O medicamento baseado em IA da Insilico Medicine, RentoStib, recebe seu nome genérico oficial

O medicamento baseado em IA da Insilico Medicine, RentoStib, recebe seu nome genérico oficial

A Insilico Medicine (“Insilico”), uma empresa de biotecnologia de inteligência artificial generativa (IA), anunciou recentemente que seu medicamento inovador para fibrose pulmonar discopática (FPI), Rentosertib (anteriormente conhecido como ISM001-055), recebeu um nome genérico oficial (anteriormente conhecido como ISM001-055), Nome do Conselho (entre outros). RentoSertib é o primeiro agente investigativo onde tanto o alvo biológico quanto o composto terapêutico foram descobertos usando IA generativa.

A fibrose pulmonar idiopática (FPI) é uma doença pulmonar crônica e debilitante, caracterizada por um declínio progressivo e irreversível da função pulmonar. A FPI afeta aproximadamente 5 milhões de pessoas em todo o mundo e apresenta um prognóstico ruim, com uma sobrevida média de 3 a 4 anos. Os tratamentos atuais, incluindo medicamentos antifibróticos, podem retardar, interromper ou reverter a progressão da doença, mas não conseguem revertê-la, deixando uma necessidade significativa não satisfeita de terapias modificadoras da doença mais eficazes.

A Insilico adotou uma abordagem pioneira na pesquisa anti-FPI, aproveitando sua plataforma proprietária Pharma.AI para descobrir terapêuticas inovadoras com potencial para interromper ou até mesmo reverter a progressão da doença. O processo começou com Pandaomics, o mecanismo de biologia da plataforma, que analisou grandes conjuntos de dados clínicos e ômicos para identificar TNIK (quinase de interação TRAF2 e NCK) como um novo alvo promissor para FPI. Com base nesta descoberta, os pesquisadores usaram o Chemistry42, o mecanismo de química generativa da plataforma, para projetar e otimizar rapidamente novos compostos de moléculas pequenas direcionados ao TNIK, levando à nomeação do RentoSertib como candidato pré-clínico.

Este fluxo de trabalho integrado orientado por IA acelerou drasticamente o cronograma de desenvolvimento, passando da identificação inicial do alvo para um candidato pré-clínico em apenas 18 meses, conforme detalhado no InsilicoBiotecnologia naturalO artigo foi publicado em março de 2024. Notavelmente, o nome RentoSertib vem em parte de Feng Ren, PhD, co-CEO e diretor científico da Insilico, que também foi o primeiro autor do artigo histórico.

Este é um momento importante para a indústria farmacêutica e para a IA – RentoSertib é o primeiro medicamento cujo alvo e design foram descobertos pela moderna IA generativa, e agora alcançou um nome oficial a caminho dos pacientes. O nome RentoSertib faz sentido especial para nós porque não reflete apenas as contribuições do Dr. Ren, mas também para promover a interação essencial entre a experiência científica humana e a inteligência artificial no avanço deste programa inovador. Esperamos que o sucesso do RentoSertib na FPI abra caminho para descobertas mais rápidas e mais económicas de tratamentos que salvam vidas para muitas outras doenças utilizando IA. “

Alex Zhavoronkov, fundador e CEO da Insilico Medicine

“Estou honrado por ter testemunhado e observado o RentoSertib desde a descoberta do alvo até o desenvolvimento clínico”, disse Feng Ren, PhD, co-CEO e diretor científico da Insilico Medicine, “um nome genérico oficial é normalmente atribuído quando um medicamento entra no estágio intermediário de desenvolvimento. Os candidatos reconhecidos. Estudos que substituem o código do laboratório.

Atualmente, o RentoSertib progrediu em vários ensaios clínicos com resultados encorajadores. Em dois ensaios de Fase I na Nova Zelândia e na China, o RentoSertib foi administrado por via oral a voluntários saudáveis ​​em ensaios de Fase I, produzindo resultados consistentes. Os estudos demonstraram segurança, tolerabilidade e farmacocinética (PK) favoráveis ​​do RentoSertib e forneceram evidências robustas para apoiar os ensaios clínicos de Fase II.

Com base nesta base, a Insilico conduziu um ensaio clínico de Fase IIA em pacientes com FPI para avaliar a eficácia do RentoSertib. Neste estudo de Fase IIA de 12 semanas, o RentoSertib atingiu o seu objetivo primário de segurança e tolerabilidade em todos os níveis de dose. Resultados positivos também foram relatados para o objetivo secundário de eficácia, com melhora dependente da dose na capacidade vital (CVF). As principais conclusões do ensaio de Fase IIA incluem:

• Melhorias dependentes da dose na função pulmonar:Os pacientes que receberam RentoSertib apresentaram maior melhora na capacidade pulmonar medida pela CVF. Nas doses mais altas de 60 mg QD, os pacientes experimentaram uma melhora média na CVF de 98,4 mL em relação ao valor basal versus uma diminuição média na alteração da CVF em relação ao valor basal de -62,3 mL para pacientes no grupo placebo.

• Resultados clínicos melhorados adicionais:Uma tendência semelhante relacionada com a dose foi observada noutras medidas - por exemplo, os pacientes que receberam doses elevadas apresentaram uma pequena melhoria na percentagem de CVF (uma normalização da capacidade pulmonar para a idade e tamanho), enquanto o grupo placebo diminuiu. Os pacientes que tomaram RentoSertib também relataram melhorias nas medidas de qualidade de vida, como tosse e sintomas respiratórios gerais na dose mais alta.

• Forte segurança e tolerabilidade:RentoSertib continuou a demonstrar um perfil de segurança favorável em pacientes e o medicamento foi bem tolerado em todos os grupos de dosagem. A maioria dos efeitos colaterais relacionados ao medicamento foram leves a moderados. Não foram relatados eventos adversos graves associados ao RentoSertib e os resultados de segurança foram consistentes com os observados nos ensaios anteriores de Fase I.

Com resultados positivos da Fase IIA e um nome oficial USAN, a Insilico planeia envolver-se com reguladores globais e iniciar ensaios essenciais maiores para avaliar melhor a eficácia do RentoSertib na FPI. A Insilico dedica-se a promover o RentoSertib com o objetivo de torná-lo a primeira terapia descoberta por IA a chegar aos pacientes, fornecendo uma nova opção extremamente necessária para aqueles afetados pela FPI e demonstrando o potencial transformador da IA ​​generativa na aceleração de avanços médicos.

Fontes: