Erythromycin Base Filmtab
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Warnungen
- Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
- Verweise
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Erythromycin-Tabletten und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Erythromycin-Tabletten nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesenermaßen oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch Bakterien verursacht werden.
Erythromycin Base Filmtab Beschreibung
Erythromycin-Tabletten, USP, sind ein antibakterielles Produkt, das Erythromycin, USP, in einer einzigartigen, nicht magensaftresistenten Filmbeschichtung zur oralen Verabreichung enthält. Erythromycin-Tabletten sind in zwei Stärken erhältlich und enthalten entweder 250 mg oder 500 mg Erythromycin-Base.
Erythromycin wird von einem Stamm produziert Saccharopolyspora erythraea (früher Streptomyces erythraeus) und gehört zur Gruppe der Makrolid-Antibiotika. Es ist basisch und bildet mit Säuren leicht Salze. Erythromycin ist ein weißes oder leicht gelbes Pulver oder farblose oder leicht gelbe Kristalle, die in Wasser sehr schwer bis praktisch unlöslich und in Alkohol, in Chloroform und in Ether löslich sind. Erythromycin ist chemisch bekannt als (3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-[(2,6-Dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-Ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]Oxy]Oxacyclotetradecan-2,10-dion. Die Summenformel lautet C37H67 NEIN13 und das Molekulargewicht beträgt 733,93. Die Strukturformel lautet:
Inaktive Zutaten
Kolloidales Siliciumdioxid, Crospovidon, Croscarmellose-Natrium, D&C Red #30 Aluminium Lake, Hydroxypropylcellulose, Hypromellosephthalat, Hypromellose, Eisenoxidrot, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Polyethylenglycol, Povidon (K-30), Povidon (K-90) , Propylenglykol, Natriumcitrat-Dihydrat, Sorbinsäure, Natriumhydroxid, Sorbitanmonooleat, Titandioxid und Talk.
Darüber hinaus enthält jede 250-mg-Tablette Eisenoxidgelb.
Erythromycin Base Filmtab – Klinische Pharmakologie
Oral verabreichte Erythromycin-Base und ihre Salze werden in der mikrobiologisch aktiven Form leicht absorbiert. Es werden jedoch interindividuelle Schwankungen in der Resorption von Erythromycin beobachtet und einige Patienten erreichen keine optimalen Serumspiegel. Erythromycin ist größtenteils an Plasmaproteine gebunden. Nach der Absorption diffundiert Erythromycin leicht in die meisten Körperflüssigkeiten. Liegt keine Hirnhautentzündung vor, werden normalerweise niedrige Konzentrationen in der Rückenmarksflüssigkeit erreicht, bei Meningitis nimmt der Durchgang des Arzneimittels durch die Blut-Hirn-Schranke jedoch zu. Erythromycin passiert die Plazentaschranke, die fetalen Plasmaspiegel sind jedoch niedrig. Das Medikament geht in die Muttermilch über. Erythromycin wird nicht durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse entfernt.
Bei normaler Leberfunktion ist Erythromycin in der Leber konzentriert und wird über die Galle ausgeschieden; Die Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die biliäre Ausscheidung von Erythromycin ist nicht bekannt. Nach oraler Verabreichung können weniger als 5 % der verabreichten Dosis in aktiver Form im Urin wiedergefunden werden.
Optimale Blutspiegel werden erreicht, wenn Erythromycin-Tabletten im nüchternen Zustand verabreicht werden (mindestens 1/2 Stunde, vorzugsweise 2 Stunden vor den Mahlzeiten). Daten zur Bioverfügbarkeit sind von Arbor Pharmaceuticals erhältlich.
Mikrobiologie
Wirkmechanismus
Erythromycin wirkt durch Hemmung der Proteinsynthese durch Bindung an ribosomale 50S-Untereinheiten anfälliger Organismen. Es hat keinen Einfluss auf die Nukleinsäuresynthese.
Widerstand
Der Hauptweg der Resistenz ist die Modifikation der 23S-rRNA in der 50S-ribosomalen Untereinheit bis hin zur Unempfindlichkeit, während der Efflux ebenfalls erheblich sein kann.
Wechselwirkungen mit anderen antimikrobiellen Mitteln
Es besteht Antagonismus in vitro zwischen Erythromycin und Clindamycin, Lincomycin und Chloramphenicol.
Antimikrobielle Aktivität
Es wurde gezeigt, dass Erythromycin gegen die meisten Isolate der folgenden Bakterien wirksam ist in vitro und bei klinischen Infektionen, wie im beschrieben INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Abschnitt.
Grampositive Bakterien:
Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium minutissimum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (während der Behandlung können resistente Keime entstehen)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Gramnegative Bakterien:
Bordetella pertussis
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Neisseria gonorrhoeae
Andere Mikroorganismen:
Chlamydia trachomatis
Entamoeba histolytica
Mycoplasma pneumoniae
Treponema pallidum
Ureaplasma urealyticum
Die folgende in vitro Daten vorhanden sind, Ihre klinische Bedeutung ist jedoch unbekannt.
Mindestens 90 % der folgenden Bakterien weisen auf in vitro minimale Hemmkonzentration (MHK) kleiner oder gleich dem empfindlichen Grenzwert für Erythromycin. Die Wirksamkeit von Erythromycin bei der Behandlung klinischer Infektionen aufgrund dieser Bakterien wurde jedoch nicht in ausreichenden und gut kontrollierten klinischen Studien nachgewiesen.
Grampositive Bakterien:
Streptokokken der Viridans-Gruppe
Gramnegative Bakterien:
Moraxella catarrhalis
Anfälligkeitstests
Spezifische Informationen zu den Interpretationskriterien für Empfindlichkeitstests und den damit verbundenen Testmethoden und Qualitätskontrollstandards, die von der FDA für dieses Arzneimittel anerkannt sind, finden Sie unter:
Indikationen und Verwendung für Erythromycin Base Filmtab
Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Erythromycin-Tabletten, USP und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollten Erythromycin-Tabletten, USP nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen verwendet werden, bei denen nachgewiesen wurde oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zur Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten diese bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Liegen solche Daten nicht vor, können lokale Epidemiologie und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Therapieauswahl beitragen.
Erythromycin-Tabletten, USP, sind zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch anfällige Stämme der bezeichneten Mikroorganismen bei den unten aufgeführten Krankheiten verursacht werden:
Leichte bis mittelschwere Infektionen der oberen Atemwege, verursacht durch Streptococcus pyogenes; Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae (bei gleichzeitiger Anwendung mit ausreichenden Dosen von Sulfonamiden, da viele Stämme von H. influenzae sind nicht anfällig für die normalerweise erreichten Erythromycin-Konzentrationen). (Verschreibungsinformationen finden Sie auf der entsprechenden Sulfonamid-Kennzeichnung.)
Leichte bis mittelschwere Infektionen der unteren Atemwege, verursacht durch Streptococcus pyogenes oder Streptococcus pneumoniae.
Listeriose verursacht durch Listeria monocytogenes.
Infektionen der Atemwege aufgrund Mycoplasma pneumoniae.
Leichte bis mittelschwere Infektionen der Haut und der Hautstruktur, verursacht durch Streptococcus pyogenes oder Staphylococcus aureus (Während der Behandlung können resistente Staphylokokken entstehen).
Pertussis (Keuchhusten), verursacht durch Bordetella pertussis. Erythromycin ist wirksam bei der Eliminierung des Erregers aus dem Nasopharynx infizierter Personen und macht sie nicht infektiös. Einige klinische Studien deuten darauf hin, dass Erythromycin bei der Prophylaxe von Keuchhusten bei exponierten, anfälligen Personen hilfreich sein kann.
Diphtherie: Infektionen durch Corynebacterium diphtheriaeals Ergänzung zum Antitoxin, um die Ansiedlung von Trägern zu verhindern und den Organismus in Trägern auszurotten.
Erythrasma: Zur Behandlung von Infektionen aufgrund von Corynebacterium minutissimum.
Darmamebiasis verursacht durch Entamoeba histolytica (nur orale Erythromycine). Die extraenterische Amöbiasis erfordert eine Behandlung mit anderen Wirkstoffen.
Akute entzündliche Erkrankung des Beckens, verursacht durch Neisseria gonorrhoeae: Erythrocin® Lactobionat-IV (Erythromycin-Lactobionat zur Injektion, USP), gefolgt von oraler Erythromycin-Base, als alternatives Medikament zur Behandlung akuter entzündlicher Erkrankungen des Beckens, die durch verursacht werden N. gonorrhoeae bei weiblichen Patienten mit bekannter Penicillin-Überempfindlichkeit. Patienten sollten sich einem serologischen Test auf Syphilis unterziehen, bevor sie Erythromycin zur Behandlung von Gonorrhoe erhalten, und einem weiteren serologischen Test auf Syphilis nach 3 Monaten.
Erythromycine sind zur Behandlung der folgenden Infektionen angezeigt, die durch Folgendes verursacht werden: Chlamydia trachomatis: Konjunktivitis des Neugeborenen, Lungenentzündung im Säuglingsalter und urogenitale Infektionen während der Schwangerschaft. Wenn Tetracycline kontraindiziert sind oder nicht vertragen werden, ist Erythromycin zur Behandlung unkomplizierter urethraler, endozervikaler oder rektaler Infektionen bei Erwachsenen indiziert Chlamydia trachomatis.3
Wenn Tetracycline kontraindiziert sind oder nicht vertragen werden, ist Erythromycin zur Behandlung der durch Nichtgonokokken verursachten Urethritis indiziert Ureaplasma urealyticum.3
Primäre Syphilis verursacht durch Treponema pallidum. Erythromycin (nur orale Formen) ist eine alternative Behandlungsmöglichkeit für primäre Syphilis bei Patienten, die gegen Penicilline allergisch sind. Bei der Behandlung der primären Syphilis sollte vor der Behandlung und im Rahmen der Nachsorge nach der Therapie die Rückenmarksflüssigkeit untersucht werden.
Legionärskrankheit verursacht durch Legionella pneumophila. Obwohl keine kontrollierten klinischen Wirksamkeitsstudien durchgeführt wurden, in vitro und begrenzte vorläufige klinische Daten deuten darauf hin, dass Erythromycin bei der Behandlung der Legionärskrankheit wirksam sein könnte.
Prophylaxe
Vorbeugung erster Anfälle von rheumatischem Fieber
Penicillin wird von der American Heart Association als Mittel der Wahl zur Vorbeugung erster Anfälle von rheumatischem Fieber (Behandlung von Streptococcus pyogenes-Infektionen der oberen Atemwege, z. B. Mandelentzündung oder Pharyngitis) angesehen.1 Erythromycin ist zur Behandlung von Patienten mit einer Penicillin-Allergie indiziert. Die therapeutische Dosis sollte zehn Tage lang verabreicht werden.
Vorbeugung wiederkehrender Anfälle rheumatischen Fiebers
Penicillin oder Sulfonamide werden von der American Heart Association als Mittel der Wahl zur Vorbeugung wiederkehrender rheumatischer Fieberschübe angesehen. Bei Patienten, die gegen Penicillin und Sulfonamide allergisch sind, wird von der American Heart Association die Einnahme von oralem Erythromycin zur Langzeitprophylaxe einer Streptokokken-Pharyngitis (zur Vorbeugung wiederkehrender Anfälle von rheumatischem Fieber) empfohlen.1
Kontraindikationen
Erythromycin ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen dieses Antibiotikum kontraindiziert.
Erythromycin ist bei Patienten, die Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Pimozid, Ergotamin oder Dihydroergotamin einnehmen, kontraindiziert. (Sehen VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Aufgrund des erhöhten Risikos einer Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse, darf Erythromycin nicht gleichzeitig mit HMG-CoA-Reduktasehemmern (Statinen) angewendet werden, die weitgehend durch CYP 3A4 (Lovastatin oder Simvastatin) metabolisiert werden.
Warnungen
Hepatotoxizität
Es gab Berichte über Leberfunktionsstörungen, einschließlich erhöhter Leberenzyme und hepatozellulärer und/oder cholestatischer Hepatitis, mit oder ohne Gelbsucht, die bei Patienten auftraten, die orale Erythromycin-Produkte erhielten.
QT-Verlängerung
Erythromycin wurde mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und seltenen Fällen von Arrhythmien in Verbindung gebracht. Fälle von Torsades de Pointes wurden während der Postmarketing-Überwachung bei Patienten, die Erythromycin erhielten, spontan gemeldet. Es wurden Todesfälle gemeldet. Erythromycin sollte bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls, Patienten mit anhaltenden proarrhythmischen Zuständen wie unkorrigierter Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, klinisch signifikanter Bradykardie und bei Patienten, die Klasse IA (Chinidin, Procainamid) oder Klasse III (Dofetilid, Amiodaron, Sotalol) erhalten, vermieden werden. Antiarrhythmika. Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für arzneimittelbedingte Auswirkungen auf das QT-Intervall.
Syphilis in der Schwangerschaft
Es gibt Berichte, die darauf hinweisen, dass Erythromycin den Fötus nicht in ausreichender Konzentration erreicht, um einer angeborenen Syphilis vorzubeugen. Säuglinge von Frauen, die während der Schwangerschaft mit oralem Erythromycin gegen Frühsyphilis behandelt wurden, sollten mit einer geeigneten Penicillin-Therapie behandelt werden.
Clostridium difficile-assoziierter Durchfall
Clostridium difficile Bei der Anwendung fast aller Antibiotika, einschließlich Erythromycin-Tabletten, wurde über assoziierten Durchfall (CDAD) berichtet, dessen Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen kann. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung des Dickdarms C.difficile.
C. difficile produziert die Toxine A und B, die zur Entstehung von CDAD beitragen. Hypertoxinproduzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen möglicherweise auf eine antimikrobielle Therapie nicht ansprechen und eine Kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Einnahme von Antibiotika an Durchfall leiden. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da über das Auftreten von CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Wirkstoffe berichtet wurde.
Bei Verdacht oder Bestätigung einer CDAD ist eine fortlaufende Antibiotikaeinnahme nicht dagegen gerichtet C. difficile muss möglicherweise abgesetzt werden. Angemessenes Flüssigkeits- und Elektrolytmanagement, Proteinergänzung, Antibiotikabehandlung von C. difficile und je nach klinischer Indikation sollte eine chirurgische Untersuchung eingeleitet werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei Patienten, die Erythromycin gleichzeitig mit CYP3A4-Substraten einnahmen, wurden schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet. Dazu gehören die Colchicin-Toxizität von Colchicin; Rhabdomyolyse mit Simvastatin, Lovastatin und Atorvastatin; und Hypotonie mit Kalziumkanalblockern, die durch CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Verapamil, Amlodipin, Diltiazem) (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Colchicin-Toxizität bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und Colchicin. Diese Wechselwirkung ist potenziell lebensbedrohlich und kann bei der Anwendung beider Arzneimittel in der empfohlenen Dosierung auftreten (siehe). VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Bei schwerkranken Patienten, die Erythromycin gleichzeitig mit Lovastatin erhielten, wurde über Rhabdomyolyse mit oder ohne Nierenfunktionsstörung berichtet. Daher sollten Patienten, die gleichzeitig Lovastatin und Erythromycin erhalten, sorgfältig auf Kreatinkinase (CK) und Serumtransaminasespiegel überwacht werden. (Siehe Packungsbeilage für Lovastatin).
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemein
Die Verschreibung von Erythromycin-Tabletten ohne nachgewiesene oder dringend vermutete bakterielle Infektion oder ohne prophylaktische Indikation bringt für den Patienten wahrscheinlich keinen Nutzen und erhöht das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien.
Da Erythromycin hauptsächlich über die Leber ausgeschieden wird, ist Vorsicht geboten, wenn Erythromycin Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE Und WARNHINWEISE).
Bei Patienten, die eine Erythromycin-Therapie erhielten, wurde über eine Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis und ein erneutes Auftreten der Symptome eines myasthenischen Syndroms berichtet.
Es liegen Berichte über das Auftreten einer infantilen hypertrophen Pylorusstenose (IHPS) bei Säuglingen nach einer Erythromycin-Therapie vor. In einer Kohorte von 157 Neugeborenen, denen Erythromycin zur Pertussis-Prophylaxe verabreicht wurde, entwickelten sieben Neugeborene (5 %) Symptome von nicht-galligem Erbrechen oder Reizbarkeit beim Füttern und es wurde anschließend eine IHPS diagnostiziert, die eine chirurgische Pyloromyotomie erforderte. Ein möglicher Dosis-Wirkungs-Effekt wurde mit einem absoluten IHPS-Risiko von 5,1 % für Säuglinge, die Erythromycin 8 bis 14 Tage lang einnahmen, und 10 % für Säuglinge, die 15 bis 21 Tage Erythromycin einnahmen, beschrieben.2 Da Erythromycin zur Behandlung von Erkrankungen bei Säuglingen eingesetzt werden kann, die mit erheblicher Mortalität oder Morbidität verbunden sind (wie Keuchhusten oder Infektionen mit Chlamydia trachomatis bei Neugeborenen), muss der Nutzen einer Erythromycin-Therapie gegen das potenzielle Risiko der Entwicklung von IHPS abgewogen werden. Eltern sollten darauf hingewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn Erbrechen oder Reizbarkeit beim Füttern auftreten.
Eine längere oder wiederholte Anwendung von Erythromycin kann zu einem übermäßigen Wachstum unempfindlicher Bakterien oder Pilze führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, sollte Erythromycin abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Bei Bedarf sollten eine Inzision und Drainage oder andere chirurgische Eingriffe in Verbindung mit einer Antibiotikatherapie durchgeführt werden.
Beobachtungsstudien an Menschen haben über kardiovaskuläre Fehlbildungen nach Exposition gegenüber Erythromycin-haltigen Arzneimitteln während der Frühschwangerschaft berichtet.
Informationen für Patienten
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass antibakterielle Medikamente, einschließlich Erythromycin-Tabletten, nur zur Behandlung bakterieller Infektionen eingesetzt werden sollten. Sie behandeln keine viralen Infektionen (z. B. Erkältungen). Wenn Erythromycin-Tabletten zur Behandlung einer bakteriellen Infektion verschrieben werden, sollten die Patienten darüber informiert werden, dass sie sich zwar zu Beginn der Therapie häufig besser fühlen, das Medikament jedoch genau nach Anweisung eingenommen werden sollte. Das Auslassen von Dosen oder das Nichtabschließen der gesamten Therapie kann (1) die Wirksamkeit der sofortigen Behandlung verringern und (2) die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass Bakterien Resistenzen entwickeln und in Zukunft nicht mehr mit Erythromycin-Tabletten oder anderen antibakteriellen Arzneimitteln behandelbar sind.
Durchfall ist ein häufiges, durch Antibiotika verursachtes Problem, das in der Regel nach Absetzen des Antibiotikums verschwindet. Manchmal können Patienten nach Beginn der Behandlung mit Antibiotika auch noch zwei oder mehr Monate nach Einnahme der letzten Dosis des Antibiotikums wässrigen und blutigen Stuhlgang entwickeln (mit oder ohne Magenkrämpfe und Fieber). In diesem Fall sollten sich Patienten so schnell wie möglich an ihren Arzt wenden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Theophyllin
Die Anwendung von Erythromycin bei Patienten, die hohe Theophyllin-Dosen erhalten, kann mit einem Anstieg des Serum-Theophyllin-Spiegels und einer möglichen Theophyllin-Toxizität verbunden sein. Im Falle einer Theophyllin-Toxizität und/oder eines erhöhten Serum-Theophyllin-Spiegels sollte die Theophyllin-Dosis reduziert werden, während der Patient gleichzeitig eine Erythromycin-Therapie erhält.
Es liegen veröffentlichte Berichte vor, die darauf hinweisen, dass es bei gleichzeitiger oraler Gabe von Erythromycin und Theophyllin zu einem Rückgang der Erythromycin-Serumkonzentrationen um etwa 35 % kommt. Der Mechanismus, durch den diese Wechselwirkung stattfindet, ist unbekannt. Der Rückgang der Erythromycin-Konzentrationen aufgrund der gleichzeitigen Anwendung von Theophyllin könnte zu subtherapeutischen Erythromycin-Konzentrationen führen.
Hypotonie, Bradyarrhythmien und Laktatazidose wurden bei Patienten beobachtet, die gleichzeitig Verapamil erhielten, das zur Arzneimittelklasse der Kalziumkanalblocker gehört.
Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Erythromycin und Digoxin zu erhöhten Digoxin-Serumspiegeln führt.
Es gibt Berichte über eine verstärkte gerinnungshemmende Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und oralen Antikoagulanzien. Erhöhte gerinnungshemmende Wirkungen aufgrund von Wechselwirkungen von Erythromycin mit oralen Antikoagulanzien können bei älteren Menschen stärker ausgeprägt sein.
Erythromycin ist ein Substrat und Inhibitor der 3A-Isoformen-Unterfamilie des Cytochrom-p450-Enzymsystems (CYP3A). Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin und einem Arzneimittel, das hauptsächlich über CYP3A metabolisiert wird, kann mit Erhöhungen der Arzneimittelkonzentrationen verbunden sein, die sowohl die therapeutischen als auch die unerwünschten Wirkungen des Begleitmedikaments verstärken oder verlängern können. Dosisanpassungen können in Betracht gezogen werden und wenn möglich, sollten die Serumkonzentrationen von Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP3A metabolisiert werden, bei Patienten, die gleichzeitig Erythromycin erhalten, engmaschig überwacht werden.
Im Folgenden finden Sie Beispiele für einige klinisch bedeutsame CYP3A-basierte Arzneimittelwechselwirkungen. Auch Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die über die CYP3A-Isoform metabolisiert werden, sind möglich. Die folgenden CYP3A-basierten Arzneimittelwechselwirkungen wurden mit Erythromycin-Produkten nach der Markteinführung beobachtet:
Ergotamin/Dihydroergotamin
Berichte nach der Markteinführung deuten darauf hin, dass die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Ergotamin oder Dihydroergotamin mit einer akuten Mutterkorntoxizität verbunden ist, die durch Vasospasmen und Ischämie der Extremitäten und anderer Gewebe, einschließlich des Zentralnervensystems, gekennzeichnet ist. Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Ergotamin oder Dihydroergotamin ist kontraindiziert (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
Triazolobenzodiazepine (wie Triazolam und Alprazolam) und verwandte Benzodiazepine Es wurde berichtet, dass Erythromycin die Clearance von Triazolam und Midazolam verringert und somit die pharmakologische Wirkung dieser Benzodiazepine verstärken kann.
HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die Konzentration von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (z. B. Lovastatin und Simvastatin) erhöht. Bei Patienten, die diese Arzneimittel gleichzeitig einnahmen, wurde in seltenen Fällen über Rhabdomyolyse berichtet.
Sildenafil (Viagra)
Es wurde berichtet, dass Erythromycin die systemische Exposition (AUC) von Sildenafil erhöht. Eine Reduzierung der Sildenafil-Dosis sollte in Betracht gezogen werden. (Siehe Packungsbeilage von Viagra).
Es gab spontane oder veröffentlichte Berichte über CYP3A-basierte Wechselwirkungen von Erythromycin mit Cyclosporin, Carbamazepin, Tacrolimus, Alfentanil, Disopyramid, Rifabutin, Chinidin, Methylprednisolon, Cilostazol, Vinblastin und Bromocriptin.
Die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin mit Cisaprid, Pimozid, Astemizol oder Terfenadin ist kontraindiziert. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN).
Darüber hinaus gab es Berichte über Wechselwirkungen von Erythromycin mit Arzneimitteln, von denen nicht angenommen wird, dass sie durch CYP3A metabolisiert werden, einschließlich Hexobarbital, Phenytoin und Valproat.
Es wurde berichtet, dass Erythromycin bei gleichzeitiger Einnahme den Metabolismus der nicht sedierenden Antihistaminika Terfenadin und Astemizol erheblich verändert. Seltene Fälle schwerwiegender kardiovaskulärer Nebenwirkungen, einschließlich elektrokardiographischem QT/QTC Es wurden Intervallverlängerungen, Herzstillstand, Torsades de pointes und andere ventrikuläre Arrhythmien beobachtet. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN). Darüber hinaus wurde selten über Todesfälle bei gleichzeitiger Gabe von Terfenadin und Erythromycin berichtet.
Nach der Markteinführung gab es Berichte über Arzneimittelwechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin und Cisaprid, die zu einer QT-Verlängerung, Herzrhythmusstörungen, ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern und Torsades de pointes führten, was höchstwahrscheinlich auf die Hemmung des hepatischen Metabolismus von Cisaprid durch Erythromycin zurückzuführen ist . Es wurden Todesfälle gemeldet. (Sehen KONTRAINDIKATIONEN).
Colchicin
Colchicin ist ein Substrat sowohl für CYP3A4 als auch für den Effluxtransporter P-Glykoprotein (P-gp). Erythromycin gilt als mäßiger Inhibitor von CYP3A4. Bei gleichzeitiger Anwendung mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren wie Erythromycin ist mit einem signifikanten Anstieg der Colchicin-Plasmakonzentration zu rechnen. Wenn die gleichzeitige Anwendung von Colchicin und Erythromycin erforderlich ist, muss möglicherweise die Anfangsdosis von Colchicin reduziert werden und die maximale Colchicin-Dosis sollte gesenkt werden. Patienten sollten auf klinische Symptome einer Colchicin-Toxizität überwacht werden (siehe WARNHINWEISE).
Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests
Erythromycin beeinträchtigt die fluorometrische Bestimmung von Katecholaminen im Urin.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien zur oralen Ernährung mit Erythromycinstearat wurden bei Ratten bis zu 400 mg/kg/Tag und bei Mäusen bis zu etwa 500 mg/kg/Tag (ungefähr das 1- bis 2-fache der maximalen menschlichen Dosis, bezogen auf die Körperoberfläche) durchgeführt. lieferte keine Hinweise auf Tumorgenität. Erythromycinstearat zeigte im Ames- und Maus-Lymphom-Test kein genotoxisches Potenzial und induzierte auch keine Chromosomenaberrationen in CHO-Zellen. Es gab keine erkennbare Auswirkung auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei Ratten, die mit einer Erythromycin-Base durch orale Sondenernährung in einer Menge von 700 mg/kg/Tag behandelt wurden (ungefähr das Dreifache der maximalen menschlichen Dosis, bezogen auf die Körperoberfläche).
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Es gibt keine Hinweise auf Teratogenität oder andere nachteilige Auswirkungen auf die Fortpflanzung bei weiblichen Ratten, denen Erythromycin-Base vor und während der Paarung per Schlundsonde in einer Menge von 350 mg/kg/Tag (ungefähr das Doppelte der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen pro Körperoberfläche) verabreicht wurde Schwangerschaft und Entwöhnung. Es wurden keine Hinweise auf Teratogenität oder Embryotoxizität beobachtet, wenn trächtigen Ratten und Mäusen 700 mg/kg/Tag Erythromycin-Base per oraler Sonde und 125 mg/kg/Tag trächtigen Kaninchen verabreicht wurde (ungefähr das 1- bis 3-fache der empfohlenen Höchstdosis für den Menschen). ).
Arbeit und Lieferung
Die Wirkung von Erythromycin auf Wehen und Entbindung ist nicht bekannt.
Stillende Mutter
Erythromycin geht in die Muttermilch über. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Erythromycin verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sehen INDIKATIONEN UND VERWENDUNG Und DOSIERUNG UND ANWENDUNG.
Geriatrische Verwendung
Bei älteren Patienten, insbesondere solchen mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines Erythromycin-induzierten Hörverlusts. (Sehen NEBENWIRKUNGEN Und DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Ältere Patienten sind möglicherweise anfälliger für die Entwicklung von Torsades de pointes-Arrhythmien als jüngere Patienten (siehe WARNHINWEISE).
Bei älteren Patienten kann es während der Behandlung mit Erythromycin zu verstärkten Wirkungen einer oralen Antikoagulanzientherapie kommen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN – Arzneimittelwechselwirkungen).
Erythromycin-Tabletten (250 mg) enthalten 13,364 mg (0,6 mÄq) Natrium pro Tablette.
Erythromycin-Tabletten (500 mg) enthalten 26,728 mg (1,2 mÄq) Natrium pro Tablette.
Die geriatrische Bevölkerung kann auf eine Salzbelastung mit einer abgeschwächten Natriurese reagieren. Dies kann im Hinblick auf Krankheiten wie Herzinsuffizienz klinisch wichtig sein.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen oraler Erythromycinpräparate sind gastrointestinaler Natur und dosisabhängig. Dazu gehören Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und Anorexie. Es können Symptome einer Hepatitis, einer Leberfunktionsstörung und/oder abnormale Leberfunktionstestergebnisse auftreten (siehe WARNHINWEISE).
Das Auftreten von Symptomen einer pseudomembranösen Kolitis kann während oder nach einer antibakteriellen Behandlung auftreten (siehe WARNHINWEISE).
Erythromycin wurde mit QT-Verlängerung und ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Torsades de Pointes, in Verbindung gebracht (siehe WARNHINWEISE).
Es kam zu allergischen Reaktionen von Urtikaria bis hin zu Anaphylaxie. Selten wurde über Hautreaktionen berichtet, die von leichten Ausschlägen bis hin zu Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse reichten.
Es gab Berichte über interstitielle Nephritis im Zusammenhang mit der Anwendung von Erythromycin.
Es gab seltene Berichte über Pankreatitis und Krämpfe.
Es liegen vereinzelte Berichte über reversiblen Hörverlust vor, der vor allem bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Patienten, die hohe Erythromycin-Dosen erhielten, auftrat.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc. unter 1-877-993-8779 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung sollte Erythromycin abgesetzt werden. Bei einer Überdosierung sollte das nicht absorbierte Arzneimittel umgehend beseitigt und alle anderen geeigneten Maßnahmen ergriffen werden.
Erythromycin wird nicht durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse entfernt.
Dosierung und Verabreichung von Erythromycin Base Filmtab
Bei den meisten Patienten werden Erythromycin-Tabletten gut resorbiert und können unabhängig von den Mahlzeiten oral eingenommen werden. Optimale Blutspiegel werden jedoch erreicht, wenn Erythromycin-Tabletten im nüchternen Zustand verabreicht werden (mindestens eine halbe Stunde, vorzugsweise 2 Stunden vor den Mahlzeiten).
Erwachsene
Die übliche Dosierung von Erythromycin-Tabletten beträgt viermal täglich eine 250-mg-Tablette in gleichmäßig verteilten Dosen oder eine 500-mg-Tablette alle 12 Stunden. Je nach Schwere der Infektion kann die Dosierung auf bis zu 4 g pro Tag erhöht werden. Allerdings wird eine zweimal tägliche Dosierung nicht empfohlen, wenn Dosen von mehr als 1 g täglich verabreicht werden.
Kinder
Alter, Gewicht und Schwere der Infektion sind wichtige Faktoren bei der Bestimmung der richtigen Dosierung. Die übliche Dosierung beträgt 30 mg/kg/Tag bis 50 mg/kg/Tag, aufgeteilt in gleichmäßige Dosen. Bei schwereren Infektionen kann diese Dosierung verdoppelt werden, sollte jedoch 4 g pro Tag nicht überschreiten.
Bei der Behandlung von Streptokokken-Infektionen der oberen Atemwege (z. B. Mandelentzündung oder Pharyngitis) sollte die therapeutische Dosierung von Erythromycin mindestens zehn Tage lang verabreicht werden.
Die American Heart Association empfiehlt eine Dosierung von 250 mg Erythromycin oral zweimal täglich zur Langzeitprophylaxe von Streptokokken-Infektionen der oberen Atemwege zur Vorbeugung wiederkehrender rheumatischer Fieberanfälle bei Patienten, die gegen Penicillin und Sulfonamide allergisch sind.1
Konjunktivitis des Neugeborenen durch Chlamydia trachomatis
Orale Erythromycin-Suspension 50 mg/kg/Tag in 4 Einzeldosen für mindestens 2 Wochen.3
Lungenentzündung im Säuglingsalter, verursacht durch Chlamydia trachomatis
Obwohl die optimale Therapiedauer nicht ermittelt wurde, wird als Therapie eine orale Erythromycin-Suspension von 50 mg/kg/Tag in 4 Einzeldosen über mindestens 3 Wochen empfohlen.
Urogenitale Infektionen während der Schwangerschaft durch Chlamydia trachomatis
Obwohl die optimale Dosis und Dauer der Therapie nicht ermittelt wurden, wird als Behandlungsempfehlung empfohlen, 500 mg Erythromycin viermal täglich oral auf nüchternen Magen über mindestens 7 Tage einzunehmen. Bei Frauen, die diese Therapie nicht vertragen, sollte mindestens 14 Tage lang eine verringerte Dosis von einer 500-mg-Tablette Erythromycin oral alle 12 Stunden oder 250 mg viermal täglich oral eingenommen werden.3
Für Erwachsene mit unkomplizierten Harnröhren-, endozervikalen oder rektalen Infektionen, die durch Chlamydia trachomatis verursacht werden, wenn Tetracyclin kontraindiziert ist oder nicht vertragen wird
500 mg Erythromycin oral viermal täglich für mindestens 7 Tage.3
Für Patienten mit Nicht-Gonokokken-Urethritis, die durch Ureaplasma urealyticum verursacht wird, wenn Tetracyclin kontraindiziert ist oder nicht vertragen wird
500 mg Erythromycin oral viermal täglich für mindestens sieben Tage.3
Primäre Syphilis
30 bis 40 g, verteilt auf mehrere Dosen über einen Zeitraum von 10 bis 15 Tagen.
Akute entzündliche Erkrankung des Beckens, verursacht durch N. gonorrhoeae
500 mg Erythrocin® Lactobionat-IV (Erythromycin-Lactobionat zur Injektion, USP) alle 6 Stunden über 3 Tage, gefolgt von 500 mg Erythromycin-Base oral alle 12 Stunden über 7 Tage.
Darm-Amöbiasis
Erwachsene
500 mg alle 12 Stunden oder 250 mg alle 6 Stunden für 10 bis 14 Tage.
Kinder
30 mg/kg/Tag bis 50 mg/kg/Tag in aufgeteilten Dosen über 10 bis 14 Tage.
Keuchhusten
Obwohl die optimale Dosierung und Dauer nicht ermittelt wurde, lagen die in berichteten klinischen Studien verwendeten Erythromycin-Dosen bei 40 mg/kg/Tag bis 50 mg/kg/Tag, verteilt auf 5 bis 14 Tage.
Legionärskrankheit
Obwohl die optimale Dosierung nicht ermittelt wurde, lagen die in den berichteten klinischen Daten verwendeten Dosen bei 1 g bis 4 g täglich in geteilten Dosen.
Wie wird Erythromycin Base Filmtab geliefert?
Erythromycin-Tabletten, USP 250 mg, sind hellrosa, filmbeschichtete, ovale Tabletten mit der Prägung „||||“ auf einer Seite und glatt auf der anderen Seite und werden wie folgt geliefert:
NDC 70710-1047-3 in Flaschen mit 30 Tabletten mit kindersicherem Verschluss.
NDC 70710-1047-1 in Flaschen mit 100 Tabletten mit kindersicherem Verschluss.
NDC 70710-1047-5 in Flaschen mit 500 Tabletten.
Erythromycin-Tabletten, USP 500 mg, sind hellrosa, filmbeschichtete, ovale Tabletten mit der Prägung „1048“ auf einer Seite und glatt auf der anderen Seite und werden wie folgt geliefert:
NDC 70710-1048-3 in Flaschen mit 30 Tabletten mit kindersicherem Verschluss.
NDC 70710-1048-1 in Flaschen mit 100 Tabletten mit kindergesichertem Verschluss.
NDC 70710-1048-5 in Flaschen mit 500 Tabletten.
Empfohlene Lagerung
Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern; Ausflüge sind bei 15°C bis 30°C (59°F bis 86°F) erlaubt. [See USP Controlled Room Temperature.]
Verweise
- Ausschuss für rheumatisches Fieber, Endokarditis und Kawasaki-Krankheit des Council on Cardiocular Disease in the Young, der American Heart Association: Prävention von rheumatischem Fieber. Verkehr. 78(4):1082-1086, Oktober 1988.
- Honein, MA, et. al.: Infantile hypertrophe Pylorusstenose nach Pertussis-Prophylaxe mit Erythromycin: eine Fallbesprechung und Kohortenstudie. The Lancet 1999:354 (9196): 2101-5.
- Archivierte Daten, Arbor Pharmaceuticals, LLC.
Bitte richten Sie medizinische Anfragen an MedicalAffairs@zydususa.com oder Tel.: 1-877-993-8779.
Rufen Sie Ihren Arzt an, um ärztlichen Rat zu Nebenwirkungen einzuholen. Sie können Nebenwirkungen der FDA unter 1-800-FDA-1088 melden.
Die oben aufgeführten Marken sind Marken ihrer jeweiligen Eigentümer.
Hergestellt von:
Cadila Healthcare Ltd.
Ahmedabad, Indien.
Vertrieben von:
Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.
Pennington, NJ 08534
Rev.: 20.11
VERPACKUNGSETIKETT. HAUPTANZEIGEFELD
NDC 70710-1047-1 in einer Flasche mit 100 Tabletten
Erythromycin-Tabletten USP, 250 mg
Nur Rx
100 Tabletten
ZYDUS
NDC 70710-1048-1 in einer Flasche mit 100 Tabletten
Erythromycin-Tabletten USP, 500 mg
Nur Rx
100 Tabletten
ZYDUS
| ERYTHROMYCIN Erythromycin-Tablette, filmbeschichtet |
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| ERYTHROMYCIN Erythromycin-Tablette, filmbeschichtet |
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| Etikettierer – Zydus Pharmaceuticals USA Inc. (156861945) |
| Registrant – Zydus Lifesciences Global FZE (850107010) |
| Einrichtung | |||
| Name | Adresse | ID/FEI | Geschäftsbetrieb |
|---|---|---|---|
| Zydus Lifesciences Limited | 918596198 | ANALYSE (70710-1047, 70710-1048), HERSTELLUNG (70710-1047, 70710-1048) | |
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