Zdravilo RentoStib, ki ga poganja umetna inteligenca, podjetja Insilico Medicine dobi uradno generično ime

Zdravilo RentoStib, ki ga poganja umetna inteligenca, podjetja Insilico Medicine dobi uradno generično ime

Insilico Medicine (»Insilico«), biotehnološko podjetje za generativno umetno inteligenco (AI), je nedavno objavilo, da je njegovo revolucionarno zdravilo za diskopatsko pljučno fibrozo (IPF), Rentosertib (prej znano kot ISM001-055), dobilo uradno generično ime (prej znano kot ISM001-055), ime Sveta (med drugim). RentoSertib je prvo raziskovalno sredstvo, pri katerem sta bili tako biološka tarča kot terapevtska spojina odkriti z uporabo generativne umetne inteligence.

Idiopatska pljučna fibroza (IPF) je kronična, izčrpavajoča pljučna bolezen, za katero je značilno progresivno in nepopravljivo zmanjšanje pljučne funkcije. IPF prizadene približno 5 milijonov ljudi po vsem svetu in ima slabo prognozo s povprečnim preživetjem 3 do 4 leta. Trenutni načini zdravljenja, vključno z antifibrotičnimi zdravili, lahko upočasnijo, ustavijo ali obrnejo napredovanje bolezni, vendar ga ne obrnejo, zaradi česar ostaja nezadovoljena potreba po učinkovitejših terapijah, ki spreminjajo bolezen.

Insilico je ubral pionirski pristop k raziskavam proti IPF, tako da je izkoristil svojo lastniško platformo Pharma.AI za odkrivanje inovativnih terapevtikov s potencialom, da zaustavijo ali celo obrnejo napredovanje bolezni. Proces se je začel s Pandaomicsom, biološkim motorjem platforme, ki je analiziral velike omike in klinične nabore podatkov, da bi identificiral TNIK (TRAF2 in NCK interakcijsko kinazo) kot obetavno novo tarčo za IPF. Na podlagi tega odkritja so raziskovalci uporabili Chemistry42, mehanizem platforme za generativno kemijo, za hitro oblikovanje in optimizacijo novih spojin z majhnimi molekulami, namenjenih TNIK-u, kar je vodilo do imenovanja RentoSertiba za predkliničnega kandidata.

Ta integriran potek dela, ki ga poganja umetna inteligenca, je dramatično pospešil časovnico razvoja in se premaknil od začetne identifikacije cilja do predkliničnega kandidata v samo 18 mesecih, kot je podrobno opisano v InsilicoNaravna biotehnologijaPrispevek je bil objavljen marca 2024. Ime RentoSertib deloma izvira iz doktorja Feng Rena, soizvršnega direktorja Insilica in glavnega znanstvenega direktorja, ki je bil tudi prvi avtor pomembnega prispevka.

To je pomemben trenutek za farmacevtsko industrijo in umetno inteligenco – RentoSertib je prvo zdravilo, katerega tarčo in zasnovo je odkrila sodobna generativna umetna inteligenca, zdaj pa je na poti do bolnikov dobilo tudi uradno ime. Ime RentoSertib je za nas še posebej smiselno, ker ne odraža samo prispevkov dr. Rena, temveč tudi za napredek bistvenega medsebojnega delovanja med človeškim znanstvenim znanjem in umetno inteligenco pri napredovanju tega inovativnega programa. Upamo, da bo uspeh RentoSertiba pri IPF utrl pot hitrejšim in stroškovno učinkovitejšim odkritjem življensko učinkovitih zdravljenj številnih drugih bolezni z uporabo umetne inteligence. “

Alex Zhavoronkov, ustanovitelj in izvršni direktor Insilico Medicine

"Počaščen sem, da sem bil priča in opazoval RentoSertib od odkritja tarče do kliničnega razvoja," je dejal dr. Feng Ren, soizvršni direktor in glavni znanstveni direktor Insilico Medicine, "uradno generično ime se običajno dodeli, ko zdravilo vstopi v srednji razvoj v srednji fazi razvoja. Priznani kandidati. Študije, ki nadomestijo laboratorijsko kodo.

Trenutno je RentoSertib napredoval skozi več kliničnih preskušanj s spodbudnimi rezultati. V dveh preskušanjih prve faze na Novi Zelandiji in Kitajskem so zdravilo RentoSertib dajali peroralno zdravim prostovoljcem v preskušanjih prve faze, kar je dalo dosledne rezultate. Študije so pokazale ugodno varnost, prenašanje in farmakokinetiko (PK) zdravila RentoSertib ter zagotovile trdne dokaze v podporo kliničnim preskušanjem faze II.

Na tej podlagi je Insilico izvedel klinično preskušanje faze IIA pri bolnikih z IPF, da bi ocenil učinkovitost zdravila RentoSertib. V tej 12-tedenski študiji faze IIA je RentoSertib dosegel svojo primarno končno točko varnosti in prenašanja pri vseh ravneh odmerka. O pozitivnih rezultatih so poročali tudi za sekundarno končno točko učinkovitosti, pri čemer so opazili od odmerka odvisno izboljšanje vitalne kapacitete (FVC). Ključne ugotovitve preskušanja faze IIA vključujejo:

• Od odmerka odvisna izboljšava pljučne funkcije:Bolniki, ki so prejeli RentoSertib, so pokazali večje izboljšanje pljučne kapacitete, merjeno s FVC. Pri najvišjih odmerkih 60 mg QD so bolniki doživeli povprečno izboljšanje FVC za 98,4 ml od izhodišča v primerjavi s povprečnim zmanjšanjem spremembe FVC od izhodišča za -62,3 ml pri bolnikih v skupini, ki je prejemala placebo.

• Dodatni izboljšani klinični rezultati:Podoben trend, povezan z odmerkom, so opazili pri drugih merilih - na primer, bolniki z visokimi odmerki so pokazali majhno izboljšanje v odstotku FVC (normalizacija pljučne kapacitete glede na starost in velikost), medtem ko se je skupina s placebom zmanjšala. Bolniki, ki so jemali zdravilo RentoSertib, so poročali tudi o izboljšanju meril kakovosti življenja, kot so kašelj in splošni simptomi dihal, pri največjem odmerku.

• Močna varnost in prenašanje:RentoSertib je še naprej pokazal ugoden varnostni profil pri bolnikih in zdravilo so dobro prenašali v vseh skupinah odmerkov. Večina neželenih učinkov, povezanih z zdravilom, je bila blagih do zmernih. Poročali niso o nobenih resnih neželenih dogodkih, povezanih z zdravilom RentoSertib, in varnostni rezultati so bili skladni s tistimi, opaženimi v prejšnjih preskušanjih I. faze.

S pozitivnimi rezultati faze IIA in uradnim imenom USAN namerava Insilico sodelovati z globalnimi regulatorji in sprožiti večja ključna preskušanja za nadaljnjo oceno učinkovitosti RentoSertiba pri IPF. Insilico je predan napredku RentoSertiba s ciljem, da postane prva terapija, odkrita z umetno inteligenco, ki bo dosegla bolnike, ki bo zagotovila kritično potrebno novo možnost za tiste, ki jih prizadene IPF, in prikazala transformativni potencial generativne umetne inteligence pri pospeševanju medicinskih prebojev.

Viri: