Ketoconazol-Shampoo
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Beschreibung des Ketoconazol-Shampoos
Ketoconazol-Shampoo, 2 %
Nur zur topischen Anwendung.
Nur Rx
Ketoconazol-Shampoo, 2 %, ist eine rot-orangefarbene Flüssigkeit zur topischen Anwendung, die das synthetische Breitspektrum-Antimykotikum Ketoconazol in einer Konzentration von 2 % in einer wässrigen Suspension enthält. Es enthält außerdem: Natriumlaurethsulfat, Dinatriumlaurethsulfosuccinat, Cocamiddiethanolamid, Salzsäure, PEG-120-Methylglukosedioleat, Imidharnstoff, Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Duftstoff, FD&C-Rot Nr. 40 und gereinigtes Wasser.
Ketoconazol ist cis-1-Acetyl-4-[4-[[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]Methoxy]phenyl]piperazin und hat die folgende Strukturformel:
Ketoconazol-Shampoo – Klinische Pharmakologie
Tinea (Pityriasis) versicolor ist eine nicht ansteckende Infektion der Haut, die durch verursacht wird Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Dieser Kommensalorganismus ist Teil der normalen Hautflora. Bei anfälligen Personen tritt die Erkrankung häufig wieder auf und kann zu hyperpigmentierten oder hypopigmentierten Flecken am Rumpf führen, die sich bis zum Hals, den Armen und den Oberschenkeln erstrecken können. Die Behandlung der Infektion führt möglicherweise nicht sofort zu einer Wiederherstellung des Pigments an den betroffenen Stellen. Die Normalisierung des Pigments nach einer erfolgreichen Therapie ist unterschiedlich und kann je nach individuellem Hauttyp und zufälliger Hautexposition Monate dauern. Die Rate des erneuten Auftretens einer Infektion ist unterschiedlich.
Ketoconazol wurde im Plasma bei 39 Patienten, die 6 Monate lang 4–10 Mal pro Woche Shampoo hatten, oder bei 33 Patienten, die 3–26 Monate lang 2–3 Mal pro Woche Shampoo hatten (Mittelwert: 16 Monate), nicht im Plasma nachgewiesen.
Ein Waschtest mit übertriebenem Gebrauch an der empfindlichen Ellenbogenhaut von 10 Probanden zweimal täglich an fünf aufeinanderfolgenden Tagen zeigte, dass das Reizpotenzial von Ketoconazol-Shampoo mit 2 % deutlich geringer war als das von 2,5 % Selensulfid-Shampoo.
Ein Sensibilisierungstest am Menschen, eine Phototoxizitätsstudie und eine Photoallergiestudie, die an 38 männlichen und 22 weiblichen Freiwilligen durchgeführt wurden, zeigten keine Kontaktsensibilisierung vom Typ der verzögerten Überempfindlichkeit, keine Phototoxizität und kein photoallergenes Potenzial aufgrund von Ketoconazol-Shampoo, 2 %.
Wirkungsweise: Interpretationen von in vivo Studien deuten darauf hin, dass Ketoconazol die Synthese von Ergosterol beeinträchtigt, einem lebenswichtigen Bestandteil der Zellmembranen von Pilzen. Es wird postuliert, aber nicht bewiesen, dass die therapeutische Wirkung von Ketoconazol bei Tinea (Pityriasis) versicolor auf der Verringerung von beruht Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) und dass die therapeutische Wirkung bei Schuppen auf der Reduzierung von Schuppen beruht Pityrosporum ovale. Die therapeutische Wirkung bei Tinea versicolor wird durch eine dreiarmige, parallele, doppelblinde, placebokontrollierte Studie an Patienten mit mittelschwerer Tinea (Pityriasis) versicolor gestützt. Die erfolgreichen Ansprechraten in der primären Wirksamkeitspopulation für jede der dreitägigen und eintägigen Behandlungen mit Ketoconazol-Shampoo waren mit 2 % statistisch signifikant höher (73 % bzw. 69 %) als bei einer Placebo-Behandlung (5 %). Zu Studienbeginn lag in allen Fällen eine mykologische Bestätigung einer Pilzerkrankung vor. Die mykologischen Heilungsraten betrugen 84 % bzw. 78 % für die dreitägige bzw. eintägige Behandlung mit dem 2 %-Shampoo und 11 % für die Placebo-Behandlung. Während die Unterschiede in den Erfolgsraten zwischen den beiden aktiven Behandlungen und dem Placebo statistisch signifikant waren, war der Unterschied zwischen den beiden aktiven Therapien nicht signifikant.
Mikrobiologie: Ketoconazol ist ein synthetisches Breitbandantimykotikum, das das Wachstum der folgenden häufigen Dermatophyten und Hefen hemmt, indem es die Durchlässigkeit der Zellmembran verändert: Dermatophyten: Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microsporum canis, M. audouini, M. gypseum und Epidermophyton floccosum; Hefen: Candida albicans, C. Tropicalis, Pityrosporum ovale (Malassezia ovale) und Pityrosporum orbiculare (M. furfur). Es wurde nicht über die Entwicklung einer Resistenz dieser Mikroorganismen gegenüber Ketoconazol berichtet.
Indikationen und Verwendung für Ketoconazol-Shampoo
Ketoconazol-Shampoo, 2 %, ist für die Behandlung von Tinea (Pityriasis) versicolor angezeigt, die durch eine Tinea (Pityriasis) versicolor verursacht wird oder vermutet wird Pityrosporum orbiculare (auch bekannt als Malassezia furfur oder M. orbiculare).
Hinweis: Tinea (Pityriasis) versicolor kann zu hyperpigmentierten oder hypopigmentierten Flecken am Rumpf führen, die sich bis zum Hals, den Armen und den Oberschenkeln erstrecken können. Die Behandlung der Infektion führt möglicherweise nicht sofort zu einer Normalisierung der Pigmentierung an den betroffenen Stellen. Die Normalisierung der Pigmentierung nach einer erfolgreichen Therapie ist unterschiedlich und kann je nach individuellem Hauttyp und zufälliger Sonneneinstrahlung Monate dauern. Obwohl Tinea versicolor nicht ansteckend ist, kann sie erneut auftreten, da der Erreger der Krankheit Teil der normalen Hautflora ist.
Kontraindikationen
Ketoconazol-Shampoo, 2 %, ist bei Personen kontraindiziert, bei denen eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfsstoffe dieser Formulierung bekannt ist.
Vorsichtsmaßnahmen
Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, wurden während der Anwendung von Ketoconazol-Shampoo nach der Markteinführung berichtet (2 %). Sollte eine Reaktion auftreten, die auf eine Überempfindlichkeit oder eine chemische Reizung hindeutet, sollte die Einnahme des Medikaments abgebrochen werden.
Informationen für Patienten:
Patienten sollten auf Folgendes hingewiesen werden:
- Ketoconazol-Shampoo, 2 % kann die Schleimhäute der Augen reizen und der Kontakt mit diesem Bereich sollte vermieden werden.
- Folgendes wurde bei der Anwendung von Ketoconazol-Shampoo (2 %) berichtet: Haarverfärbung und abnormale Haarstruktur, Lockerung von Locken aus Dauerwellenhaar, Juckreiz, brennendes Gefühl auf der Haut und Kontaktdermatitis, Überempfindlichkeit, Angioödem, Alopezie, Hautausschlag, Urtikaria, Hautreizungen, trockene Haut und Reaktionen an der Applikationsstelle.
- Patienten, bei denen allergische Reaktionen wie allgemeiner Hautausschlag, Hautreaktionen, starke Schwellungen, Angioödeme oder Kurzatmigkeit auftreten, sollten das Ketoconazol-Shampoo 2 % absetzen und sofort ihren Arzt kontaktieren.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit:
Langzeitstudien zur Beurteilung des krebserzeugenden Potenzials von Ketoconazol-Shampoo (2 %) wurden nicht durchgeführt. Eine Langzeit-Fütterungsstudie mit Ketoconazol an Swiss-Albino-Mäusen und Wistar-Ratten ergab keine Hinweise auf eine onkogene Aktivität. Der dominante letale Mutationstest bei männlichen und weiblichen Mäusen ergab, dass einzelne orale Dosen von Ketoconazol in einer Höhe von bis zu 80 mg/kg nicht genotoxisch waren. Der mikrosomale Aktivatortest auf Salmonella von Ames war ebenfalls negativ.
Schwangerschaft:
Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C:
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Ketoconazol sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Beim Menschen wird Ketoconazol nach chronischer Haarwäsche auf der Kopfhaut nicht im Plasma nachgewiesen.
Ketoconazol hat sich bei Ratten als teratogen (Syndaktylie und Oligodaktylie) erwiesen, wenn es oral mit der Nahrung in einer Menge von 80 mg/kg/Tag verabreicht wird (eine Dosis, die dem Zehnfachen der empfohlenen maximalen oralen Dosis beim Menschen entspricht). Diese Wirkungen könnten jedoch mit der maternalen Toxizität zusammenhängen, die bei dieser und höheren Dosierungen beobachtet wurde.
Stillende Mutter:
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei stillenden Frauen vor. Ketoconazol wird im Plasma nach chronischer Haarwäsche auf der Kopfhaut nicht nachgewiesen. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau 2 % Ketoconazol-Shampoo verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung:
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Erfahrung in klinischen Studien
In 11 Doppelblindstudien mit 264 Patienten, die Ketoconazol-Shampoo (2 %) zur Behandlung von Schuppen oder seborrhoischer Dermatitis verwendeten, kam es bei weniger als 1 % der Patienten zu einem Anstieg des normalen Haarausfalls und der Reizung. In drei offenen Sicherheitsstudien, in denen 41 Patienten sechs Monate lang vier- bis zehnmal pro Woche Shampoo verwendeten, traten jeweils einmal die folgenden unerwünschten Erfahrungen auf: abnormale Haarstruktur, Pusteln auf der Kopfhaut, leichte Trockenheit der Haut und Juckreiz. Wie bei anderen Shampoos wurde auch über Fettigkeit und Trockenheit von Haar und Kopfhaut berichtet. In einer doppelblinden, placebokontrollierten Studie, in der Patienten mit Tinea versicolor entweder mit einer einzigen Anwendung von Ketoconazol-Shampoo, 2 %, (n=106), einer täglichen Anwendung an drei aufeinanderfolgenden Tagen (n=107) oder behandelt wurden Unter Placebo (n=105) traten arzneimittelbedingte unerwünschte Ereignisse bei 5 (5 %), 7 (7 %) bzw. 4 (4 %) der Patienten auf. Die einzigen Ereignisse, die bei mehr als einem Patienten in einer der drei Behandlungsgruppen auftraten, waren Juckreiz, Reaktionen an der Applikationsstelle und trockene Haut; Keines dieser Ereignisse trat bei mehr als 3 % der Patienten in einer der drei Gruppen auf.
Post-Marketing-Erfahrung
Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen. Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen wurden während der Post-Marketing-Erfahrung mit Ketoconazol-Shampoo festgestellt, 2 %: Es gab Berichte über Haarverfärbung und abnormale Haarstruktur, Juckreiz, brennendes Gefühl auf der Haut, Kontaktdermatitis, Überempfindlichkeit, Angioödem, Alopezie, Hautausschlag, Urtikaria , Hautreizungen, trockene Haut und Reaktionen an der Applikationsstelle.
Überdosierung
Ketoconazol-Shampoo, 2 %, ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. Im Falle einer versehentlichen Einnahme sollten unterstützende und symptomatische Maßnahmen ergriffen werden. Zur Vermeidung einer Aspiration sollten kein induziertes Erbrechen und keine Magenspülung durchgeführt werden.
Dosierung und Anwendung des Ketoconazol-Shampoos
Tragen Sie das Shampoo auf die feuchte Haut der betroffenen Stelle und einen breiten Rand um diese Stelle auf. Aufschäumen, 5 Minuten einwirken lassen und dann mit Wasser abspülen.
Eine Anwendung des Shampoos sollte ausreichen.
Wie wird Ketoconazol-Shampoo geliefert?
Ketoconazol-Shampoo, 2 %, ist eine rot-orangefarbene Flüssigkeit, die in einer unzerbrechlichen 4-Flüssig-Unzen-Plastikflasche geliefert wird (NDC 71713-097-04).
Lagerbedingungen: Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature]. Vor Licht schützen.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Thirty Madison, Inc. unter 1-833-745-3377 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Hergestellt für: Thirty Madison, Inc.
New York, NY 10016
04006149 Rev. 1 22.11
HAUPTANZEIGEFELD
| KETOCONAZOL Ketoconazol-Shampoo, Suspension |
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