Cefixim-Kapseln
Auf dieser Seite
- Indikationen und Verwendung
- Dosierung und Anwendung
- Darreichungsformen und Stärken
- Kontraindikationen
- Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Verwendung in bestimmten Populationen
- Überdosierung
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Nichtklinische Toxikologie
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Informationen zur Patientenberatung
Highlights der Verschreibungsinformationen
Diese Highlights enthalten nicht alle Informationen, die für die sichere und wirksame Anwendung von CEFIXIME-KAPSELN erforderlich sind. Sehen Sie sich die vollständigen Verschreibungsinformationen für CEFIXIME-KAPSELN an.
CEFIXIME-Kapseln zur oralen Anwendung.
Erste US-Zulassung: 1986
Indikationen und Verwendung für Cefixim-Kapseln
Cefixim ist ein antibakterielles Cephalosporin-Medikament, das zur Behandlung von Erwachsenen und Kindern ab sechs Monaten mit den folgenden Infektionen indiziert ist:
- Unkomplizierte Harnwegsinfektionen (1.1)
- Pharyngitis und Mandelentzündung (1.3)
- Akute Exazerbationen einer chronischen Bronchitis (1.4)
- Unkomplizierte Gonorrhoe (zervikal/urethral) (1,5)
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Cefixim und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Cefixim nur zur Behandlung von Infektionen angewendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder bei denen der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden.
Dosierung und Verabreichung von Cefixim-Kapseln
· Erwachsene: 400 mg täglich (2,1)
Darreichungsformen und Stärken
· Kapseln: 400 mg (3)
Kontraindikationen
· Kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Allergie gegen Cefixim oder andere Cephalosporine. (4)
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
· Unter Cefixim wurden Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Schock und Todesfällen berichtet. Beenden Sie die Anwendung, wenn eine Reaktion auftritt. (5.1)
· Clostridium difficile verbunden Durchfall: Beurteilen Sie, ob Durchfall auftritt. (5.2)
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Magen-Darm-Erkrankungen wie Durchfall (16 %), Übelkeit (7 %), weicher Stuhl (6 %), Bauchschmerzen (3 %), Dyspepsie (3 %) und Erbrechen. (6)
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Ascend Laboratories, LLC unter 1-877-ASC-RX01 (877-272-7901) oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
· Bei gleichzeitiger Anwendung von Cefixim wurde nach der Markteinführung über erhöhte Carbamazepinspiegel berichtet. (7.1)
· Bei gleichzeitiger Anwendung von Cefixim mit Warfarin und Antikoagulanzien wurde über eine verlängerte Prothrombinzeit mit oder ohne klinische Blutung berichtet. (7.2)
Verwendung in bestimmten Populationen
· Schwangerschaft: Cefixim sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. (8.1)
· Stillende Mütter: Es sollte erwogen werden, das Stillen während der Behandlung mit Cefixim vorübergehend zu unterbrechen. (8.3)
· Kinder: Wirksamkeit und Sicherheit bei Säuglingen unter sechs Monaten wurden nicht nachgewiesen. (8.4)
· Geriatrische Anwendung: Klinische Studien umfassten nicht genügend Probanden im Alter von 65 Jahren und älter, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. (8.5)
· Nierenfunktionsstörung: Cefixim kann bei eingeschränkter Nierenfunktion verabreicht werden. Bei Patienten, deren Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml/min beträgt, ist eine Dosisanpassung erforderlich. (8.6)
Informationen zur PATIENTENBERATUNG finden Sie unter 17.
Überarbeitet: 11/2021
Vollständige Verschreibungsinformationen
1. Indikationen und Verwendung von Cefixim-Kapseln
1.1 Unkomplizierte Harnwegsinfektionen
Cefixim ist indiziert zur Behandlung von Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab einem Alter von sechs Monaten mit unkomplizierten Harnwegsinfektionen, die durch empfindliche Isolate verursacht werden Escherichia coli Und Proteus mirabilis.
1.3 Pharyngitis und Mandelentzündung
Cefixim-Kapseln sind indiziert zur Behandlung von Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab sechs Monaten mit Pharyngitis und Mandelentzündung, die durch empfindliche Isolate verursacht werden Streptococcus pyogenes. (Hinweis: Penicillin ist das übliche Mittel der Wahl bei der Behandlung von Streptococcus pyogenes Infektionen.
Cefixim-Kapseln sind im Allgemeinen wirksam bei der Ausrottung von Streptococcus pyogenes aus dem Nasopharynx; Es liegen jedoch keine Daten zur Wirksamkeit von Cefixim-Kapseln bei der anschließenden Vorbeugung von rheumatischem Fieber vor.)
1.4 Akute Exazerbationen einer chronischen Bronchitis
Cefixim-Kapseln sind indiziert zur Behandlung von Erwachsenen und pädiatrischen Patienten im Alter von sechs Monaten oder älter mit akuten Exazerbationen einer chronischen Bronchitis, die durch anfällige Isolate verursacht werden Streptococcus pneumoniae Und Haemophilus influenzae.
1.5 Unkomplizierte Gonorrhoe (zervikal/urethral)
Cefixim-Kapseln sind indiziert zur Behandlung von Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ab sechs Monaten mit unkomplizierter Gonorrhoe (Zervix/Harnröhre), die durch anfällige Isolate verursacht wird Neisseria gonorrhoeae (Penicillinase- und nicht Penicillinase-produzierende Isolate).
1.6 Nutzung
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Cefixim-Kapseln und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Cefixim-Kapseln nur zur Behandlung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antimikrobiellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
2. Dosierung und Anwendung von Cefixim-Kapseln
2.1 Erwachsene
Die empfohlene Cefixim-Dosis beträgt 400 mg täglich. Dies kann als 400-mg-Kapsel täglich verabreicht werden. Zur Behandlung unkomplizierter Gonokokkeninfektionen des Gebärmutterhalses/der Harnröhre wird eine orale Einzeldosis von 400 mg empfohlen. Die Kapsel kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme verabreicht werden.
Bei der Behandlung von Infektionen aufgrund von Streptococcus pyogenessollte eine therapeutische Dosierung von Cefixim über mindestens 10 Tage verabreicht werden.
2.2 Pädiatrische Patienten (6 Monate oder älter)
Die empfohlene Dosis beträgt 8 mg/kg/Tag der Suspension. Dies kann als einzelne Tagesdosis oder in zwei Teildosen verabreicht werden, beispielsweise 4 mg/kg alle 12 Stunden.
Hinweis: Für jeden Gewichtsbereich bei Kindern wurde eine empfohlene Dosis ermittelt. Siehe Tabelle 1. Stellen Sie sicher, dass alle Bestellungen, die eine Dosis in Millilitern angeben, eine Konzentration enthalten, da Cefixim zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen in drei verschiedenen Konzentrationen erhältlich ist (100 mg/5 ml, 200 mg/5 ml und 500 mg/5 ml).
Tabelle 1. Empfohlene Dosierungen für pädiatrische Patienten
|
Dosierungstabelle für Kinder Die Dosierungen werden für jeden Gewichtsbereich empfohlen und zur einfacheren Verabreichung gerundet |
||||
|
Cefixim zur oralen Suspension |
||||
| 100 mg/ 5 ml |
200 mg/ 5 ml |
500 mg/ 5 ml |
||
| Patientengewicht (kg) |
Dosis/Tag (mg) |
Dosis/Tag (ml) |
Dosis/Tag (ml) |
Dosis/Tag (ml) |
| 5 bis 7,5* | 50 | 2.5 | — | – |
| 7,6 bis 10* | 80 | 4 | 2 | – |
| 10,1 bis 12,5 | 100 | 5 | 2.5 | 1 |
| 12,6 bis 20,5 | 150 | 7.5 | 4 | 1.5 |
| 20,6 bis 28 | 200 | 10 | 5 | 2 |
| 28,1 bis 33 | 250 | 12.5 | 6 | 2.5 |
| 33,1 bis 40 | 300 | 15 | 7.5 | 3 |
| 40,1 bis 45 | 350 | 17.5 | 9 | 3.5 |
| 45,1 oder höher | 400 | 20 | 10 | 4 |
| * Die bevorzugte Konzentration der oralen Suspension beträgt 100 mg/5 ml oder 200 mg/5 ml für pädiatrische Patienten in diesen Gewichtsbereichen. | ||||
Kinder mit einem Gewicht über 45 kg oder älter als 12 Jahre sollten mit der empfohlenen Erwachsenendosis behandelt werden.
Bei der Behandlung von Infektionen durch Streptococcus pyogenes sollte eine therapeutische Dosierung von Cefixim über mindestens 10 Tage verabreicht werden.
2.3 Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 60 ml/min oder mehr können die normale Dosis und das normale Schema angewendet werden. Weder bei der Hämodialyse noch bei der Peritonealdialyse werden nennenswerte Mengen an Medikamenten aus dem Körper entfernt.
3. Darreichungsformen und Stärken
Cefixim-Kapseln sind zur oralen Verabreichung in folgenden Dosierungsstärken erhältlich:
- Kapseln enthalten 400 mg Cefixim als Trihydrat. Hierbei handelt es sich um cremefarbenes bis gelbes körniges Pulver, gefüllt in Hartgelatinekapseln der Größe „0“, einer rosa undurchsichtigen Kappe mit dem Aufdruck „CFX“ mit schwarzer Tinte und einem rosa undurchsichtigen Unterteil mit dem Aufdruck „400“ mit schwarzer Tinte.
4. Kontraindikationen
Cefixim-Kapseln sind bei Patienten mit bekannter Allergie gegen Cefixim oder andere Cephalosporine kontraindiziert.
5. Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
5.1 Überempfindlichkeitsreaktionen
Bei der Anwendung von Cefixim wurde über anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Schock und Todesfälle) berichtet.
Bevor eine Therapie mit Cefixim eingeleitet wird, sollte sorgfältig abgeklärt werden, ob der Patient bereits früher überempfindliche Reaktionen auf Cephalosporine, Penicilline oder andere Arzneimittel hatte. Wenn dieses Produkt penicillinempfindlichen Patienten verabreicht werden soll, ist Vorsicht geboten, da eine Kreuzüberempfindlichkeit zwischen Betalaktam-Antibiotika eindeutig dokumentiert ist und bei bis zu 10 % der Patienten mit einer Penicillinallergie in der Vorgeschichte auftreten kann. Wenn eine allergische Reaktion auf Cefixim auftritt, brechen Sie das Medikament ab.
5.2 Clostridium difficile-assoziierte Diarrhoe
Clostridium difficile Begleitdurchfall (CDAD) wurde bei der Anwendung fast aller antibakteriellen Wirkstoffe, einschließlich Cefixim, berichtet und kann in seinem Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C. difficile.
C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Isolate von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Anwendung antibakterieller Mittel an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, ist die fortlaufende antibakterielle Anwendung nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, antibakterielle Behandlung von C. difficile, und je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
5.3 Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung
Die Cefixim-Dosis sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Patienten, die sich einer kontinuierlichen ambulanten Peritonealdialyse (CAPD) und Hämodialyse (HD) unterziehen, angepasst werden. Dialysepatienten sollten sorgfältig überwacht werden [see DOSAGE AND ADMINISTRATION (2)].
5.4 Gerinnungseffekte
Cephalosporine, einschließlich Cefixim, können mit einem Abfall der Prothrombinaktivität verbunden sein. Zu den gefährdeten Personen zählen Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion oder schlechtem Ernährungszustand sowie Patienten, die über einen längeren Zeitraum eine antimikrobielle Therapie erhalten, und Patienten, die sich zuvor unter einer Antikoagulanzientherapie stabilisiert haben. Bei Risikopatienten sollte die Prothrombinzeit überwacht und exogenes Vitamin K wie angegeben verabreicht werden.
5.5 Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien
Die Verschreibung von Cefixim ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion bringt dem Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
6. Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
6.1 Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in klinischen Studien zu einem Medikament beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in klinischen Studien zu einem anderen Medikament verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Die in US-Studien zur Tablettenformulierung am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen waren gastrointestinale Ereignisse, die bei 30 % der erwachsenen Patienten unter zweimal täglicher oder einmal täglicher Behandlung berichtet wurden. Fünf Prozent (5 %) der Patienten in den klinischen Studien in den USA brachen die Therapie aufgrund arzneimittelbedingter Nebenwirkungen ab. Zu den einzelnen Nebenwirkungen zählten 16 % Durchfall, 6 % weicher oder häufiger Stuhlgang, 3 % Bauchschmerzen, 7 % Übelkeit, 3 % Dyspepsie und 4 % Blähungen. Die Häufigkeit gastrointestinaler Nebenwirkungen, einschließlich Durchfall und weichem Stuhl, war bei pädiatrischen Patienten, die die Suspension erhielten, vergleichbar mit der Häufigkeit, die bei erwachsenen Patienten beobachtet wurde, die Tabletten erhielten.
6.2 Erfahrung nach dem Inverkehrbringen
Die folgenden Nebenwirkungen wurden nach der Anwendung von Cefixim nach der Zulassung berichtet. Die Inzidenzraten betrugen weniger als 1 von 50 (weniger als 2 %).
Magen-Darm
In klinischen Studien wurden mehrere Fälle dokumentierter pseudomembranöser Kolitis identifiziert. Das Auftreten von Symptomen einer pseudomembranösen Kolitis kann während oder nach der Therapie auftreten.
Überempfindlichkeitsreaktionen
Anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Schock und Todesfälle), Hautausschläge, Urtikaria, Drogenfieber, Pruritus, Angioödem und Gesichtsödem. Es wurde über Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und serumkrankheitsähnliche Reaktionen berichtet.
Leber
Vorübergehende Erhöhungen von SGPT, SGOT, alkalischer Phosphatase, Hepatitis, Gelbsucht.
Nieren
Vorübergehende Erhöhung des BUN- oder Kreatininspiegels, akutes Nierenversagen.
Zentrales Nervensystem
Kopfschmerzen, Schwindel, Krampfanfälle.
Hemisches und Lymphsystem
Vorübergehende Thrombozytopenie, Leukopenie, Neutropenie, Verlängerung der Prothrombinzeit, erhöhtes LDH, Panzytopenie, Agranulozytose und Eosinophilie.
Abnormale Labortests
Hyperbilirubinämie.
Andere Nebenwirkungen
Genitaler Pruritus, Vaginitis, Candidiasis, toxische epidermale Nekrolyse.
Für Arzneimittel der Cephalosporin-Klasse gemeldete Nebenwirkungen
Allergische Reaktionen, Superinfektion, Nierenfunktionsstörung, toxische Nephropathie, Leberfunktionsstörung einschließlich Cholestase, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Blutung und Kolitis.
Mehrere Cephalosporine wurden mit der Auslösung von Anfällen in Verbindung gebracht, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, wenn die Dosierung nicht reduziert wurde [see Dosage and Administration (2) and Overdosage (10)]. Treten im Zusammenhang mit einer medikamentösen Therapie Anfälle auf, sollte das Medikament abgesetzt werden. Bei klinischer Indikation kann eine antikonvulsive Therapie erfolgen.
7. Arzneimittelwechselwirkungen
7.1 Carbamazepin
Nach der Markteinführung wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Cefixim über erhöhte Carbamazepinspiegel berichtet. Eine Arzneimittelüberwachung kann bei der Erkennung von Veränderungen der Carbamazepin-Plasmakonzentrationen hilfreich sein.
7.2 Warfarin und Antikoagulanzien
Bei gleichzeitiger Anwendung von Cefixim wurde über eine verlängerte Prothrombinzeit mit oder ohne klinische Blutung berichtet.
7.3 Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Eine falsch positive Reaktion auf Ketone im Urin kann bei Tests mit Nitroprussid auftreten, nicht jedoch bei Tests mit Nitroferricyanid.
Die Verabreichung von Cefixim kann bei Verwendung von Clinitest zu einer falsch positiven Reaktion auf Glukose im Urin führen®**, Benedikts Lösung oder Fehlings Lösung. Es wird empfohlen, Glukosetests durchzuführen, die auf enzymatischen Glukoseoxidase-Reaktionen basieren (z. B. Clinistix).®** oder TestTape®**) verwendet werden. Während der Behandlung mit anderen Cephalosporinen wurde über einen falsch positiven direkten Coombs-Test berichtet; Daher sollte anerkannt werden, dass ein positiver Coombs-Test auf das Medikament zurückzuführen sein kann.
**Klinitest® und Clinistix® sind eingetragene Marken von Ames Division, Miles Laboratories, Inc. Tes-Tape® ist eine eingetragene Marke von Eli Lilly and Company.
8. Verwendung in bestimmten Populationen
8.1 Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie B
Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Mäusen und Ratten mit Dosen bis zum 40-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Cefixim. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Da Reproduktionsstudien an Tieren nicht immer Rückschlüsse auf die Reaktion des Menschen ermöglichen, sollte dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
8.2 Arbeit und Lieferung
Die Anwendung von Cefixim während der Wehen und Entbindung wurde nicht untersucht. Eine Behandlung sollte nur erfolgen, wenn dies eindeutig erforderlich ist.
8.3 Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Cefixim in die Muttermilch übergeht. Es sollte erwogen werden, das Stillen während der Behandlung mit diesem Arzneimittel vorübergehend zu unterbrechen.
8.4 Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Cefixim bei Kindern unter sechs Monaten sind nicht erwiesen. Die Häufigkeit gastrointestinaler Nebenwirkungen, einschließlich Durchfall und weichem Stuhl, war bei den pädiatrischen Patienten, die die Suspension erhielten, vergleichbar mit der Häufigkeit, die bei erwachsenen Patienten beobachtet wurde, die Tabletten erhielten.
8.5 Geriatrische Verwendung
Klinische Studien umfassten nicht genügend Probanden im Alter von 65 Jahren und älter, um festzustellen, ob sie anders reagieren als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. In einer pharmakokinetischen Studie bei älteren Menschen wurden Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern festgestellt [see Clinical Pharmacology (12.3)]. Diese Unterschiede waren gering und weisen nicht auf die Notwendigkeit einer Dosisanpassung des Arzneimittels bei älteren Menschen hin.
8.6 Nierenfunktionsstörung
Die Cefixim-Dosis sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Patienten, die sich einer kontinuierlichen ambulanten Peritonealdialyse (CAPD) und Hämodialyse (HD) unterziehen, angepasst werden. Dialysepatienten sollten sorgfältig überwacht werden [see Dosage and Administration (2.3)].
10. Überdosierung
Eine Magenspülung kann angezeigt sein; andernfalls gibt es kein spezifisches Gegenmittel. Cefixim wird durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse nicht in nennenswerten Mengen aus dem Kreislauf entfernt. Bei einer kleinen Anzahl gesunder erwachsener Freiwilliger, die Einzeldosen von bis zu 2 g Cefixim erhielten, unterschieden sich die Nebenwirkungen nicht von dem Profil, das bei Patienten beobachtet wurde, die mit den empfohlenen Dosen behandelt wurden.
11. Beschreibung der Cefixim-Kapseln
Cefixim ist ein halbsynthetisches Cephalosporin-Antibiotikum zur oralen Verabreichung. Chemisch gesehen ist es (6R,7R)-7-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)glyoxylamido]-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] Oct-2-en-2-carbonsäure, 72-(Z)-[O-(carboxy methyl) oxime] Trihydrat.
Molekulargewicht = 507,50 als Trihydrat. Die chemische Formel ist C16H15N5Ö7S2.3H2Ö
Die Strukturformel für Cefixim lautet:
- Die in Cefixim-Kapseln 400 mg enthaltenen Wirkstoffe sind: kolloidales Siliciumdioxid, Croscarmellose-Natrium, niedrig substituierte Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat und Mannitol. Die Kapselhülle enthält die folgenden inaktiven Inhaltsstoffe: schwarzes Eisenoxid, Butylalkohol, dehydrierter Alkohol, Gelatine, Eisenoxidrot, Isopropylalkohol, Kaliumhydroxid, Propylenglykol, Schellack, Natriumlaurylsulfat, starke Ammoniaklösung und Titandioxid.
12. Cefixim-Kapseln – Klinische Pharmakologie
12.1 Wirkmechanismus
Cefixim ist ein halbsynthetisches Cephalosporin-Antibiotikum [see Microbiology (12.4)].
12.3 Pharmakokinetik
Oral verabreichte Cefixim-Tabletten und -Suspension werden zu etwa 40 bis 50 % resorbiert, unabhängig davon, ob sie mit oder ohne Nahrung verabreicht werden; Allerdings verlängert sich die Zeit bis zur maximalen Resorption um etwa 0,8 Stunden, wenn es zusammen mit einer Mahlzeit verabreicht wird. Eine einzelne 200-mg-Tablette Cefixim erzeugt eine durchschnittliche maximale Serumkonzentration von etwa 2 µg/ml (Bereich 1 bis 4 µg/ml); Eine einzelne 400-mg-Tablette erzeugt eine durchschnittliche Spitzenkonzentration von etwa 3,7 µg/ml (Bereich 1,3 bis 7,7 µg/ml). Die orale Suspension erzeugt im Normalfall durchschnittliche Spitzenkonzentrationen, die etwa 25 bis 50 % höher sind als die Tabletten Erwachsene Freiwillige. 200-400-mg-Dosen einer Suspension zum Einnehmen führen bei normalen Tests zu durchschnittlichen Spitzenkonzentrationen von 3 µg/ml (Bereich 1 bis 4,5 µg/ml) bzw. 4,6 µg/ml (Bereich 1,9 bis 7,7 µg/ml). Erwachsene Freiwillige. Die Fläche unter der Zeit-Konzentrations-Kurve (AUC) ist bei der Suspension zum Einnehmen nach Dosen von 100 bis 400 mg im Normalfall um etwa 10 bis 25 % größer als bei der Tablette Erwachsene Freiwillige. Diese erhöhte Resorption sollte berücksichtigt werden, wenn die Tablette durch die Suspension zum Einnehmen ersetzt werden soll. Bei Kindern wurden keine Crossover-Studien zwischen Tabletten und Suspensionen durchgeführt.
Die 400-mg-Kapsel ist unter Nüchternbedingungen bioäquivalent zur 400-mg-Tablette. Allerdings verringert die Nahrung die Resorption nach der Einnahme der Kapsel um etwa 15 %, basierend auf der AUC, und um 25 %, basierend auf der Cmaxmax.
Maximale Serumkonzentrationen werden zwischen 2 und 6 Stunden nach der oralen Verabreichung einer einzelnen 200-mg-Tablette, einer einzelnen 400-mg-Tablette oder einer 400-mg-Cefixim-Suspension erreicht. Maximale Serumkonzentrationen werden zwischen 2 und 5 Stunden nach einer einmaligen Verabreichung von 200 mg Suspension erreicht. Maximale Serumkonzentrationen werden zwischen 3 und 8 Stunden nach oraler Verabreichung einer einzelnen 400-mg-Kapsel erreicht.
Verteilung
Die Serumproteinbindung ist konzentrationsunabhängig mit einem gebundenen Anteil von etwa 65 %. In einer Mehrfachdosisstudie, die mit einer Forschungsformulierung durchgeführt wurde, die weniger bioverfügbar ist als die Tablette oder Suspension, kam es nach 14-tägiger Dosierung zu einer geringen Anreicherung des Arzneimittels im Serum oder Urin. Es liegen keine ausreichenden Daten zum Liquorspiegel von Cefixim vor.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Es gibt keine Hinweise auf einen Metabolismus von Cefixim in vivo. Ungefähr 50 % der absorbierten Dosis werden innerhalb von 24 Stunden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. In Tierversuchen wurde festgestellt, dass mehr als 10 % der verabreichten Dosis Cefixim auch über die Galle ausgeschieden werden. Die Serumhalbwertszeit von Cefixim ist bei gesunden Probanden unabhängig von der Dosierungsform und beträgt durchschnittlich 3 bis 4 Stunden, kann bei einigen normalen Probanden jedoch bis zu 9 Stunden betragen.
Besondere Populationen
Geriatrie: Die durchschnittlichen AUCs im Steady State sind bei älteren Patienten etwa 40 % höher als die durchschnittlichen AUCs bei anderen gesunden Erwachsenen. Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern zwischen 12 jungen und 12 älteren Probanden, die 5 Tage lang einmal täglich 400 mg Cefixim erhielten, lassen sich wie folgt zusammenfassen:
| Pharmakokinetische Parameter (Mittelwert ± SD) für Cefixim bei jungen und älteren Probanden |
||
| Pharmakokinetischer Parameter |
Jung |
Alten |
| Cmax (mg/L) | 4,74 ± 1,43 | 5,68 ± 1,83 |
| Tmax (h)* | 3,9 ± 0,3 | 4,3 ± 0,6 |
| AUC (mg.h/L)* | 34,9 ± 12,2 | 49,5 ± 19,1 |
| T½ (h)* | 3,5 ± 0,6 | 4,2 ± 0,4 |
| Cave (mg/L)* | 1,42 ±0,50 | 1,99 ± 0,75 |
| *Der Unterschied zwischen den Altersgruppen war signifikant. (p<0,05) | ||
Diese Erhöhungen waren jedoch klinisch nicht signifikant [see Dosage and Administration (2)].
Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (20 bis 40 ml/min Kreatinin-Clearance) verlängert sich die durchschnittliche Serumhalbwertszeit von Cefixim auf 6,4 Stunden. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (5 bis 20 ml/min Kreatinin-Clearance) erhöhte sich die Halbwertszeit auf durchschnittlich 11,5 Stunden. Das Arzneimittel wird durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse nicht signifikant aus dem Blut entfernt. Eine Studie ergab jedoch, dass Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, bei Dosen von 400 mg ähnliche Blutprofile aufweisen wie Personen mit einer Kreatinin-Clearance von 21 bis 60 ml/min.
12.4 Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Wie bei anderen Cephalosporinen beruht die bakterizide Wirkung von Cefixim auf der Hemmung der Zellwandsynthese. Cefixim ist in Gegenwart bestimmter Beta-Lactamase-Enzyme stabil. Daher können bestimmte Organismen, die aufgrund des Vorhandenseins von Beta-Lactamasen gegen Penicilline und einige Cephalosporine resistent sind, anfällig für Cefixim sein.
Widerstand
Resistenz gegen Cefixim in Isolaten von Haemophilus influenzae Und Neisseria gonorrhoeae wird am häufigsten mit Veränderungen der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) in Verbindung gebracht. Cefixim hat möglicherweise eine begrenzte Aktivität gegen Enterobacteriaceae, die Beta-Lactamasen mit erweitertem Spektrum (ESBLs) produzieren. Pseudomonas Spezies, Enterokokken Arten, Stämme von Streptokokken der Gruppe D, Listeria monocytogenes, die meisten Staphylokokkenstämme (einschließlich Methicillin-resistenter Stämme), die meisten Stämme von Enterobacter Arten, die meisten Stämme von Bacteroides fragilis, und die meisten Sorten von Clostridium Arten sind resistent gegen Cefixim.
Antimikrobielle Aktivität
Es wurde gezeigt, dass Cefixim gegen die meisten Isolate der folgenden Mikroorganismen wirksam ist: beide in vitro und bei klinischen Infektionen [see Indications And Usage (1).
Gram-positive Bacteria
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Gram-negative Bacteria
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
The following in vitro data are available, but their clinical significance is unknown. At least 90 percent of the following bacteria exhibit an in vitro minimum inhibitory concentration (MIC) less than or equal to the susceptible breakpoint for cefixime against isolates of similar genus or organism group. However, the efficacy of cefixime in treating clinical infections caused by to these bacteria has not been established in adequate and well-controlled clinical trials.
Gram-positive Bacteria
Streptococcus agalactiae
Gram-negative Bacteria
Citrobacter amalonaticus
Citrobacter diversus
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Pasteurella multocida
Proteus vulgaris
Providencia species
Salmonella species
Serratia marcescens
Shigella species
Susceptibility Testing
For specific information regarding susceptibility test interpretive criteria and associated test methods and quality control standards recognized by FDA for this drug, please see:
13. Nonclinical Toxicology
13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Lifetime studies in animals to evaluate carcinogenic potential have not been conducted. Cefixime did not cause point mutations in bacteria or mammalian cells, DNA damage, or chromosome damage in vitro and did not exhibit clastogenic potential in vivo in the mouse micronucleus test. In rats, fertility and reproductive performance were not affected by cefixime at doses up to 25 times the adult therapeutic dose.
16. How is Cefixime Capsules supplied
Cefixime Capsules are available for oral administration in following strengths and packages listed in the table below:
| Dosage Form |
Strength |
Description |
Package Size |
NDC Code |
Storage |
| Cefixime Capsules |
400 mg |
Store at 20°C to 25°C (68°F to 77°F) [See USP Controlled Room Temperature] |
Cremefarbenes bis gelbes körniges Pulver, gefüllt in Hartgelatinekapseln der Größe „0“, rosa undurchsichtige Kappe mit dem Aufdruck „CFX“ mit schwarzer Tinte und rosa undurchsichtiges Unterteil mit dem Aufdruck „400“ mit schwarzer Tinte. | Flasche mit 50 Kapseln | 67877-584-50 |
| Flasche mit 100 Kapseln | 67877-584-01 | ||||
| Flasche mit 500 Kapseln | 67877-584-05 | ||||
|
Blister mit 10 Stück |
67877-584-33 |
17. Informationen zur Patientenberatung
17.1 Informationen für Patienten
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Arzneimittel, einschließlich Cefixim, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Cefixim zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben wird, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit Cefixim oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelbar sind.
Durchfall ist ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem, das in der Regel nach Absetzen des Antibiotikums verschwindet. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika auch noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums wässrigen und blutigen Stuhlgang entwickeln (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber). In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.
Hergestellt von:
Alkem Laboratories Ltd.,
INDIEN.
Vertrieben von:
Ascend Laboratories, LLC
Parsippany, NJ 07054.
Überarbeitet: November 2021
PT 2845-03
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
NDC 67877-584-50
Cefixim-Kapseln
400 mg
Nur Rx
50 Kapseln
NDC 67877-584-33
Cefixim-Kapseln
400 mg pro Kapsel
Nur Rx
Karton mit 10 Kapseln
| CEFIXIM Cefixim-Kapsel |
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| Etikettierer – Ascend Laboratories, LLC (141250469) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Alkem Laboratories Limited | 915628612 | HERSTELLER(67877-584) | |
- Gibt es eine rezeptfreie Behandlung gegen Gonorrhoe?