Cycloserin-Kapseln
Verschreibungsinformationen zu Cycloserin-Kapseln
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Beschreibung der Cycloserin-Kapseln
D-Cycloserin, (R)-4-Amino-3-isoxazolidinon,
ist ein Breitbandantibiotikum, das hergestellt wird
durch einen Stamm von Streptomyces orchidaceus und hat
wurden ebenfalls synthetisiert. Cycloserin ist ein Weißwein
zu cremefarbenem Pulver, das in Wasser löslich ist und
stabil in alkalischer Lösung. Es wird schnell zerstört
bei neutralem oder saurem pH-Wert.
Cycloserin hat einen pH-Wert zwischen 5,5 und 6,5
Lösung mit 100 mg/ml. Das Molekulare
Das Gewicht von Cycloserin beträgt 102,09 und es hat eine
empirische Formel von C 3H6N2O 2 . Das Strukturelle
Die Formel von Cycloserin lautet wie folgt:
Jede Kapsel enthält 250 mg Cycloserin
(2,45 mmol); D & C Gelb Nr. 10, FD & C Blau
Nr. 1, FD & C Rot Nr. 3, FD & C Gelb Nr.
6, Gelatine, Eisenoxid, Talk und Titandioxid.
Cycloserin-Kapseln – Klinische Pharmakologie
Nach oraler Verabreichung ist Cycloserin
leicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert
Trakt, wobei die höchsten Blutspiegel im 4. Trakt erreicht werden
bis 8 Stunden. Blutspiegel von 25 bis 30 µg/ml
kann im Allgemeinen mit dem Üblichen beibehalten werden
Dosierung von 250 mg zweimal täglich, obwohl die
Verhältnis der Plasmaspiegel zur Dosierung ist
nicht immer konsistent. Konzentrationen in der
Liquor cerebrospinalis, Pleuraflüssigkeit, fötales Blut,
und Muttermilch kommen denen in nahe
das Serum. Es werden nachweisbare Mengen gefunden
in Aszitesflüssigkeit, Feile, Sputum, Fruchtwasser,
sowie Lungen- und Lymphgewebe. Etwa
65 % einer Einzeldosis Cycloserin können
innerhalb von 72 Stunden im Urin nachgewiesen werden
nach oraler Verabreichung. Der Rest
35 % werden offenbar zu unbekannten Stoffen verstoffwechselt
Substanzen. Die maximale Ausscheidungsrate
tritt 2 bis 6 Stunden nach der Verabreichung auf, mit
50 % des Arzneimittels wurden innerhalb von 12 Stunden ausgeschieden.
Wirkmechanismus: Die antibakterielle Aktivität
von Cycloserin resultiert aus der Hemmung der Zellwand
Synthese in anfälligen grampositiven Stämmen
und gramnegative Bakterien.
Antibakterielle Aktivität: Cycloserin war
Es hat sich gezeigt, dass es gegen die meisten Isolate aktiv ist
folgenden Mikroorganismus, sowohl in vitro als auch in
klinische Infektionen [see Indications and Usage]:
Mycobacterium tuberculosis.
Indikationen und Verwendung für Cycloserin-Kapseln
Zur Behandlung ist Cycloserin indiziert
von aktiven pulmonalen und extrapulmonalen
Tuberkulose (einschließlich Nierenerkrankung), wenn
die Erreger sind anfällig dafür
dieses Medikament und bei der Behandlung mit dem primären
Medikamente (Streptomycin, Isoniazid, Rifampin,
und Ethambutol) hat sich als unzureichend erwiesen. Wie
Bei allen Antituberkulose-Medikamenten sollte Cycloserin enthalten sein
in Verbindung mit anderen wirksamen Arzneimitteln verabreicht
Chemotherapie und nicht als alleiniges Therapeutikum
Agent.
Cycloserin kann bei der Behandlung wirksam sein
von akuten Harnwegsinfektionen verursacht durch
anfällige Stämme grampositiver und gram-
negative Bakterien. Verwendung von Cycloserin in diesen
Infektionen sollten nur dann in Betracht gezogen werden, wenn
konventionellere Therapie fehlgeschlagen ist und wann
Es wurde nachgewiesen, dass der Organismus es ist
anfällig für die Droge
Kontraindikationen
Die Verabreichung ist bei Patienten mit kontraindiziert
eines der folgenden:
• Überempfindlichkeit gegen Cycloserin
• Epilepsie
• Depression, schwere Angstzustände oder Psychose
• Schwere Niereninsuffizienz
• Übermäßiger gleichzeitiger Konsum von Alkohol
Warnungen
Die Gabe von Cycloserin sollte erfolgen
abgesetzt oder die Dosierung reduziert, wenn
Der Patient entwickelt eine allergische Dermatitis oder
Symptome einer ZNS-Toxizität wie Krämpfe,
Psychose, Schläfrigkeit, Depression, Verwirrtheit,
Hyperreflexie, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel
Parese oder Dysarthrie.
Die Toxizität von Cycloserin steht in engem Zusammenhang mit
übermäßige Blutspiegel (über 30 µg/ml), z
bestimmt durch hohe Dosierung oder unzureichende Nierenfunktion
Spielraum. Das Verhältnis von toxischer Dosis zu wirksamer Dosis
Die Dosis bei Tuberkulose ist gering.
Bei chronischen Erkrankungen ist das Krampfrisiko erhöht
Alkoholiker.
Die Patienten sollten durch hämatologische,
renale Ausscheidung, Blutspiegel und Leberfunktion
Studien.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein: Vor der Behandlung mit Cycloserin
eingeleitet wird, sollten Kulturen entnommen werden und die
Die Empfindlichkeit des Organismus gegenüber dem Medikament sollte variieren
etabliert sein. Bei Tuberkuloseinfektionen
die Anfälligkeit des Organismus für den anderen
Antituberkulose-Mittel in der Kur sollten
auch demonstriert werden.
Antikonvulsiva oder Beruhigungsmittel können sein
wirksam bei der Kontrolle von ZNS-Symptomen
Toxizität wie Krämpfe, Angstzustände usw
Tremor. Patienten, die mehr als 500 mg erhalten
Die tägliche Einnahme von Cicloserin sollte genau beobachtet werden
für solche Symptome. Der Wert von Pyridoxin in
Verhinderung der ZNS-Toxizität von Cycloserin hat
nicht bewiesen.
Verabreichung von Cycloserin und anderen
Antituberkulose-Medikamente wurden damit in Verbindung gebracht
in einigen Fällen mit Vitamin B 12 und/oder Folsäure.
Säuremangel, Megaloblastenanämie und
sideroblastische Anämie. Wenn Anzeichen einer Anämie vorliegen
entwickelt sich während der Behandlung, entsprechende Studien
und eine Therapie sollte eingeleitet werden.
Labortests: Die Blutwerte sollten sein
mindestens wöchentlich für Patienten mit bestimmt
verminderte Nierenfunktion, für Personen, die Folgendes erhalten
eine Tagesdosis von mehr als 500 mg und für
diejenigen, die Anzeichen und Symptome zeigen, die darauf hindeuten
der Toxizität. Die Dosierung sollte angepasst werden
Halten Sie den Blutspiegel unter 30 µg/ml.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Gleichzeitige Verwaltung
Es wurde berichtet, dass die Gabe von Ethionamid zu einer Potenzierung führt
neurotoxische Nebenwirkungen.
Alkohol und Cycloserin sind unverträglich,
vor allem während einer Kur, die große Anstrengungen erfordert
Dosen des letzteren. Alkohol erhöht die
Möglichkeit und Risiko epileptischer Episoden.
Die gleichzeitige Verabreichung von Isoniazid kann
zu einer erhöhten Inzidenz von ZNS-Effekten führen,
wie Schwindel oder Schläfrigkeit. Dosierung
Anpassungen können erforderlich sein und Patienten
sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS überwacht werden
Toxizität.
Karzinogenese, Mutagenität und
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Studien haben es nicht getan
durchgeführt, um das Potenzial für zu ermitteln
Karzinogenität. Der Ames-Test und außerplanmäßig
Der DNA-Reparaturtest war negativ. Eine Studie im 2
Generationen von Ratten zeigten keine Beeinträchtigung
Fruchtbarkeit im Vergleich zu Kontrollen für die erste Paarung, aber
etwas geringere Fruchtbarkeit bei der zweiten Paarung.
Schwangerschaftskategorie C: Es gibt keine
angemessene und gut kontrollierte Studien mit
die Anwendung von Cycloserin bei schwangeren Frauen.
Eine Studie an 2 Generationen von Ratten, denen Dosen verabreicht wurden
bis zu 100 mg/kg/Tag (ungefähr gleichwertig).
bis zur maximal empfohlenen menschlichen Dosis
auf Basis der Körperoberfläche) nachgewiesen
keine teratogene Wirkung bei den Nachkommen. Cycloserin
sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn die
Der potenzielle Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für die
Fötus.
Stillende Mutter: Wegen des Potenzials
bei schwerwiegenden Nebenwirkungen bei gestillten Säuglingen
von Cycloserin sollte eine Entscheidung getroffen werden
ob man mit dem Stillen aufhören oder aufhören soll
das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung von
die Droge zur Mutter.
Anwendung bei pädiatrischen Patienten: Sicherheit und
Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten war nicht gegeben
gegründet.
Geriatrische Anwendung: Klinische Studien zu Cycloserin
umfasste nicht genügend Probanden
ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie
reagierten anders als jüngere Probanden.
Andere berichtete klinische Erfahrungen haben dies nicht getan
festgestellte Unterschiede in den Antworten zwischen
die älteren und jüngeren Patienten. Allgemein,
Die Auswahl der Dosis für einen älteren Patienten sollte erfolgen
vorsichtig, normalerweise am unteren Ende beginnend
Dosierungsbereich, was die größere Frequenz widerspiegelt
einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion,
und von Begleiterkrankungen oder anderen Medikamenten
Therapie.
Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel weitgehend ausgeschieden wird
durch die Niere und das Risiko toxischer Reaktionen
Die Wirkung dieses Arzneimittels kann bei Patienten mit größer sein
Beeinträchtigte Nierenfunktion. Weil ältere Menschen
Bei Patienten ist es wahrscheinlicher, dass die Nierenfunktion verringert ist
Funktion sollte bei der Auswahl der Dosis Vorsicht geboten sein,
und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Die Toxizität von Cycloserin steht in engem Zusammenhang
zu hohe Blutspiegel (über 30 µg/ml)
wie festgestellt durch hohe Dosierung oder unzureichend
renale Clearance (siehe WARNHINWEISE). Blut
Die Werte sollten mindestens wöchentlich bestimmt werden
für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, z
Personen, die eine tägliche Dosis von mehr erhalten
als 500 mg, und für diejenigen, die Anzeichen zeigen
und Symptome, die auf eine Toxizität hinweisen. Der
Die Dosierung sollte angepasst werden, um das Blut zu erhalten
Konzentration unter 30 µg/ml (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN,
Labortests).
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die meisten Nebenwirkungen treten während der Therapie auf
mit Cycloserin das Nervensystem betreffen oder
sind Manifestationen einer Arzneimittelüberempfindlichkeit. Der
Folgende Nebenwirkungen wurden bei beobachtet
Patienten, die Cycloserin erhalten:
Symptome des Nervensystems (was scheint
mit höheren Dosierungen des Arzneimittels zusammenhängen, d. h.
mehr als 500 mg täglich)
• Krämpfe
• Schläfrigkeit und Schläfrigkeit
• Kopfschmerzen
• Zittern
• Dysarthrie
• Schwindel
• Verwirrung und Orientierungslosigkeit mit Verlust von
Erinnerung
• Psychosen, möglicherweise mit suizidalen Tendenzen
• Charakteränderungen
• Überreizbarkeit
• Aggression
• Parese
• Hyperreflexie
• Parästhesie
• Schwere und kleinere (lokal begrenzte) klonische Anfälle
• Koma
Herz-Kreislauf: Plötzliche Entwicklung von
Herzinsuffizienz bei Patienten, die eine Herzinsuffizienz erhalten
Täglich wurden 1 bis 1,5 g Cycloserin eingenommen
gemeldet.
Allergie (anscheinend nicht dosierungsabhängig)
Hautausschlag
Verschiedenes: Erhöhte Serumtransaminase,
insbesondere bei Patienten mit bereits bestehender Leber
Krankheit
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Cerovene, Inc. unter 1-833-304-9569 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Anzeichen und Symptome: Akute Toxizität von
Cycloserin kann auftreten, wenn mehr als 1 g vorhanden ist
von einem Erwachsenen eingenommen. Chronische Toxizität von
Cycloserin ist dosisabhängig und kann auftreten, wenn
täglich werden mehr als 500 mg verabreicht. Der
Zentralnervensystem ist am häufigsten
Organsystem, das an der Toxizität beteiligt ist. Giftige Wirkung
kann Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrtheit,
Schläfrigkeit, Überreizbarkeit, Parästhesien,
Dysarthrie, Psychoseparese, Krämpfe und
Koma.
Behandlung: Bei Erwachsenen sind viele davon neurotoxisch
Die Wirkung von Cycloserin kann sowohl behandelt als auch behandelt werden
mit der Gabe von 200 bis 300 mg verhindert
Pyridoxin täglich.
Es hat sich gezeigt, dass die Hämodialyse eine Entfernung herbeiführt
Cycloserin aus dem Blutkreislauf. Das
Das Verfahren sollte Patienten mit vorbehalten bleiben
lebensbedrohliche Toxizität, auf die nicht reagiert wird
weniger invasive Therapie.
Dosierung und Verabreichung von Cycloserin-Kapseln
Cycloserin ist oral wirksam und wird derzeit verwendet
nur über diesen Weg verabreicht. Das Übliche
Die Dosierung beträgt 500 mg bis 1 g täglich in mehreren Dosen
durch Blutspiegel überwacht.1 Der erste Erwachsene
Die am häufigsten verabreichte Dosierung beträgt zweimal 250 mg
täglich in 12-Stunden-Intervallen für die ersten 2 Wochen.
Eine Tagesdosis von 1 g sollte nicht überschritten werden.
Wie werden Cycloserin-Kapseln geliefert?
Cycloserin ist als 250-mg-Kapsel erhältlich
mit einer undurchsichtigen roten Kappe und einem undurchsichtigen grauen Körper
bedruckt mit „PGC“ und „F04“ in essbarem Schwarz
Tinte sowohl auf der Kappe als auch auf dem Körper.
Cycloserin-Kapseln, USP, werden in Kartons mit 3 Karten geliefert. Bei jeder Karte handelt es sich um eine Blisterkarte mit zehn Kapseln wie folgt:
NDC 43598-235-31: Karton mit 3 Karten.
NDC 43598-235-10 (zehn 250-mg-Kapseln pro Karte).
Bei kontrollierter Raumtemperatur lagern,
20° bis 25°C (68° bis 77°F) [see USP Controlled
Room Temperature].
Verweise
1. Jones LR: Kolorimetrische Bestimmung von
Cycloserin, ein neues Antibiotikum. Anal Chem
1956;28:39.
Vertrieben von:
Dr. Reddy’s Laboratories, Inc.
Princeton, NJ 08540
Rev. 23.02
VERPACKUNGSETIKETTANZEIGE
Cycloserin-Kapseln USP, 250 mg – Kartonetikett
| CYCLOSERIN Cycloserin-Kapsel |
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| Etikettierer – Dr. Reddy’s Laboratories, Inc. (802315887) |