VacuStim Black
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Nur Rx
VacuStim Black Beschreibung
Topische Lidocainhydrochlorid-Lösung USP 4 % enthält ein Lokalanästhetikum und wird topisch verabreicht. Spezifische Verwendungen finden Sie unter INDIKATIONEN.
Jeder ml enthält:
Lidocainhydrochlorid. . . . . . . . . . ….. 40 mg
Methylparaben, Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts) in einer wässrigen Lösung. NICHT ZUR INJEKTION.
Lidocain ist ein Lokalanästhetikum mit der chemischen Bezeichnung 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamid. Es hat die folgende Strukturformel:
VacuStim Black – Klinische Pharmakologie
Wirkmechanismus
Lidocain stabilisiert die neuronale Membran, indem es die für die Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmt und dadurch eine lokalanästhetische Wirkung bewirkt.
Hämodynamik
Zu hohe Blutspiegel können zu Veränderungen des Herzzeitvolumens, des gesamten peripheren Widerstands und des mittleren arteriellen Drucks führen. Diese Veränderungen können auf eine direkte dämpfende Wirkung des Lokalanästhetikums auf verschiedene Komponenten des Herz-Kreislauf-Systems zurückzuführen sein.
Pharmakokinetik und Stoffwechsel
Lidocain kann nach topischer Verabreichung an die Schleimhäute absorbiert werden. Die Absorptionsrate und der Prozentsatz der absorbierten Dosis hängen von der Konzentration und der verabreichten Gesamtdosis, der spezifischen Applikationsstelle und der Dauer der Exposition ab. Im Allgemeinen erfolgt die Absorption von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung am schnellsten nach intratrachealer Verabreichung. Lidocain wird auch aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, aufgrund der Biotransformation in der Leber gelangt jedoch nur wenig intakter Wirkstoff in den Blutkreislauf.
Lidocain wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Nieren ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjugation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain, sind jedoch weniger wirksam. Etwa 90 % des verabreichten Lidocains werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden, weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin.
Die Plasmabindung von Lidocain hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 µg freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocains proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-1-Glykoproteins ab.
Lidocain passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion.
Studien zum Lidocain-Metabolismus nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2,0 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocain kann jede Erkrankung, die die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten verstärken.
Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocain, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmagehalt über 6,0 μg freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18–21 μg/ml als Schwellenwert für konvulsive Aktivität erwiesen.
Indikationen und Verwendung für VacuStim Black
Die topische Lidocainhydrochlorid-Lösung USP ist für die Herstellung einer topischen Anästhesie zugänglicher Schleimhäute der Mund- und Nasenhöhlen und der proximalen Teile des Verdauungstrakts indiziert.
Kontraindikationen
Topische Lidocainhydrochlorid-Lösung USP ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit entweder gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp oder gegen die Bestandteile der topischen Lösung kontraindiziert.
Warnungen
Um mögliche Nebenwirkungen zu bewältigen, müssen Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sofort verfügbar sein, wenn Lokalanästhetika wie Lidocain auf die Schleimhäute verabreicht werden.
Die topische Lidocainhydrochlorid-Lösung sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden, wenn im Anwendungsbereich eine Sepsis oder eine stark traumatisierte Schleimhaut vorliegt, da unter solchen Bedingungen die Möglichkeit einer schnellen systemischen Absorption besteht.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten zur sofortigen Verwendung verfügbar sein. (Sehen
WARNHINWEISEund NEBENWIRKUNGEN). Um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die niedrigste Dosierung verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt. Wiederholte Dosen von Lidocain können aufgrund der langsamen Akkumulation des Arzneimittels und/oder seiner Metaboliten bei jeder wiederholten Dosis zu einem erheblichen Anstieg der Blutspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert je nach Zustand des Patienten. Geschwächte, ältere Patienten, akut erkrankte Patienten und Kinder sollten entsprechend ihrem Alter und ihrem körperlichen Zustand reduzierte Dosen erhalten. Lidocain sollte auch bei Patienten mit schwerem Schock oder Herzblock mit Vorsicht angewendet werden.
Die topische Lidocainhydrochlorid-Lösung sollte bei Patienten mit bekannten Arzneimittelüberempfindlichkeiten mit Vorsicht angewendet werden. Patienten, die gegen para-Aminobenzoesäurederivate (Procain, Tetracain, Benzocain usw.) allergisch sind, zeigten keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain.
Obwohl gezeigt wurde, dass die Absorptionsrate von Lidocain nach dem Besprühen der Laryngotrachealschleimhaut mit einer Lösung des Lokalanästhetikums normalerweise relativ langsam ist, besteht das damit verbundene Risiko, dass gelegentlich ein Teil der Lösung in die unteren Atemwege gelangt, wo sie an die Oberfläche gelangen Die Aufnahmefläche und die Gewebedurchblutung sind deutlich größer. Dies kann zu unerwartet schnellen und hohen Blutspiegeln führen. Diese Möglichkeit muss bei der Verabreichung einer topischen Lidocainhydrochlorid-Lösung berücksichtigt werden.
Viele Medikamente, die während der Narkose eingesetzt werden, gelten als potenzielle Auslöser einer familiären malignen Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom Amidtyp diese Reaktion auslösen können und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für die Behandlung verfügbar sein sollte. Frühe ungeklärte Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einem Temperaturanstieg vorausgehen. Ein erfolgreiches Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, dem sofortigen Absetzen des/der verdächtigen auslösenden Mittel(s) und der Einleitung einer Behandlung, einschließlich Sauerstofftherapie, indizierten unterstützenden Maßnahmen und Dantrolen (lesen Sie vor der Anwendung die Packungsbeilage von Dantrolen-Natrium intravenös) ab.
Informationen für Patienten
Bei der Anwendung örtlicher Anästhetika im Mund- oder Rachenraum muss sich der Patient darüber im Klaren sein, dass die Anwendung örtlicher Anästhetika zu einer Beeinträchtigung des Schluckens und damit zu einer erhöhten Aspirationsgefahr führen kann. Aus diesem Grund sollte nach der Anwendung von Lokalanästhesiepräparaten im Mund- und Rachenbereich 60 Minuten lang keine Nahrungsaufnahme erfolgen. Dies ist besonders wichtig bei Kindern, da sie häufig essen.
Taubheit der Zunge oder der Mundschleimhaut kann die Gefahr eines unbeabsichtigten Beißtraumas erhöhen. Während der Betäubung des Mund- und Rachenraums sollte auf die Einnahme von Nahrungsmitteln und Kaugummi verzichtet werden.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Studien mit Lidocain an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden und mutagenen Potenzials oder der Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
Verwendung in der Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie B
Reproduktionsstudien wurden an Ratten mit Dosen bis zum 6,6-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocain. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Tierreproduktionsstudien geben nicht immer Aufschluss über die Reaktion des Menschen. Diese Tatsache sollte vor der Verabreichung von Lidocain an Frauen im gebärfähigen Alter generell berücksichtigt werden, insbesondere während der Frühschwangerschaft, wenn die maximale Organogenese stattfindet.
Arbeit und Lieferung
Lidocain ist bei Wehen und Entbindung nicht kontraindiziert. Sollte die topische Lidocainhydrochlorid-Lösung gleichzeitig mit anderen Lidocain-haltigen Produkten angewendet werden, muss die verabreichte Gesamtdosis berücksichtigt werden.
Stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Lidocain verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Bei Kindern sollte die Dosierung entsprechend Alter, Körpergewicht und körperlicher Verfassung reduziert werden. Siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Unerwünschte Erfahrungen nach der Verabreichung von Lidocain ähneln denen, die bei anderen Amid-Lokalanästhetika beobachtet wurden. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und können auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen sein, die durch übermäßige Dosierung oder schnelle Absorption verursacht werden, oder können auf eine Überempfindlichkeit, Eigenartigkeit oder verminderte Verträglichkeit des Patienten zurückzuführen sein. Schwerwiegende negative Erfahrungen sind im Allgemeinen systemischer Natur. Die folgenden Typen werden am häufigsten gemeldet:
Zentrales Nervensystem
ZNS-Manifestationen sind erregend und/oder dämpfend und können durch Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, verschwommenes oder doppeltes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Zuckungen, Zittern, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Stillstand. Die erregenden Manifestationen können sehr kurz sein oder überhaupt nicht auftreten. In diesem Fall kann sich die Toxizität in Schläfrigkeit äußern, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht.
Schläfrigkeit nach der Verabreichung von Lidocain ist in der Regel ein frühes Anzeichen für einen hohen Blutspiegel des Arzneimittels und kann als Folge einer schnellen Resorption auftreten.
Herz-Kreislauf-System
Kardiovaskuläre Manifestationen sind in der Regel dämpfend und durch Bradykardie, Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps gekennzeichnet, die zu einem Herzstillstand führen können.
Allergisch
Allergische Reaktionen sind durch Hautläsionen, Urtikaria, Ödeme oder anaphylaktoide Reaktionen gekennzeichnet. Allergische Reaktionen können aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen Inhaltsstoffen der Formulierung auftreten. Allergische Reaktionen aufgrund einer Lidocain-Überempfindlichkeit sind äußerst selten und sollten, wenn sie auftreten, mit herkömmlichen Mitteln behandelt werden. Der Nachweis einer Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.
ÜBERDOSIERUNG
Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten. (Siehe NEBENWIRKUNGEN, WARNUNGEN und VORSICHTSMASSNAHMEN)
Management örtlicher Anästhesie-Notfälle
Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen sowie des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Lokalanästhesieverabreichung erreicht wird. Bei den ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.
Die ersten Schritte bei der Behandlung von Krämpfen bestehen in der sofortigen Aufmerksamkeit für die Aufrechterhaltung freier Atemwege und der unterstützten oder kontrollierten Beatmung mit Sauerstoff und einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck über die Maske ermöglicht. Unmittelbar nach der Einleitung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs beurteilt werden. Dabei ist zu berücksichtigen, dass Medikamente zur Behandlung von Krämpfen bei intravenöser Verabreichung manchmal den Kreislauf beeinträchtigen. Sollten die Krämpfe trotz ausreichender Atemunterstützung anhalten und wenn der Zustand des Kreislaufs dies zulässt, können kleine Mengen eines ultrakurz wirkenden Barbiturats (wie Thiopental oder Thiamylal) oder eines Benzodiazepins (wie Diazepam) intravenös verabreicht werden. Der Arzt sollte vor der Anwendung von Lokalanästhetika mit diesen Antikonvulsiva vertraut sein. Zur unterstützenden Behandlung einer Kreislaufdepression kann die Verabreichung intravenöser Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines Vasopressors erforderlich sein, je nach klinischer Situation (z. B. Ephedrin).
Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch Herz-Kreislauf-Depressionen zu Hypoxie, Azidose, Bradykardie, Arrhythmien und Herzstillstand führen. Sollte es zu einem Herzstillstand kommen, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeleitet werden.
Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung mit Lidocain ist die Dialyse von vernachlässigbarem Wert.
Die intravenöse LD
50 Die Dosis von Lidocain-HCl beträgt bei weiblichen Mäusen 26 (21–31) mg/kg und die subkutane LD
50 beträgt 264 (203-304) mg/kg.
Dosierung und Verabreichung von VacuStim Black
Wenn eine topische Lidocainhydrochlorid-Lösung 4 % gleichzeitig mit anderen Lidocain-haltigen Produkten angewendet wird, muss die Gesamtdosis aller Formulierungen berücksichtigt werden.
Die Dosierung variiert und hängt vom zu anästhesierenden Bereich, der Vaskularität des Gewebes, der individuellen Verträglichkeit und der Anästhesietechnik ab. Es sollte die niedrigste Dosierung verabreicht werden, die für eine wirksame Anästhesie erforderlich ist. Bei Kindern sowie bei älteren und geschwächten Patienten sollten die Dosierungen reduziert werden. Die Höchstdosis sollte 4,5 mg/kg (2 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten. Obwohl die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei topischer Lidocainhydrochlorid-Lösung 4 % relativ gering ist, ist Vorsicht geboten, insbesondere bei der Verwendung großer Mengen, da die Häufigkeit von Nebenwirkungen direkt proportional zur Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums ist.
Die unten empfohlenen Dosierungen gelten für normale, gesunde Erwachsene:
Bei Verwendung als Spray oder bei Anwendung mit Wattestäbchen oder -packungen, beispielsweise beim Einträufeln in einen Hohlraum, beträgt die empfohlene Dosierung der topischen Lidocainhydrochlorid-Lösung 1–5 ml (40–200 mg Lidocainhydrochlorid), also 0,6 -3,0 mg/kg oder 0,3–1,5 mg/Pfund Körpergewicht.
NOTIZ: Die Lösung kann mit einem sterilen Tupfer aufgetragen werden, der nach Gebrauch entsorgt und unter keinen Umständen wiederverwendet wird. Beim Sprühen die Lösung aus dem Originalbehälter in einen Zerstäuber umfüllen.
Maximale empfohlene Dosierungen:
Normale gesunde Erwachsene
Die empfohlene Höchstdosis der topischen Lidocainhydrochlorid-Lösung sollte so bemessen sein, dass die Lidocainhydrochlorid-Dosis unter 300 mg gehalten wird und auf keinen Fall 4,5 mg/kg (2 mg/lb) Körpergewicht überschreiten sollte.
Kinder
Es ist schwierig, für Kinder eine Höchstdosis eines Arzneimittels zu empfehlen, da diese je nach Alter und Gewicht variiert. Für Kinder unter zehn Jahren, die eine normale fettfreie Körpermasse und eine normale Körperentwicklung haben, kann die Höchstdosis durch die Anwendung einer der Standardrezepturen für Kinderarzneimittel (z. B. Clark-Regel) bestimmt werden. Beispielsweise sollte bei einem fünfjährigen Kind mit einem Gewicht von 50 Pfund die Lidocain-Dosis 75–100 mg nicht überschreiten, wenn sie nach der Clark-Regel berechnet wird. In jedem Fall sollte die Höchstdosis von Lidocainhydrochlorid und Adrenalin 7 mg/kg (3,2 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten. Bei Anwendung ohne Adrenalin sollte die verabreichte Menge an Lidocainhydrochlorid so bemessen sein, dass die Dosis unter 300 mg bleibt und auf keinen Fall 4,5 mg/kg (2,0 mg/lb) Körpergewicht überschreitet.
Wie wird VacuStim Black geliefert?
Topische Lidocainhydrochlorid-Lösung USP 4 %
NDC 0054-3505-47: Flasche mit 50 ml
Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [See USP Controlled Room Temperature]. Einfrieren vermeiden.
10000088/04 Überarbeitet im Juli 2012
© RLI, 2012
Verpackungsetikett – Lidocainhydrochlorid-Topische Lösung USP 4 %
NDC 0054-3505-47: Flasche mit 50 ml
Nur Rx
Roxane Laboratories, Inc.
Kartonetikett – VacuStim Black Negativdruck-Wundtherapie/Lidocain-Verbandset, nur Empfang
Kartonetikett – VacuStim® Schwarz
Unterdruck-Wundtherapie-/Lidocain-Verbandset
Nur Rx
NDC 69263-911-01
Das Kit enthält:
3 Topische Lidcocain-HCl-Lösung, USP 4 % (50 ml)
3 Luer-Lock-Spritzen
3 latex- und puderfreie sterile Handschuhe
3 sterile 4″x4″ Gaze (10er Packung)
1 Verbandschere
3 Debriding-Handschuhe (4×4)
3 Chlorhexidingluconat 2 %, Isopropylalkohol 70 % Hautpeeling
3 Hautschutztücher
3 VacuStim® Black NPWT-Schaumverbandpackungen
3 TRU-See Wundkalibrierungstafeln
Vertrieben von:
OakLoack Bio
Kanton, MS 39046
| VACUSTIM SCHWARZ Unterdruck-Wundtherapie-Lidocain-Verbandset |
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| Etikettierer – Oaklock, LLC (079559179) |
| Registrant – Oaklock, LLC (079559179) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Boehringer Ingelheim Roxane Inc | 058839929 | Herstellung(69263-911) | |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Oaklock, LLC | 079559179 | Packung(69263-911) | |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Albemarle Corporation | 788779192 | API-Herstellung (69263-911) | |