Methylin-Lösung zum Einnehmen
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
- Überdosierung
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Leitfaden für Medikamente
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle zur Verwendung erforderlichen Informationen METHYLIN® SSicher und effektiv. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für an METHYLIN®.
METHYLIN® (Methylphenidathydrochlorid) Lösung zum Einnehmen, CII
Erste US-Zulassung: 1955
WARNUNG: MISSBRAUCH, MISSBRAUCH UND SUCHT
Den vollständigen Warnhinweis finden Sie in den vollständigen Verschreibungsinformationen.
Methylin weist ein hohes Missbrauchs- und Missbrauchspotenzial auf, das zur Entwicklung einer Substanzgebrauchsstörung, einschließlich einer Sucht, führen kann. Missbrauch und Missbrauch von ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylin, können zu einer Überdosierung und zum Tod führen (5.1, 9.2, 10):
- Bewerten Sie vor der Verschreibung von Methylin das Risiko jedes Patienten für Missbrauch, Missbrauch und Sucht.
- Informieren Sie Patienten und ihre Familien über diese Risiken, die ordnungsgemäße Lagerung des Arzneimittels und die ordnungsgemäße Entsorgung nicht verwendeter Arzneimittel.
- Bewerten Sie während der Behandlung das Risiko jedes Patienten neu und achten Sie regelmäßig auf Anzeichen und Symptome von Missbrauch, Missbrauch und Sucht.
Aktuelle große Änderungen
| Warnung in Boxen | 10/2023 |
| Dosierung und Verabreichung (2.1, 2.2, 2.3) | 10/2023 |
| Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen (5.1, 5.2, 5.8, 5.9, 5.10) | 10/2023 |
Indikationen und Verwendung für Methylin-Lösung zum Einnehmen
Methylin ist ein Stimulans des Zentralnervensystems (ZNS), das zur Behandlung von Folgendem indiziert ist:
- Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 6 Jahren (1)
- Narkolepsie (1)
Dosierung und Verabreichung der Methylin-Lösung zum Einnehmen
- Pädiatrische Patienten ab 6 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 5 mg zweimal täglich (vor dem Frühstück und Mittagessen); Erhöhen Sie die Dosis wöchentlich um 5 mg bis 10 mg. Eine Tagesdosis über 60 mg wird nicht empfohlen. (2.2)
- Erwachsene: In mehreren Dosen zwei- oder dreimal täglich verabreichen, vorzugsweise 30 bis 45 Minuten vor den Mahlzeiten. Die durchschnittliche Dosierung beträgt 20 bis 30 mg täglich. Die maximal empfohlene Tagesdosis beträgt 60 mg. (2)
Darreichungsformen und Stärken
Mündliche Lösung: 5 mg pro 5 ml und 10 mg pro 5 ml. (3)
Kontraindikationen
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Methylphenidat oder andere Bestandteile von Methylin (4)
- Gleichzeitige Behandlung mit einem Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) oder Verwendung eines MAO-Hemmers innerhalb der letzten 14 Tage (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
-
Risiken für Patienten mit schwerer Herzerkrankung: Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten mit bekannten strukturellen Herzanomalien, Kardiomyopathie, schweren Herzrhythmusstörungen, koronarer Herzkrankheit oder anderen schweren Herzerkrankungen. (5.2)
-
Erhöhter Blutdruck und Herzfrequenz: Überwachen Sie Blutdruck und Puls. (5.3)
-
Psychiatrische Nebenwirkungen: Vor Beginn der Behandlung mit Methylin sollten Patienten auf Risikofaktoren für die Entwicklung einer manischen Episode untersucht werden. Wenn neue psychotische oder manische Symptome auftreten, sollten Sie erwägen, Methylin abzusetzen. (5.4)
-
Priapismus: Wenn ungewöhnlich anhaltende oder häufige und schmerzhafte Erektionen auftreten, sollten Patienten sofort einen Arzt aufsuchen. (5.5)
-
Periphere Vaskulopathie, einschließlich Raynaud-Phänomen: Während der Methylin-Behandlung ist eine sorgfältige Beobachtung digitaler Veränderungen erforderlich. Bei Patienten, die Anzeichen oder Symptome einer peripheren Vaskulopathie entwickeln, kann eine weitere klinische Untersuchung (z. B. Überweisung zur Rheumatologie) angebracht sein. (5.6)
-
Langfristige Unterdrückung des Wachstums bei pädiatrischen Patienten: Bei pädiatrischen Patienten ist eine genaue Überwachung (Größe und Gewicht) erforderlich. Bei pädiatrischen Patienten, die nicht wie erwartet wachsen oder an Größe oder Gewicht zunehmen, muss die Behandlung möglicherweise unterbrochen werden. (5.7)
-
Akutes Winkelblockglaukom: Mit Methylin behandelte Patienten, bei denen ein Risiko für ein akutes Engwinkelglaukom besteht (z. B. Patienten mit erheblicher Hyperopie), sollten von einem Augenarzt untersucht werden. (5.8)
-
Erhöhter Augeninnendruck (IOD) und Glaukom: Verschreiben Sie Methylin Patienten mit Offenwinkelglaukom oder abnormal erhöhtem Augeninnendruck nur dann, wenn der Nutzen der Behandlung das Risiko überwiegt. Überwachen Sie Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck oder Offenwinkelglaukom in der Vorgeschichte genau. (5.9)
-
Motorische und verbale Tics und Verschlechterung des Tourette-Syndroms: Beurteilen Sie vor Beginn der Behandlung mit Methylin die Familienanamnese und untersuchen Sie die Patienten klinisch auf Tics oder Tourette-Syndrom. Überwachen Sie die Patienten regelmäßig auf das Auftreten oder die Verschlechterung von Tics oder dem Tourette-Syndrom. Unterbrechen Sie die Behandlung, wenn dies klinisch angemessen ist. (5.10)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen: Tachykardie, Herzklopfen, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Hyperhidrose, Gewichtsverlust, verminderter Appetit, Mundtrockenheit, Übelkeit und Bauchschmerzen. (6)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Shionogi Inc. unter 1-800-849-9707 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Antihypertensiva: Überwachen Sie den Blutdruck. Passen Sie die Dosierung des blutdrucksenkenden Arzneimittels nach Bedarf an. (7.1)
Siehe 17 für den Medikamentenleitfaden.
Überarbeitet: 6/2023
Vollständige Verschreibungsinformationen
WARNUNG: MISSBRAUCH, MISSBRAUCH UND SUCHT
Methylin weist ein hohes Missbrauchs- und Missbrauchspotenzial auf, das zur Entwicklung einer Substanzgebrauchsstörung, einschließlich einer Sucht, führen kann. Missbrauch und Missbrauch von ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylin, können zu einer Überdosierung und zum Tod führen [see Overdosage (10)]Dieses Risiko erhöht sich bei höheren Dosen oder nicht zugelassenen Verabreichungsmethoden wie Schnupfen oder Injektionen.
Bewerten Sie vor der Verschreibung von Methylin das Risiko jedes Patienten für Missbrauch, Missbrauch und Sucht. Informieren Sie Patienten und ihre Familien über diese Risiken, die ordnungsgemäße Lagerung des Arzneimittels und die ordnungsgemäße Entsorgung nicht verwendeter Arzneimittel. Bewerten Sie während der Behandlung mit Methylin das Missbrauchs-, Missbrauchs- und Suchtrisiko jedes Patienten neu und achten Sie regelmäßig auf Anzeichen und Symptome von Missbrauch, Missbrauch und Sucht [see Warnings and Precautions (5.1) and Drug Abuse and Dependence (9.2)].
1. Indikationen und Verwendung der Methylin-Lösung zum Einnehmen
Methylin ist angezeigt zur Behandlung von:
- Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab 6 Jahren
- Narkolepsie
2. Dosierung und Verabreichung der Methylin-Lösung zum Einnehmen
2.1 Screening vor der Behandlung
Beurteilen Sie vor der Behandlung von Patienten mit Methylin Folgendes:
- auf das Vorliegen einer Herzerkrankung (d. h. sorgfältige Anamnese, Familienanamnese von plötzlichem Herztod oder ventrikulärer Arrhythmie und körperliche Untersuchung) [see Warnings and Precautions (5.2)].
-
Erfassen Sie die Familienanamnese und untersuchen Sie die Patienten klinisch auf motorische oder verbale Tics oder das Tourette-Syndrom [see Warnings and Precautions (5.10)].
2.2 Allgemeine Dosierungsinformationen
Pädiatrische Patienten ab 6 Jahren
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg oral zweimal täglich vor dem Frühstück und Mittagessen (vorzugsweise 30 bis 45 Minuten vor den Mahlzeiten). Erhöhen Sie die Dosierung schrittweise in Schritten von 5 mg bis 10 mg pro Woche. Eine Tagesdosis über 60 mg wird nicht empfohlen.
Erwachsene
Zwei- oder dreimal täglich in mehreren Dosen oral verabreichen, vorzugsweise 30 bis 45 Minuten vor den Mahlzeiten. Die maximal empfohlene Tagesdosis beträgt 60 mg. Die durchschnittliche Dosierung beträgt 20 bis 30 mg täglich. Bei erwachsenen Patienten, die aufgrund einer späten Medikamenteneinnahme nicht schlafen können, verabreichen Sie die letzte Dosis vor 18:00 Uhr
2.3 Dosisreduktion und Absetzen
Wenn eine paradoxe Verschlimmerung der Symptome oder andere Nebenwirkungen auftreten, reduzieren Sie die Dosierung oder brechen Sie Methylin gegebenenfalls ab. Wenn nach entsprechender Dosisanpassung über einen Zeitraum von einem Monat keine Besserung beobachtet wird, brechen Sie Methylin ab.
3. Darreichungsformen und Stärken
Methylin-Lösung zum Einnehmen ist eine farblose Flüssigkeit mit Traubengeschmack, die in einer 500-ml-Flasche in den folgenden Stärken erhältlich ist:
- 5 mg pro 5 ml
- 10 mg pro 5 ml
4. Kontraindikationen
Methylin ist bei Patienten kontraindiziert:
- bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Methylphenidat oder andere Bestandteile von Methylin. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Angioödeme und anaphylaktische Reaktionen wurden bei mit Methylphenidat behandelten Patienten berichtet [see Adverse Reactions (6)].
- wenn Sie gleichzeitig mit Monoaminoxidasehemmern (MAO-Hemmern) behandelt werden oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen der Behandlung mit einem MAO-Hemmer, da das Risiko einer hypertensiven Krise besteht [see Drug Interactions (7)].
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Missbrauch, Missbrauch und Sucht
Methylin weist ein hohes Missbrauchs- und Missbrauchspotenzial auf. Der Konsum von Methylin setzt den Einzelnen dem Risiko von Missbrauch und Missbrauch aus, was zur Entwicklung einer Substanzstörung, einschließlich einer Sucht, führen kann. Methylin kann für nichtmedizinische Zwecke in illegale Kanäle oder Vertriebskanäle umgeleitet werden [see Drug Abuse and Dependence (9.2)]. Missbrauch und Missbrauch von ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylin, können zu einer Überdosierung und zum Tod führen [see Overdosage (10)]Dieses Risiko erhöht sich bei höheren Dosen oder nicht zugelassenen Verabreichungsmethoden wie Schnupfen oder Injektionen.
Bewerten Sie vor der Verschreibung von Methylin das Risiko jedes Patienten für Missbrauch, Missbrauch und Sucht. Informieren Sie Patienten und ihre Familien über diese Risiken und die ordnungsgemäße Entsorgung nicht verwendeter Arzneimittel. Weisen Sie die Patienten an, Methylin an einem sicheren, vorzugsweise verschlossenen Ort aufzubewahren, und weisen Sie die Patienten an, Methylin nicht an Dritte weiterzugeben. Bewerten Sie während der Behandlung mit Methylin das Missbrauchs-, Missbrauchs- und Suchtrisiko jedes Patienten neu und achten Sie regelmäßig auf Anzeichen und Symptome von Missbrauch, Missbrauch und Sucht.
5.2 Risiken für Patienten mit schwerer Herzerkrankung
Bei Patienten mit strukturellen Herzanomalien oder anderen schweren Herzerkrankungen, die mit ZNS-Stimulanzien in der empfohlenen ADHS-Dosierung behandelt wurden, wurde über plötzlichen Tod berichtet.
Vermeiden Sie die Anwendung von Methylin bei Patienten mit bekannten strukturellen Herzanomalien, Kardiomyopathie, schwerer Herzrhythmusstörung, koronarer Herzkrankheit oder anderen schweren Herzerkrankungen.
5.3 Erhöhter Blutdruck und erhöhte Herzfrequenz
ZNS-Stimulanzien verursachen einen Anstieg des Blutdrucks (durchschnittlicher Anstieg etwa 2 bis 4 mmHg) und der Herzfrequenz (durchschnittlicher Anstieg etwa 3 bis 6 Schläge pro Minute). Bei einigen Patienten kann es zu größeren Anstiegen kommen.
Überwachen Sie alle mit Methylin behandelten Patienten auf Bluthochdruck und Tachykardie.
5.4 Psychiatrische Nebenwirkungen
Verschlimmerung einer bereits bestehenden Psychose
ZNS-Stimulanzien können bei Patienten mit einer bereits bestehenden psychotischen Störung die Symptome von Verhaltensstörungen und Denkstörungen verstärken.
Auslösung einer manischen Episode bei Patienten mit bipolarer Erkrankung
ZNS-Stimulanzien können bei Patienten eine manische oder gemischte Stimmungsepisode auslösen. Vor Beginn der Methylin-Behandlung sollten Patienten auf Risikofaktoren für die Entwicklung einer manischen Episode untersucht werden (z. B. Komorbidität oder depressive Symptome in der Anamnese oder Suizid, bipolare Störung oder Depression in der Familienanamnese).
Neue psychotische oder manische Symptome
ZNS-Stimulanzien können in den empfohlenen Dosierungen bei Patienten ohne Vorgeschichte einer psychotischen Erkrankung oder Manie psychotische oder manische Symptome (z. B. Halluzinationen, Wahnvorstellungen oder Manie) hervorrufen. In einer gepoolten Analyse mehrerer kurzfristiger, placebokontrollierter Studien mit ZNS-Stimulanzien traten psychotische oder manische Symptome bei etwa 0,1 % der mit ZNS-Stimulanzien behandelten Patienten auf, verglichen mit 0 % der mit Placebo behandelten Patienten. Wenn solche Symptome auftreten, sollten Sie erwägen, Methylin abzusetzen.
5.5 Priapismus
Bei der Anwendung von Methylphenidat wurde sowohl bei erwachsenen als auch bei pädiatrischen männlichen Patienten über längere und schmerzhafte Erektionen berichtet, die manchmal einen chirurgischen Eingriff erforderten. Obwohl zu Beginn der Behandlung mit Methylphenidat kein Priapismus berichtet wurde, entwickelte er sich nach einiger Zeit unter Methylphenidat, oft nach einer Dosiserhöhung. Priapismus trat auch während des Methylphenidat-Entzugs (Drogenurlaub oder während des Absetzens) auf.
Mit Methylin behandelte Patienten, die ungewöhnlich anhaltende oder häufige und schmerzhafte Erektionen entwickeln, sollten sofort einen Arzt aufsuchen.
5.6 Periphere Vaskulopathie, einschließlich Raynaud-Phänomen
ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylin, die zur Behandlung von ADHS eingesetzt werden, werden mit peripherer Vaskulopathie, einschließlich des Raynaud-Phänomens, in Verbindung gebracht. Die Anzeichen und Symptome sind in der Regel sporadisch und mild; Zu den Folgeerscheinungen gehörten jedoch digitale Ulzerationen und/oder der Abbau von Weichgewebe. Auswirkungen einer peripheren Vaskulopathie, einschließlich des Raynaud-Phänomens, wurden in Postmarketing-Berichten und bei therapeutischen Dosierungen von ZNS-Stimulanzien in allen Altersgruppen während des gesamten Behandlungsverlaufs beobachtet. Die Anzeichen und Symptome besserten sich im Allgemeinen nach einer Dosisreduktion oder dem Absetzen des ZNS-Stimulans.
Während der Methylin-Behandlung ist eine sorgfältige Beobachtung digitaler Veränderungen erforderlich. Bei mit Methylin behandelten Patienten, die Anzeichen oder Symptome einer peripheren Vaskulopathie entwickeln, kann eine weitere klinische Untersuchung (z. B. Überweisung zur Rheumatologie) angebracht sein.
5.7 Langfristige Wachstumsunterdrückung bei pädiatrischen Patienten
ZNS-Stimulanzien wurden bei pädiatrischen Patienten mit Gewichtsverlust und einer Verlangsamung der Wachstumsrate in Verbindung gebracht.
Sorgfältige Nachverfolgung von Gewicht und Größe bei Kindern im Alter von 7 bis 10 Jahren, die über einen Zeitraum von 14 Monaten entweder einer Methylphenidat- oder einer nicht medikamentösen Behandlungsgruppe zugeteilt wurden, sowie in naturalistischen Untergruppen von neu mit Methylphenidat behandelten und nicht medikamentös behandelten pädiatrischen Patienten über 36 Monate (bis zum Alter von 10 bis 13 Jahren) deutet darauf hin, dass bei pädiatrischen Patienten, die das ganze Jahr über 7 Tage pro Woche Methylphenidat erhielten, eine vorübergehende Verlangsamung der Wachstumsrate auftrat (im Durchschnitt insgesamt etwa 2 cm weniger Höhenwachstum). und 2,7 kg weniger Gewichtszunahme über 3 Jahre), ohne Anzeichen einer Wachstumserholung während dieser Entwicklungsperiode.
Überwachen Sie das Wachstum (Gewicht und Größe) bei mit Methylin behandelten pädiatrischen Patienten genau. Bei pädiatrischen Patienten, die nicht wie erwartet wachsen oder an Größe oder Gewicht zunehmen, muss die Behandlung möglicherweise unterbrochen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Methylin bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
5.8 Akutes Winkelblockglaukom
Es liegen Berichte über Engwinkelglaukom im Zusammenhang mit der Behandlung mit Methylphenidat vor. Obwohl der Mechanismus nicht klar ist, sollten mit Methylin behandelte Patienten, bei denen ein Risiko für ein akutes Engwinkelglaukom besteht (z. B. Patienten mit erheblicher Weitsichtigkeit), von einem Augenarzt untersucht werden.
5.9 Erhöhter Augeninnendruck und Glaukom
Es gab Berichte über einen Anstieg des Augeninnendrucks (IOD) im Zusammenhang mit der Behandlung mit Methylphenidat [see Adverse Reactions (6.2)].
Verschreiben Sie Methylin Patienten mit Offenwinkelglaukom oder abnormal erhöhtem Augeninnendruck nur dann, wenn der Nutzen der Behandlung das Risiko überwiegt. Überwachen Sie mit Methylin behandelte Patienten mit abnormal erhöhtem Augeninnendruck oder Offenwinkelglaukom in der Vorgeschichte genau.
5.10 Motorische und verbale Tics und Verschlechterung des Tourette-Syndroms
ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylphenidat, wurden mit dem Auftreten oder der Verschlimmerung motorischer und verbaler Tics in Verbindung gebracht. Es wurde auch über eine Verschlechterung des Tourette-Syndroms berichtet [see Adverse Reactions (6.2)].
Beurteilen Sie vor Beginn der Behandlung mit Methylin die Familienanamnese und untersuchen Sie die Patienten klinisch auf Tics oder Tourette-Syndrom. Überwachen Sie mit Methylin behandelte Patienten regelmäßig auf das Auftreten oder die Verschlechterung von Tics oder dem Tourette-Syndrom und brechen Sie die Behandlung ab, wenn dies klinisch angemessen ist.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher besprochen:
- Missbrauch, Missbrauch und Sucht [see Warnings and Precautions (5.1), Drug Abuse and Dependence (9.2, 9.3)]
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Methylphenidat oder andere Bestandteile von Methylin [see Contraindications (4)]
- Hypertensive Krise bei gleichzeitiger Anwendung mit Monoaminoxidasehemmern [see Contraindications (4), Drug Interactions (7)]
- Risiken für Patienten mit schweren Herzerkrankungen [see Warnings and Precautions (5.2)]
- Erhöhter Blutdruck und Herzfrequenz [see Warnings and Precautions (5.3)]
- Psychiatrische Nebenwirkungen [see Warnings and Precautions (5.4)]
- Priapismus [see Warnings and Precautions (5.5)]
- Periphere Vaskulopathie, einschließlich Raynaud-Phänomen [see Warnings and Precautions (5.6)]
- Langfristige Wachstumsunterdrückung bei pädiatrischen Patienten [see Warnings and Precautions (5.7)]
-
Akutes Winkelblockglaukom [see Warnings and Precautions (5.8)]
-
Erhöhter Augeninnendruck und Glaukom [see Warnings and Precautions (5.9)]
-
Motorische und verbale Tics und Verschlechterung des Tourette-Syndroms [see Warnings and Precautions (5.10)]
Die folgenden Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Methylphenidat-haltigen Produkten wurden in klinischen Studien, Berichten nach der Markteinführung oder in der Literatur festgestellt. Da einige dieser Reaktionen freiwillig aus einer Population ungewisser Größe gemeldet wurden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen ursächlichen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen: Nasopharyngitis
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems: Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Panzytopenie
Störungen des Immunsystems: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Anaphylaxie, Schwellung der Ohrmuschel, bullöse Zustände, Hautausschläge, Exantheme
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: verminderter Appetit, verminderte Gewichtszunahme und Wachstumsunterdrückung bei längerer Anwendung bei pädiatrischen Patienten
Psychische Störungen: Schlaflosigkeit, Angstzustände, Unruhe, Unruhe, Psychosen (manchmal mit visuellen und taktilen Halluzinationen), depressive Verstimmung, Affektlabilität, Manie, Orientierungslosigkeit, Libidoveränderungen
Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern, Dyskinesie einschließlich choreatheotoider Bewegungen, Schläfrigkeit, Krämpfe, zerebrale Arteriitis und/oder Verschluss, Serotoninsyndrom in Kombination mit serotonergen Arzneimitteln, Migräne, motorische und verbale Tics
Augenerkrankungen: verschwommenes Sehen, Schwierigkeiten bei der visuellen Akkommodation, Diplopie, Mydriasis, erhöhter Augeninnendruck
Herzerkrankungen: Tachykardie, Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, Arrhythmien, Angina pectoris, plötzlicher Herztod, Myokardinfarkt, Bradykardie, Extrasystole
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Husten, pharyngolaryngeale Schmerzen, Atemnot
Gastrointestinale Störungen: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Durchfall
Allgemeine Störungen: Müdigkeit, Hyperpyrexie
Hepatobiliäre Erkrankungen: abnormale Leberfunktion, die von einem Anstieg der Transaminase bis hin zu einer schweren Leberschädigung reichen kann
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Hyperhidrose, Pruritus, Urtikaria, exfoliative Dermatitis, Haarausfall auf der Kopfhaut, Erythema multiforme-Ausschlag, thrombozytopenische Purpura, angioneurotisches Ödem, Erythem, festsitzendes Arzneimittelexanthem
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Arthralgie, Muskelkrämpfe, Rhabdomyolyse, Myalgie, Muskelzuckungen
Nieren- und Harnwegserkrankungen: Hämaturie
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Gynäkomastie
Urogenitalstörungen: Priapismus
Gefäßerkrankungen: periphere Kälte, Raynaud-Phänomen
Untersuchungen: Gewichtsverlust
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Klinisch wichtige Arzneimittelwechselwirkungen mit Methylin
Tabelle 1 zeigt klinisch wichtige Arzneimittelwechselwirkungen mit Methylin.
| Monoaminoxidase-Hemmer (MAOI) | |
| Klinische Auswirkungen: | Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern und ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylin, kann eine hypertensive Krise verursachen. Mögliche Folgen sind Tod, Schlaganfall, Myokardinfarkt, Aortendissektion, ophthalmologische Komplikationen, Eklampsie, Lungenödem und Nierenversagen [see Contraindications (4)]. |
| Intervention: |
Die gleichzeitige Anwendung von Methylin mit Monoaminoxidasehemmern (MAOIs) oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen der MAOI-Behandlung ist kontraindiziert. |
| Antihypertensiva | |
| Klinische Auswirkungen: | Methylin kann die Wirksamkeit von Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck verringern [see Warnings and Precautions (5.3)]. |
| Intervention: | Überwachen Sie den Blutdruck und passen Sie die Dosierung des blutdrucksenkenden Arzneimittels nach Bedarf an. |
|
Halogenierte Anästhetika |
|
| Klinische Auswirkungen: |
Die gleichzeitige Anwendung von halogenierten Anästhetika und Methylin kann das Risiko eines plötzlichen Blutdruck- und Herzfrequenzanstiegs während der Operation erhöhen. |
| Intervention: | Vermeiden Sie die Anwendung von Methylin bei Patienten, die am Tag der Operation mit Anästhetika behandelt werden. |
| Risperidon | |
| Klinische Auswirkungen: | Die kombinierte Anwendung von Methylphenidat mit Risperidon bei einer Änderung der Dosierung eines oder beider Arzneimittel, sei es eine Erhöhung oder Verringerung, kann das Risiko extrapyramidaler Symptome (EPS) erhöhen. |
| Intervention: | Achten Sie auf Anzeichen von EPS. |
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Schwangerschafts-Expositionsregister
Es gibt ein Schwangerschafts-Expositionsregister, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft ADHS-Medikamenten, einschließlich Methylin, ausgesetzt waren. Gesundheitsdienstleister werden aufgefordert, Patienten anzumelden, indem sie das Nationale Schwangerschaftsregister für Psychostimulanzien unter 1-866-961-2388 anrufen.
Risikoübersicht
Veröffentlichte Studien und Post-Marketing-Berichte zur Anwendung von Methylphenidat während der Schwangerschaft haben kein drogenbedingtes Risiko für schwerwiegende Geburtsfehler, Fehlgeburten oder unerwünschte Folgen für Mutter oder Fötus festgestellt. Mit der Anwendung von ZNS-Stimulanzien während der Schwangerschaft können Risiken für den Fötus verbunden sein (siehe Klinische Überlegungen).
In Studien zur embryo-fetalen Entwicklung wurden bei oraler Verabreichung von Methylphenidat an trächtige Ratten und Kaninchen während der Organogenese in Dosen bis zum 12- bzw. 19-fachen der maximal empfohlenen Humandosis (MRHD) von 60 mg/Tag keine Auswirkungen auf die morphologische Entwicklung beobachtet für Erwachsene mit einem mg/m2 Basis. Allerdings wurde Spina bifida bei Kaninchen bei einer Dosis beobachtet, die das 65-fache der MRHD bei Erwachsenen betrug. In einer prä- und postnatalen Entwicklungsstudie mit oraler Verabreichung von Methylphenidat an Ratten während der Trächtigkeit und Laktation in Dosen, die dem Siebenfachen der MRHD für Erwachsene entsprachen, wurde eine Abnahme des Körpergewichts der Jungtiere beobachtet (siehe Daten).
Das geschätzte Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerungsgruppe ist nicht bekannt. Bei allen Schwangerschaften besteht ein Hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Geburtsverlust oder andere unerwünschte Folgen. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 % bis 4 % bzw. 15 % bis 20 %.
Klinische Überlegungen
Nebenwirkungen beim Fötus/Neugeborenen
ZNS-Stimulanzien wie Methylin können eine Vasokonstriktion verursachen und dadurch die Plazentadurchblutung verringern. Bei der Anwendung therapeutischer Dosen von Methylphenidat während der Schwangerschaft wurden keine fetalen und/oder neonatalen Nebenwirkungen berichtet; Bei amphetaminabhängigen Müttern wurde jedoch über Frühgeburten und Säuglinge mit niedrigem Geburtsgewicht berichtet.
Daten
Tierdaten
In Studien zur embryofetalen Entwicklung an Ratten und Kaninchen wurde Methylphenidat während der Organogenese in Dosen von bis zu 75 bzw. 200 mg/kg/Tag oral verabreicht. Missbildungen (erhöhte Inzidenz von fetaler Spina bifida) wurden bei Kaninchen bei der höchsten Dosis beobachtet, die etwa dem 65-fachen der MRHD von 60 mg/Tag entspricht, die Erwachsenen auf einer mg/m² verabreicht wird2 Basis. Der Wert ohne Wirkung auf die embryofetale Entwicklung bei Kaninchen betrug 60 mg/kg/Tag (das 19-fache der MRHD, die Erwachsenen bei einer mg/m² verabreicht wird).2 Basis). Es gab keine Hinweise auf Auswirkungen auf die morphologische Entwicklung bei Ratten, obwohl bei der höchsten Dosisstufe (das Zwölffache der MRHD von 60 mg/Tag, die Erwachsenen mit einer Dosis von 60 mg/Tag verabreicht wurde) eine erhöhte Inzidenz fetaler Skelettveränderungen beobachtet wurde2 Basis), das auch für die Mutter toxisch war. Der Wert ohne Wirkung auf die embryofetale Entwicklung bei Ratten betrug 25 mg/kg/Tag (das Vierfache der MRHD bei einer mg/m²).2 Basis). Wenn Ratten während der Trächtigkeit und Laktation Methylphenidat in Dosen von bis zu 45 mg/kg/Tag verabreicht wurde, verringerte sich die Körpergewichtszunahme der Nachkommen bei der höchsten Dosis (das Siebenfache der MRHD von 60 mg/Tag, die Erwachsenen mit einer mg/m2 verabreicht wurde).2 Es wurden jedoch keine weiteren Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung beobachtet. Der Wert ohne Wirkung auf die prä- und postnatale Entwicklung bei Ratten betrug 15 mg/kg/Tag (etwa das Zweifache der MRHD, die Erwachsenen bei einer mg/m² verabreicht wird).2 Basis).
8.2 Stillzeit
Risikoübersicht
Begrenzte veröffentlichte Literatur, die auf Milchproben von sieben Müttern basiert, berichtet, dass Methylphenidat in der Muttermilch vorhanden ist, was zu Säuglingsdosen von 0,16 % bis 0,7 % der gewichtsangepassten Dosis der Mutter und einem Milch/Plasma-Verhältnis zwischen 1,1 und 2,7 führte. Es liegen keine Berichte über schädliche Auswirkungen auf den gestillten Säugling und keine Auswirkungen auf die Milchproduktion vor. Langfristige Auswirkungen auf die neurologische Entwicklung von Säuglingen durch die Exposition gegenüber Stimulanzien sind nicht bekannt. Die Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Methylin und möglichen nachteiligen Auswirkungen von Methylin oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf das gestillte Kind berücksichtigt werden.
Klinische Überlegungen
Überwachen Sie stillende Säuglinge auf Nebenwirkungen wie Unruhe, Schlaflosigkeit, Anorexie und verminderte Gewichtszunahme.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Methylin zur Behandlung von ADHS wurde bei pädiatrischen Patienten ab sechs Jahren nachgewiesen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Methylin bei pädiatrischen Patienten unter sechs Jahren ist nicht erwiesen. Die Langzeitwirksamkeit von Methylphenidat bei pädiatrischen Patienten ist nicht erwiesen.
Langfristige Unterdrückung des Wachstums
Das Wachstum sollte während der Behandlung mit Stimulanzien, einschließlich Methylin, überwacht werden. Bei pädiatrischen Patienten, die nicht wie erwartet wachsen oder zunehmen, muss die Behandlung möglicherweise unterbrochen werden [see Warnings and Precautions (5.6)].
Daten zur Toxizität von Jungtieren
In einer an jungen Ratten durchgeführten Studie wurde Methylphenidat 9 Wochen lang oral in Dosen von bis zu 100 mg/kg/Tag verabreicht, beginnend in der frühen postnatalen Phase (postnataler Tag 7) und bis zur Geschlechtsreife (postnatale Woche 10). Als diese Tiere als Erwachsene getestet wurden (Postnatalwoche 13–14), wurde eine verminderte spontane Bewegungsaktivität bei Männern und Frauen beobachtet, die zuvor mit 50 mg/kg/Tag behandelt wurden (ungefähr das Vierfache der MRHD von 60 mg/Tag, die Kindern unter einer Behandlung verabreicht wurde). mg/m2 Basis) oder höher, und ein Defizit bei der Bewältigung einer bestimmten Lernaufgabe wurde bei Frauen beobachtet, die der höchsten Dosis ausgesetzt waren (das 8-fache der MRHD, die Kindern bei einer mg/m² verabreicht wurde).2 Basis). Der No-Effect-Level für die juvenile neurologische Verhaltensentwicklung bei Ratten (5 mg/kg/Tag) ist geringer als der MRHD, der Kindern mit einer mg/m verabreicht wird2 Basis. Die klinische Bedeutung der bei Ratten beobachteten langfristigen Verhaltenseffekte ist unbekannt.
8.5 Geriatrische Verwendung
Methylin wurde in der geriatrischen Bevölkerung nicht untersucht.
9. Drogenmissbrauch und -abhängigkeit
9.1 Kontrollierter Stoff
Methylin enthält Methylphenidathydrochlorid, eine kontrollierte Substanz der Liste II.
9.2 Missbrauch
Methylin weist ein hohes Missbrauchs- und Missbrauchspotenzial auf, das zur Entwicklung einer Substanzstörung, einschließlich einer Sucht, führen kann [see Warnings and Precautions (5.1)]. Methylin kann für nichtmedizinische Zwecke in illegale Kanäle oder Vertriebskanäle umgeleitet werden.
Missbrauch ist der absichtliche, nichttherapeutische Gebrauch einer Droge, auch nur einmal, um eine gewünschte psychologische oder physiologische Wirkung zu erzielen. Unter Missbrauch versteht man die vorsätzliche Verwendung eines Arzneimittels zu therapeutischen Zwecken durch eine Person in einer Weise, die nicht von einem Gesundheitsdienstleister verschrieben wurde oder der es nicht verschrieben wurde. Drogenabhängigkeit ist eine Ansammlung von Verhaltens-, kognitiven und physiologischen Phänomenen, zu denen ein starker Wunsch, die Droge zu nehmen, Schwierigkeiten bei der Kontrolle des Drogenkonsums (z. B. Fortsetzung des Drogenkonsums trotz schädlicher Folgen, Einräumen des Drogenkonsums gegenüber anderen Aktivitäten usw.) gehören kann Verpflichtungen) und mögliche Duldung oder körperliche Abhängigkeit.
Missbrauch und Missbrauch von Methylphenidat können zu einer erhöhten Herzfrequenz, Atemfrequenz oder einem erhöhten Blutdruck führen; Schwitzen; erweiterte Pupillen; Hyperaktivität; Unruhe; Schlaflosigkeit; verminderter Appetit; Koordinationsverlust; Zittern; gerötete Haut; Erbrechen; und/oder Bauchschmerzen. Bei Missbrauch und/oder Missbrauch von ZNS-Stimulanzien wurden auch Angstzustände, Psychosen, Feindseligkeit, Aggression sowie Selbstmord- oder Mordgedanken beobachtet. Missbrauch und Missbrauch von ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylin, können zu einer Überdosierung und zum Tod führen [see Overdosage (10)]und dieses Risiko erhöht sich mit höheren Dosen und/oder nicht zugelassenen Verabreichungsmethoden, wie z. B. Schnupfen oder Injektion
9.3 Abhängigkeit
Körperliche Abhängigkeit
Methylin kann zu körperlicher Abhängigkeit führen. Körperliche Abhängigkeit ist ein Zustand, der sich als Folge einer physiologischen Anpassung als Reaktion auf wiederholten Drogenkonsum entwickelt und sich in Entzugserscheinungen und -symptomen nach abruptem Absetzen oder einer erheblichen Dosisreduktion eines Medikaments äußert.
Zu den Entzugserscheinungen und -symptomen nach abruptem Absetzen oder Dosisreduktion nach längerer Anwendung von ZNS-Stimulanzien, einschließlich Methylin, gehören dysphorische Stimmung; Depression; Ermüdung; lebhafte, unangenehme Träume; Schlaflosigkeit oder Hypersomnie; gesteigerter Appetit; und psychomotorische Retardierung oder Unruhe.
Toleranz
Methylin kann zu Toleranz führen. Toleranz ist ein physiologischer Zustand, der durch eine verminderte Reaktion auf ein Arzneimittel nach wiederholter Verabreichung gekennzeichnet ist (d. h. eine höhere Dosis eines Arzneimittels ist erforderlich, um die gleiche Wirkung zu erzielen, die mit einer niedrigeren Dosis erreicht wurde).
10. Überdosierung
Klinische Auswirkungen einer Überdosierung
Eine Überdosierung von ZNS-Stimulanzien ist durch folgende sympathomimetische Wirkungen gekennzeichnet:
-
Kardiovaskuläre Auswirkungen einschließlich Tachyarrhythmien und Bluthochdruck oder Hypotonie. Vasospasmus, Myokardinfarkt oder Aortendissektion können einen plötzlichen Herztod auslösen. Es kann sich eine Takotsubo-Kardiomyopathie entwickeln.
-
ZNS-Effekte einschließlich psychomotorischer Unruhe, Verwirrtheit und Halluzinationen. Serotonin-Syndrom, Krampfanfälle, Hirngefäßunfälle und Koma können auftreten.
-
Es kann zu lebensbedrohlicher Hyperthermie (Temperaturen über 40 °C) und Rhabdomyolyse kommen.
Überdosierungsmanagement
Berücksichtigen Sie die Möglichkeit einer mehrfachen Medikamenteneinnahme. Da Methylphenidat ein großes Verteilungsvolumen hat und schnell metabolisiert wird, ist eine Dialyse nicht sinnvoll. Wenden Sie sich an die Poison Help-Hotline (1-800-222-1222) oder an einen medizinischen Toxikologen, um weitere Empfehlungen zum Umgang mit Überdosierungen zu erhalten.
11. Beschreibung der Methylin-Lösung zum Einnehmen
Methylin enthält Methylphenidathydrochlorid, ein ZNS-Stimulans. Es ist als orale Lösung in den Stärken 5 mg/5 ml und 10 mg/5 ml zur oralen Verabreichung erhältlich. Chemisch gesehen ist Methylphenidathydrochlorid (d,l (racemisches) Methyl-α-phenyl-2-piperidinacetat-hydrochlorid und seine Strukturformel lautet:
Methylphenidathydrochlorid ist ein weißes, geruchloses, feinkristallines Pulver. Seine Lösungen sind säurehaltig gegenüber Lackmus. Es ist in Wasser und Methanol frei löslich, in Alkohol löslich und in Chloroform und Aceton schwer löslich.
Jeder ml Methylin 5 mg/5 ml enthält 1 mg Methylphenidathydrochlorid USP.
Jeder ml Methylin 10 mg/5 ml enthält 2 mg Methylphenidathydrochlorid USP.
Methylin enthält außerdem die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: wasserfreie Zitronensäure, Glycerin, N&A-Traubenaroma, PEG 1450 und gereinigtes Wasser.
12. Methylin-Lösung zum Einnehmen – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Methylphenidathydrochlorid ist ein Stimulans für das zentrale Nervensystem (ZNS). Die Art der therapeutischen Wirkung bei ADHS ist nicht bekannt.
12.2 Pharmakodynamik
Methylphenidat ist eine razemische Mischung bestehend aus D- Und l-threo Enantiomere. Der d-threo Enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-threo Enantiomer. Methylphenidat blockiert die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin in das präsynaptische Neuron und erhöht die Freisetzung dieser Monoamine in den extraneuronalen Raum.
Herzelektrophysiologie
Bei Probanden, die Methylin einnahmen, wurde keine formelle QT-Studie durchgeführt.
Die Wirkung von Dexmethylphenidat, dem pharmakologisch aktiven D-Enantiomer von Methylin, auf das QT-Intervall wurde in einer doppelblinden, placebo- und offenen, aktiv (Moxifloxacin) kontrollierten Studie nach Einzeldosen von 40 mg Dexmethylphenidathydrochlorid mit verlängerter Wirkstofffreisetzung untersucht Kapsel bei 75 gesunden Freiwilligen. Elektrokardiogramme wurden bis zu 12 Stunden nach der Einnahme erfasst. Fredericas Methode zur Herzfrequenzkorrektur wurde verwendet, um das korrigierte QT-Intervall (QTcF) abzuleiten. Die maximale mittlere Verlängerung der QTcF-Intervalle betrug weniger als 5 ms und die Obergrenze des 90 %-Konfidenzintervalls lag bei allen zeitangepassten Vergleichen mit Placebo unter 10 ms. Dies lag unterhalb der klinischen Bedenklichkeitsschwelle und es gab keine offensichtliche Expositions-Reaktions-Beziehung.
12.3 Pharmakokinetik
Absorption
Nach einer Einzeldosis-Verabreichung von 20 mg Methylin und einer 20-mg-Tablette Methylphenidathydrochlorid bei gesunden Probanden unter nüchternen Bedingungen wurde die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Tmax) von Methylphenidat lag 1 bis 2 Stunden nach der Dosierung vor und:
- Die mittlere maximale Plasmakonzentration (Cmax) Methylphenidat betrug 9,1 ng/ml bzw. 9,8 ng/ml.
- Die mittlere Fläche unter der Konzentrationskurve (AUC) von Methylphenidat betrug 46,7 Stunden*ng/ml bzw. 50,0 Stunden*ng/ml.
Wirkung von Lebensmitteln
Die Einnahme einer fettreichen Mahlzeit mit Methylin erhöhte den mittleren Cmax von Methylphenidatmax und AUC um etwa 13 % bzw. 25 %. Zeit für Cmax (Tmax) hatte eine Verspätung von etwa einer Stunde.
Verteilung
Die Plasmaproteinbindung beträgt 10 bis 33 %. Das Verteilungsvolumen betrug 2,65 ± 1,11 l/kg
d-Methylphenidat und 1,80 ± 0,91 l/kg für l-Methylphenidat.
Beseitigung
Die mittlere terminale Halbwertszeit (t½) von Methylphenidat betrug 2,7 Stunden nach der Verabreichung von 20 mg Methylin-Lösung zum Einnehmen. Die systemische Clearance beträgt 0,40 ± 0,12 l/h/kg für D-Methylphenidat und 0,73 ± 0,28 l/h/kg für L-Methylphenidat.
Stoffwechsel
Methylphenidat wird hauptsächlich durch Entesterung zu Alpha-Phenylpiperidinessigsäure (Ritalinsäure) metabolisiert, die nur eine geringe oder keine pharmakologische Aktivität aufweist.
Ausscheidung
Nach oraler Gabe von radioaktiv markiertem Methylphenidat beim Menschen wurden etwa 90 % der Radioaktivität im Urin wiedergefunden. Der Hauptmetabolit im Urin war Ritalinsäure, der etwa 80 % der Dosis ausmachte.
Spezifische Populationen
Männliche und weibliche Patienten, Rassengruppen und Alter
Der Einfluss von Geschlecht, Rasse und Alter auf die Pharmakokinetik von Methylphenidat nach der Verabreichung von Methylin wurde nicht untersucht.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Methylin wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht untersucht. Da die renale Clearance kein wichtiger Weg der Methylphenidat-Clearance ist, ist zu erwarten, dass eine Nierenfunktionsstörung nur geringe Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Methylin hat.
Patienten mit Leberfunktionsstörung
Methylin wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht. Da Methylphenidat hauptsächlich durch nichtmikrosomale hydrolytische Esterasen, die weit im Körper verteilt sind, zu Ritalinsäure metabolisiert wird, ist zu erwarten, dass eine Leberfunktionsstörung nur minimale Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Methylin hat.
13. Nichtklinische Toxikologie
13.1 Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
In einer lebenslangen Karzinogenitätsstudie an B6C3F1-Mäusen verursachte Methylphenidat bei einer Tagesdosis von etwa 60 mg/kg/Tag eine Zunahme hepatozellulärer Adenome und nur bei Männern eine Zunahme von Hepatoblastomen. Diese Dosis entspricht etwa dem Fünffachen der maximal empfohlenen Humandosis (MRHD) von 60 mg/kg, die Erwachsenen auf einer mg/m² verabreicht wird2 Basis. Das Hepatoblastom ist ein relativ seltener bösartiger Tumortyp bei Nagetieren. Es gab keinen Anstieg der gesamten malignen Lebertumoren. Der verwendete Mausstamm reagiert empfindlich auf die Entwicklung von Lebertumoren und die Bedeutung dieser Ergebnisse für den Menschen ist unbekannt.
Methylphenidat verursachte in einer lebenslangen Kanzerogenitätsstudie an F344-Ratten keine Zunahme von Tumoren; Die höchste verwendete Dosis betrug etwa 45 mg/kg/Tag, was etwa dem Siebenfachen der MRHD (Erwachsene) bei einer mg/m entspricht2 Basis.
In einer 24-wöchigen Karzinogenitätsstudie am transgenen Mausstamm p53+/-, der empfindlich gegenüber genotoxischen Karzinogenen ist, gab es keine Hinweise auf Karzinogenität. Männliche und weibliche Mäuse erhielten Futter mit der gleichen Konzentration an Methylphenidat wie in der lebenslangen Kanzerogenitätsstudie; die Hochdosisgruppen waren 60 bis 74 mg/kg/Tag Methylphenidat ausgesetzt.
Mutagenese
Methylphenidat wirkte nicht mutagen In vitro Ames-Reverse-Mutations-Assay, im In vitro Maus-Lymphomzell-Forward-Mutationsassay oder im in vitro Chromosomenaberrationstest mit menschlichen Lymphozyten. Der Schwesterchromatidaustausch und die Chromosomenaberrationen waren in einem Jahr erhöht, was auf eine schwache klastogene Reaktion hinweist In vitro Test in kultivierten Eierstockzellen des Chinesischen Hamsters (CHO). Methylphenidat war negativ in vivo bei Männern und Frauen im Maus-Knochenmark-Mikronukleus-Assay.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es liegen keine menschlichen Daten zur Wirkung von Methylphenidat auf die Fruchtbarkeit vor. Methylphenidat beeinträchtigte in einer 18-wöchigen kontinuierlichen Zuchtstudie nicht die Fruchtbarkeit männlicher oder weiblicher Mäuse, denen eine das Arzneimittel enthaltende Nahrung verabreicht wurde. Die Studie wurde mit Dosen von bis zu 160 mg/kg/Tag durchgeführt, etwa dem 13-fachen der maximal empfohlenen menschlichen Dosis von 60 mg/Tag, die Erwachsenen auf einer mg/m² verabreicht wird2 Basis.
16. Wie wird Methylin Lösung zum Einnehmen geliefert?
Wie geliefert
Methylin-Lösung zum Einnehmen ist eine farblose Flüssigkeit mit Traubengeschmack, die in den folgenden Stärken erhältlich ist:
- 5 mg pro 5 ml
Flaschen mit 500 ml… NDC 59630-750-50 - 10 mg pro 5 ml
Flaschen mit 500 ml… NDC 59630-755-50
Lagerung und Handhabung
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature]. In einen dichten Behälter mit kindergesichertem Verschluss geben.
17 INFORMATIONEN ZUR PATIENTENBERATUNG
Weisen Sie den Patienten darauf hin, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung (Medication Guide) zu lesen.
Missbrauch, Missbrauch und Sucht
Informieren Sie Patienten und ihre Familien über die Risiken von Missbrauch, Missbrauch und Abhängigkeit von Methylin, die zu Überdosierung und Tod führen können, und entsorgen Sie nicht verwendete Medikamente ordnungsgemäß [see Warnings and Precautions (5.1), Drug Abuse and Dependence (9.2), Overdosage (10)]. Weisen Sie die Patienten an, Methylin an einem sicheren, vorzugsweise verschlossenen Ort aufzubewahren, und weisen Sie die Patienten an, Methylin nicht an Dritte weiterzugeben.
Risiken für Patienten mit schwerer Herzerkrankung
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass bei der Anwendung von Methylin potenzielle Risiken für Patienten mit schweren Herzerkrankungen, einschließlich plötzlichem Tod, bestehen. Weisen Sie Patienten an, sich sofort an einen Arzt zu wenden, wenn bei ihnen Symptome wie Brustschmerzen bei Anstrengung, ungeklärte Synkopen oder andere Symptome auftreten, die auf eine Herzerkrankung hinweisen [see Warnings and Precautions (5.2)].
Erhöhter Blutdruck und Herzfrequenz
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass Methylin den Blutdruck und die Herzfrequenz erhöhen kann [see Warnings and Precautions (5.3)].
Psychiatrische Nebenwirkungen
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass Methylin in der empfohlenen Dosierung psychotische oder manische Symptome hervorrufen kann, selbst bei Patienten ohne Vorgeschichte von psychotischen Symptomen oder Manie [see Warnings and Precautions (5.4)].
Priapismus
Informieren Sie die Patienten über die Möglichkeit schmerzhafter oder länger anhaltender Peniserektionen (Priapismus). Weisen Sie den Patienten an, im Falle eines Priapismus sofort einen Arzt aufzusuchen [see Warnings and Precautions (5.5)].
Durchblutungsstörungen in Fingern und Zehen (periphere Vaskulopathie, einschließlich Raynaud-Phänomen)
Informieren Sie die Patienten über das Risiko einer peripheren Vaskulopathie, einschließlich des Raynaud-Phänomens, und die damit verbundenen Anzeichen und Symptome: Finger oder Zehen können sich taub, kühl und schmerzhaft anfühlen und/oder ihre Farbe von blass über blau zu rot ändern.
Weisen Sie die Patienten an, ihrem Arzt jedes neue Taubheitsgefühl, jeden Schmerz, jede Veränderung der Hautfarbe oder Temperaturempfindlichkeit in Fingern oder Zehen zu melden. Weisen Sie Patienten an, sofort ihren Arzt anzurufen, wenn während der Einnahme von Methylin Anzeichen unerklärlicher Wunden an Fingern oder Zehen auftreten. Für bestimmte Patienten kann eine weitere klinische Untersuchung (z. B. Überweisung zur Rheumatologie) angebracht sein [see Warnings and Precautions (5.6)].
Langfristige Unterdrückung des Wachstums bei pädiatrischen Patienten
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass Methylin bei pädiatrischen Patienten zu einer Verlangsamung des Wachstums und Gewichtsverlust führen kann [see Warnings and Precautions (5.7)].
Erhöhter Augeninnendruck (IOD) und Glaukom
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass während der Behandlung mit Methylin Augeninnendruck und Glaukom auftreten können [see Warnings and Precautions (5.9)].
Motorische und verbale Tics und Verschlechterung des Tourette-Syndroms
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass es während der Behandlung mit Methylin zu motorischen und verbalen Tics und einer Verschlechterung des Tourette-Syndroms kommen kann. Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn neue Tics auftreten oder sich die Tics oder das Tourette-Syndrom verschlimmern [see Warnings and Precautions (5.10)].
Schwangerschafts-Expositionsregister
Informieren Sie die Patientinnen darüber, dass es ein Schwangerschaftsexpositionsregister gibt, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Patientinnen überwacht, die während der Schwangerschaft Methylin ausgesetzt waren [see Use in Specific Populations (8.1)].
Vertrieben von:
Shionogi Inc.
Florham Park, NJ 07932
Hergestellt von:
SpecGx LLC
Webster Groves, MO 63119 USA
Methylin ist eine Marke von Mallinckrodt LLC.
MOS-PI-08
L20M21
Eine elektronische Kopie dieses Medikamentenleitfadens erhalten Sie unter www.mallinckrodt.com/Medguide/L20M31.pdf oder telefonisch unter 1-800-778-7898 für alternative Lieferoptionen.
Leitfaden für Medikamente
| MEDIKAMENTEN-LEITFADEN
METHYLIN® (METH il in) |
| Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über METHYLIN wissen sollte?
METHYLIN kann schwerwiegende Nebenwirkungen haben, darunter:
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| Was ist METHYLIN? METHYLIN ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) bei Menschen ab 6 Jahren. METHYLIN kann bei Menschen mit ADHS dazu beitragen, die Aufmerksamkeit zu steigern und Impulsivität und Hyperaktivität zu verringern. Es ist nicht bekannt, ob METHYLIN bei der Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren sicher und wirksam ist. METHYLIN ist eine staatlich kontrollierte Substanz (CII), da sie Methylphenidat enthält, das ein Ziel für Menschen sein kann, die verschreibungspflichtige Medikamente oder Straßendrogen missbrauchen. Bewahren Sie METHYLIN an einem sicheren Ort auf, um es vor Diebstahl zu schützen. Geben Sie Ihr METHYLIN niemals an jemand anderen weiter, da es zum Tod führen oder anderen schaden kann. Der Verkauf oder die Weitergabe von METHYLIN kann anderen schaden und verstößt gegen das Gesetz. |
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Nehmen Sie METHYLIN nicht ein, wenn Sie oder Ihr Kind:
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Bevor Sie METHYLIN einnehmen, informieren Sie Ihren Arzt über alle Ihre Erkrankungen, auch wenn Sie oder Ihr Kind:
Informieren Sie Ihren Arzt über alle Arzneimittel, die Sie oder Ihr Kind einnehmen. einschließlich verschreibungspflichtiger und rezeptfreier Medikamente, Vitamine und pflanzlicher Nahrungsergänzungsmittel. |
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Wie ist METHYLIN einzunehmen?
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Was sind die möglichen Nebenwirkungen von METHYLIN?
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie oder Ihr Kind unter Taubheitsgefühl, Schmerzen, einer Veränderung der Hautfarbe oder Temperaturempfindlichkeit in den Fingern oder Zehen leiden oder wenn Sie oder Ihr Kind während der Behandlung mit METHYLIN Anzeichen von unerklärlichen Wunden an Fingern oder Zehen haben.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von METHYLIN gehören:
Dies sind nicht alle möglichen Nebenwirkungen von METHYLIN. |
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Wie soll ich METHYLIN aufbewahren?
Bewahren Sie METHYLIN und alle Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf. |
| Allgemeine Informationen zur sicheren und wirksamen Anwendung von METHYLIN. Manchmal werden Medikamente zu anderen als den im Medikamentenleitfaden aufgeführten Zwecken verschrieben. Verwenden Sie METHYLIN nicht bei Erkrankungen, für die es nicht verschrieben wurde. Geben Sie METHYLIN nicht an andere Personen weiter, auch wenn diese die gleichen Symptome haben. Es kann ihnen schaden und ist gegen das Gesetz. Sie können Ihren Arzt oder Apotheker um Informationen zu METHYLIN bitten, die für medizinisches Fachpersonal bestimmt sind. |
| Welche Inhaltsstoffe enthält METHYLIN?
Wirkstoff: Methylphenidathydrochlorid USP Inaktive Zutaten: wasserfreie Zitronensäure, Glycerin, N&A-Traubenaroma, PEG 1450 und gereinigtes Wasser Vertrieben von: Shionogi Inc., Florham Park, NJ 07932 Hergestellt von: SpecGx LLC, Webster Groves, MO 63119 USA Weitere Informationen finden Sie unter www.methylinrx.com oder telefonisch unter 1-800-849-9707. |
Dieser Medikamentenleitfaden wurde von der US-amerikanischen Food and Drug Administration genehmigt.
Überarbeitet: 10/2023
MOS-MG-06
L20M31
HAUPTANZEIGEFELD – 5 mg pro 5 ml
NDC 59630-750-50
500 ml
CII
Methylin® Mündliche Lösung
Methylphenidat-HCl-Lösung zum Einnehmen
5 mg pro 5 ml
Nur Rx
APOTHEKER: Geben Sie den bereitgestellten Medikamentenleitfaden separat an jeden Patienten aus.
SHIONOGI INC.
L00M63
Rev. 10/2018
HAUPTANZEIGEFELD – 10 mg pro 5 ml
NDC 59630-755-50
500 ml
CII
Methylin® Mündliche Lösung
Methylphenidat-HCl-Lösung zum Einnehmen
10 mg pro 5 ml
Nur Rx
APOTHEKER: Geben Sie den bereitgestellten Medikamentenleitfaden separat an jeden Patienten aus.
SHIONOGI INC.
L00M62
Rev. 10/2018
| METHYLIN Methylphenidat-Hydrochlorid-Lösung |
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| METHYLIN Methylphenidat-Hydrochlorid-Lösung |
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| Etikettierer – SHIONOGI INC. (098241610) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| SpecGx LLC | 957414238 | Analyse (59630-750, 59630-755), Herstellung (59630-750, 59630-755) | |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| SpecGx LLC | 163205300 | API-Herstellung (59630-750, 59630-755) | |
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