topischen Clobetasol-Lösung
Auf dieser Seite
- Beschreibung
- Klinische Pharmakologie
- Indikationen und Verwendung
- Kontraindikationen
- Vorsichtsmaßnahmen
- Informationen zur Patientenberatung
- Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
- Überdosierung
- Dosierung und Anwendung
- Wie geliefert/Lagerung und Handhabung
Nur Rx
NUR ZUR TOPISCHEN DERMATOLOGISCHEN ANWENDUNG – NICHT ZUR OPHTHALMISCHEN, ORALEN ODER INTRAVAGINALEN ANWENDUNG.
Beschreibung der topischen Clobetasol-Lösung
Clobetasolpropionat topische Lösung USP, 0,05 % enthält den Wirkstoff Clobetasolpropionat, ein synthetisches Kortikosteroid zur topischen dermatologischen Anwendung. Clobetasol, ein Analogon von Prednisolon, weist eine hohe Glukokortikoidaktivität und eine geringe Mineralokortikoidaktivität auf.
Chemisch gesehen ist Clobetasolpropionat 21-Chlor-9-fluor-11β,17-dihydroxy-16β-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion-17-propionat und hat die folgende Strukturformel:
Clobetasolpropionat hat die Summenformel C25H32ClFO5 und ein Molekulargewicht von 466,98. Es ist ein weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver, das in Wasser unlöslich ist.
Clobetasolpropionat topische Lösung USP, 0,05 % enthält: 0,5 mg/g Clobetasolpropionat in einer Basis bestehend aus gereinigtem Wasser, Isopropylalkohol (39,3 %), Carbomer 934P und Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung).
Topische Clobetasol-Lösung – Klinische Pharmakologie
Die Kortikosteroide sind eine Klasse von Verbindungen, die von der Nebennierenrinde ausgeschüttete Steroidhormone und deren synthetische Analoga umfassen. In pharmakologischen Dosen werden Kortikosteroide vor allem wegen ihrer entzündungshemmenden und/oder immunsuppressiven Wirkung eingesetzt. Topische Kortikosteroide wie Clobetasolpropionat sind bei der Behandlung kortikosteroidempfindlicher Dermatosen vor allem aufgrund ihrer entzündungshemmenden, juckreizstillenden und vasokonstriktorischen Wirkung wirksam. Obwohl die physiologischen, pharmakologischen und klinischen Wirkungen der Kortikosteroide gut bekannt sind, sind die genauen Mechanismen ihrer Wirkung bei jeder Krankheit ungewiss.
Clobetasolpropionat, ein Kortikosteroid, hat nachweislich topische (dermatologische) und systemische pharmakologische und metabolische Wirkungen, die für diese Arzneimittelklasse charakteristisch sind.
Pharmakokinetik: Das Ausmaß der perkutanen Absorption topischer Kortikosteroide, einschließlich Clobetasolpropionat, wird durch viele Faktoren bestimmt, darunter das Vehikel, die Integrität der epidermalen Barriere und die Verwendung von Okklusivverbänden (siehe). DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Wie alle topischen Kortikosteroide kann Clobetasolpropionat von normaler, intakter Haut absorbiert werden. Entzündungen und/oder andere Krankheitsprozesse in der Haut können die perkutane Absorption erhöhen. Okklusivverbände erhöhen die perkutane Absorption topischer Kortikosteroide erheblich (siehe). DOSIERUNG UND ANWENDUNG).
Sobald topische Kortikosteroide über die Haut absorbiert werden, treten sie in ähnliche pharmakokinetische Bahnen ein wie systemisch verabreichte Kortikosteroide. Kortikosteroide werden in unterschiedlichem Ausmaß an Plasmaproteine gebunden. Kortikosteroide werden hauptsächlich in der Leber metabolisiert und dann über die Nieren ausgeschieden. Einige der topischen Kortikosteroide, darunter Clobetasolpropionat und seine Metaboliten, werden auch in die Galle ausgeschieden.
Nach wiederholter nichtokklusiver Anwendung bei der Behandlung von Schuppenflechte auf der Kopfhaut gibt es Hinweise darauf, dass die topische Clobetasolpropionatlösung (0,05 %) bei manchen Patienten den Cortisolspiegel im Plasma senken kann. Es hat sich jedoch gezeigt, dass die durch systemisch absorbiertes Clobetasolpropionat hervorgerufenen Auswirkungen auf die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse (HPA) nach Abschluss einer zweiwöchigen Behandlung vorübergehend und reversibel sind.
Indikationen und Verwendung für die topische Clobetasol-Lösung
Die topische Clobetasolpropionat-Lösung USP, 0,05 %, ist für die kurzfristige topische Behandlung entzündlicher und juckender Manifestationen mittelschwerer bis schwerer kortikosteroidempfindlicher Dermatosen der Kopfhaut indiziert. Eine Behandlung über 2 aufeinanderfolgende Wochen hinaus wird nicht empfohlen und die Gesamtdosis sollte 50 ml/Woche nicht überschreiten, da das Arzneimittel möglicherweise die HPA-Achse unterdrückt.
Die Anwendung dieses Produkts bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wird nicht empfohlen.
Kontraindikationen
Die topische Clobetasolpropionat-Lösung ist bei Patienten mit Primärinfektionen der Kopfhaut oder bei Patienten, die überempfindlich gegen Clobetasolpropionat, andere Kortikosteroide oder einen der Inhaltsstoffe dieses Präparats sind, kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen
Allgemeines: Clobetasolpropionat ist ein hochwirksames topisches Kortikosteroid, das nachweislich die HPA-Achse bei Dosen von nur 2 g (Salbe) pro Tag unterdrückt.
Die systemische Absorption topischer Kortikosteroide hat bei einigen Patienten zu einer reversiblen Unterdrückung der HPA-Achse, Manifestationen des Cushing-Syndroms, Hyperglykämie und Glukosurie geführt.
Zu den Bedingungen, die die systemische Absorption erhöhen, gehören die Anwendung der stärkeren Kortikosteroide, die Anwendung auf großen Flächen, die längere Anwendung und das Hinzufügen von Okklusivverbänden. Daher sollten Patienten, die eine große Dosis eines wirksamen topischen Steroids erhalten, das auf eine große Oberfläche aufgetragen wird, regelmäßig mithilfe der Tests auf freies Cortisol und ACTH-Stimulation im Urin auf Hinweise auf eine Unterdrückung der HPA-Achse untersucht werden. Wenn eine Unterdrückung der HPA-Achse festgestellt wird, sollte versucht werden, das Medikament abzusetzen, die Häufigkeit der Anwendung zu verringern oder ein weniger wirksames Steroid zu verwenden.
Die Wiederherstellung der HPA-Achsenfunktion erfolgt im Allgemeinen nach Absetzen des Arzneimittels umgehend und vollständig. In seltenen Fällen können Anzeichen und Symptome eines Steroidentzugs auftreten, die eine zusätzliche systemische Kortikosteroidgabe erforderlich machen.
Pädiatrische Patienten können proportional größere Mengen topischer Kortikosteroide absorbieren und daher anfälliger für systemische Toxizität sein (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: Anwendung bei Kindern).
Wenn eine Reizung auftritt, sollten topische Kortikosteroide abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Bei Augenkontakt mit der topischen Clobetasolpropionat-Lösung ist eine Reizung möglich. In diesem Fall wird eine sofortige Spülung des Auges mit viel Wasser empfohlen.
Wenn die entzündliche Läsion infiziert wird, sollte die Verwendung eines geeigneten antimykotischen oder antibakteriellen Mittels eingeleitet werden. Wenn nicht sofort eine positive Reaktion eintritt, sollte das Kortikosteroid abgesetzt werden, bis die Infektion ausreichend unter Kontrolle ist.
Obwohl die topische Clobetasolpropionat-Lösung zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen der Kopfhaut gedacht ist, ist zu beachten, dass bestimmte Körperbereiche, wie Gesicht, Leistengegend und Achselhöhlen, anfälliger für atrophische Veränderungen sind als andere Körperbereiche nach einer Behandlung mit Kortikosteroiden. Für die Behandlung dieser Bereiche ist eine häufige Beobachtung des Patienten wichtig.
Wie andere wirksame topische Kortikosteroide sollte die topische Clobetasolpropionat-Lösung nicht zur Behandlung von Rosacea und perioraler Dermatitis verwendet werden. Topische Kortikosteroide sollten im Allgemeinen nicht zur Behandlung von Akne oder als alleinige Therapie bei weit verbreiteter Plaque-Psoriasis eingesetzt werden.
Informationen für Patienten: Patienten, die eine topische Clobetasolpropionat-Lösung anwenden, sollten die folgenden Informationen und Anweisungen erhalten:
1. Dieses Medikament ist nach Anweisung des Arztes anzuwenden und sollte nicht länger als den vorgeschriebenen Zeitraum eingenommen werden. Es ist nur zur äußerlichen Anwendung bestimmt. Kontakt mit den Augen vermeiden.
2. Dieses Medikament sollte nicht bei anderen Erkrankungen als denen angewendet werden, für die es verschrieben wurde. 3. Der behandelte Hautbereich sollte nicht bandagiert oder anderweitig abgedeckt oder verschlossen werden. 4. Patienten sollten alle Anzeichen lokaler Nebenwirkungen dem Arzt melden.
Labortests: Die folgenden Tests können bei der Beurteilung von Patienten auf Unterdrückung der HPA-Achse hilfreich sein:
Test auf freies Cortisol im Urin
ACTH-Stimulationstest
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von Clobetasolpropionat zu bewerten.
Studien an Ratten nach subkutaner Verabreichung in Dosierungen von bis zu 50 µg/kg/Tag ergaben, dass die Weibchen bei der höchsten Dosis einen Anstieg der Anzahl resorbierter Embryonen und einen Rückgang der Anzahl lebender Föten aufwiesen.
Clobetasolpropionat war in drei verschiedenen Testsystemen nicht mutagen: dem Ames-Test, dem Saccharomyces cerevisiae Genkonversionstest und der E coli B WP2 Fluktuationstest.
Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen – Es wurde gezeigt, dass Kortikosteroide bei Labortieren teratogen sind, wenn sie systemisch in relativ niedrigen Dosierungen verabreicht werden. Einige Kortikosteroide haben sich nach dermaler Anwendung bei Labortieren als teratogen erwiesen.
Clobetasolpropionat wurde bei topischer Anwendung nicht auf Teratogenität getestet; Es wird jedoch perkutan absorbiert und war bei subkutaner Verabreichung sowohl bei Kaninchen als auch bei Mäusen ein signifikantes Teratogen. Clobetasolpropionat hat ein größeres teratogenes Potenzial als weniger wirksame Steroide.
Teratogenitätsstudien an Mäusen, die den subkutanen Weg verwendeten, ergaben Fetotoxizität bei der höchsten getesteten Dosis (1 mg/kg) und Teratogenität bei allen getesteten Dosierungen bis hinunter zu 0,03 mg/kg. Diese Dosen betragen etwa das 1,4- bzw. 0,04-fache der menschlichen topischen Dosis der topischen Clobetasolpropionat-Lösung. Zu den beobachteten Anomalien gehörten Gaumenspalten und Skelettanomalien.
Bei Kaninchen wirkte Clobetasolpropionat in Dosen von 3 und 10 µg/kg teratogen. Diese Dosen betragen etwa das 0,02- bzw. 0,05-fache der menschlichen topischen Dosis der topischen Clobetasolpropionatlösung. Zu den beobachteten Anomalien gehörten Gaumenspalten, Kranioschisis und andere Skelettanomalien.
Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zum teratogenen Potenzial von Clobetasolpropionat bei schwangeren Frauen vor. Die topische Clobetasolpropionat-Lösung sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mutter: Systemisch verabreichte Kortikosteroide kommen in der Muttermilch vor und können das Wachstum unterdrücken, die endogene Kortikosteroidproduktion beeinträchtigen oder andere unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Es ist nicht bekannt, ob die topische Verabreichung von Kortikosteroiden zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen könnte, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau topische Clobetasolpropionat-Lösung verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung: Die Anwendung der topischen Clobetasolpropionat-Lösung bei pädiatrischen Patienten unter 12 Jahren wird nicht empfohlen.
Pädiatrische Patienten können aufgrund eines größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpergewicht eine größere Anfälligkeit für eine durch topische Kortikosteroide induzierte Unterdrückung der HPA-Achse und das Cushing-Syndrom aufweisen als ältere Patienten.
Bei Kindern, die topische Kortikosteroide erhielten, wurde über Unterdrückung der HPA-Achse, Cushing-Syndrom, lineare Wachstumsverzögerung, verzögerte Gewichtszunahme und intrakranielle Hypertonie berichtet. Zu den Symptomen einer Unterdrückung der Nebennierenfunktion bei Kindern gehören niedrige Cortisolspiegel im Plasma und das Fehlen einer Reaktion auf die ACTH-Stimulation. Zu den Manifestationen einer intrakraniellen Hypertonie zählen vorgewölbte Fontanellen, Kopfschmerzen und ein beidseitiges Papillenödem.
Geriatrische Anwendung: Eine begrenzte Anzahl von Patienten ab 65 Jahren (n = 65) wurde in klinischen Studien in den USA und außerhalb der USA mit topischer Clobetasolpropionat-Lösung behandelt. Obwohl die Anzahl der Patienten zu gering ist, um eine separate Analyse von Wirksamkeit und Sicherheit zu ermöglichen, ähnelten die in dieser Population gemeldeten Nebenwirkungen denen jüngerer Patienten. Basierend auf den verfügbaren Daten ist eine Anpassung der Dosierung der topischen Clobetasolpropionat-Lösung bei geriatrischen Patienten nicht gerechtfertigt.
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Die topische Clobetasolpropionat-Lösung wird im Allgemeinen gut vertragen, wenn sie über einen Behandlungszeitraum von zwei Wochen angewendet wird.
Die häufigsten unerwünschten Ereignisse, die bei der topischen Clobetasolpropionat-Lösung berichtet wurden, waren lokaler Natur und umfassten Brennen und/oder Stechen, das bei 29 von 294 Patienten auftrat; Pusteln auf der Kopfhaut, die bei 3 von 294 Patienten auftraten; sowie Kribbeln und Follikulitis, die jeweils bei 2 von 294 Patienten auftraten. Weniger häufige unerwünschte Ereignisse waren Juckreiz und Spannungsgefühl auf der Kopfhaut, Dermatitis, Druckempfindlichkeit, Kopfschmerzen, Haarausfall und Augenreizungen, die jeweils bei 1 von 294 Patienten auftraten.
Die folgenden lokalen Nebenwirkungen werden selten berichtet, wenn topische Kortikosteroide wie empfohlen angewendet werden. Diese Reaktionen sind in ungefähr absteigender Reihenfolge ihres Auftretens aufgeführt: Brennen, Juckreiz, Reizung, Trockenheit, Follikulitis, Hypertrichose, akneiforme Eruptionen, Hypopigmentierung, periorale Dermatitis, allergische Kontaktdermatitis, Mazeration der Haut, Sekundärinfektion, Hautatrophie, Striae usw Miliaria. Die systemische Absorption topischer Kortikosteroide hat bei einigen Patienten zu einer reversiblen Unterdrückung der HPA-Achse, Manifestationen des Cushing-Syndroms, Hyperglykämie und Glukosurie geführt. In seltenen Fällen wird angenommen, dass die Behandlung (oder der Abbruch der Behandlung) der Psoriasis mit Kortikosteroiden die Krankheit verschlimmert oder die pustulöse Form der Krankheit hervorgerufen hat. Daher wird eine sorgfältige Überwachung des Patienten empfohlen.
Um vermutete Nebenwirkungen zu melden, wenden Sie sich an Fougera Pharmaceuticals Inc. unter 1-800-645-9833 oder an die FDA unter 1-800-FDA-1088 oder www.fda.gov/medwatch.
Überdosierung
Topisch angewendete topische Clobetasolpropionatlösung kann in ausreichenden Mengen absorbiert werden, um systemische Wirkungen hervorzurufen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).
Dosierung und Verabreichung der topischen Clobetasol-Lösung
Clobetasolpropionat topische Lösung USP, 0,05 %, sollte zweimal täglich, einmal morgens und einmal abends, auf die betroffenen Kopfhautbereiche aufgetragen werden.
Clobetasolpropionat topische Lösung USP, 0,05 % ist wirksam; daher, Die Behandlung sollte auf zwei aufeinanderfolgende Wochen begrenzt werden und es sollten keine Mengen über 50 ml/Woche verwendet werden.
Clobetasolpropionat topische Lösung USP, 0,05 %, darf nicht mit Okklusivverbänden verwendet werden.
Geriatrische Anwendung: In Studien, in denen geriatrische Patienten (65 Jahre oder älter, siehe VORSICHTSMASSNAHMEN) mit topischer Clobetasolpropionat-Lösung behandelt wurden, unterschied sich die Sicherheit nicht von der bei jüngeren Patienten; Daher wird keine Dosisanpassung empfohlen.
Wie wird die topische Clobetasol-Lösung geliefert?
Clobetasol Propionate Topical Solution USP, 0,05 % wird in einer Plastik-Quetschflasche wie folgt geliefert:
NDC 0168-0269-50 50-ml-Plastikflasche
Bei 20 °C bis 25 °C (68 °F bis 77 °F) lagern, Abweichungen zwischen 15 °C und 30 °C (59 °F bis 86 °F) zulässig. [See USP Controlled Room Temperature].
Nicht im Kühlschrank aufbewahren. Nicht in der Nähe einer offenen Flamme verwenden.
VON KINDERN FERN HALTEN.
E. FOUGERA & CO.
Eine Abteilung von
FOUGERA
PHARMACEUTICALS INC.
Melville, New York 11747
46258829A
R10/2019
#244
VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGEFELD – 50-ml-KARTON
NDC 0168-0269-50
Fougera®
CLOBETASOL
PROPIONAT
AKTUELL
LÖSUNG
USP, 0,05 %
50 ml
FÜR AKTUELLES
DERMATOLOGISCH
NUR VERWENDEN, NICHT FÜR
OPHTHALMISCH, ORAL,
ODER INTRAVAGINALER ANWENDUNG.
Rx nur
E. FOUGERA & CO.
Eine Abteilung von
Fougera Pharmaceuticals Inc.
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