Koffein- und Natriumbenzoat-Injektionen
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Nur Rx
Beschreibung der Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion
Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion, USP, ist eine klare, sterile, pyrogenfreie Lösung von Koffeinalkaloid.
Jeder ml enthält: Koffein (wasserfrei) 125 mg; Natriumbenzoat (zugesetzt, um die Löslichkeit von Koffein zu erhöhen) 125 mg; Wasser für Injektionszwecke, USP qs pH (Bereich 6,5 bis 8,5), eingestellt mit Salzsäure und/oder Natriumhydroxid. Nur zur intramuskulären oder langsamen intravenösen Verabreichung.
Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion – Klinische Pharmakologie
Koffein ist pharmakologisch den anderen Xanthin-Arzneimitteln wie Theobromin und Theophyllin ähnlich; Diese drei Wirkstoffe unterscheiden sich jedoch in der Intensität ihrer Wirkung auf verschiedene Strukturen. Die Wirkung von Koffein auf das zentrale Nervensystem und die Skelettmuskulatur ist größer als die der anderen Xanthine. In allen anderen Bereichen hat Theophyllin eine größere Wirkung als Koffein, obwohl einige Studien berichten, dass Koffein eine stärkere harntreibende Wirkung hat als Theobromin. Die erhöhten Mengen an intrazellulärem zyklischem AMP vermitteln die meisten pharmakologischen Wirkungen von Koffein. Koffein hemmt kompetitiv die Phosphodiesterase, das Enzym, das zyklisches 3′-5′-Adenosinmonophosphat abbaut. Koffein stimuliert alle Ebenen des ZNS. Die kortikalen Wirkungen von Koffein sind milder und von kürzerer Dauer als die von Amphetaminen. In etwas höheren Dosen stimuliert Koffein die medullären Vagus-, Vasomotorik- und Atmungszentren und fördert Bradykardie, Vasokonstriktion und eine erhöhte Atemfrequenz.
Koffein erzeugt eine positiv inotrope Wirkung auf das Myokard und eine positiv chronotrope Wirkung auf den Sinusknoten, was zu einem vorübergehenden Anstieg der Herzfrequenz, der Kontraktionskraft, des Herzzeitvolumens und der Herzarbeit führt. Bei Dosen über 250 mg können die zentral vermittelten vagalen Wirkungen von Koffein durch erhöhte Sinusfrequenzen maskiert werden; Tachykardie, Extrasystolen oder andere schwere ventrikuläre Arrhythmien können die Folge sein.
Koffein verengt die Gefäße im Gehirn. Im Gegensatz dazu erweitert das Medikament direkt die peripheren Blutgefäße und verringert so den peripheren Gefäßwiderstand. Die Wirkung dieser Abnahme des peripheren Gefäßwiderstands (und möglicherweise der vagalen Herzstimulation) auf den Blutdruck wird durch eine erhöhte Herzleistung (und möglicherweise eine Stimulation des medullären vasomotorischen Bereichs) ausgeglichen. Die Gesamtwirkung von Koffein auf Herzfrequenz und Blutdruck hängt davon ab, ob ZNS- oder periphere Effekte überwiegen. Therapeutische Dosen Koffein erhöhen den Blutdruck nur geringfügig.
Koffein stimuliert die willkürliche Skelettmuskulatur, erhöht die Kontraktionskraft und verringert die Muskelermüdung. Das Medikament stimuliert auch die Magensäuresekretion aus den Belegzellen. Koffein erhöht die Nierendurchblutung und die glomeruläre Filtrationsrate und verringert die proximale tubuläre Rückresorption von Natrium und Wasser, was zu einer leichten Diurese führt.
Koffein stimuliert die Glykogenolyse und Lipolyse, aber der Anstieg des Blutzuckers und der Plasmalipide ist bei normalen Patienten unbedeutend. Es kann sich eine Toleranz gegenüber den harntreibenden, kardiovaskulären und zentralnervösen Wirkungen von Koffein entwickeln.
Pharmakokinetik
Koffein verteilt sich schnell im Körpergewebe und passiert problemlos die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke. Ungefähr 17 % des Arzneimittels sind an Plasmaproteine gebunden. Koffein hat ungefähr eine Halbwertszeit (T ½) von 3-4 Stunden bei Erwachsenen. Bei Erwachsenen wird das Arzneimittel in der Leber schnell zu 1-Methylursäure, 1-Methylxanthin und 7-Methylxanthin metabolisiert. Koffein und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.
Indikationen und Verwendung für die Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion
Koffein- und Natriumbenzoat-Injektionen wurden in Verbindung mit unterstützenden Maßnahmen zur Behandlung von Atemdepressionen im Zusammenhang mit einer Überdosierung von ZNS-dämpfenden Arzneimitteln (z. B. narkotische Analgetika, Alkohol) angewendet. Aufgrund des fraglichen Nutzens und der vorübergehenden Wirkung sind die meisten Behörden jedoch der Ansicht, dass Koffein und andere Analeptika bei diesen Erkrankungen nicht eingesetzt werden sollten, und empfehlen andere unterstützende Therapien.
Kontraindikationen
Keine bekannt.
Vorsichtsmaßnahmen
Große Koffeindosen können Kopfschmerzen, Aufregung, Unruhe, einen Zustand, der einer Angstneurose ähnelt, Szintillationskotome, Hyperästhesie, Tinnitus, Muskelzittern oder -zuckungen, Diurese, Tachykardie, Extrasystolen und andere Herzrhythmusstörungen hervorrufen. Eine weitere ZNS-Depression kann auftreten, wenn bereits depressive Patienten zu intensiv mit Koffein und Natriumbenzoat-Injektion behandelt werden.
Koffein und andere Xanthine können die kardiale inotrope Wirkung von ß-adrenergen Stimulanzien verstärken. Es wurde auch berichtet, dass Koffein seinen eigenen Stoffwechsel und den anderer Arzneimittel, einschließlich Phenobarbital und Aspirin, steigert. Koffein führt zu falsch positiven Erhöhungen des Serumurats, gemessen mit der Bittner-Methode. Das Medikament führt auch zu einem leichten Anstieg der Urinspiegel von Vanilamandelsäure (VMA), Katecholaminen und 5-Hydrocyandolessigsäure. Da hohe VMA- oder Katecholaminspiegel im Urin zu einer falsch positiven Diagnose eines Phäochromozytoms oder Neuroblastoms führen können, sollte bei Tests auf diese Erkrankungen die Einnahme von Koffein vermieden werden.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C. Tierreproduktionsstudien wurden mit Koffein und Natriumbenzoat-Injektion nicht durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Koffein- und Natriumbenzoat-Injektionen bei Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen können. Koffein- und Natriumbenzoat-Injektionen sollten einer schwangeren Frau nur dann verabreicht werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
Überdosierung
Akute Toxizität im Zusammenhang mit Koffein wurde selten berichtet. Bei einer Überdosierung treten häufig leichtes Delirium, Schlaflosigkeit, Diurese, Dehydrierung und Fieber auf. Schwerwiegendere Symptome einer Überdosierung sind Herzrhythmusstörungen und klonisch-tonische Krämpfe. Bei Erwachsenen waren intravenöse Dosen von 57 mg/kg Körpergewicht und orale Dosen von 18,50 Gramm tödlich. Bei einem 5-jährigen Patienten kam es nach oraler Einnahme von etwa 3 Gramm Koffein zum Tod. Krämpfe können durch die intravenöse Verabreichung von Diazepam oder einem Barbiturat wie Pentobarbital-Natrium behandelt werden.
Dosierung und Verabreichung der Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion
Die Injektion von Koffein und Natriumbenzoat kann durch intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion verabreicht werden.
Einige Ärzte schlagen vor, dass bei Verwendung als mildes ZNS-Stimulans zur Überwindung von Müdigkeit orale Dosen von 100–200 mg wasserfreiem Koffein erforderlich sind. Ein Hersteller empfiehlt, Citratkoffein dreimal täglich oral in Dosierungen von 65–325 mg (ca. 32–162 mg wasserfreies Koffein) zu verabreichen. Ein anderer Hersteller empfiehlt eine orale Dosierung von 250 mg wasserfreiem Koffein in einer Formulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung einmal täglich, warnt jedoch davor, das Medikament nicht früher als 6 Stunden vor der Pensionierung einzunehmen.
Von der analeptischen Anwendung von Koffein wird von den meisten Ärzten dringend abgeraten. Der Hersteller von Koffein- und Natriumbenzoat-Injektionen empfiehlt jedoch die intramuskuläre oder im Notfall respiratorische Insuffizienz intravenöse Injektion von 500 mg des Arzneimittels (ca. 250 mg wasserfreies Koffein) oder eine maximale Einzeldosis von 1 Gramm (ca. 500 mg wasserfreies Koffein). ) zur Behandlung von Atemdepression im Zusammenhang mit einer Überdosierung von ZNS-Depressiva, einschließlich narkotischer Analgetika und Alkohol, sowie mit Stromschlägen.
Die übliche Dosis beträgt 0,5 g (7 ½ Körner) so oft wie vom Arzt verordnet. Die maximale sichere Dosis beträgt 0,5 g und die Gesamtdosis innerhalb von 24 Stunden sollte selten 2,5 g überschreiten.
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel untersucht werden, sofern Lösung und Behälter dies zulassen.
Wie wird die Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion verabreicht?
Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion, USP 250 mg/ml
NDC 0517-2502-10 2-ml-Einzeldosisfläschchen, verpackt in Kartons zu 10 Stück.
Bei 20–25 °C (68–77 °F) lagern; Ausflüge sind bis 15°-30″C (59°-86°F) erlaubt (siehe USP Controlled Room Temperature).
AMERICAN REGENT, INC.
SHIRLEY, NY 11967
IN2502
Rev. 11/05
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
Behälteretikett
NDC 0517-2502-01
Nur Rx
Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion, USP
250 mg/ml (125 mg/ml Koffein)
Zur IM- oder langsamen IV-Anwendung
2-ml-Einzeldosisfläschchen
Entsorgen Sie nicht verwendete Teile
Kartonetikettierung
NDC 0517-2502-10
Nur Rx
Koffein- und Natriumbenzoat-Injektion, USP
250 mg/ml (125 mg/ml Koffein)
Zur intramuskulären oder langsamen intravenösen Anwendung
10 x 2 ml Einzeldosisfläschchen
Entsorgen Sie nicht verwendete Teile
Serialisierungsetikett
| KOFFEIN UND NATRIUMBENZOAT Koffein- und Natriumbenzoat-Injektionslösung |
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| Etikettierer – American Regent, Inc. (002033710) |
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| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
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| American Regent, Inc. | 002033710 | Analyse(0517-2502), Herstellung(0517-2502) | |
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