topischen Xylocain-Lösung

Verschreibungsinformationen zur topischen Xylocain-Lösung

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Beschreibung
Klinische Pharmakologie
Indikationen und Verwendung
Kontraindikationen
Warnungen
Vorsichtsmaßnahmen
Nebenwirkungen/Nebenwirkungen
Überdosierung
Dosierung und Anwendung
Wie geliefert/Lagerung und Handhabung

Aktuelle Lösung

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Beschreibung der topischen Xylocain-Lösung

Die topische Lösung mit 4 % Xylocain (Lidocain-HCl) enthält ein Lokalanästhetikum und wird topisch verabreicht. Sehen INDIKATIONEN für bestimmte Verwendungszwecke.

4 %ige topische Xylocain-Lösung enthält Lidocain-HCl, das chemisch als Acetamid, 2-(Diethylamino)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-Monohydrochlorid bezeichnet wird und die folgende Strukturformel hat:

Die 50-mL-Schraubverschlussflasche sollte nicht autoklaviert werden, da der verwendete Verschluss den Autoklaviertemperaturen und -drücken nicht standhält. Zusammensetzung der topischen Lösung mit 4 % Xylocain (Lidocain-HCl): Jeder ml enthält Lidocain-HCl, 40 mg, Methylparaben und Natriumhydroxid und/oder Salzsäure, um den pH-Wert auf 6,0–7,0 einzustellen.

Eine wässrige Lösung. NICHT ZUR INJEKTION.

Topische Xylocain-Lösung – Klinische Pharmakologie

Wirkmechanismus

Lidocain-HCl stabilisiert die neuronale Membran, indem es die für die Auslösung und Weiterleitung von Impulsen erforderlichen Ionenflüsse hemmt und dadurch eine lokalanästhetische Wirkung bewirkt.

Hämodynamik

Zu hohe Blutspiegel können zu Veränderungen des Herzzeitvolumens, des gesamten peripheren Widerstands und des mittleren arteriellen Drucks führen. Diese Veränderungen können auf eine direkte dämpfende Wirkung des Lokalanästhetikums auf verschiedene Komponenten des Herz-Kreislauf-Systems zurückzuführen sein.

Pharmakokinetik und Stoffwechsel

Lidocain-HCl kann nach topischer Verabreichung an Schleimhäute absorbiert werden. Die Absorptionsrate und der Prozentsatz der absorbierten Dosis hängen von der Konzentration und der verabreichten Gesamtdosis, der spezifischen Anwendungsstelle und der Dauer der Exposition ab. Im Allgemeinen erfolgt die Absorption von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung am schnellsten nach intratrachealer Verabreichung. Lidocain-HCl wird aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, aufgrund der Biotransformation in der Leber gelangt jedoch nur wenig intakter Wirkstoff in den Blutkreislauf.

Lidocain-HCl wird schnell von der Leber metabolisiert und Metaboliten sowie der unveränderte Wirkstoff werden über die Niere ausgeschieden. Die Biotransformation umfasst oxidative N-Dealkylierung, Ringhydroxylierung, Spaltung der Amidbindung und Konjugation. N-Dealkylierung, ein wichtiger Weg der Biotransformation, führt zu den Metaboliten Monoethylglycinexylidid und Glycinexylidid. Die pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen dieser Metaboliten ähneln denen von Lidocain-HCl, sind jedoch weniger wirksam. Ungefähr 90 % des verabreichten Lidocain-HCl werden in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden, und weniger als 10 % werden unverändert ausgeschieden. Der Hauptmetabolit im Urin ist ein Konjugat von 4-Hydroxy-2,6-Dimethylanilin.

Die Plasmabindung von Lidocain-HCl hängt von der Arzneimittelkonzentration ab und der gebundene Anteil nimmt mit zunehmender Konzentration ab. Bei Konzentrationen von 1 bis 4 µg freier Base pro ml sind 60 bis 80 Prozent des Lidocain-HCl proteingebunden. Die Bindung hängt auch von der Plasmakonzentration des sauren Alpha-1-Glykoproteins ab.

Lidocain-HCl passiert die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, vermutlich durch passive Diffusion.

Studien zum Lidocain-HCl-Metabolismus nach intravenösen Bolusinjektionen haben gezeigt, dass die Eliminationshalbwertszeit dieses Wirkstoffs typischerweise 1,5 bis 2 Stunden beträgt. Aufgrund der schnellen Metabolisierungsrate von Lidocain-HCl kann jeder Zustand, der die Leberfunktion beeinträchtigt, die Kinetik von Lidocain-HCl verändern. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit um das Zweifache oder mehr verlängert sein. Eine Nierenfunktionsstörung hat keinen Einfluss auf die Kinetik von Lidocain-HCl, kann jedoch die Akkumulation von Metaboliten erhöhen.

Faktoren wie Azidose und die Verwendung von ZNS-Stimulanzien und -Depressiva beeinflussen die ZNS-Spiegel von Lidocain-HCl, die erforderlich sind, um offensichtliche systemische Wirkungen hervorzurufen. Objektive Nebenwirkungen werden zunehmend deutlich, wenn der venöse Plasmaspiegel über 6 µg freie Base pro ml steigt. Bei Rhesusaffen haben sich arterielle Blutspiegel von 18 bis 21 µg/ml als Schwellenwert für konvulsive Aktivität erwiesen.

Indikationen und Verwendung für die topische Xylocain-Lösung

Die topische Lösung mit 4 % Xylocain (Lidocain-HCl) ist für die Herstellung einer topischen Anästhesie der zugänglichen Schleimhäute der Mund- und Nasenhöhlen und der proximalen Teile des Verdauungstrakts indiziert.

Kontraindikationen

Lidocain-HCl ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Amidtyp oder anderen Bestandteilen der 4 %igen topischen Xylocain-Lösung kontraindiziert.

Warnungen

Um mögliche Nebenwirkungen zu bewältigen, müssen Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sofort verfügbar sein, wenn Lokalanästhetika wie Lidocain-HCl auf die Schleimhäute verabreicht werden.

4 %ige topische Xylocain-Lösung sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden, wenn im Anwendungsbereich eine Sepsis oder eine stark traumatisierte Schleimhaut vorliegt, da unter solchen Bedingungen die Möglichkeit einer schnellen systemischen Absorption besteht.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain-HCl hängt von der richtigen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmaßnahmen und der Bereitschaft für Notfälle ab. Wiederbelebungsgeräte, Sauerstoff und andere Wiederbelebungsmedikamente sollten zum sofortigen Gebrauch verfügbar sein (siehe WARNHINWEISE Und NEBENWIRKUNGEN). Um hohe Plasmaspiegel und schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die niedrigste Dosierung verwendet werden, die zu einer wirksamen Anästhesie führt. Wiederholte Dosen von Lidocain-HCl können aufgrund der langsamen Akkumulation des Arzneimittels oder seiner Metaboliten bei jeder wiederholten Dosis zu einem erheblichen Anstieg der Blutspiegel führen. Die Toleranz gegenüber erhöhten Blutspiegeln variiert je nach Zustand des Patienten. Geschwächte, ältere Patienten, akut erkrankte Patienten und Kinder sollten entsprechend ihrem Alter und ihrem körperlichen Zustand reduzierte Dosen erhalten. Lidocain-HCl sollte auch bei Patienten mit schwerem Schock oder Herzblock mit Vorsicht angewendet werden.

4 %ige topische Xylocain-Lösung sollte bei Patienten mit bekannten Arzneimittelunverträglichkeiten mit Vorsicht angewendet werden. Patienten, die gegen para-Aminobenzoesäurederivate (Procain, Tetracain, Benzocain usw.) allergisch sind, zeigten keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain-HCl.

Obwohl gezeigt wurde, dass die Absorptionsrate von Lidocain-HCl nach dem Besprühen der Laryngotrachealschleimhaut mit einer Lösung des Lokalanästhetikums normalerweise relativ langsam ist, besteht das damit verbundene Risiko, dass gelegentlich ein Teil der Lösung in die unteren Atemwege gelangt, wo Die Absorptionsfläche und die Gewebedurchblutung sind deutlich größer. Dies kann zu unerwartet schnellen und hohen Blutspiegeln führen, und diese Möglichkeit muss bei jeder Verabreichung von 4 %iger Xylocain-Lösung zur topischen Anwendung berücksichtigt werden.

Viele Medikamente, die während der Narkose eingesetzt werden, gelten als potenzielle Auslöser einer familiären malignen Hyperthermie. Da nicht bekannt ist, ob Lokalanästhetika vom Amidtyp diese Reaktion auslösen können und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Vollnarkose nicht im Voraus vorhergesagt werden kann, wird vorgeschlagen, dass ein Standardprotokoll für die Behandlung verfügbar sein sollte. Frühe ungeklärte Anzeichen von Tachykardie, Tachypnoe, labilem Blutdruck und metabolischer Azidose können einem Temperaturanstieg vorausgehen. Ein erfolgreiches Ergebnis hängt von einer frühzeitigen Diagnose, dem sofortigen Absetzen des/der verdächtigen auslösenden Mittel(s) und der Einleitung einer Behandlung, einschließlich Sauerstofftherapie, indizierten unterstützenden Maßnahmen und Dantrolen (lesen Sie vor der Anwendung die Packungsbeilage von Dantrolen-Natrium intravenös) ab.

Informationen für Patienten

Bei der Anwendung von Lokalanästhetika im Mund sollte sich der Patient darüber im Klaren sein, dass die Produktion des Lokalanästhetikums zu einer Beeinträchtigung des Schluckens und damit zu einer erhöhten Aspirationsgefahr führen kann. Aus diesem Grund sollte nach der Anwendung von Lokalanästhesiepräparaten im Mund- und Rachenbereich 60 Minuten lang keine Nahrungsaufnahme erfolgen. Dies ist besonders wichtig bei Kindern, da sie häufig essen.

Taubheit der Zunge oder der Mundschleimhaut kann die Gefahr eines unbeabsichtigten Beißtraumas erhöhen. Während der Betäubung des Mund- und Rachenraums sollte auf die Einnahme von Nahrungsmitteln und Kaugummi verzichtet werden.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien mit Lidocain-HCl an Tieren zur Bewertung des krebserzeugenden und mutagenen Potenzials oder der Auswirkung auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.

Verwendung in der Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie B. Reproduktionsstudien wurden an Ratten mit Dosen bis zum 6,6-fachen der menschlichen Dosis durchgeführt und ergaben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus durch Lidocain-HCl. Es liegen jedoch keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen vor. Tierreproduktionsstudien geben nicht immer Aufschluss über die Reaktion des Menschen. Diese Tatsache sollte vor der Verabreichung von Lidocain-HCl an Frauen im gebärfähigen Alter generell berücksichtigt werden, insbesondere während der Frühschwangerschaft, wenn die maximale Organogenese stattfindet.

Arbeit und Lieferung

Lidocain-HCl ist bei Wehen und Entbindung nicht kontraindiziert. Sollte 4 %ige topische Xylocain-Lösung gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet werden, die Lidocain-HCl enthalten, muss die verabreichte Gesamtdosis berücksichtigt werden.

Stillende Mutter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten, wenn einer stillenden Frau Lidocain-HCl verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Bei Kindern sollten die Dosierungen je nach Alter, Körpergewicht und körperlicher Verfassung reduziert werden (siehe DOSIERUNG UND ANWENDUNG).

Nebenwirkungen/Nebenwirkungen

Unerwünschte Erfahrungen nach der Verabreichung von Lidocain-HCl ähneln denen, die bei anderen Amid-Lokalanästhetika beobachtet wurden. Diese Nebenwirkungen sind im Allgemeinen dosisabhängig und können auf hohe Plasmaspiegel zurückzuführen sein, die durch übermäßige Dosierung oder schnelle Absorption verursacht werden, oder können auf eine Überempfindlichkeit, Eigenartigkeit oder verminderte Verträglichkeit des Patienten zurückzuführen sein. Schwerwiegende negative Erfahrungen sind im Allgemeinen systemischer Natur. Die folgenden Typen werden am häufigsten gemeldet:

Zentrales Nervensystem

ZNS-Manifestationen sind erregend und/oder dämpfend und können durch Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrtheit, Schwindel, Schläfrigkeit, Tinnitus, verschwommenes oder doppeltes Sehen, Erbrechen, Hitze-, Kälte- oder Taubheitsgefühl, Zuckungen, Zittern, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Stillstand. Die erregenden Manifestationen können sehr kurz sein oder überhaupt nicht auftreten. In diesem Fall kann die erste Manifestation der Toxizität Schläfrigkeit sein, die in Bewusstlosigkeit und Atemstillstand übergeht.

Schläfrigkeit nach der Verabreichung von Lidocain-HCl ist normalerweise ein frühes Anzeichen für einen hohen Blutspiegel des Arzneimittels und kann als Folge einer schnellen Resorption auftreten.

Herz-Kreislauf-System

Kardiovaskuläre Manifestationen sind in der Regel dämpfend und durch Bradykardie, Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps gekennzeichnet, die zu einem Herzstillstand führen können.

Allergisch

Allergische Reaktionen sind durch Hautläsionen, Urtikaria, Ödeme oder anaphylaktoide Reaktionen gekennzeichnet. Allergische Reaktionen können aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Lokalanästhetikum oder anderen Inhaltsstoffen der Formulierung auftreten. Allergische Reaktionen aufgrund einer Überempfindlichkeit gegenüber Lidocain-HCl sind äußerst selten und sollten, wenn sie auftreten, mit herkömmlichen Mitteln behandelt werden. Der Nachweis einer Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.

Überdosierung

Akute Notfälle durch Lokalanästhetika hängen im Allgemeinen mit hohen Plasmaspiegeln zusammen, die während der therapeutischen Anwendung von Lokalanästhetika auftreten (siehe). NEBENWIRKUNGEN, WARNUNGEN, Und VORSICHTSMASSNAHMEN).

Management örtlicher Anästhesie-Notfälle

Die erste Überlegung ist die Prävention, die am besten durch eine sorgfältige und ständige Überwachung der kardiovaskulären und respiratorischen Vitalfunktionen sowie des Bewusstseinszustands des Patienten nach jeder Lokalanästhesieverabreichung erreicht wird. Bei den ersten Anzeichen einer Veränderung sollte Sauerstoff verabreicht werden.

Der erste Schritt bei der Behandlung von Krämpfen besteht in der sofortigen Aufmerksamkeit für die Aufrechterhaltung freier Atemwege und der unterstützten oder kontrollierten Beatmung mit Sauerstoff und einem Abgabesystem, das einen sofortigen positiven Atemwegsdruck über die Maske ermöglicht. Unmittelbar nach der Einleitung dieser Beatmungsmaßnahmen sollte die Angemessenheit des Kreislaufs beurteilt werden. Dabei ist zu berücksichtigen, dass Medikamente zur Behandlung von Krämpfen bei intravenöser Verabreichung manchmal den Kreislauf beeinträchtigen. Sollten die Krämpfe trotz ausreichender Atemunterstützung anhalten und wenn der Zustand des Kreislaufs dies zulässt, können kleine Mengen eines ultrakurz wirkenden Barbiturats (wie Thiopental oder Thiamylal) oder eines Benzodiazepins (wie Diazepam) intravenös verabreicht werden. Der Arzt sollte vor der Anwendung von Lokalanästhetika mit diesen Antikonvulsiva vertraut sein. Zur unterstützenden Behandlung einer Kreislaufdepression kann je nach klinischer Situation die Gabe von intravenösen Flüssigkeiten und gegebenenfalls eines Vasopressors (z. B. Ephedrin) erforderlich sein.

Wenn sie nicht sofort behandelt werden, können sowohl Krämpfe als auch Herz-Kreislauf-Depressionen zu Hypoxie, Azidose, Bradykardie, Arrhythmien und Herzstillstand führen. Sollte es zu einem Herzstillstand kommen, sollten standardmäßige kardiopulmonale Wiederbelebungsmaßnahmen eingeleitet werden.

Bei der Behandlung einer akuten Überdosierung mit Lidocain-HCl ist die Dialyse von vernachlässigbarem Wert.

Die intravenöse LD50 Die Dosis von Lidocain-HCl beträgt bei weiblichen Mäusen 26 (21 bis 31) mg/kg und die subkutane LD50 beträgt 264 (203 bis 304) mg/kg.

Dosierung und Verabreichung der topischen Xylocain-Lösung

Wenn 4 %ige topische Xylocain-Lösung gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet wird, die Lidocain-HCl enthalten, muss die Gesamtdosis aller Formulierungen berücksichtigt werden.

Die Dosierung variiert und hängt vom zu anästhesierenden Bereich, der Vaskularität des Gewebes, der individuellen Verträglichkeit und der Anästhesietechnik ab. Es sollte die niedrigste Dosierung verabreicht werden, die für eine wirksame Anästhesie erforderlich ist. Bei Kindern sowie bei älteren und geschwächten Patienten sollten die Dosierungen reduziert werden. Die Höchstdosis sollte 4,5 mg/kg (2 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten. Obwohl die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen bei 4 %iger topischer Xylocain-Lösung recht gering ist, ist Vorsicht geboten, insbesondere bei der Verwendung großer Mengen, da die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen direkt proportional zur Gesamtdosis des verabreichten Lokalanästhetikums ist.

Die unten empfohlenen Dosierungen gelten für normale, gesunde Erwachsene:

Bei der Verwendung als Spray oder beim Auftragen mit Wattestäbchen oder -packungen, beispielsweise beim Einträufeln in eine Höhle, beträgt die empfohlene Dosierung der 4 %igen topischen Xylocain-Lösung 1 bis 5 ml (40 bis 200 mg Lidocain-HCl), also 0,6 bis 3 mg/kg oder 0,3 bis 1,5 mg/Pfund Körpergewicht.

HINWEIS: Die Lösung kann mit einem sterilen Tupfer aufgetragen werden, der nach einmaligem Gebrauch entsorgt wird. Beim Sprühen die Lösung aus dem Originalbehälter in einen Zerstäuber umfüllen.

MAXIMALE EMPFOHLENE DOSIERUNGEN

Normale gesunde Erwachsene

Die empfohlene Höchstdosis der topischen 4 %igen

Kinder

Es ist schwierig, für Kinder eine Höchstdosis eines Arzneimittels zu empfehlen, da diese je nach Alter und Gewicht variiert. Für Kinder unter zehn Jahren, die eine normale fettfreie Körpermasse und eine normale Körperentwicklung haben, kann die Höchstdosis durch die Anwendung einer der Standardrezepturen für Kinderarzneimittel (z. B. Clark-Regel) bestimmt werden. Beispielsweise sollte bei einem fünfjährigen Kind mit einem Gewicht von 50 Pfund die Dosis von Lidocain-HCl 75 bis 100 mg nicht überschreiten, wenn sie nach der Clark-Regel berechnet wird. In jedem Fall sollte die Höchstdosis von 4 %iger Xylocain-Topischlösung mit Adrenalin 7 mg/kg (3,2 mg/lb) Körpergewicht nicht überschreiten. Bei Anwendung ohne Adrenalin sollte die verabreichte Menge der 4 %igen topischen Xylocain-Lösung so bemessen sein, dass die Dosis unter 300 mg bleibt und auf keinen Fall 4,5 mg/kg (2 mg/lb) Körpergewicht überschreitet.

Wie wird die topische Xylocain-Lösung geliefert?

4 % Xylocain (Lidocain HCl) topische Lösung, NICHT ZUR INJEKTION.

Produkt-Nr.	NDC-Nr.	Stärke
491750	63323-497-50	4 % (40 mg/ml)	50 ml-Schraubverschlussflasche, einzeln verpackt.

Bei 20 bis 25 °C (68 bis 77 °F) lagern. [see USP Controlled Room Temperature].

Alle Marken sind Eigentum von APP Pharmaceuticals, LLC

Hergestellt für:

451173

Überarbeitet: März 2009

VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGE – Xylocain® Etikett für 50-ml-Fläschchen

NDC 63323-497-50

491750

Xylocain® (Lidocain HCl)

4 %ige topische Lösung

Nicht zur Injektion

50 ml

VERPACKUNGSETIKETT – HAUPTANZEIGE – Xylocain® 50-ml-Kartonetikett