 10 Tage verabreicht werden. Zur kontinuierlichen Prophylaxe gegen das Wiederauftreten von Streptokokkeninfektionen bei Personen mit einer rheumatischen Herzerkrankung in der Vorgeschichte beträgt die übliche Dosierung 400 mg zweimal täglich.
Zur Behandlung von Urethritis aufgrund C. trachomatis oder U. urealyticum
800 mg dreimal täglich für 7 Tage.
Zur Behandlung der primären Syphilis
Erwachsene
48 bis 64 g, verteilt auf mehrere Dosen über einen Zeitraum von 10 bis 15 Tagen
Bei intestinaler Amöbiasis
Erwachsene
400 mg viermal täglich für 10 bis 14 Tage.
Kinder
30 bis 50 mg pro kg und Tag in geteilten Dosen über 10 bis 14 Tage.
Zur Anwendung bei Keuchhusten
Obwohl die optimale Dosierung und Dauer nicht ermittelt wurde, betrugen die in berichteten klinischen Studien verwendeten Erythromycin-Dosen 40 bis 50 mg pro kg und Tag, verteilt auf 5 bis 14 Tage.
Zur Behandlung der Legionärskrankheit
Obwohl keine optimalen Dosen ermittelt wurden, lagen die in den berichteten klinischen Daten verwendeten Dosen bei 1,6 bis 4 g täglich, verteilt auf mehrere Dosen.
Wie wird Erythromycin Suspension zum Einnehmen verabreicht?
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 200 mg/5 ml, wird in Flaschen zu 100 ml geliefert
(NDC 75834-295-01)
Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen USP 400 mg/5 ml wird in Flaschen zu 100 ml geliefert
(NDC 75834-294-01)
Empfohlene Lagerung
Lagern Sie Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 200 mg/5 ml, und Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 400 mg/5 ml, vor dem Mischen unter 86 °F (30 °C). Nach der Rekonstitution müssen Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 200 mg/5 ml und Erythromycinethylsuccinat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen, USP 400 mg/5 ml bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) gelagert werden. [see USP Controlled Room Temperature] und innerhalb von 35 Tagen verbrauchen; Kühlung ist nicht erforderlich.
VERWEISE
1. Ausschuss für rheumatisches Fieber, Endokarditis und Kawasaki-Krankheit des Council on Cardiovascular Disease in the Young, der American Heart Association: Prävention von rheumatischem Fieber. Verkehr. 78(4): 1082 bis 1086, Oktober
1988.
2. Honein, MA, et al.: Infantile hypertrophe Pylorusstenose nach Pertussis-Prophylaxe mit Erythromycin: eine Fallbesprechung und Kohortenstudie. The Lancet 1999;354 (9196): 2101-5
Rufen Sie Ihren Arzt an, um ärztlichen Rat zu Nebenwirkungen einzuholen. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.
Marken sind Eigentum ihrer jeweiligen Inhaber.
Hergestellt von:
Cadila Pharmaceuticals Limited
1389, Trasad Road, Dholka-382225,
Bezirk – Ahmedabad,
Bundesstaat Gujarat, INDIEN
Hergestellt für:
Nivagen Pharmaceuticals, Inc.
Sacramento, CA 95827 USA
Gebührenfreie Nummer: 1-877-977-0687
Überarbeitet: November 2022
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
NDC 75834-295-01
100 ml zur oralen Suspension
ERYTHROMYCIN
ETHYLSUCCINAT FÜR
Orale Suspension, USP
Erythromycin-Aktivität
200 mg pro 5 ml
Nur Rx
NDC 75834-294-01
100 ml zur oralen Suspension
ERYTHROMYCIN
ETHYLSUCCINAT FÜR
Orale Suspension, USP
Erythromycin-Aktivität
400 mg pro 5 ml
Nur Rx
| ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINAT Erythromycin-Ethylsuccinat-Suspension |
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| ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINAT Erythromycin-Ethylsuccinat-Suspension |
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| Etikettierer – Nivagen Pharmaceuticals, Inc. (052032418) |
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