Locoid Lipocream
Verschreibungsinformationen für Locoid Lipocream
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Klinische Studien
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und effektive Anwendung von LOCOID LIPOCREAM erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für LOCOID LIPOCREAM an.
LOCOID LIPOCREAM® (Hydrocortisonbutyrat)-Creme, 0,1 %,
zur topischen Anwendung
Erste US-Zulassung: 1982
Indikationen und Verwendung für Locoid Lipocream
Locoid Lipocreme® ist ein Kortikosteroid, das angezeigt ist für:
• Linderung der entzündlichen und juckenden Manifestationen kortikosteroidempfindlicher Dermatosen bei Erwachsenen. (1) • Die Behandlung von leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis bei Patienten im Alter von 3 Monaten bis 18 Jahren. (1)
Dosierung und Verabreichung von Locoid Lipocream
• Bei kortikosteroidempfindlichen Dermatosen bei Erwachsenen zwei- bis dreimal täglich eine dünne Schicht auf die betroffenen Hautstellen auftragen. (2) • Bei atopischer Dermatitis bei Patienten ab 3 Monaten 2-mal täglich eine dünne Schicht auf die betroffenen Hautstellen auftragen. (2) • Sanft einmassieren. (2) • Setzen Sie Locoid Lipocream ab, wenn die Kontrolle erreicht ist. (2) • Überprüfen Sie die Diagnose erneut, wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eintritt. Vor einer Verschreibung für mehr als zwei Wochen sollten alle zusätzlichen Vorteile einer Verlängerung der Behandlung auf vier Wochen gegen das Risiko einer Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) und lokaler unerwünschter Ereignisse abgewogen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Locoid Lipocream wurde nach einer Anwendungszeit von mehr als 4 Wochen nicht nachgewiesen. (2) • Vermeiden Sie die Verwendung unter Okklusion oder im Windelbereich. (2) • Locoid Lipocream ist nicht zur oralen, ophthalmischen oder intravaginalen Anwendung bestimmt. (2)
Darreichungsformen und Stärken
Creme, 0,1 % (1 mg/g), erhältlich in Tuben zu 45 g und 60 g. (3)
Kontraindikationen
Keiner. (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
• Es kann zu einer reversiblen Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) kommen, mit der Möglichkeit einer Glukokortikosteroid-Insuffizienz. Erwägen Sie regelmäßige Untersuchungen zur Unterdrückung der HPA-Achse, wenn Locoid Lipocream auf große Oberflächen aufgetragen oder unter Okklusion verwendet wird. Wenn eine Unterdrückung der HPA-Achse festgestellt wird, verringern Sie die Anwendungshäufigkeit, stellen Sie die Anwendung ein oder wechseln Sie zu einem Kortikosteroid mit niedrigerer Wirksamkeit. (5.1, 8.4) • Zu den systemischen Wirkungen topischer Kortikosteroide können auch Manifestationen des Cushing-Syndroms, Hyperglykämie und Glukosurie gehören. (5.1, 8.4) • Pädiatrische Patienten sind aufgrund ihres größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse möglicherweise anfälliger für systemische Toxizität. (5.1, 8.4) • Leiten Sie eine geeignete Therapie ein, wenn gleichzeitig Hautinfektionen auftreten. (5.2)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen (≥1 %) sind Reaktionen an der Applikationsstelle. (6)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Bausch Health US, LLC unter 1-800-321-4576 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 3/2021
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Anwendung für Locoid Lipocream
Locoid Lipocream ist angezeigt für:
• Linderung der entzündlichen und juckenden Manifestationen kortikosteroidempfindlicher Dermatosen bei Erwachsenen. • Die topische Behandlung von leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 Monaten bis 18 Jahren.
2. Dosierung und Verabreichung von Locoid Lipocream
Bei kortikosteroidempfindlichen Dermatosen bei Erwachsenen je nach Schweregrad der Erkrankung zwei- bis dreimal täglich eine dünne Schicht auf die betroffenen Hautstellen auftragen und sanft einreiben.
Bei atopischer Dermatitis bei Patienten im Alter von 3 Monaten bis 18 Jahren 2-mal täglich eine dünne Schicht auf die betroffenen Hautstellen auftragen und sanft einreiben. Tragen Sie Locoid Lipocream nicht im Windelbereich auf, es sei denn, dies wird von einem Arzt angeordnet.
Beenden Sie die Therapie, wenn die Kontrolle erreicht ist. Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eintritt, kann eine Neubeurteilung der Diagnose erforderlich sein. Vor einer Verschreibung für mehr als zwei Wochen sollten alle zusätzlichen Vorteile einer Verlängerung der Behandlung auf vier Wochen gegen das Risiko einer Unterdrückung der HPA-Achse und lokaler unerwünschter Ereignisse abgewogen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Locoid Lipocream wurde nach einer Anwendungszeit von mehr als 4 Wochen nicht nachgewiesen [see Warnings and Precautions (5.1)].
Verwenden Sie Locoid Lipocream nicht mit Okklusivverbänden, es sei denn, dies wird von einem Arzt angeordnet. Vermeiden Sie die Anwendung im Windelbereich, da Windeln oder Plastikhosen okklusive Verbände darstellen können.
Locoid Lipocream ist nicht zur oralen, ophthalmischen oder intravaginalen Anwendung bestimmt.
3. Darreichungsformen und Stärken
Sahne, 0,1 %. Jedes Gramm Locoid Lipocream enthält 1 mg Hydrocortisonbutyrat in einer weißen bis cremefarbenen hydrophilen Cremebasis. Locoid Lipocream wird in Tuben zu 45 g und 60 g geliefert.
4. Kontraindikationen
Keiner.
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA).
Zu den systemischen Wirkungen topischer Kortikosteroide können eine reversible Unterdrückung der HPA-Achse, Manifestationen des Cushing-Syndroms, Hyperglykämie und Glukosurie gehören.
An pädiatrischen Probanden durchgeführte Studien zeigten eine reversible Unterdrückung der HPA-Achse nach der Anwendung von Locoid Lipocream. Pädiatrische Patienten sind aufgrund ihres größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse möglicherweise anfälliger für systemische Toxizität durch äquivalente Dosen von Locoid Lipocream als Erwachsene [see Use in Specific Populations (8.4)].
Patienten, die ein topisches Kortikosteroid auf einer großen Oberfläche oder in Bereichen unter Okklusion anwenden, sollten für eine regelmäßige Beurteilung der HPA-Achse in Betracht gezogen werden. Dies kann durch die Verwendung von Cosyntropin (ACTH) erfolgen1-24) Stimulationstest (CST).
Minimieren Sie systemische Kortikosteroidwirkungen, indem Sie die Risikofaktoren für eine erhöhte systemische Absorption mindern und Locoid Lipocream wie empfohlen verwenden [see Dosage and Administration (2)].
Wenn eine Unterdrückung der HPA-Achse festgestellt wird, sollte die Häufigkeit der Anwendung reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt oder durch ein weniger wirksames Kortikosteroid ersetzt werden. Es können Anzeichen und Symptome einer Glukokortikosteroid-Insuffizienz auftreten, die eine zusätzliche systemische Kortikosteroid-Gabe erforderlich machen [see Adverse Reactions (6)].
5.2 Begleitende Hautinfektionen
Wenn Hautinfektionen vorhanden sind oder sich entwickeln, sollte ein geeignetes antimykotisches, antibakterielles oder antivirales Mittel verwendet werden. Wenn nicht sofort eine positive Reaktion eintritt, sollte die Anwendung von Locoid Lipocream abgebrochen werden, bis die Infektion ausreichend unter Kontrolle ist [see Adverse Reactions (6)].
5.3 Allergische Kontaktdermatitis
Eine allergische Kontaktdermatitis unter Kortikosteroiden wird in der Regel dadurch diagnostiziert, dass eine ausbleibende Heilung beobachtet wird und nicht eine klinische Exazerbation. Eine solche Beobachtung sollte durch geeignete Patch-Tests bestätigt werden. Beenden Sie die Behandlung mit Locoid Lipocream, wenn die Diagnose bestätigt ist [see Adverse Reactions (6)].
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher besprochen:
• Unterdrückung der HPA-Achse. Dies wurde bei pädiatrischen Probanden beobachtet, die Locoid Lipocream verwendeten [see Warnings and Precautions (5.1) and Use in Specific Populations (8.4)]
• Begleitende Hautinfektionen [see Warnings and Precautions (5.2)]
• Allergische Kontaktdermatitis [see Warnings and Precautions (5.3)]
6.1 Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.
Die aus klinischen Studien mit Locoid Lipocream abgeleiteten Sicherheitsdaten spiegeln die zweimal tägliche Exposition gegenüber Locoid Lipocream für bis zu 4 Wochen in separaten klinischen Studien mit pädiatrischen Probanden im Alter von 3 Monaten bis 18 Jahren mit leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis wider. Zu den in der folgenden Tabelle aufgeführten Nebenwirkungen gehören solche, bei denen eine gewisse Grundlage für die Annahme besteht, dass ein kausaler Zusammenhang mit Locoid Lipocream besteht.
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Locoid Lipocreme |
Fahrzeug |
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Reaktionen an der Applikationsstelle, einschließlich Follikulitis, Reizung, Dermatitis, Erythem an der Applikationsstelle |
1,5 % |
1,5 % |
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Akne |
0,8 % |
0,0 % |
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Teleangiektasie |
0,0 % |
0,8 % |
6.2 Postmarketing-Erfahrung
Da Nebenwirkungen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Die folgenden zusätzlichen lokalen Nebenwirkungen wurden selten bei topischen Kortikosteroiden berichtet, können jedoch bei der Verwendung von Okklusivverbänden häufiger auftreten. Diese Reaktionen sind in ungefähr absteigender Reihenfolge ihres Auftretens aufgeführt: Brennen, Juckreiz, Austrocknung, Hypertrichose, akneiforme Eruptionen, Hypopigmentierung, periorale Dermatitis, allergische Kontaktdermatitis, Mazeration der Haut, Sekundärinfektion, Hautatrophie, Striae und Miliaria.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Daher sollte Locoid Lipocream während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Es wurde gezeigt, dass Kortikosteroide bei Labortieren teratogen sind, wenn sie systemisch in relativ niedrigen Dosierungen verabreicht werden. Einige Kortikosteroide haben sich nach dermaler Anwendung bei Labortieren als teratogen erwiesen.
Hinweis: Die Berechnungen der tierischen Vielfachen der menschlichen Exposition in dieser Kennzeichnung basierten auf Vergleichen der Körperoberfläche eines Erwachsenen (d. h. mg/m).2Dosisvergleiche pro Tag) unter Annahme einer 100 %igen perkutanen Absorption einer maximalen topischen Humandosis (MTHD) für Hydrocortisonbutyrat-Creme (25 g) beim Menschen.
Systemische Studien zur embryofetalen Entwicklung wurden an Ratten und Kaninchen durchgeführt. Subkutane Dosen von 0,6, 1,8 und 5,4 mg/kg/Tag Hydrocortisonbutyrat wurden trächtigen weiblichen Ratten während der Trächtigkeitstage 6–17 verabreicht. Bei maternaler Toxizität wurden fetale Auswirkungen bei 5,4 mg/kg/Tag (2X MTHD) festgestellt. beinhaltete eine erhöhte Inzidenz von Ossifikationsvariationen und nicht verknöcherten Sternebra. Bei Dosen von 5,4 bzw. 1,8 mg/kg/Tag (2X MTHD bzw. 0,7X MTHD) wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die embryofetale Toxizität oder Teratogenität festgestellt.
Subkutane Dosen von 0,1, 0,2 und 0,3 mg/kg/Tag Hydrocortisonbutyrat wurden trächtigen weiblichen Kaninchen während der Trächtigkeitstage 7–20 verabreicht. Eine erhöhte Inzidenz von Fehlgeburten wurde bei 0,3 mg/kg/Tag (0,2X MTHD) festgestellt. In Abwesenheit einer maternalen Toxizität wurde bei Dosen ≥ 0,1 mg/kg/Tag (0,1X MTHD) eine dosisabhängige Abnahme des fetalen Körpergewichts festgestellt. Zusätzliche Indikatoren für embryofetale Toxizität (Verringerung der Wurfgröße, verringerte Anzahl lebensfähiger Föten, erhöhter Postimplantationsverlust) wurden bei Dosen ≥ 0,2 mg/kg/Tag (0,2X MTHD) festgestellt. Zu den weiteren fetalen Auswirkungen, die in dieser Studie festgestellt wurden, gehörten eine verzögerte Ossifikation bei Dosen ≥ 0,1 mg/kg/Tag und eine erhöhte Inzidenz fetaler Missbildungen (hauptsächlich Skelettfehlbildungen) bei Dosen ≥ 0,2 mg/kg/Tag. Eine Dosis, bei der keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die embryofetale Toxizität oder Teratogenität beobachtet wurden, wurde in dieser Studie nicht ermittelt.
Zusätzliche systemische Studien zur embryofetalen Entwicklung wurden an Ratten und Mäusen durchgeführt. Subkutane Dosen von 0,1 und 9 mg/kg/Tag Hydrocortisonbutyrat wurden trächtigen weiblichen Ratten während der Trächtigkeitstage 9–15 verabreicht. Bei maternaler Toxizität kam es zu einem Anstieg der fetalen Todesfälle und fetalen Resorptionen sowie einer Zunahme der Anzahl von Ossifikationen Schwanzwirbel wurden bei einer Dosis von 9 mg/kg/Tag (3X MTHD) festgestellt. Bei 0,1 mg/kg/Tag (0,1X MTHD) wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die embryofetale Toxizität oder Teratogenität festgestellt.
Subkutane Dosen von 0,2 und 1 mg/kg/Tag Hydrocortisonbutyrat wurden trächtigen weiblichen Mäusen während der Trächtigkeitstage 7–13 verabreicht. Da keine maternale Toxizität vorlag, wurde bei dieser Dosis eine erhöhte Anzahl von Halsrippen und ein Fötus mit Keulenbeinen festgestellt von 1 mg/kg/Tag (0,2X MTHD). Bei Dosen von 1 bzw. 0,2 mg/kg/Tag (0,2X MTHD bzw. 0,1X MTHD) wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die embryofetale Toxizität oder Teratogenität festgestellt.
Mit Hydrocortisonbutyrat-Creme wurden keine topischen Studien zur embryofetalen Entwicklung durchgeführt. Es wurden jedoch topische Studien zur embryofetalen Entwicklung an Ratten und Kaninchen mit einer Hydrocortisonbutyrat-Salbenformulierung durchgeführt. Topische Dosen von 1 % und 10 % Hydrocortisonbutyrat-Salbe wurden trächtigen weiblichen Ratten während der Trächtigkeitstage 6 – 15 oder trächtigen weiblichen Kaninchen während der Trächtigkeitstage 6 – 18 verabreicht. Bei Kaninchen wurde ein dosisabhängiger Anstieg der fetalen Resorptionen festgestellt (0,2 – 2X). MTHD) und fötale Resorptionen wurden bei Ratten bei der 10 %igen Hydrocortisonbutyrat-Salbendosis (80X MTHD) festgestellt. Bei der 1 %igen Hydrocortisonbutyrat-Salbendosis bei Ratten (8X MTHD) wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die embryofetale Toxizität festgestellt. Eine Dosis, bei der bei Kaninchen nach topischer Verabreichung von Hydrocortisonbutyrat-Salbe keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die embryofetale Toxizität beobachtet wurden, wurde in dieser Studie nicht ermittelt. Bei einer Dosis von 10 % Hydrocortisonbutyrat-Salbe bei Ratten oder Kaninchen (80X MTHD bzw. 2X MTHD) wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die Teratogenität festgestellt.
An Ratten wurde eine peri- und postnatale Entwicklungsstudie durchgeführt. Subkutane Dosen von 0,6, 1,8 und 5,4 mg/kg/Tag Hydrocortisonbutyrat wurden trächtigen weiblichen Ratten vom 6. Trächtigkeitstag bis zum 20. Laktationstag verabreicht. Bei maternaler Toxizität wurde bei den Dosen eine dosisabhängige Abnahme des fötalen Gewichts festgestellt ≥1,8 mg/kg/Tag (0,7X MTHD). Bei 0,6 mg/kg/Tag (0,2X MTHD) wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die fetale Toxizität festgestellt. Bei 5,4 mg/kg/Tag (2X MTHD) wurde eine Verzögerung der Geschlechtsreife festgestellt. Bei 1,8 mg/kg/Tag wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die Geschlechtsreife festgestellt. Bei 5,4 mg/kg/Tag wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die Verhaltensentwicklung oder die spätere Fortpflanzungsleistung festgestellt.
8.3 Stillende Mütter
Systemisch verabreichte Kortikosteroide treten in der Muttermilch auf und könnten das Wachstum unterdrücken, die endogene Kortikosteroidproduktion beeinträchtigen oder andere unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Es ist nicht bekannt, ob die topische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Locoid Lipocream verabreicht wird.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 3 Monaten wurden nicht nachgewiesen.
Aufgrund des höheren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse besteht bei pädiatrischen Patienten ein höheres Risiko für eine Unterdrückung der HPA-Achse als bei Erwachsenen, wenn sie mit topischen Kortikosteroiden behandelt werden [see Warnings and Precautions (5.1)]. Sie haben daher auch ein höheres Risiko für eine Glukokortikosteroid-Insuffizienz nach Absetzen der Behandlung und für das Cushing-Syndrom während der Behandlung.
Sechsundachtzig (86) pädiatrische Probanden (im Alter zwischen 5 Monaten und 18 Jahren) mit mittelschwerer bis schwerer atopischer Dermatitis, die mindestens 25 % der Körperoberfläche (BSA) betraf, wurden bis zu 4 Wochen lang dreimal täglich mit Locoid Lipocream behandelt zur Unterdrückung der HPA-Achse in zwei separaten Studien. Der Schweregrad der Erkrankung (mittelschwere bis schwere atopische Dermatitis) und das Dosierungsschema (dreimal täglich) in diesen HPA-Achsen-Studien unterschieden sich von der Probandenpopulation (leichte bis mittelschwere atopische Dermatitis) und dem Dosierungsschema (2-mal täglich), für die Locoid Bei dieser Patientengruppe ist Lipocream indiziert. Fünf der 82 auswertbaren Probanden (6,1 %) zeigten Anzeichen einer Unterdrückung, wobei das Kriterium zur Definition der Unterdrückung der HPA-Achse ein Serum-Cortisolspiegel von ≤ 18 µg/dl nach Cosyntropin-Stimulation war. Die unterdrückten Probanden waren zwischen 5 Monaten und 16 Jahren alt und hatten zum Zeitpunkt der Einschreibung eine BSA-Beteiligung von 25 % bis 95 %. Diese Probanden zeigten trotz Hinweisen auf eine Unterdrückung der HPA-Achse keine klinischen Anzeichen oder Symptome. Beim ersten Nachuntersuchungsbesuch, etwa einen Monat nach Abschluss der Behandlung, waren die Ergebnisse der Cosyntropin-Stimulation bei allen Probanden mit Ausnahme eines Probanden wieder normal. Bei diesem letzten Probanden erholte sich die Nebennierenfunktion 65 Tage nach der Behandlung.
Bei pädiatrischen Patienten, die topische Kortikosteroide erhielten, wurde auch über Cushing-Syndrom, lineare Wachstumsverzögerung, verzögerte Gewichtszunahme und intrakranielle Hypertonie berichtet. Zu den Manifestationen einer Nebennierensuppression bei pädiatrischen Patienten gehören niedrige Cortisolspiegel im Plasma bis hin zum Ausbleiben einer Reaktion auf die ACTH-Stimulation. Zu den Manifestationen einer intrakraniellen Hypertonie zählen vorgewölbte Fontanellen, Kopfschmerzen und ein beidseitiges Papillenödem.
8.5 Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Locoid Lipocream umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden.
11. Beschreibung der Locoid Lipocream
Locoid Lipocream (Hydrocortisonbutyrat) Creme, 0,1 %, enthält Hydrocortisonbutyrat, einen nicht fluorierten Hydrocortisonester, zur topischen Anwendung. Der chemische Name von Hydrocortisonbutyrat lautet 11ß,17,21-Trihydroxypregn-4-ene-3,20-dion-17-butyrat. Es hat die folgende Strukturformel:
Hydrocortisonbutyrat ist ein weißes bis cremefarbenes Pulver mit einem Molekulargewicht von 432,56 und der Summenformel C25H36Ö6. Es ist praktisch unlöslich in Wasser, schwer löslich in Ether, löslich in Methanol, Alkohol und Aceton und leicht löslich in Chloroform.
Jedes Gramm Locoid Lipocream enthält 1 mg Hydrocortisonbutyrat in einer weißen bis cremefarbenen hydrophilen Cremebasis, bestehend aus wasserfreier Zitronensäure, Butylparaben, Ceteth-20, Cetylstearylalkohol, Mineralöl, Propylparaben, gereinigtem Wasser, Natriumcitrat und weißem Vaseline .
12. Locoid Lipocream – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Topische Kortikosteroide haben entzündungshemmende, juckreizstillende und vasokonstriktive Eigenschaften. Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung der topischen Kortikosteroide ist unklar. Es wird jedoch angenommen, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase A wirken2 hemmende Proteine, zusammenfassend Lipocortine genannt. Es wird postuliert, dass diese Proteine die Biosynthese wirksamer Entzündungsmediatoren wie Prostaglandine und Leukotriene steuern, indem sie die Freisetzung ihrer gemeinsamen Vorstufe, der Arachidonsäure, hemmen. Arachidonsäure wird durch Phospholipase A aus Membranphospholipiden freigesetzt2.
12.3 Pharmakokinetik
Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide wird durch viele Faktoren bestimmt, darunter das Vehikel, die Integrität der epidermalen Barriere und die Verwendung von Okklusivverbänden.
Topische Kortikosteroide können über die normale, intakte Haut aufgenommen werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut, Okklusivverbände oder eine großflächige Anwendung können die perkutane Absorption erhöhen und das Risiko einer Unterdrückung der HPA-Achse erhöhen.
Der Vasokonstriktortest zeigte, dass Locoid Lipocream einen ausgeprägteren hautbleichenden Effekt hatte als Locoid Cream, was auf eine stärkere perkutane Absorption durch erstere schließen lässt.
Nach der Absorption durch die Haut werden topische Kortikosteroide über pharmakokinetische Wege ähnlich wie systemisch verabreichte Kortikosteroide gehandhabt.
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer zweijährigen dermalen Karzinogenitätsstudie an Ratten mit Locoid Lotion wurde Sprague-Dawley-Ratten Hydrocortisonbutyrat in topischen Dosen von 0,05, 0,15 und 0,3 mg/kg/Tag bei Männern und 0,1, 0,25 und 0,5 mg/kg/Tag verabreicht. Tag bei Frauen (0,1 % Lotion). Bis zu den höchsten in dieser Studie bewerteten Dosen von 0,3 mg/kg/Tag bei Männern (0,1X MTHD) und 0,5 mg/kg/Tag bei Frauen (0,2X MTHD) wurden in dieser Studie keine arzneimittelbedingten Tumoren festgestellt.
Basierend auf den Ergebnissen von zwei In-vitro-Genotoxizitätstests (Ames-Test und L5178Y/TK) ergab Hydrocortisonbutyrat keine Hinweise auf ein mutagenes oder klastogenes Potenzial+/- Maus-Lymphom-Assay) und ein In-vivo-Genotoxizitätstest (Maus-Mikronukleus-Assay).
In einer Studie zur Fruchtbarkeit und allgemeinen Fortpflanzungsleistung, die an männlichen und weiblichen Ratten bei subkutanen Dosen von bis zu 1,8 mg/kg/Tag (0,7X MTHD) durchgeführt wurde, wurden keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit oder Auswirkungen auf die Paarungsleistung beobachtet. Leichte Auswirkungen auf die Muttertiere, wie eine verringerte Futteraufnahme und eine daraus resultierende Verringerung der Körpergewichtszunahme, wurden bei Dosen ≥ 0,6 mg/kg/Tag (0,2X MTHD) beobachtet.
14. Klinische Studien
Atopische Dermatitis bei Kindern
In einer multizentrischen, randomisierten, Vehikel-kontrollierten Studie mit 264 pädiatrischen Probanden im Alter von 3 Monaten bis 18 Jahren mit leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis wurde Locoid Lipocream oder Vehikel bis zu 4 Wochen lang zweimal täglich angewendet. Der Behandlungserfolg wurde am 29. Tag (nach 28 Behandlungstagen) beurteilt und war definiert als der Anteil der Patienten, die sowohl „frei“ als auch „fast frei“ und eine mindestens 2-stufige Verbesserung gegenüber dem Ausgangswert auf einer 5-Punkte-Bewertung von Physician’s Global erreichten Bewertungsskala (PGA). Die Studienergebnisse sind in Tabelle 2 aufgeführt.
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Locoid Lipocreme |
Fahrzeug |
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Anzahl (%) Erfolge |
82 (63 %) |
37 (28 %) |
16. Wie wird Locoid Lipocream geliefert?
Locoid Lipocreme® Creme, 0,1 %, hat eine weiße bis cremefarbene Farbe und wird in Tuben zu 45 g (NDC 16781-384-45) und 60 g (NDC 16781-384-60) geliefert.
Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge erlaubt bis 15° bis 30°C (59° bis 86°F) [see USP Controlled Room Temperature]. Vor Frost schützen.
17. Informationen zur Patientenberatung
Informieren Sie die Patienten über Folgendes:
• Bei kortikosteroidempfindlichen Dermatosen bei Erwachsenen zwei- bis dreimal täglich eine dünne Schicht auf die betroffenen Hautstellen auftragen und sanft einreiben. Konsultieren Sie Ihren Arzt, um festzustellen, ob eine Behandlung länger als 2 Wochen erforderlich ist. • Bei Neurodermitis bei Patienten ab 3 Monaten 2-mal täglich eine dünne Schicht auf die betroffenen Hautstellen auftragen und sanft einreiben. Die Sicherheit von Locoid Lipocream bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen, wenn die Anwendung länger als 4 Wochen dauert. • Setzen Sie Locoid Lipocream ab, wenn die Kontrolle erreicht ist. • Nicht länger als 4 Wochen anwenden. • Kontakt mit den Augen vermeiden. • Verbinden Sie den betroffenen Hautbereich nicht, bedecken Sie ihn nicht oder wickeln Sie ihn nicht so ein, dass ein Verschluss entsteht, es sei denn, dies wird vom Arzt angeordnet. • Verwenden Sie Locoid Lipocream nicht im Windelbereich, da Windeln oder Plastikhosen okklusive Verbände darstellen können. • Verwenden Sie Locoid Lipocream nicht im Gesicht, unter den Achseln oder in der Leistengegend, es sei denn, dies wird vom Arzt angeordnet. • Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eintritt, wenden Sie sich an Ihren Arzt. • Verwenden Sie während der Anwendung von Locoid Lipocream keine anderen kortikosteroidhaltigen Produkte, ohne vorher einen Arzt zu konsultieren.
Vertrieben von:
Bausch Health US, LLC
Bridgewater, NJ 08807 USA
Hergestellt von:
Ferndale Laboratories, Inc.
Ferndale, MI 48220 USA
Locoid und Locoid Lipocream sind Marken von Leo Pharma A/S und werden unter Lizenz verwendet.
© 2021 Bausch Health Companies Inc. oder seine Tochtergesellschaften
9421902
Anzeigefeld für Verpackung/Etikett – Locoid Lipocream 45 g Karton
NDC 16781-384-45
Locoid Lipocreme®
(Hydrocortisonbutyrat)
Sahne, 0,1 %
Nur Rx
Nur zur lokalen Anwendung
Nettogewicht. 45 g
| LOCOID LIPOCREAM Hydrocortisonbutyrat-Creme |
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| Etikettierer – Bausch Health US, LLC (831922468) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Ferndale Laboratories, Inc. | 005320536 | HERSTELLER(16781-384), PACK(16781-384) | |