RentoStib, el medicamento impulsado por IA de Insilico Medicine, obtiene su nombre genérico oficial

RentoStib, el medicamento impulsado por IA de Insilico Medicine, obtiene su nombre genérico oficial

Insilico Medicine (“Insilico”), una empresa de biotecnología de inteligencia artificial generativa (IA), anunció recientemente que su innovador fármaco para la fibrosis pulmonar discopática (FPI), Rentosertib (anteriormente conocido como ISM001-055), recibió un nombre genérico oficial (anteriormente conocido como ISM001-055), nombre del consejo (entre otros). RentoSertib es el primer agente en investigación en el que tanto el objetivo biológico como el compuesto terapéutico se descubrieron mediante IA generativa.

La fibrosis pulmonar idiopática (FPI) es una enfermedad pulmonar crónica y debilitante caracterizada por una disminución progresiva e irreversible de la función pulmonar. La FPI afecta aproximadamente a 5 millones de personas en todo el mundo y conlleva un mal pronóstico con una mediana de supervivencia de 3 a 4 años. Los tratamientos actuales, incluidos los fármacos antifibróticos, pueden retardar, detener o revertir la progresión de la enfermedad, pero no logran revertirla, lo que deja una importante necesidad insatisfecha de terapias más efectivas que modifiquen la enfermedad.

Insilico adoptó un enfoque pionero en la investigación contra la FPI al aprovechar su plataforma patentada Pharma.AI para descubrir terapias innovadoras con potencial para detener o incluso revertir la progresión de la enfermedad. El proceso comenzó con Pandaomics, el motor de biología de la plataforma, que analizó grandes conjuntos de datos clínicos y ómicos para identificar TNIK (quinasa que interactúa con TRAF2 y NCK) como un objetivo novedoso y prometedor para la FPI. Sobre la base de este descubrimiento, los investigadores utilizaron Chemistry42, el motor de química generativa de la plataforma, para diseñar y optimizar rápidamente nuevos compuestos de moléculas pequeñas dirigidos a TNIK, lo que llevó a la nominación de RentoSertib como candidato preclínico.

Este flujo de trabajo integrado impulsado por IA aceleró drásticamente el cronograma de desarrollo, pasando de la identificación inicial del objetivo a un candidato preclínico en solo 18 meses, como se detalla en Insilico.Biotecnología naturalEl artículo se publicó en marzo de 2024. En particular, el nombre RentoSertib proviene en parte de Feng Ren, PhD, codirector ejecutivo y director científico de Insilico, quien también fue el primer autor del artículo histórico.

Este es un momento importante para la industria farmacéutica y la IA: RentoSertib es el primer fármaco cuyo objetivo y diseño fueron descubiertos por la IA generativa moderna, y ahora ha conseguido un nombre oficial en su camino hacia los pacientes. El nombre RentoSertib tiene especial sentido para nosotros porque no solo refleja las contribuciones del Dr. Ren, sino también para promover la interacción esencial entre la experiencia científica humana y la inteligencia artificial en el avance de este programa innovador. Esperamos que el éxito de RentoSertib en la FPI allane el camino para descubrimientos más rápidos y rentables de tratamientos que salvan vidas para muchas otras enfermedades que utilizan la IA. “

Alex Zhavoronkov, fundador y director ejecutivo de Insilico Medicine

"Me siento honrado de haber sido testigo y observado de RentoSertib desde el descubrimiento del objetivo hasta el desarrollo clínico", dijo Feng Ren, PhD, codirector ejecutivo y director científico de Insilico Medicine, "generalmente se asigna un nombre genérico oficial cuando un medicamento ingresa a la mitad de la etapa de desarrollo. Los candidatos reconocidos. Estudios que reemplazan el código de laboratorio.

Actualmente, RentoSertib ha avanzado en varios ensayos clínicos con resultados alentadores. En dos ensayos de Fase I en Nueva Zelanda y China, RentoSertib se administró por vía oral a voluntarios sanos en los ensayos de Fase I, produciendo resultados consistentes. Los estudios demostraron seguridad, tolerabilidad y farmacocinética (PK) favorables de RentoSertib y proporcionaron evidencia sólida para respaldar los ensayos clínicos de fase II.

Sobre esta base, Insilico llevó a cabo un ensayo clínico de fase IIA en pacientes con FPI para evaluar la eficacia de RentoSertib. En este estudio de Fase IIA de 12 semanas, RentoSertib alcanzó su criterio de valoración principal de seguridad y tolerabilidad en todos los niveles de dosis. También se informaron resultados positivos para el criterio de valoración secundario de eficacia, observándose una mejora dependiente de la dosis en la capacidad vital (FVC). Los hallazgos clave del ensayo de Fase IIA incluyen:

• Mejoras dependientes de la dosis en la función pulmonar:Los pacientes que recibieron RentoSertib mostraron una mayor mejora en la capacidad pulmonar medida por la FVC. Con las dosis más altas de 60 mg una vez al día, los pacientes experimentaron una mejora promedio en la FVC de 98,4 ml desde el inicio versus una disminución promedio en el cambio de FVC desde el inicio de -62,3 ml para los pacientes en el grupo de placebo.

• Resultados clínicos mejorados adicionales:Se observó una tendencia similar relacionada con la dosis en otras medidas; por ejemplo, los pacientes que recibieron dosis altas mostraron una pequeña mejora en el porcentaje de FVC (una normalización de la capacidad pulmonar para la edad y el tamaño), mientras que el grupo de placebo disminuyó. Los pacientes que tomaron RentoSertib también informaron mejoras en medidas de calidad de vida como tos y síntomas respiratorios generales con la dosis más alta.

• Fuerte seguridad y tolerabilidad:RentoSertib siguió demostrando un perfil de seguridad favorable en los pacientes y el fármaco fue bien tolerado en todos los grupos de dosificación. La mayoría de los efectos secundarios relacionados con los medicamentos fueron de leves a moderados. No se informaron eventos adversos graves asociados con RentoSertib y los resultados de seguridad fueron consistentes con los observados en los ensayos de Fase I anteriores.

Con resultados positivos de la Fase IIA y un nombre oficial de USAN, Insilico planea colaborar con los reguladores globales e iniciar ensayos fundamentales más amplios para evaluar más a fondo la eficacia de RentoSertib en la FPI. Insilico se dedica a promover RentoSertib con el objetivo de convertirla en la primera terapia descubierta con IA que llegue a los pacientes, brindando una nueva opción muy necesaria para los afectados por FPI y demostrando el potencial transformador de la IA generativa para acelerar los avances médicos.

Fuentes: