Liek RentoStib od Insilico Medicine poháňaný umelou inteligenciou dostáva svoj oficiálny generický názov

Liek RentoStib od Insilico Medicine poháňaný umelou inteligenciou dostáva svoj oficiálny generický názov

Insilico Medicine ("Insilico"), biotechnologická spoločnosť s generatívnou umelou inteligenciou (AI), nedávno oznámila, že jej prelomový liek na diskopatickú pľúcnu fibrózu (IPF), Rentosertib (predtým známy ako ISM001-055), dostal oficiálny generický názov (predtým známy ako ISM001-055), Council Name (spolu s ďalšími). RentoSertib je prvým vyšetrovacím činidlom, pri ktorom sa pomocou generatívnej AI objavil biologický cieľ aj terapeutická zlúčenina.

Idiopatická pľúcna fibróza (IPF) je chronické, vysiľujúce ochorenie pľúc charakterizované progresívnym a nezvratným poklesom funkcie pľúc. IPF postihuje približne 5 miliónov ľudí na celom svete a má zlú prognózu s mediánom prežitia 3 až 4 roky. Súčasné liečby, vrátane antifibrotických liekov, môžu spomaliť, zastaviť alebo zvrátiť progresiu ochorenia, ale nedokážu ju zvrátiť, čo ponecháva významnú neuspokojenú potrebu účinnejších terapií modifikujúcich ochorenie.

Insilico zaujalo priekopnícky prístup k výskumu anti-IPF tým, že využilo svoju patentovanú platformu Pharma.AI na objavovanie inovatívnych terapeutík s potenciálom zastaviť alebo dokonca zvrátiť progresiu ochorenia. Proces začal Pandaomics, biologickým motorom platformy, ktorý analyzoval veľké omické a klinické súbory údajov s cieľom identifikovať TNIK (TRAF2 a NCK interagujúca kináza) ako sľubný nový cieľ pre IPF. Na základe tohto objavu výskumníci použili Chemistry42, motor generatívnej chémie platformy, na rýchly návrh a optimalizáciu nových zlúčenín s malými molekulami zameraných na TNIK, čo viedlo k nominácii RentoSertibu ako predklinického kandidáta.

Tento integrovaný pracovný postup založený na umelej inteligencii dramaticky zrýchlil časovú os vývoja a presunul sa z počiatočnej identifikácie cieľa na predklinického kandidáta len za 18 mesiacov, ako je podrobne uvedené v Insilico.Prírodná biotechnológiaDokument bol uverejnený v marci 2024. Meno RentoSertib čiastočne pochádza od Feng Rena, PhD, spoluvýkonného riaditeľa a hlavného vedeckého riaditeľa spoločnosti Insilico, ktorý bol tiež prvým autorom tohto významného dokumentu.

Toto je dôležitý moment pre farmaceutický priemysel a AI – RentoSertib je prvý liek, ktorého cieľ a dizajn objavila moderná generatívna AI a teraz na svojej ceste k pacientom získal oficiálne meno. Názov RentoSertib nám dáva zvláštny zmysel, pretože nielenže odráža príspevky Dr. Rena, ale tiež podporuje zásadnú súhru medzi ľudskými vedeckými znalosťami a umelou inteligenciou pri napredovaní tohto inovatívneho programu. Dúfame, že úspech RentoSertibu v IPF dláždi cestu k rýchlejším a nákladovo efektívnejším objavom život zachraňujúcej liečby mnohých ďalších chorôb pomocou AI. “

Alex Zhavoronkov, zakladateľ a generálny riaditeľ spoločnosti Insilico Medicine

„Som poctený, že som bol svedkom a pozorovaním RentoSertibu od objavenia cieľa až po klinický vývoj,“ povedal Feng Ren, PhD, co-CEO a hlavný vedecký riaditeľ Insilico Medicine, „oficiálny generický názov sa zvyčajne pridelí, keď liek vstúpi do strednej fázy vývoja v strednej fáze vývoja. Uznávaní kandidáti. Štúdie, ktoré nahrádzajú laboratórny kód.

V súčasnosti RentoSertib pokročil v niekoľkých klinických štúdiách s povzbudivými výsledkami. V dvoch štúdiách fázy I na Novom Zélande a v Číne sa RentoSertib podával perorálne zdravým dobrovoľníkom v štúdiách fázy I, pričom sa dosiahli konzistentné výsledky. Štúdie preukázali priaznivú bezpečnosť, znášanlivosť a farmakokinetiku (PK) RentoSertibu a poskytli spoľahlivé dôkazy na podporu klinických štúdií fázy II.

Na základe tohto základu vykonala spoločnosť Insilico klinickú štúdiu fázy IIA u pacientov s IPF na vyhodnotenie účinnosti RentoSertibu. V tejto 12-týždňovej štúdii fázy IIA RentoSertib splnil svoj primárny koncový ukazovateľ bezpečnosti a znášanlivosti pri všetkých úrovniach dávok. Pozitívne výsledky boli hlásené aj pre sekundárny koncový bod účinnosti, pričom sa pozorovalo od dávky závislé zlepšenie vitálnej kapacity (FVC). Kľúčové zistenia z fázy IIA štúdie zahŕňajú:

• Zlepšenia funkcie pľúc závislé od dávky:Pacienti, ktorí dostávali RentoSertib, vykazovali väčšie zlepšenie kapacity pľúc merané pomocou FVC. Pri najvyšších dávkach 60 mg QD pacienti zaznamenali priemerné zlepšenie FVC o 98,4 ml oproti východiskovej hodnote oproti priemernému zníženiu zmeny FVC oproti východiskovej hodnote o -62,3 ml u pacientov v skupine s placebom.

• Ďalšie zlepšené klinické výsledky:Podobný trend súvisiaci s dávkou sa pozoroval aj pri iných meraniach – napríklad pacienti s vysokou dávkou vykazovali malé zlepšenie v percentách FVC (normalizácia kapacity pľúc vzhľadom na vek a veľkosť), zatiaľ čo skupina s placebom sa znížila. Pacienti užívajúci RentoSertib tiež hlásili zlepšenie ukazovateľov kvality života, ako je kašeľ a celkové respiračné symptómy pri najvyššej dávke.

• Silná bezpečnosť a znášanlivosť:RentoSertib naďalej vykazoval priaznivý bezpečnostný profil u pacientov a liek bol dobre tolerovaný vo všetkých dávkových skupinách. Väčšina vedľajších účinkov súvisiacich s liekom bola mierna až stredne závažná. Neboli hlásené žiadne závažné nežiaduce udalosti spojené s RentoSertibom a výsledky bezpečnosti sa zhodovali s tými, ktoré sa pozorovali v predchádzajúcich štúdiách fázy I.

S pozitívnymi výsledkami fázy IIA a oficiálnym názvom USAN plánuje spoločnosť Insilico spolupracovať s globálnymi regulátormi a iniciovať rozsiahlejšie kľúčové štúdie na ďalšie vyhodnotenie účinnosti RentoSertibu pri IPF. Spoločnosť Insilico sa venuje pokroku RentoSertibu s cieľom urobiť z neho prvú terapiu objavenú AI, ktorá sa dostane k pacientom, poskytuje kriticky potrebnú novú možnosť pre tých, ktorí sú postihnutí IPF, a demonštruje transformačný potenciál generatívnej AI pri urýchľovaní objavov v medicíne.

Zdroje: